Антибактериальные средства подразделяют на бактериостатические (подавляющие размножение бактерий) и бактерицидные (вызывающие их гибель).
Бактерицидные лекарственные средства
1. Бета-лактамные антибиотики
- Пенамы (бензилпенициллин, ампициллин, амоксициллин, нафциллин, тикарциллин, пиперациллин)
- Пенемы (пока не выпускаются)
- Карбапенемы (имипенем, меропенем)
- Цефемы (цефалоспорины, цефамицины)
- Карбапенемы (лоракарбеф)
- Монобактамы (азтреонам)
2. Аминогликозиды: гентамицин, тобрамицин, амикацин, нетилмицин, стрептомицин
3. Фторхинолоны: ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин, эноксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин
4. Гликопептиды: ванкомицин, тейкопланин
5. Другие: триметоприм/сульфаметоксазол, метронидазол, рифампицин
Бактериостатические лекарственные средства
1. Макролиды: эритромицин, кларитромицин, азитромицин, диритромицин
2. Клиндамицин
3. Стрептограмины (хинупристин/дальфопристин)
4. Хлорамфеникол
5. Тетрациклины: тетрациклин, миноциклин, доксициклин
Для лечения большинства инфекций достаточно бактериостатического действия, однако при нарушениях иммунитета (например, нейтропении) или слабых защитных механизмах в очаге инфекции (менингит, эндокардит) нужны бактерицидные препараты. В таких условиях бактериостатические препараты оказывают лишь временное действие, так как после их отмены микроорганизмы вновь начинают размножаться.
Бактерицидное и бактериостатическое действие может быть избирательным. Так, макролиды, клиндамицин, стрептограмины, хлорамфеникол и тетрациклины оказывают бактериостатическое действие, но в некоторых условиях или в отношении определенных микроорганизмов они бактерицидны. И наоборот, пенициллины - бактерицидные антибиотики - на энтерококков действуют бактериостатически.
Кроме того, активность антибактериальных препаратов может зависеть от концентрации: в низкой концентрации в очаге инфекции препарат оказывает бактериостатический эффект, в высокой - бактерицидный. Так, быстрота и выраженность бактерицидного действия аминогликозидов, фторхинолонов и метронидазола находятся в прямой зависимости от концентрации препарата.
Высокую концентрацию в очаге поражения позволяет получить эндолимфатическое (лимфотропное) введение препаратов.
С другой стороны, бактерицидное действие β-лактамных антибиотиков и ванкомицина проявляется медленно и при увеличении концентрации антибиотика почти не усиливается. Бета-лактамные антибиотики бактерицидны только в отношении быстро делящихся бактерий, а фторхинолоны - и в отношении покоящихся. Размножение микроорганизмов характерно для свежей культуры и ранней стадии инфекции, а при хронической инфекции большая часть возбудителей не делится.
На странице передставлены термины, часто встречающиеся в литературе при описании лечебных (фармакологических) свойств продуктов пчеловодства.
Антибактериальное действие (активность). Бактерии (от греч. bakterion - палочка) - группа преимущественно одноклеточных микробов, для которых характерно отсутствие четкой ядерной мембраны (поэтому они считаются более примитивными, чем животные и растительные клетки). Подавляющее число видов бактерий имеет палочковидную форму. Бактерии имеют все необходимое для выработки энергии, синтеза необходимых для жизнедеятельности веществ, а также для размножения.
Бактерии бывают "хорошие" и "плохие". Организм человека содержит огромное количество полезных бактерий. Покрывая нашу кожу, все слизистые оболочки органов, в том числе кишечника, носоглотки, бронхов, легких, они помогают перерабатывать пищу, выделять организму витамины, препятствуют размножению и вредному воздействию микробов, вирусов и грибков. Вес всей микрофлоры взрослого человека составляет 2,5 – 3 кг. Состояние, при котором нарушается нормальный микробный состав кишечника (например, из-за приёма антибиотиков) называется дисбактериоз. При дисбактериозах нарушаются процессы пищеварения и всасывания всех пищевых продуктов. Признаки дисбактериоза - снижение аппетита, неприятный вкус во рту, тошнота, метеоризм, понос или запоры.
Такие болезни, как тиф, холера, сибирская язва, столбняк, чума, дифтерия, дизентерия, воспаление легких, ангина и все инфекции в открытых ранах возбуждаются определенными видами болезнетворных бактерий.
Антибиотическое действие. Антибиотики – продукты обмена микроорганизмов, подавляющие активность других микробов. Используют также их полусинтетические производные и синтетические аналоги. Антибиотики обладают избирательной антибактериальной активностью, противогрибковым и противоопухолевым действием. Антибиотики не обладают противовирусным действием.
Антимикробное действие (активность). Микробы (микроорганизмы) - название группы живых организмов, которые слишком малы для того, чтобы быть видимыми невооружённым глазом (их характерный размер - менее 0,1 мм). Многих из них можно увидеть в микроскоп только при увеличении не меньше чем в 300-500 раз. Большинство микроорганизмов состоят из одной клетки, но есть и многоклеточные микроорганизмы, Микробы очень разнообразны. Наиболее известны из них , актиномицеты, плесени, дрожжи, грибки, вирусы. Иногда вирусы выделяют в отдельную группу.
Антиоксидантное действие. Антиоксиданты (антиокислители) - природные или синтетические вещества, способные тормозить реакции окисления органических молекул, протекающие под действием свободных радикалов (оксидантов). Окислением называется отдача электронов молекулой или атомом. В реакциях с окислением участвуют 2 вещества: вещество которое отдаёт электроны (окисляется) называется восстановителем и вещество которое принимает электроны (восстанавливается) называется окислителем или оксидантом. Поэтому эти реакции называют окислительно-восстановительными.
В настоящее время свободные радикалы рассматриваются как "неполноценные" молекулы, у которых на внешней орбите не хватает одного электрона. Свободные радикалы способны к независимому существованию и обладают большой химической активностью, т.к. радикал "стремится" вернуть недостающий электрон, отняв его у окружающих молекул. Отобрав электрон, например, у молекулы, входящей в состав клеточной мембраны, свободный радикал переходит в стабильное состояние. Атакованная молекула мембраны сама становится свободным радикалом. При этом, повышается проницаемость клетки, что приводит к нарушению её функций и даже к гибели. А вновь образованный радикал окисляет молекулу другой клетки, которая также становится свободным радикалом и т.д. Так запускается цепной процесс разрушения ткани.
Наиболее уязвимыми для свободных радикалов являются фосфолипиды клеточных мембран. В организме существует мощная антиоксидантная система, например, ферменты (каталазы, пероксидазы, супероксиддисмутазы) и так называемые ловушки радикалов (витамины А, С, Е, глутатион, серосодержащие соединения, биогенные амины, микроэлементы). Состояние клетки зависит от соотношения интенсивности процессов свободно-радикального окисления и активности антиоксидантной системы (в здоровом организме эти процессы уравновешены). Образование свободных радикалов увеличивается под действием неблагоприятных факторов (ядовитые вещества, радиация, никотин и др.). Однако самыми распространенными на сегодня причинами увеличения свободных в организме считаются плохая экология, ультрафиолетовое излучение и состояние стресса. Наш организм в состоянии восстановить основную часть вреда, причиняемого оксидантами, но, к сожалению, с возрастом его восстановительные способности уменьшаются, и по мере старения в нем образуется все больше свободных радикалов, а повреждения начинают накапливаться. В медицинской практике в качестве антиоксидантов наиболее часто используются витамины А, С, Е, препараты содержащие фосфолипиды, микроэлементы (селен, цинк). Антиоксидантной активностью обладают также молибден, никель, вольфрам.
Разрушительное действие избыточных концентраций свободных радикалов проявляется в ускорении процессов старения организма, провоцировании воспалительных процессов в мышечных, соединительных и других тканях, неправильном функционировании нервной системы (включая клетки мозга) и иммунной системы. Опаснее всего то, что свободные радикалы способны как бы перепрограммировать, исказить наследственную информацию об организме, заключенную в ДНК, что является причиной свыше 60 заболеваний. В специальной литературе чаще других перечисляют следующие болезни из этого скорбного перечня: астма, диабет, артриты, ревматизм, варикозное расширение вен, болезни сердца, болезнь Паркинсона, флебиты, депрессии, рак...
Бактерицидное действие . делят на бактерицидные и бактериостатические. Бактерицидные антибиотики вызывают гибель микробов. Они применяются при тяжёлых инфекциях. Бактериостатические антибиотики подавляют деление микробов. Они применяются при заболеваниях средней степени тяжести.
Иммуномодулирующее действие. Под иммуномодуляцией, в современной медицине понимают комплекс лечебных воздействий, которые тем или иным образом корректируют нарушения иммунной системы. Это понятие подразумевает индивидуальный подход к каждой клинической ситуации - усиление активности клеток иммунной системы, при необходимости, или торможение их активности, при требующих того патологических процессах.
Метод иммуномодуляции, когда с помощью физических или химических воздействий осуществляют усиление защитных способностей иммунной системы называют иммуностимуляцией . Различают методы активной (введение вакцин) и пассивной (применение иммуностимуляторов, сывороток, иммуноглобулинов, общеукрепляющие процедуры) иммуностимуляции. Также выделяют методы, направленные на повышение общей сопротивляемости организма и методы, повышающие местную иммунную защиту.
Противоположным, по направленности, методом иммуномодуляции, является иммуносупрессия - это угнетение ряда иммунных клеток организма, с целью снижения их избыточной, патологической активности. Чаще всего этот метод применяется при аутоиммунных заболеваниях, когда активность отдельных звеньев иммунной системы приобретает направленность против клеток собственного организма. Аналогичная ситуация, требующая применения препаратов с иммуносупрессивным воздействием, возникает при трансплантации органов, когда чужеродный орган отторгается естественными защитными силами.
Кардиотоническое действие. Кардиотонические средства - лекарственные средства, увеличивающие сократимость миокарда вне зависимости от изменений пред- и постнагрузки на сердце. Общим свойством кардиотических средств является положительное инотропное действие на сердце, т.е. способность повышать силу сердечных сокращений, в результате чего происходит увеличение ударного объема и сердечного выброса. Применят при сердечной недостаточности, которая характеризуется нарушением сократительной функции миокарда, что приводит к нарушению кровоснабжения органов и тканей.
Вирусы в свободном состоянии (вирионы) - это безжизненные, инертные частицы, отождествляемые с веществом (а не с живым существом), способные переносить генетический материал вируса от одной клетки другой. Попав в чувствительные к ним клетки живых организмов, вирусы внедряются и заставляют клетки производить все новые и новые копии вирусных частиц за счет питательных веществ заражённой клетки. В результате клетка, превращаясь в «копировальный аппарат», перестает выполнять свои обычные функции, истощается и погибает.
Вирусы вызывают такие опасные заболевания как корь, грипп, полиомиелит, оспа, бешенство, болезнь Боткина, жёлтая лихорадка, клещевой и японский энцифалиты и др.
Противовоспалительное действие. Воспаление - универсальная защитная реакция организма на действие различных патогенных факторов. Воспаление развивается в тканях в ответ на воздействие повреждающих факторов различной природы: физической (травма, ожог) или биологической (микроорганизмы и их токсины, продукты распада тканей и др.). В ряде случаев (например, при ревматических заболеваниях, коллагенозах) роль повреждающих факторов играют аллергические процессы. Благодаря воспалению происходит обезвреживание и уничтожение вызвавших повреждение факторов, например, микробов, а также отграничение и отторжение погибших тканей.
Под влиянием повреждающих факторов в тканях происходят образование, выделение и активация так называемых медиаторов воспаления, т. е. биологически активных веществ, которые вызывают местные (тканевые) и общие (системные) признаки воспаления. Основными признаками воспаления являются боль в месте его возникновения, повышение температуры, краснота, припухлость, нарушение функции пораженного органа.
Непосредственно в тканях медиаторы воспаления вызывают прежде всего гиперемию (расширение сосудов) и повышение проницаемости капилляров, что сопровождается выходом плазмы крови из капилляров в окружающую ткань (экссудация) и развитием отека в очаге воспаления. Кроме того, при повышении проницаемости наблюдается также иммиграция лейкоцитов из капилляров в очаг воспаления, где лейкоциты осуществляют фагоцитоз (захват и переваривание) враждебных микроорганизмов и поврежденных клеток. Выход плазмы и миграция лейкоцитов приводит к накоплению воспалительной жидкости - экссудата, что является причиной припухлости. Экссудат может содержать микроорганизмы и клетки поражённой ткани.
Возникающие при воспалении венозный и лимфатический застой (затруднённый отток при нормальном притоке) и стаз (остановка движения), усиленное образование тромбов препятствуют распространению процесса за пределы поражённого участка.
Действуя на чувствительные нервные окончания медиаторы вызывают боль. Возникновению боли в очаге воспаления способствует также сдавление нервных окончаний вследствие припухлости тканей.
Накопившийся экссудат может вызвать ферментативное расплавление тканей, их сдавливание, с нарушением кровообращения и питания. Всасывание экссудата вызывает интоксикацию, нарушение обмена веществ. Поэтому, несмотря на защитно - приспособительную функцию, воспаление - всегда патологический процесс, и чрезмерно интенсивное или длительное воспаление, а также воспаление, локализованное в жизненно важных органах и системах, нарушает их функции и может иногда представлять опасность для организма. В связи с чем, направленное воздействие на воспалительный процесс наряду с устранением факторов, вызвавших воспаление, играет важную роль в лечении болезней.
Раздражающее действие. Раздражающие средства - лекарственные средства, фармакологическое действие которых обусловлено главным образом возбуждающим влиянием на чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек. Применяются при лечении воспалительных процессов, а также с целью ослабления болевых ощущений
Механизмы действия раздражающих средств изучены недостаточно. Известно, что вызванное раздражающими средствами локальное раздражение тканей, приводит к фармакологическим эффектам рефлекторного (т.е. вызванного рефлексами) и трофического (т.е. связанного с обменом веществ и питанием тканей, от греч. trophe питание) характера. Кроме того, раздражающие средства способны ослаблять болевые ощущения в области пораженных тканей и органов за счет так называемого отвлекающего действия.
Рефлекс (от лат. reflexus - отражённый) - это ответная реакция организма на раздражение из внешней или внутренней среды, осуществляющаяся при участии центральной нервной системы (ЦНС). Любое раздражение - механическое, световое, звуковое, химическое, температурное, воспринимаемое рецептором, преобразуется рецептором в нервный импульс и в таком виде по чувствительным волокнам направляется в центральную нервную систему. В центральной нервной системе эта информация перерабатывается, отбирается и передается на двигательные нервные клетки, которые посылают нервные импульсы к рабочим органам - мышцам, сосудам, железам и др. и вызывают тот или иной ответный приспособительный акт. Примером рефлекса может служить слезотечение при попадании в глаз пыли или сгибание ноги в ответ на болевое раздражение стопы.
В качестве примера раздражающего средства с рефлекторным действием обычно приводят нашатырный спирт. Раздражающие свойства нашатырного спирта используются для оказания неотложной помощи при обмороках. Воздействуя на чувствительные нервные окончания дыхательных путей, он рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры центральной нервной системы, в результате углубляется и учащается дыхание, повышается кровяное давление. Другой пример - это рефлекторное расширение венечных сосудов сердца вызванное раздражением рецепторов слизистой оболочки ротовой полости препаратами ментола, например валидола, при приступах стенокардии.
Положительное трофическое влияние раздражающих средств на внутренние органы осуществляется, различными путями, прежде всего за счет рефлексов, приводящих к изменению обмена веществ и питания патологической ткани. Определенную роль также играет высвобождение биологически активных веществ (например, гистамина) при раздражении кожи. Эти вещества стимулируют иммунологические процессы и влияют на свертываемость крови, проницаемость сосудов и др. Трофическим действием объясняется лечебный эффект раздражающих средств, главным образом при заболеваниях внутренних органов (например, горчичников при заболеваниях легких).
Отвлекающее действие раздражающих средств проявляется ослаблением болевых ощущений в области пораженных органов и тканей. Этот эффект обусловлен тем, что в центральной нервной системе происходит взаимодействие нервных импульсов от пораженных патологическим процессом органов (где возникают болевые ощущения) и с кожи (из области воздействия раздражающих средств), в результате чего восприятие боли ослабевает. Не исключено, что при воздействии раздражающих средств в ЦНС высвобождаются вещества типа энкефалинов и эндорфинов, обладающие болеутоляющим действием. Как отвлекающие средства различные раздражающие средства (например, муравьиный спирт, препараты ментола, скипидара, метилсалицилата, мазь Финалгон) широко используются при артралгиях, миалгиях, невралгиях и др.
Раздражающие средства широко применяются при невралгиях, радикулитах, люмбоишиалгиях, артралгиях, ревматизме, деформирующем артрозе, миалгиях, ушибах, растяжении связок, тендовагинитах, спортивных травмах, зудящих дерматозах, а также воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (насморк, фарингит, ларингит, трахеит и др.).
Многие лекарственные препараты, обладающие раздражающим действием рефлекторного характера относят к другим группам лекарств. Например, препараты, вызывающие рефлекторное усиление секреции бронхиальных желез, принадлежат к отхаркивающим средствам; средства, вызывающие слабительный эффект, - к слабительным средствам; препараты, симулирующие желчеотделение, - к желчегонным средствам; средства, стимулирующие аппетит, - к горечам. В группу раздражающих веществ не включают также препараты, у которых местно-раздражающее действие является не главным, а побочным.
Бактерицидное действие характеризуется тем, что под влиянием антибиотика наступает гибель микроорганизмов. При бактериостатическом действии гибель микроорганизмов не наступает, наблюдается лишь прекращение их роста и размножения.
11. Какими методами определяют чувствительность микроорганизмов к антибиотикам?
Определение чувствительности бактерий к антибиотикам:
1. Диффузионные методы
С использованием дисков с антибиотиками
С помощью Е-тестов
2. Методы разведения
Разведение в жидкой питательной среде (бульоне)
Разведение в агаре
12. Назовите диаметр зоны задержки роста микроорганизма, чувствительно
го к антибиотику?
Зоны, диаметр которых не превышает 15 мм, свидетельствуют о слабой чувствительности к антибиотику. Зоны от 15 до 25 мм встречаются у чувствительных микробов. Высокочувствительные микробы характеризуются зонами с диаметром более 25 мм.
13. Какой диаметр зоны задержки роста свидетельствует об отсутствии чувствительности к нему микроорганизма?
Отсутствие задержки роста микробов указывает на резистентность исследуемого микроба к данному антибиотику.
14. Дайте классификацию антибиотиков по химическому составу .
β-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы);
Гликопептиды;
Липопептиды;
Аминогликозиды;
Тетрациклины (и глицилциклины);
Макролиды (и азалиды);
Линкозамиды;
Хлорамфеникол/левомицетин;
Рифамицины;
Полипептиды;
Полиены;
Разные антибиотики (фузидиевая кислота, фузафунжин, стрептограмины и др.).
15. Как различаются антибиотики по спектру действия?
Антибиотики широкого спектра – действуют на множество патогенов (к примеру, антибиотики тетрациклинового ряда, ряд препаратов группы макролидов, аминогликозиды).
Антибиотики узкого спектра действия – влияют на ограниченное число патогенных видов (например, пенициллины действуют преимущественно на Грамм + микроорганизмы).
16. Перечислите несколько антибиотиков широкого спектра действия .
Антибиотики группы пенициллина : Амоксициллин, Ампициллин, Тикарциклин;
Антибиотики группы тетрациклина : Тетрациклин;
Фторхинолоны : Левофлоксацин, Гатифлоксацин, Моксифлоксацин, Ципрофлоксацин;
Аминогликозиды : Стрептомицин;
Амфениколы : Хлорамфеникол (Левомицетин); Карбапенемы: Имипенем, Меропенем, Эртапенем.
17. Охарактеризуйте способы получения антибиотиков .
По способу получения антибиотики делят:
·на природные;
·синтетические;
·полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).
18. Каким способом получают антибиотики 1-го, 2-го, 3-го и последующих
поколений?
Основные способы получения антибиотиков:
Биологический синтез (используют для получения природных антибиотиков). В условиях специализированных производств культивируют микробы-продуценты, которые выделяют антибиотики в процессе своей жизнедеятельности;
Биосинтез с последующими химическими модификациями (применяют для создания полусинтетических антибиотиков). Сначала путем биосинтеза получают природный антибиотик, а затем его молекулу изменяют путем химических модификаций, например присоединяют определенные радикалы, в результате чего улучшаются антимикробные и фармакологические свойства препарата;
Химический синтез (применяют для получения синтетических аналогов природных антибиотиков). Это вещества, которые имеют такую же структуру, как и природный антибиотик, но их молекулы синтезированы химически.
19. Назовите несколько противогрибковых антибиотиков .
Нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин, миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол
20. Действие каких антибиотиков приводит к образованию L-форм бактерий?
L-формы - бактерии, частично или полностью лишённые клеточной стенки, но сохранившие способность к развитию. L-формы возникают спонтанно или индуцировано - под воздействием агентов, блокирующих синтез клеточной стенки: антибиотиков (пенициллины, циклосерин, цефалоспорины, ванкомицин, стрептомицин).
21.Укажите последовательность основных этапов получения антибиотиков
из природных продуцентов
.
· выбор высокопроизводительных штаммов продуцента (до 45 тыс. ЕД/мл)
· выбор питательной среды;
· процесс биосинтеза;
· выделение антибиотика из культуральной жидкости;
· очистка антибиотика.
22.Назовите осложнения, наиболее часто возникающие в макроорганизме при лечении антибиотиками .
Токсическое действие препаратов.
Дисбиоз (дисбактериоз).
Отрицательное воздействие на иммунную систему.
Эндотоксический шок (терапевтический).
23.Какие изменения возникают у микроорганизма при воздействии на него
антибиотиков?
Характер действия антибиотических веществ разнообразен. Одни из них задерживают рост и развитие микроорганизмов, другие вызывают их гибель. По механизму действия на микробную клетку антибиотики делят на две группы:
Антибиотики, нарушающие функцию стенки микробной клетки;
Антибиотики, влияющие на синтез РНК и ДНК или белков в микробной клетке.
Антибиотики первой группы в основном воздействуют на биохимические реакции стенки микробной клетки. Антибиотики второй группы влияют на обменные процессы в самой микробной клетке.
24.С какими формами изменчивости связано появление резистентных форм
микроорганизмов?
Под резистентностью (устойчивостью) понимают способность микроорганизма переносить значительно большие концентрации препарата, чем остальные микроорганизмы данного штамма (вида).
Резистентные штаммы микроорганизмов возникают при изменении генома бактериальной клетки в результате спонтанных мутаций.
В процессе селекции в результате воздействия химиотерапевтических соединений чувствительные микроорганизмы погибают, а резистентные сохраняются, размножаются и распространяются в окружающей среде. Приобретенная резистентность закрепляется и передается по наследству последующим генерациям бактерий.
25.Какими способами микроорганизм защищается от воздействия антибиотиков?
Часто бактериальные клетки выживают после применения антибиотиков. Объясняется это тем, что клетки бактерий могут переходить в дремлющее состояние или состояние покоя, тем самым избегая действия медикаментов. Состояние покоя возникает в результате действия бактериального токсина, который выделяется бактериальными клетками и дезактивирует такие клеточные процессы, как синтез белка и производство энергии самой клетки.
26. Какую роль играет пенициллиназа?
Пенициллиназа- фермент, обладающий способностью расщеплять (инактивировать) β-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).
Пенициллиназа образуется некоторыми видами бактерий, которые в процессе эволюции выработали свойство подавлять пенициллин и другие антибиотики. В связи с этим отмечается резистентность таких бактерий к антибиотикам.
27. Что такое "эффлюкс"?
Эффлюкс – это механизм антимикробной резистентности, заключающийся в активном выведении антибиотиков из микробной клетки вследствие включения стрессорных механизмов защиты.
28.Назовите плазмиды, участвующие в формировании антибиотикорези-
стентных микроорганизмов.
Плазмиды выполняют регуляторные или кодирующие функции.
Регуляторные плазмиды участвуют в компенсировании тех или иных дефектов метаболизма бактериальной клетки посредством встраивания в повреждённый геном и восстановления его функций.
Кодирующие плазмиды привносят в бактериальную клетку новую генетическую информацию, кодирующую новые, необычные свойства, например, устойчивость к.
антибиотикам.
29. Перечислите пути преодоления антибиотикоустойчивости микроорганизмов .
Основные пути преодоления устойчивости микроорганизмов к антибиотикам:
Изыскание и внедрение в практику новых антибиотиков, а также получение производных известных антибиотиков;
Применение для лечения не одного, а одновременно нескольких антибиотиков с различным механизмом действия;
Применение комбинации антибиотиков с другими химиотерапевтическими препаратами;
Подавление действия ферментов, разрушающих антибиотики (например, действие пенициллиназы можно подавить кристаллвиолетом);
Освобождение устойчивых бактерий от факторов множественной лекарственной устойчивости (R-факторов), для чего можно использовать некоторые красители.
30. Каким образом предупреждают развитие кандидомикоза у больных при
лечении их антибактериальными препаратами широкого спектра действия
.
Одновременно с антибиотиками назначают противогрибковые препараты, такие как нистатин, миконазол, клотримазол, полижинакс и др.
Характер действия антибиотиков на микроорганизмы
По характеру действия антибиотики делятся на бактерицидные и бактериостатические . Бактерицидное действие характеризуется тем, что под влиянием антибиотика наступает гибель микроорганизмов. Достижение бактерицидного эффекта особенно важно при лечении ослабленных пациентов, а также в случаях заболевания такими тяжелыми инфекционными болезнями, как общее заражение крови (сепсис), эндокардит и др., когда организм не в состоянии самостоятельно бороться с инфекцией. Бактерицидным действием обладают такие антибиотики, как различные пенициллины, стрептомицин, неомицип, канамицин, ванкомицин, полимиксин.
При бактериостатическом действии гибель микроорганизмов не наступает, наблюдается лишь прекращение их роста и размножения. При устранении антибиотика из окружающей среды микроорганизмы вновь могут развиваться. В большинстве случаев при лечении инфекционных болезней бактериостатическое действие антибиотиков в совокупности с защитными механизмами организма обеспечивает выздоровление пациента.
Жизнь растений: в 6-ти томах. - М.: Просвещение. Под редакцией А. Л. Тахтаджяна, главный редактор чл.-кор. АН СССР, проф. А.А. Федоров . 1974 .
Смотреть что такое "Характер действия антибиотиков на микроорганизмы" в других словарях:
Использование антибиотиков в ветеринарии началось сразу же после их открытия. Это объясняется целым рядом преимуществ, которыми обладают антибиотики по сравнению с другими химиотерапевтическими веществами: антимикробное действие в очень… … Биологическая энциклопедия
В конкретных экологических условиях между разными группами микробов устанавливаются определенные взаимоотношения, характер которых зависит от физиологических особенностей и потребностей совместно развивающихся микробов. Кроме того,… … Биологическая энциклопедия
Запрос «Жук» перенаправляется сюда. Cм. также другие значения. ? Жёсткокрылые Бронзовка золотистая, Cetonia aurata Научная классификация … Википедия
I Медицина Медицина система научных знаний и практической деятельности, целями которой являются укрепление и сохранение здоровья, продление жизни людей, предупреждение и лечение болезней человека. Для выполнения этих задач М. изучает строение и… … Медицинская энциклопедия
Вырабатываемые микроорганизмами химические вещества, которые способны тормозить рост и вызывать гибель бактерий и других микробов. Противомикробное действие антибиотиков имеет избирательный характер: на одни организмы они действуют сильнее, на… … Энциклопедия Кольера
Действующее вещество ›› Левофлоксацин* (Levofloxacin*) Латинское название Tavanic АТХ: ›› J01MA12 Левофлоксацин Фармакологическая группа: Хинолоны/фторхинолоны Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A15 A19 Туберкулез ›› A41.9 Септицемия… … Словарь медицинских препаратов
- (ЗОМП) комплекс организационных, инженерных, медицинских и других мероприятий, направленных на предотвращение или максимально возможное ослабление поражающего и разрушающего действия ядерного, химического и биологического оружия с целью… … Медицинская энциклопедия
I Остеомиелит Остеомиелит (osteomyelitis, греч. osteon кость + myelos костный мозг + itis) воспаление костного мозга, обычно распространяющееся на губчатое и компактное вещество кости и надкостницу. Классификация. По этиологическому признаку… … Медицинская энциклопедия
Математика Научные исследования в области математики начали проводиться в России с 18 в., когда членами Петербургской АН стали Л. Эйлер, Д. Бернулли и другие западноевропейские учёные. По замыслу Петра I академики иностранцы… … Большая советская энциклопедия
Эту статью следует викифицировать. Пожалуйста, оформите её согласно правилам оформления статей. У этого термина существуют и другие значения, см. Лайма (значения) … Википедия
Тетрациклины
Тетрациклины делятся на биосинтетические и полусистетические.
Биосинтетические тетрациклины представляют собой продукт жизнедеятельности лучистых грибов. В основе их структуры лежит конденсированная четырехциклическая тетрациклиновая система.
Тетрациклины действуют бактериостатически: угнетают биосинтез белков микробной клетки в рибосомах. Наиболее активны в отношении размножающихся бактерий. Обладают широким спектром действия, который распространяется на грамположительные и грамотрицательные кокки и палочки. Тетрациклины эффективны против стафиллококков, стрептококков, пневмококков и актиномицетов, а также против спирохет, риккетсий, хламидий и простейших. На протея, синегнойную палочку, микобактерии, вирусы и грибы не действуют.
Тетрациклины являются средствами выбора при тяжелых инфекциях: бруцеллез, холера, чума, сыпной и брюшной тиф. Эффективны при пневмонии, вызванной микоплазмами, хламидийных инфекциях, гонорее, сифилисе, лептоспирозах, амебной дизентерии, риккетсиозах и др.
Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе через плацентарный. Определенные количества проходят через гематоэнцефалический барьер. Выделяются тетрациклины с мочой и желчью, часть их подвергается обратному всасыванию из кишечника.
Тетрациклины образуют труднорастворимые невсасывающиеся комплексы с ионами металлов, при этом снижается их противомикробная активность. Поэтому не следует одновременно принимать внутрь тетрациклины с молочными продуктами, антацидными средствами, лекарственными средствами железа и другими металлами.
Тетрациклины нередко вызывают нежелательные побочные эффекты и осложнения:
Раздражающее действие при приеме ЛС внутрь является одной из основных причин диспептических явлений (тошноты, рвоты, поноса), глоссита, стоматита и других нарушений в слизистой пищеварительного канала;
Оказывают токсическое действие на печень, почки, систему крови;
Способны вызывать фотосенсибилизацию и связанные с ней дерматиты;
Депонируются в тканях, богатых кальцием (костной, эмали зубов, связываются с ионами кальция, при этом нарушается структура скелета, происходит окрашивание (в желтый цвет) и повреждение зубов;
Угнетают кишечную микрофлору и способствуют развитию кандидомикоза, суперинфекции (стафиллококковый энтерит). Для предупреждения и лечения кандидомикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком нистатином .
Противопоказано применение тетрациклинов беременным и кормящим женщинам, детям в возрасте до 12 лет. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, лейкопении, заболеваниях ЖКТ.
Биосинтетические тетрациклины. Тетрациклина гидрохлорид является антибиотиком короткого действия – 6-8 часов. Назначается внутрь в таблетках, покрытых оболочкой.Мазь тетрациклиновую глазную используют для лечения местных процессов – трахомы, блефаритов, бактериальных конъюнктивитов.
Полусинтетические тетрациклины . Доксициклина гидрохлорид (медомицин, тардокс) хорошо всасывается из ЖКТ, медленно выводится из организма, поэтому назначают в меньшей суточной дозе, 1-2 раза в сутки.
Выпускается ЛС Юнидокс солютаб в виде быстрорастворимых таблеток. В состав препарата входит доксициклин в виде моногидрата, поэтому он реже вызывает нежелательные эффекты, особенно со стороны ЖКТ, и его можно применять с 8 лет.
Хлорамфениколы
Существует четыре стереоизомера природного хлорамфеникола, из которых активным в отношении микроорганизмов является только левовращающий, получивший название левомицетин.
Механизм антимикробного действия левомицетина связан с нарушением синтеза белка микроорганизмов (бактериостатическое действие).
Хлорамфеникол (левомицетин) имеет широкий спектр действия. Он охватывает грамположительные и грамотрицательные бактерии и кокки, риккетсии, спирохеты, хламидии. Не активен в отношении анаэробов, синегнойной палочки, простейших, микобактерий, грибков и вирусов. Устойчивость микроорганизмов к нему развивается относительно медленно. Из ЖКТ левомицетин всасывается хорошо. Проникает во все ткани, в том числе проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. В печени подвергается химическим превращениям и в виде метаболитов выделяется почками.
Основные показания к его применению – брюшной тиф, паратиф, кишечные инфекции, риккетсиозы, бруцеллез и другие инфекции.
В качестве нежелательных побочных эффектов известны:
Выраженное угнетение кроветворения вплоть до апластической анемии с летальным исходом; поэтому применение левомицетина требует регулярного контроля картины крови;
Раздражение слизистых оболочек пищеварительного тракта (тошнота, рвота);
Угнетение нормальной кишечной флоры, дисбактериоз, кандидомикоз;
Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, дерматита, лихорадки и др.
Противопоказания: угнетение кроветворения, болезни печени, беременность, детский возраст.
Хлорамфеникол нельзя назначать более 2 недель, одновременно с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, пирозолоны и др.)
Левомицетин (хлорамфеникол) получают из культуральной жидкости и синтетическим путем. Обладает очень горьким вкусом, что затрудняет его применение внутрь в таблетках.
Местно используют Синтомицин – синтетический рацемат левомицетина в виде линиментов, суппозиториев. Левомицетин выпускается в глазных каплях, входит в состав комбинированных мазей «Ируксол», «Левомеколь», «Меколь боримед» для лечения ран, ожогов, вагинальных суппозиториев «Левометрин», ушных капель «Отидеп».
Аминогликозиды
Аминогликозиды в своей структуре содержат аминосахара, связанные с агликоном, т.е. имеют гликозидную структуру. Они обладают бактериостатическим и бактерицидным типом действия в зависимости от дозы, их механизм антимикробного действия заключается в нарушении синтеза белков в рибосомах микробной клетки.
Являются антибиотиками широкого спектра действия: эффективны в отношении ряда грамположительных (стафилококки, пневмококки и др.) и грамотрицательных (кишечная палочка, протей, сальмонеллы и др.) микроорганизмов. Высокоактивны в отношении кислотоустойчивых бактерий, в т.ч. микобактерий туберкулеза, синегнойной палочки, простейших. Не влияют на грибки, вирусы, риккетсии, анаэробы. Резистентность возбудителей развивается медленно, но возможна перекрестная устойчивость ко всем ЛС данной группы.
Аминогликозиды при пероральном применении из кишечника не всасываются, поэтому их вводят инъекционно. Могут назначаться местно при заболеваниях кожи и глаз. Плохо проникают в клетки и эффективны лишь при внеклеточном расположении возбудителей. Выводятся почками, создавая в моче высокие концентрации.
Аминогликозиды относятся к токсичным антибиотикам. Основными специфическими нежелательными эффектами являются повреждение слуховых нервов (ототоксическое действие вплоть до глухоты) и поражение почек (нефротоксическое действие). Выраженность этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Аминогликозиды могут нарушать нервно-мышечную проводимость, что может быть причиной угнетения дыхания. При лечении аминогликозидами необходимо проводить не реже 1 раза в неделю исследование мочи и аудиометрию. Отмечаются также и аллергические реакции.
Аминогликозиды противопоказаны при заболеваниях почек, нарушениях функции печени и слухового нерва. Их нельзя назначать вместе с диуретиками.
В зависимости от времени открытия, спектра действия и других характеристик выделяется три поколения аминогликозидов.
А м и н о г л и к о з и д ы 1-го п о к о л е н и я более эффективны в отношении микобактерий туберкулеза, возбудителей кишечных инфекций.
Стрептомицина сульфат – продукт жизнедеятельности лучистых грибов. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Применяют главным образом при лечении туберкулеза, редко - чумы, туляремии, инфекций мочевыводящих путей, органов дыхания. Вводят лекарственное средство чаще всего в мышцу 1-2 раза в сутки, а также в полости тела.
Канамицина сульфат по свойствам близок к стрептомицину, но является более токсичным. Назначают 2 раза в сутки в мышцу.
Неомицина сульфат в отличие от стрептомицина и канамицина неактивен в отношении микобактерий туберкулеза. Более токсичен. Парентерально не используется. Его применяют местно в виде мази для лечения инфицированных ран, ожогов. Входит в состав комбинированной мази «Неодекс», «Банеоцин» , «Неодерм», вагинальных таблеток «Тержинан», «Сикожинакс» и др.
А м и н о г л и к о з и д ы 2-го п о к о л е н и я обладают наибольшей активностью в отношении синегнойной палочки, протея, кишечной палочки и некоторых стафилококков.
Гентамицина сульфат оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы. Применяется при инфекциях мочевыводящих путей, сепсисе, раневых инфекциях, ожогах и др. Назначается 2 раза в сутки. Применяется в инъекциях, глазных каплях, гидрогелевых пластинах. Входит в состав комбинированных глазных капель «Гентадекс ».
Тобрамицина сульфат высокоактивен в отношении синегнойной палочки. Показания к применению аналогичны гентамицину. Выпускаются глазные капли Тобрекс, Тобром, входит в состав комбинированных глазных капель «Тобрадекс», «Дексатобром » с глюкокортикоидами.
А м и н о г л и к о з и д ы 3-го п о к о л е н и я обладают более широким спектром противомикробного действия, включая аэробные грамотрицательные бактерии (синегнойная палочка, протей, кишечная палочка и др.), и микобактерии туберкулеза. На большинство грамположительных анаэробных бактерий не влияют.
Амикацина сульфат является полусинтетическим производным канамицина. Является высокоактивным ЛС. Назначают при бактериальных инфекциях тяжелого течения: перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, пневмония, абсцесс легкого, туберкулез, гнойные инфекции кожи и мягких тканей и др. Кратность введения инъекций - 2 раза в сутки.
Фрамицетин (фраминазин, изофра) обладает бактерицидным действием. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, вызывающих инфекции верхних дыхательных путей. Выпускается в виде спрея для носа.
Макролиды и азалиды
В эту группу объединяются антибиотики, в структуру которых входит макроциклическое лактонное кольцо. Биосинтетические макролиды являются продуктом жизнедеятельности лучистых грибов, в последнее время получены также полусинтетические ЛС. Механизм антимикробного действия макролидов связан с торможением синтеза белков микробной клетки.
По спектру противомикробного действия макролиды напоминают бензилпенициллины: активны в основном в отношении грамположительных микроорганизмов. В отличие от пенициллинов макролиды активны в отношении риккетсий, хламидий, анаэробов и др. К макролидам чувствительны те микроорганизмы, которые выработали устойчивость к пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам. Их используют в качестве антибиотиков резерва при непереносимости пенициллинов, особенно при инфекциях, вызванных стрептококками, пневмококками и клостридиями.
Достаточно всасываются при назначении через рот, хорошо проникает во все ткани. Через гематоэнцефалический барьер и плаценту не проходят. Выделяются с желчью, частично с мочой.
Применяют для лечения пневмонии, тонзиллитов, ангины, скарлатины, дифтерии, коклюша, рожистого воспаления, трофических язв, инфекций мочевых и желчевыводящих путей и др. Имеются детские лекарственные формы.
Макролиды являются достаточно безопасными антимикробными средствами. Нежелательные побочные явления наблюдаются относительно редко: диарея, аллергические реакции, поражения печени при длительном применении. Противопоказаны при повышенной индивидуальной чувствительности, заболеваниях печени.
Биосинтетические макролиды . Эритромицин является активным антибиотиком. Назначают его внутрь и местно для лечения ожогов, пролежней в мазях и растворах. В кислой среде желудка эритромицин частично разрушается, поэтому его следует применять в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой, обеспечивающей освобождение ЛС только в тонком кишечнике. Интервал приема - 6 часов. Входит в состав суспензии для лечения угревой сыпи «Зинерит ».
Мидекамицин (макропен, фармапен ) – природный макролид второго поколения. Обладает широким спектром действия. Назначают 3 раза в сутки.
Спирамицин (дорамицин, ровамицин) применяют при инфекциионно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, дыхательных путей, гинекологических заболеваниях 2-3 раза в сутки.
Джозамицин (вильпрафен) применяется при пневмонии, тонзиллите, инфекциях кожи и мягких тканей 2 раза в сутки.
Полусинтетические макролиды. Обладают более широким спектром действия. Эффективны в лечении инфекций, передающихся половым путем, стафилококковых инфекций кожи и мягких тканей, инфекционных заболеваниях ЖКТ, вызванных атипичными бактериями – хламидии, легионеллы, микоплазмы. Проявляют противовоспалительный эффект.
Рокситромицин (рулид, рулокс, рулицин) , являются эффективным полусинтетическими макролидами. Быстро всасываются при приеме внутрь, накапливаются в тканях дыхательных путей, почек, печени. Назначают при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей, инфекциях мочеполовой системы 2 раза в сутки.
Кларитромицин (клацид, кларбакт, фромилид, кларилид) в 2-4 раза активнее эритромицина в отношении стафилококков и стрептококков. Эффективен в отношении Helicobacter pylori. Хорошо всасываются из ЖКТ, выделяется почками. Назначают 2 раза в сутки при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей, язвенной болезни желудка и др.
Азитромицин (сумамед, сумалек, азикар, азилид, зиромин, сумамокс) – антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой группы макролидных антибиотиков – азалиды. В высоких концентрациях в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Применяют при инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи, мягких тканей, гонорее и др. Назначают 1 раз в сутки. Нежелательные эффекты проявляются крайне редко.
Выпускается препарат Зетамакс в виде суспензии замедленного высвобождения, которая после однократного приема действует до 7 суток.
Линкозамиды
Линкозамиды делятся на биосинтетические и полусинтетические.
Биосинтетические линкозамиды. Линкомицина гидрохлорид (линкоцин) в терапевтических дозах действует на микробную клетку бактериостатически, при более высоких концентрациях может наблюдаться бактерицидный эффект. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: аэробных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), анаэробных бактерий. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину развивается медленно. Относится к антибиотикам резерва, назначаемым при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.
Хорошо всасывается при назначении через рот, проникает во все ткани, накапливается в костной ткани. Выделяется почками и с желчью.
Применяют при сепсисе, остеомиелите, пневмонии, абсцессе легкого, гнойных и раневых инфекциях, местно – при гнойно-воспалительных заболеваниях в виде мазей, рассасывающихся пленок (Линкоцел, Феранцел ).
Нежелательные побочные эффекты: диспептические явления, стоматит, псевдомембранозный колит, нарушения кроветворения; при быстром внутривенном введении – понижение АД, головокружение, слабость.
Противопоказания: нарушение функции почек, печени, беременность.
Полусинтетические линкозамиды. Клиндамицин (климицин, далацин, вагицин) – полусинтетическое производное линкомицина, схожее с ним по спектру противомикробного действия, но более активное – в 2-10 раз. Лучше всасывается из кишечника. Назначается внутрь, парентерально и местно (кремы, гели, вагинальные суппозитории).
Оксазолидиноны
Линезолид (зивокс) нарушает синтез белка, связываясь с рибосомами в микробной клетке. Спектр действия: грамположительные микроорганизмы (стафилококки, энтерококки), грамотрицательные микроорганизмы: гемофильная палочка, легионелла, гонококк, анаэробы. Хорошо всасывается из ЖКТ, создает высокие концентрации во многих органах и тканях. Проникает через ГЭБ. Выводится через почки. Применяется инъекционно при пневмониях, инфекциях кожи и мягких тканей.
Нежелательные эффекты: тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, анемия, головная боль.
Рифамицины
Рифампицин – полусинтетическое производное рифамицина. Является антибиотиком широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое, а в больших дозах – бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении микобактерий туберкулеза, является противотуберкулезным ЛС 1 ряда. Активен в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий (кокки, палочки сибирской язвы, клостридии, бруцеллы, сальмонеллы, протей и др.) Устойчивость к ЛС развивается быстро.
Основными показаниями к применению ЛС является туберкулез легких и других органов. Возможно применение при инфекциях дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, остеомиелите, гонорее, менингите.
Нежелательные побочные эффекты: дисфункция печени, аллергические реакции, диспептические явления, почек, лейкопения.
Противопоказания: гепатит, нарушение функции почек, беременность, лактация, детям грудного возраста.
Рифамицин (отофа) активен в отношении большинства микроорганизмов, вызывающих воспалительные заболевания уха. Применяются при отитах в виде капель.
Рифаксимин (альфа нормикс) – антибиотик широкого спектра противомикробной активности, включающим большинство грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции. Применяют при инфекциях ЖКТ.
Антибиотики разных групп
Фузидин-натрий является производным фузидиевой кислоты. Антибиотик с узким спектром действия, в основном влияет на грамположительные бактерии: стафилококки, менингококки, гонококки, в отношении пневмококков и стрептококков менее активен. Не влияет на грамотрицательные бактерии, грибы и простейшие. Действует бактериостатически. Хорошо всасывается при энтеральном приеме. Проникает во все ткани, накапливается в костной ткани. Применяется при стафилококковых инфекциях, особенно при остеомиелите.
Нежелательные побочные эффекты: диспептические явления, кожные сыпи, желтуха.
Фузафунгин (биопарокс) антибиотик для местного применения. Обладает широким спектром антибактериального действия. Оказывает противовоспалительное действие. Назначают ингаляционно при заболеванияз верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит, ларингит, трахеит).
Фосфомицин (монурал) – производное фосфоновой кислоты. Обладает широким спектром действия и бактерицидным типом действия (подавляет синтез клеточной стенки бактерий). Снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей. Применяется при инфекциях мочевых путей: цистит, уретрит. Выпускается в гранулах для перорального приема.