Пептиды (греч. πεπτος - питательный) – представляют собой семейство веществ, чьи молекулы формируются из остатков α-аминокислот, которые соединены в цепь при помощи пептидных (амидных) связей.

Они могут представлять природные или полученные искусственным путем соединения, которые содержат десятки, сотни или даже тысячи мономерных звеньев - аминокислот. Сейчас человечеству известно более 1500 разновидностей пептидов, изучены их свойства, и методы, позволяющие их получать.

Свойства пептидов

Синтез пептидов, необходимый для регуляции различных физиологических процессов, постоянно происходит в любом живом организме нашей планеты. Набор свойств таких веществ напрямую зависят от того, какова их первичная (изначальная) структура или последовательность набора аминокислот, а также от того, какое строение имеют молекулы, и какова их конфигурация в пространстве (вторичная структура).

Значение пептидов

Рассмотрим, например, пептиды и нейропептиды, чья задача заключается в регуляции большого количества процессов, идущих в живом организме (они участвуют даже в процессах, отвечающих за регенерацию клеток). Существуют также и разновидность пептидов, задача которых заключается в оказании на организм иммунологического действия, т.е. работают как щит при попадании токсических веществ. Для того чтобы клетки и ткани организма правильно функционировали, необходимо содержание в организме определенного уровня пептидов. Но, увы, по мере взросления и в случае возникновения различных патологий может возникнуть нехватка пептидов, что влечет за собой ускорение износа тканей и преждевременное старение организма. Современная медицина нашла способ решения проблемы нехватки пептидов при помощи искусственно синтезированных в лаборатории коротких пептидов.

Синтез пептидов

Процесс образования естественных пептидов весьма короткий и составляет всего несколько минут. А процесс искусственного их синтеза является длительным и трудоемким, он может занять пару дней, а разработка самой технологии его получения даже несколько лет.
Для чего нужен химический синтез пептидов?

1. С их помощью подтверждается гипотеза относительно первичной структуры. Кроме того, благодаря попыткам искусственно синтезировать некоторые гормоны, была выявлена последовательность аминокислот некоторых из них.
2. Синтезированные пептиды активно работают для науки и способствуют изучению связей между последовательностью аминокислот и активностью пептида. Не одна тысяча аналогов была синтезирована для того, чтобы получилось выявить связь между биологической активностью и структурным строением конкретного пептида. Открытие было революционным – замена всего одной аминокислоты в цепочке влечет многократное увеличение активности и даже изменение направленности действия пептида. А если изменится длина самой последовательности аминокислот, можно будет выяснить, где располагаются активные центры пептидов и участок взаимодействия с рецепторами.
3. Благодаря возможности модифицировать исходную аминокислотную последовательность, стало возможным и производство фармакологических препаратов, которые способны продлить и усилить биологическое воздействие пептидов.
4. Химическое производство пептидов является экономически выгодным, т.к. значительно снижает себестоимость лекарственных препаратов, по сравнению с использованием природных компонентов.

До сих пор активные разновидности пептиды природного происхождения обнаруживались в ничтожно малых, нанограммовых количествах. Если выделять природные пептиды, нужно использовать методы их очистки, а они не позволяют на 100% разделить последовательность аминокислот искомого пептида от аминокислот другого. А специфические пептиды вообще возможно получить только в условиях лаборатории.

Пептидные гормоны

Относятся, пожалуй, к классу гормональных соединений, который имеет большое число соединений с разнообразным составом. Они, по сути, представляют собой вещества, которые являются биологически активными. Образуются они в особых клетках железистых органов. После того как произошло образование соединений они переносятся в кровеносные сосуды, откуда уже потом транспортируются к органам-мишеням. Когда гормон достигает цели, он начинает активно взаимодействовать с клетками тканей и рецепторами.

Нейропептиды

Относятся к соединениям, которые синтезируются в нейронах, и обладают сигнальными свойствами. Их воздействие на ЦНС весьма разнообразно. Они влияют на мозговую активность, осуществляют контроль за сном, оказывают влияние на память человека, его поведение, способность к обучению, а также обладают способностью к обезболиванию.

Пептиды с иммунологическим действием

Относятся к категории наиболее изученных. Они участвуют в иммунном ответе организма - тафцин, тимопотин II и тимозин α1. Благодаря тому, что данные пептиды синтезируются клетками нашего организма, у людей существует иммунная система.

Пептидные биорегуляторы

Учеными из Санкт-Петербурга была разработана технология, которая позволила выделить из тканей животных пептиды, которые обладают тканеспецифическим действием. Они обладают способностью к восстановлению нужного уровня метаболизма в тканях тех клеток из которых они выделены. Данные пептиды от других кардинально отличает их способность к регуляции действий: если функция кленки понижается - пептид ее стимулирует, а если повышается – пептид снижает ее до нужного уровня. Это свойство легло в основу создания пептидных биорегуляторов, которые стали лекарственными препаратами.

Первый препарат из биорегуляторов - иммуномодулятор тималин – активно применяется уже более 28 лет. Он используется при разнообразных болезнях (в том числе и при онкологии) для восстановления иммунитета. Далее идет эпиталамин (относится к биорегуляторам нейроэндокринной системы), сампрост (используется при лечении заболеваний, связанных с нарушением работы предстательной железы), кортексин (лечит широкий спектр неврологических заболеваний), ретиналамин (используется при лечении дегенеративно-дистрофических заболеваний сетчатки). Пептидные биорегуляторы на протяжении 25 лет были использованы для лечения более 15 млн. человек. За этот период времени побочные явления и противопоказания так и не были выявлены.

Стимуляторы гормона роста

За секрецию гормона роста отвечают пептидные гормоны, производимые гипоталамусом (соматостатин и соматолиберин). Продуцируются они нейросекреторными клетками, расположенными в гипоталамусе, далее поступают в портальные вены гипофиза и, уже находясь там, начинают воздействовать на соматотропы. Выработка нужного количества соматотропина, а также его баланс в организме зависит от совокупности множества факторов. Ученые доказали, что естественный уровень выработки гормона роста может быть увеличен в 3-5 раз, без помощи гормональных препаратов.

Пептиды – являются одними из мощнейших стимуляторов выработки гормона роста и способны увеличить его концентрацию в 7-15 раз. При такой эффективности стоимость курса будет относительно невысокой.

Гормон роста и пептиды в спорте

Множество пептидов сейчас успешно применяется в спорте, однако в нашей статье будут рассмотрены только те, которые способны корректировать физические показатели. Сегодня к перечню лидеров продаж для применения в бодибилдинге:

Из группы Грелина (GHRP): (создают выраженный пик концентрации ГР сразу после
введения, вне зависимости от времени суток и наличия соматостатина в крови).
Ghrp 2 Ghrp 6 Hexarelin Ipamorelin и др.

Из группы Гормон роста рилизинг гормона (GHRH): попадание в организм провоцирует подъем концентрации волнообразным образом, причем слабой она будет в то время, когда снижена естественная секреция ГР за счет соматостатина, а высокой в период, когда происходит естественный подъем концентрации ГР (например, ночью). Проще говоря, GHRH увеличивает выработку ГР и не нарушает естественную пульсообразную кривую.
CJC-1295 (mod grf 1-29), cjc-1295 DAC и др.

Факторы роста

В этой группе собраны соединения естественного происхождения, образование которых происходит, как правило, после выполнения физических нагрузок и в период, когда принимаются анаболические стероиды, при гипертермии и окислении.

Они также способны вызвать процесс деления миобластов (это ростковые мышечные клетки, которые присутствуют в организме в состоянии сна), ускорять рост мышечных тканей и их восстановление. Их эффект очень похож на эффект от приема гормона роста, вот только факторы роста не способствуют укреплению костной и хрящевой ткани.

Mgf, Peg mgf, Igf 1lr3, DES(1-3) IGF и др

Уникальные

Существуют пептиды, которые нельзя отнести к общим группам, однако их роль в организме безусловно важна, это: ТБ500, aicar, selank, melanotan 2 и другие.

Преимущества пептидов

У большого числа людей возникает общий вопрос, суть которого заключается в том, что они не понимают, для чего нужна разработка новых пептидов, если уже изобретен синтетический гормон роста? Ответ прост и суть его в том, что у всех пептидных стимуляторов имеется ряд преимуществ:

• Пептиды намного дешевле. Стоимость подобного курса гормона роста обойдется в несколько раз дороже.
• У них различаются механизмы влияния на организм и имеются различия в периодах полувыведения, что позволяет работать с концентрациями
• Различается их влияние ощущение чувства голода у человека и метаболизм.
• Производство и дистрибьюция пептидов не отрегулированы законом, а потому их просто заказать через интернет.
• Распадается не оставляя следа, не обнаруживается допинг контролем.
• Подлинность пептидов просто проверить. Нужно только сдать кровь на содержание в ней соматотропина после инъекции препарата ряда GHRP.

Побочные явления пептидов

Пептиды используются достаточно долго и как таковых побочных явлений не выявилось, однако следует заметить некоторые возможные негативные реакции организма на препа-рат(особенно при значительных передозировках):

• Сильная головная боль;
• Периодическое чувство слабости;
• Повышение давления;
• Сниженное внимание;
• Вздутие кожи и зуд в месте инъекций;
• Твёрдые овальные уплотнения под кожей после инъекций (гематомы).

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Общая информация

Сегодня жители крупных городов, как правило, не могут похвастаться хорошим здоровьем. Ухудшение экологических факторов, стрессы , неправильное питание , гиподинамия – всё это постепенно снижает резервы здоровья и провоцирует раннее старение . Люди уже привыкли к тому, что молодость – это мимолётный подарок жизни, который безвозвратно уходит. Но уже сейчас, благодаря достижениям российских исследователей, на рынке лекарственных средств появился новый тип препаратов, действие которых направлено не только на укрепление здоровья, но и на профилактику раннего старения. Данные препараты называются пептидными биорегуляторами .

Пептиды – это очень короткие протеины . Белки, как известно, представляют собой цепь связанных аминокислот. Они бывают различной длины: длинные включают десятки аминокислот, а короткие - всего несколько звеньев. Короткие белки были названы пептидами.

Клетки человеческого организма должны регулярно и бесперебойно создавать белки определённой структуры. Если клетка эффективно выполняет свои функции – хорошо функционирует и весь орган. В случае, если клетки органа по каким-либо причинам начинают работать неправильно – страдает весь орган, что, в свою очередь, приводит к болезням. Разумеется, можно бороться с заболеваниями путём заместительной терапии: искусственно вводить вещества, в которых организм испытывает дефицит. Но такой метод имеет обратную сторону: постепенно клетка перестаёт выполнять свои функции. А если ввести в организм необходимые информационные молекулы – клетка возобновляет нормальную деятельность, и организм восстанавливает себя сам.

Регуляторные олигопептиды (короткие пептиды) – это органические молекулы, состоящие из остатков аминокислот, объединённых особыми пептидными связями.

Аминокислота – это простейшее по сложности своего строения органическое соединение. Аминокислоты являются одновременно и кислотами, и основаниями, благодаря чему они способны скрепляться друг с другом, создавая достаточно стабильные, и в то же время функционально подвижные соединения. На сегодняшний день учёные открыли около 250 аминокислот. В живых организмах используется лишь 20 из них. Кажется невероятным, что лишь 20 разновидностей аминокислот образуют столь обширное разнообразие живых организмов. Из них состоят все протеины, которые являются строительными кирпичиками всех живых существ.

Каждой ткани человеческого организма соответствуют определённые пептиды: мозговой ткани – мозговые пептиды, для почек – почечные, для мышц – мышечные и т.д.

Пептидные молекулы у всех млекопитающих идентичны. Поэтому, если пептид коровы ввести в человеческий организм, он будет воспринят как собственный.

Нахождение в природе

Большинство принципов строения и функционирования живых систем едины для простейших живых организмов (одноклеточных) до высших (позвоночные, млекопитающие). Поэтому неудивительно, что органические соединения, выполняющие функции переносчиков информации и регуляторов различных функций, оказались в большинстве своём идентичны для организмов всего эволюционного ряда.

Основные короткие пептиды найдены у ракообразных, насекомых, рыб, рептилий и т.д. Причём они осуществляют те же физиологические функции, т.к. организмы животных функционируют по одним и тем же принципам. У всех вышеуказанных видов присутствует нервная система, сердце , система дыхания и выделения. И основные биохимические механизмы в целом идентичны.

История открытия

Люди пытались создать эликсир молодости с древнейших времён. Алхимики безуспешно продолжали попытки создать субстанцию, которая могла бы поворачивать время вспять, возвращая старикам молодость. Шли века, и наука не стояла на месте. Сегодня нанотехнологии считаются одной из наиболее перспективных направлений науки, в том числе медицины. Совсем недавно были созданы препараты на основе коротких пептидов, которые способны препятствовать раннему старению человеческого организма, продлевая молодость на многие годы.

До недавнего времени люди не умели извлекать пептиды из органов животных. Однако такая технология была открыта в 1971 году в Военно-медицинской академии Ленинграда двумя выдающимися советскими учёными – Владимиром Хавинсоном и Вячеславом Морозовым.

Учёным была поставлена задача – изготовить препарат, который способен повысить выносливость солдат в экстремальных условиях.

Хавинсон и Морозов исходили из того, что старение – непрерывный процесс, растянутый на десятилетия, в течение которого происходит медленный выход из строя всех органов и систем человеческого организма.

Один из главных аспектов процесса старения – снижение темпов производства протеина. Исследователи считали, что восстановить эти темпы можно путём воздействия на организм пептидными регуляторами.

Учёные открыли наиболее оптимальный путь восстановления естественного синтеза пептидов организмом в оптимальном количестве, открыв технологию извлечения эндогенных биорегуляторов (пептидов) из тканей животных, идентичных по структуре с тканями человеческого организма.

Через несколько лет упорный труд исследователей принёс свои плоды. Был создан новый тип препаратов, позволяющих увеличивать продолжительность жизни – пептидные биорегуляторы. Исследования продемонстрировали возможность осуществлять профилактику преждевременного старения, а также предотвращать и лечить болезни, связанные с процессом старения.

Были разработаны фармацевтические средства, а затем, на их основе, поскольку БАДы более естественны для организма.

Исследуя процессы старения и методы его предотвращения, учёные Института биорегуляции и геронтологии СЗО РАМН (Санкт-Петербург) пришли к заключению, что при добавлении в еду подопытным мышам разработанных препаратов, длительность их жизни увеличивается на 30-40%.

Позже свойства пептидов изучались на людях пожилого и старческого возраста в Киевском и Санкт-Петербургском институтах геронтологии. В результате смертность была снижена на 50%, что продемонстрировало высокие геропротекторные свойства пептидов.

Многолетняя клиническая практика применения биорегуляторных пептидов продемонстрировала высокую эффективность данного типа лекарственных средств при различных болезнях и болезненных состояниях, в т.ч. при патологиях, не поддающихся лечению другими медикаментами .

Гомеостаз и гомеокинез

Совсем недавно учёные определили класс так называемых универсальных регуляторных пептидов, которые способны нормализовать активность как отдельных типов клеток, так и целых органов и систем. Испытания, осуществляемые учёными и медиками по всему миру, доказывают, что регуляторные короткие пептиды отвечают за широкий спектр самых разных физиологических явлений в организме. Как следствие, они применимы в лечении целого ряда болезней различного происхождения и тяжести.

В возникновении и развитии тех или иных заболеваний (в том числе системных) участвуют не отдельные регуляторные пептиды, а их целостная система.

Регуляторные пептиды обеспечивают гармонию в работе отдельных клеток, органов и систем организма. С этой точки зрения заболевание развивается, когда в их целостной системе возникает дисбаланс, нарушается естественное соотношение их количеств.

Регуляторные олигопептиды – одни из важнейших частиц, отвечающих за функцию саморегуляции организма (гомеостаза). Гомеостаз – это тонкое равновесие в функционировании всех клеток, органов и систем живого организма. По мере осознания учёными всей сложности строения и работы человеческого организма, в медицине появилось ещё одно понятие – гомеокинез. Гомеокинез – это процесс изменения работы организма, направленный на установление гомеостаза (т.н. подвижное равновесие). В человеческом организме одновременно протекают миллионы гомеокинезов. А короткие пептиды, в свою очередь, являются главными представителями данных процессов.

Во всех клетках осуществляется ряд последовательных химических превращений, активируемый особыми энзимами (пептидазами), в результате которых образуются короткие пептиды. Они характеризуются повышенной биологической активностью, и считаются регуляторами широкого спектра микробиологических реакций. Все клетки организма непрерывно создают и поддерживают определённый, востребованный уровень регуляторных пептидов. Но если происходит нарушение гомеостаза, скорость их образования (во всём организме или в определённых тканях) возрастает, или уменьшается. Подобные колебания происходят в определённых ситуациях:

• организм должен подстроиться под новые условия (адаптирование);
• выполняется физическая, умственная или психоэмоциональная работа;
• возникновение и развитие какого-либо заболевания – когда организм пытается защититься от нарушения гомеостаза.

Наглядный случай обеспечения равновесия – регуляция кровяного давления . Существуют группы биорегуляторных пептидов, которые находятся в непрерывной “конкуренции” – одни снижают, другие увеличивают давление. Для того, чтобы бежать, быстро идти в гору, париться в бане, заниматься умственной или эмоциональной деятельностью, требуется увеличение артериального давления до определённого уровня, в зависимости от нагрузки. Но как только нагрузка закончилась, и организму необходимо расслабиться, активируются пептиды, обеспечивающие замедление роботы сердца до нормального темпа, и нормализацию давления крови. Вазоактивные регуляторные пептиды непрерывно конкурируют, чтобы обеспечить возрастание давления до требуемого уровня (не выше, в противном случае возможны негативные последствия вплоть до инсульта), и чтобы по окончанию работы обеспечить нормальный темп сокращения сердца и нормальный диаметр кровеносных сосудов.

Механизм действия

Пептиды – настоящие представители наномира, поскольку их длина не превышает 1 нанометр.

В человеческом организме пептид выполняет функцию информационной молекулы, доставляя информацию от одной клетки к другой. Попадая внутрь живой клетки, пептид вызывает синтез активных веществ, нормализует метаболизм и активирует процесс восстановления. Таким образом, пептиды вызывают массовое омоложение тканей – то есть фактически выполняют роль эликсира молодости.

Данные молекулы одинаковы для организмов всех млекопитающих. Например, пептид, извлечённый из печени ягнёнка или телёнка, будет воспринят печенью человека как свой собственный. Каждому органу и системе человеческого организма соответствует специфический тип регуляторных олигопептидов: для артерий и сердца, костной ткани, нервной, иммунной системы, поджелудочной железы , щитовидной железы и т.д. Достижения современной медицины позволяют извлекать пептиды из тканей млекопитающих, и внедрять их в человеческий организм, активируя процессы восстановления тканей.

Пептидные биорегуляторы воздействуют на организм по следующим направлениям:

• омолаживают клетки организма;
• повышают устойчивость клеток к кислородному голоданию ;
• повышают устойчивость клеток к токсинам и другим вредным веществам;
• оптимизируют тканевый метаболизм;
• оптимизируют усвоение тканями питательных веществ и выделение продуктов распада;
• оптимизируют функциональную активность клеток и клеточный метаболизм;
• оптимизируют процессы регенерации всех тканей организма.

Пептиды не только замедляют старение, но и восстанавливают вышедшие из строя функции организма, т.к. все мы непрерывно подвергаемся отрицательному влиянию и времени, и негативных экологических факторов.

Сегодня уже доподлинно известны механизмы данной регуляторной системы. Основная специфика воздействия регуляторных пептидов – это митоз и созревание клеток тех или иных тканей. Регуляторные пептиды прямо регулируют соотношение размножающихся, созревающих, рабочих и утилизируемых клеток, т.е. обеспечивают оптимальный темп замены старых клеток на новые. Более того, они повышают устойчивость клеток, и снижают темпы программируемой клеточной смерти, как в нормальном состоянии организма, так и во время заболеваний; это происходит благодаря активации неспецифических защитных и регенерирующих внутриклеточных механизмов.

Именно благодаря воздействию на фундаментальном уровне, регуляторные пептиды, соответствующие определённым тканям, эффективны при столь широком спектре заболеваний. Короткие регуляторные пептиды отличаются от всех современных медикаментов, и столь популярных сегодня биоактивных добавок. Всё, что сегодня предлагает рынок лекарственных средств – это химия и биохимия. Пептиды, в свою очередь, действуют не химическим путём. Они несут в себе информацию, заключённую в аминокислотах, которые их образуют.

Ещё одно положительное свойство биорегуляторов состоит в том, что они проявляют антиоксидантную активность. Кроме того, короткие пептиды способны определять направление дифференцировки стволовых клеток . Таким образом, они активируют резервный потенциал каждой ткани, и восстанавливают её даже при очень серьёзных повреждениях.

Лекарственные формы

Препараты, содержащие биорегуляторные пептиды, выпускаются в самых разных лекарственных формах. Одна из последних таких форм, которая сегодня приобретает широкое распространение – это биологически активные добавки. В их состав, кроме олигопептидов, включается ряд полезных компонентов – витамины , микроэлементы и др.

Большую популярность сегодня приобретает нанокосметика – омолаживающие крема, растворы и маски, эффект которых достигается благодаря микроскопическим размерам пептидов: крохотные протеины беспрепятственно проникают в глубокие слои кожи, активируя функции эпителиальных клеток, повышая их сопротивляемость к неблагоприятному влиянию внешних факторов.

Достижения современной наномедицины позволяют создавать зубные пасты и растворы для ухода за полостью рта – эффективные средства для профилактики кариеса и заболеваний дёсен. Такая лекарственная форма, как жидкие пептиды, наносится на внутреннюю часть предплечья. Абсорбируясь кожей, наночастицы попадают в кровоток и лимфоток, а затем – в клетки, органы и системы, для которых предназначены.

Показания

Специалисты наномедицины утверждают, что регулярное применение лекарственных средств на основе коротких пептидов позволяет не только предотвратить раннее старение, но и существенно увеличить продолжительность жизни – на 20-30%. У олигопептидов практически нет противопоказаний, поэтому они рекомендуются всем людям, желающим поддержать своё здоровье и хорошее самочувствие. Врачи советуют применять олигопептидные биорегуляторы, начиная с 25-30-летнего возраста. Это позволит существенно замедлить старение организма в целом.

Существуют также конкретные показания к употреблению медикаментов на основе олигопептидов – это наличие нарушений в функционировании какого-либо органа или системы организма. Существенным фактором продления молодости является восстановление и укрепление иммунной системы, функционирование которой во многом определяется состоянием и работой тимуса. Именно благодаря этой железе наш организм эффективно защищается от болезнетворных микроорганизмов. Поэтому в курс омолаживающей терапии рекомендуется включать средства, направленные на восстановление и регенерацию клеток тимуса.

Ниже представлен краткий список заболеваний, при которых показаны биорегуляторные олигопептиды:

• болезни кровеносной системы;
• патологии желез внутренней секреции;
• патологии мочевыделительной и репродуктивной систем;
• заболевания скелетно-мышечной системы;
• болезни ЦНС и периферической нервной системы;
• ухудшение состояния кожи, морщины ;
• падение жизненного тонуса.

При этом необходимо понимать, что лечение каждого заболевания из вышеперечисленного списка требует особого подхода – каждой болезни соответствует индивидуальный препарат.

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата;

Омоложение

Современной науке доподлинно известно, что процесс старения – это тоже информационное явление. Это можно представить таким образом: как будто клеткам даётся указание снизить темпы, а затем и вовсе прекратить процесс деления. Возможно в перспективе, через 1-2 десятилетия, в медицине будет преобладать информационная терапия. По указанию извне организм будет сам ликвидировать атеросклеротические бляшки из сосудов, выводить шлаки, уничтожать злокачественные клетки и т.д.

Воздействие на организм с помощью коротких регуляторных пептидов – это один из первых методов воздействия на организм информационным путём. Для воздействия данных веществ на определённые ткани и системы организма, специалисты Национального научно-производственного центра технологий омоложения (г. Санкт-Петербург) разработали трансэпидермальный метод их введения (через кожу). Благодаря специальным веществам осуществляется транспорт пептидных регуляторов через кожные слои.

Удобство и универсальность использования данных препаратов позволяет использовать их в домашних условиях. Достаточно один раз в сутки нанести 12-15 капель пептидного препарата на неповреждённую кожу, и легко втирать до полной абсорбции. В течение 10-15 мин. олигопептиды, через кровоток, достигают клеток, которым они соответствуют.

Множество людей по всему миру уже решили свои проблемы, связанные с возрастом, путём применения биорегуляторных олигопептидов. Многие из них, будучи уже старше 70 лет, выглядят на 10-15 лет моложе.

Результаты применения данных препаратов поразительны. Кроме того, их важное преимущество состоит в том, что короткие пептиды совершенно безопасны, и не имеют ни противопоказаний, ни побочных проявлений. Эффекты лечения оказывают положительное воздействие практически на весь организм. Это позволяет говорить о системном эффекте данных препаратов, обеспечивающем защиту генетического аппарата клеток, оптимизирующем энергетические, метаболические, физиологические и информационные процессы в организме; при этом активизируются регенеративные и восстановительные процессы.

Биорегуляторные пептиды – это восстановление здоровья и продление молодости без операций и побочных эффектов. На данный момент это, прежде всего, препараты для омоложения и профилактики заболеваний. Восстанавливая каждый орган, функции которых с течением времени угасают, можно многие годы наслаждаться высоким жизненным тонусом и отменным здоровьем, которые дают нашему организму молодые клетки. Однако не следует забывать, что, помимо употребления пептидных препаратов, мы должны вести здоровый образ жизни.

Синтетические пептиды

Сегодня пептидные препараты, производимые на основе органов молодых животных и растительного сырья, ещё не получили массового распространения. Дело в том, что применение таких препаратов сопряжено с некоторыми рисками – в частности аллергия и инфекция вирусов. По этим причинам Европарламент принял ряд серьёзных ограничений по их продаже.

Учёными были разработаны методы создания искусственных пептидов. Он состоит в последовательном соединении аминокислот. В результате был создан новый тип лекарственных средств – пептидные регуляторы, состоящие из трёх последовательно соединённых аминокислот. Такие препараты признаны аналогами натуральных биорегуляторов, извлекаемых из органов животных, но, в отличие от последних, они совершенно безопасны. Однако они уступают в эффективности натуральным пептидам.

Обзор препаратов

Сегодня на рынке лекарственных препаратов существует лишь одна крупная компания, производящая лекарственные пептидные биорегуляторы. Это Научно-производственный центр ревитализации и здоровья. Все препараты производятся по запатентованным технологиям.

Цитомаксы
Натуральные пептидные комплексы Цитомаксы в качестве основных активных веществ включают олигопептиды, извлечённые из тканей молодых животных.

Список цитомаксов:

• Вентфорт – биорегулятор сосудов;
• Владоникс – биорегулятор иммунной системы;
• Светинорм – биорегулятор печени;
• Сигумир – биорегулятор хрящевой и костной ткани;
• Супрефорт – биорегулятор поджелудочной железы;
• Тиреоген – биорегулятор щитовидной железы;
• Церлутен – биорегулятор головного мозга и нервной системы;
• Пиелотакс – биорегулятор почек и мочевой системы;
• Стамакорт – биорегулятор желудка ;
• Визолутен – биорегулятор зрительного анализатора (глаз);
• Эндолутен – комплексный биорегулятор, полученный из эпифиза молодых животных;
Оказывает общий оздоровительный, оптимизирующий и омолаживающий эффект на организм.

Цитогены
Цитогены – это синтетические аналоги натуральных регуляторных пептидов. Они считаются менее эффективными в сравнении с натуральными пептидами, поэтому рекомендуются на начальных стадиях пептидотерапии, а также для непродолжительных лечебных курсов и профилактики старения.

Список цитогенов:

• Везуген – регулятор сосудов;
• Карталакс – регулятор хрящевой и костной ткани;
• Кристаген – регулятор иммунной системы;
• Оваген – регулятор печени и пищеварительного тракта;
• Пинеалон – регулятор головного мозга и нервной системы в целом;
• Хонлутен – регулятор лёгких и слизистой оболочки бронхиального дерева.

Жидкие пептидные комплексы
Данные комплексы основаны на пептидах, полученных из органов и тканей молодых животных. Раствор наносят на внутреннюю часть предплечья, и втирают лёгкими массирующими движениями. Эффект от 2-4-х месячного курса продолжается до полугода. Затем курс рекомендуется повторить.

Список жидких пептидных комплексов:

• ПК1 – для сосудов и сердечной мышцы;
• ПК2 – для нервной системы в целом;
• ПК3 – для иммунной системы;
• ПК4 – для хрящевой ткани (суставов);
• ПК5 – для костной ткани;
• ПК6 – для щитовидной железы;
• ПК7 – для поджелудочной железы;
• ПК8 – для печени;
• ПК9 – для мужской репродуктивной системы;
• ПК10 – для женской репродуктивной системы;
• ПК11 – для почек и мочевой системы.

Существует также ряд косметических серий на основе пептидных биорегуляторов от Научно-производственного центра ревитализации и здоровья. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Что такое пептиды и насколько велика их роль для человеческого организма? Не ознакомившись с основами химии, тяжело разобраться во всем разнообразии веществ и элементов, тем более выявить полезные и наносящие вред нашей биологической системе.

Пептиды и их роль в организме

Пептиды представляют собой комплекс элементов, молекулы которых соединены в аминокислоты определенными связями. Эти вещества – составная часть белка, обладающая транспортной функцией. С их помощью полезные вещества поступают в органы человека. Пептиды способствуют , участвуют в регенерации тканей, клеток и создают защиту от попадания токсических веществ. Подобные препараты могут назначаться при восстановлении функций дыхательной и сердечно-сосудистых систем, после хирургических операций, для восстановления ослабленного иммунитета.

Часто используют пептиды для жиросжигания или набора мышечной массы. Они могут быть натуральными или искусственными. В случае их дефицита врач может назначить прием дополнительных препаратов. Но важно помнить, что и недостаток, и избыток пептидов может негативно сказаться на здоровье, поэтому не рекомендуется самостоятельно принимать подобные лекарства.

Чем пептиды отличаются от белков?

Для ответа на вопрос нужно рассмотреть состав этих веществ. Мнение, что пептиды это белки, не совсем верно. Пептидные соединения являются первичной структурой белков. Для того чтобы такие соединения превратились в белки, им нужно состоять из нескольких сотен аминокислот. Такие длинные цепи в форме спиралей будут являться вторичной структурой. Из них образуются третичные комплексы – глобулы. Несколько таких комплексов и будут формировать белок.

Пептиды в продуктах

Много сказано о пользе данных веществ, а где содержатся пептиды, спросите вы. Есть немало продуктов, в составе которых можно обнаружить эти полезные соединения. Например:

• молоко;
• куриное мясо и яйцо;
• некоторые морепродукты и рыба;
• шпинат и редис подойдут для любителей овощей и зелени;
• из круп богаты пептидами ячмень, греча и рис.

Пептиды для похудения

Лишний вес – распространенная проблема. Перепробовав разные рецепты для похудения, некоторые начинают использовать пептиды для сжигания жира. Их действие заключается в том, что они стимулируют выработку гормона роста, который способствует уменьшению количества жира и увеличению мышечной массы. В некоторых случаях эффект может проявиться не в виде снижения веса, а виде подтягивания фигуры. Вес останется прежним за счет формирования мышц.

Некая доля правды в этом есть, ведь эти вещества имеют свойство ускорять обмен веществ, что повлияет на общий вес организма, но при этом одних препаратов будет недостаточно. Нельзя съесть торт, а затем принять волшебную таблетку, чтобы лишние килограммы не отложились в ненужных местах. Требуется изменение рациона питания и физическая активность - это первое!

Второстепенно, любой бесконтрольный прием лекарственных средств чреват опасными, иногда даже необратимыми последствиями, поэтому ни в коем случае нельзя принимать пептиды и белки для жиросжигания без контроля врача. У людей с лишним весом могут быть проблемы с другими жизненноважными органами, и введение дополнительных препаратов без учета индивидуальных особенностей может усугубить ситуацию.

Пептиды в спорте

Для достижения высоких спортивных достижений требуются сила, выносливость и скорость, но не всегда получается достичь желаемого результата без употребления дополнительных препаратов. являются аналогом вредных гормональных препаратов и используются для сжигания жира и набора массы мышц. Они позволяют укрепить кости и хрящи, что снизит риск получения травм. Важным для спортсменов свойством данных веществ будет поддержание общего тонуса организма, но не всегда хватает только применения лекарств, нужно соблюдать диету, режим сна и отдыха.

Пептиды для роста мышц

Среди многообразия препаратов, содержащих пептидные элементы, есть те, которые можно использовать для увеличения мышечной массы. По некоторым данным белки могут способствовать активизации гормона роста, что зачастую требуется желающим создать рельефные формы. Как бы ни были полезны пептиды для мышц, нельзя забывать о том, что они могут вызвать обратный эффект – резкое снижение массы тела. Только рекомендованные врачом дозы таких веществ могут дать желаемый результат.

Пептиды - вред

Независимо от положительных свойств данных веществ, при их регулярном приеме могут возникнуть проблемы. Вызвать побочные эффекты пептиды могут при их употреблении без контроля врача. Это могут быть головокружение, тошнота, вялость и слабость организма. Повышенная доза пептидов значительно увеличивает количество аминокислот в организме, что способствует белковому отравлению. Результат этого – серьезные проблемы с почками или печенью.

Важно помнить, что пептиды способствуют ускорению обмена веществ, но при передозировке скорость обменных реакций может возрасти на столько, что организм снизит вес до катастрофического уровня. Переизбыток любых препаратов может иметь необратимые последствия для здоровья. Разобравшись, что это такое пептиды и для чего они нужны, можно грамотно подойти к вопросу правильного питания и здорового образа жизни.

Пептиды – это природные или синтетические соединения, молекулы которых построены из остатков аминокислот, соединенных между собой пептидными (пептидный мостик), по своей сути, амидными связями.

Молекулы пептидов могут содержать неаминокислотную компоненту. Пептиды, имеющие до 10 аминокислотных остатков, называются олигопептидами (дипептиды, трипептиды и т.д.) Пептиды, содержащие более 10 до 60 аминокислотных остатков, относят к полипептидам . Природные полипептиды с молекуляроной массой более 6000 дальтон называют белками.

Номенклатура

Аминокислотный остаток пептида, который несет -аминогруппу, называют N -концевым , несущий свободную -карбоксильную группу – С-концевым. Название пептида состоит из перечисления тривиальных названий аминокислот, начиная с N-концевой. При этом суффикс «ин» меняется на «ил» для всех аминокислот, кроме С-концевой.

Примеры

Глицилаланин или Gly-Ala

б) аланил-серил-аспаргил-фенилаланил-глицин

или Ala – Ser – Asp – Phe – Gly. Здесь аланин N-концевая аминокислота, а глутамин – С-концевая аминокислота.

Классификация пептидов

1. Гомомерные – при гидролизе образуются только аминокислоты.

2. Гетеромерные – при гидролизе кроме -аминокислот, образуются неаминокислотные компоненты, например:

а) гликопептиды;

б) нуклеопептиды;

в) фосфопептиды.

Пептиды могут быть линейными или циклическими. Пептиды, в которых связи между аминокислотными остатками только амидные (пептидные), называются гомодетными. Если, кроме амидной группы, имеются сложноэфирные, дисульфидные группы пептиды называются гетеродетным. Гетеродетные пептиды, содержащие гидроксиаминокислоты называются пептолидами. Пептиды, состоящие из одной аминокислоты называются гомополиаминокислотами. Те пептиды, которые содержат одинаковые повторяющиеся участки (из одного или нескольких аминокислотных остатков), называют регулярными. Гетеромерные и гетеродетные пептиды называются депсипептидами .

Строение пептидной связи

В амидах связь углерод-азот является частично двоесвязанной вследствие р,-сопряжения НПЭ атома азота и -связи карбонила (длина связи С-N: в амидах - 0,132 нм, в аминах - 0,147 нм), поэтому амидная группа является плоской и имеет транс-конфигурацию. Таким образом, пептидная цепь представляет собой чередование плоских фрагментов амидной группы и фрагментов углеводородных радикалов соответствующих аминокислот. В последних вращение вокруг простых связей незатруднено, следствием этого является образование различных конформеров. Длинные цепи пептидов образуют -спирали и β-структуры (аналогично белкам).

Синтез пептидов

В процессе синтеза пептида должна образоваться пептидная связь между карбоксильной группой одной аминокислоты и аминной группой другой аминокислоты. Из двух аминокислот возможно образование двух дипептидов:

Приведённые выше схемы являются формальными. Для синтеза, например, глицилаланина, необходимо провести соответствующие модификации исходных аминокислот (в данном пособии этот синтез не рассматривается).

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Общая информация

Пептиды – это белки, молекулы которых образованы из остатков альфа-аминокислот, соединённых пептидными (амидными) связями.

Пептиды непрерывно производятся во всех живых организмах для регуляции клеточных и тканевых процессов. Их активность в основном определяется их строением – последовательностью аминокислот, а также структурой частицы и её положением в пространстве.

Пептиды подразделяются на полипептиды и олигопептиды. Полипептиды построены из сотен аминокислот, тогда как олигопептиды (короткие пептиды) образованы не более чем 10-50 аминокислотами.

Также пептиды классифицируют по входящим в их частицы компонентам:
1. Гомомерные пептиды – образованы исключительно остатками аминокислот.
2. Гетеромерные пептиды – содержат также соединения небелковой природы.

Кроме того, пептиды классифицируют по способу связи аминокислот:
1. Гомодетные – частицы, остатки аминокислот которых соединены только амидными связями.
2. Гетеродетные – частицы, образованные также дисульфидными, эфирными и тиоэфирными связями.

Пептиды, обладая выраженной биологической активностью, регулируют ряд физиологических процессов. По своим регулирующим функциям их классифицируют следующим образом:

• вещества, характеризующиеся гормональной активностью (глюкагон, окситоцин, антидиуретический гормон и др.);
• соединения, отвечающие за пищеварение (гастрин , гастроингибирующий пептид и др.);
• вещества, отвечающие за пищевое поведение (эндорфины , нейропептид Y, лептин и др.);
• вещества, купирующие болевой синдром (опиоидные пептиды);
• органические соединения, регулирующие высшую нервную деятельность, химические реакции, отвечающие за память, обучение, эмоции и т.д. (вазопрессин, окситоцин);
• соединения, регулирующие давление в артериях и диаметр просвета сосудов (ангиотензин II, брадикинин и др.).

Однако такая классификация весьма условна, поскольку многие пептиды выполняют несколько важных функций. К примеру, вазопрессин, помимо контроля памяти, отвечает за тонус сосудов и функцию снижения выработки мочи.

Антимикробные пептиды

Древний механизм защиты

Иммунитет не является синонимом понятия ”иммунная система”, поскольку он состоит не только в синтезе иммуноглобулинов и активизации фагоцитов. Представители растительного и животного царства борются с болезнетворными бактериями с помощью особых пептидов. Антимикробные пептиды растений, одноклеточных организмов, насекомых и животных, в т.ч. человека, сходны по строению. Это позволяет говорить о том, что они являются древнейшим механизмом защиты организма от бактерий, который имеется даже у животных с эффективной иммунной системой почти в первозданном виде. Несмотря на своё “древнее происхождение”, данный класс пептидов эффективно справляется с бактериями, что навело учёных на идею их применения в медицине.

Общеизвестно, что иммунная система служит высшим животным системой защиты от инфекционных заболеваний. Её деятельность воплощается в борьбе с примитивными одноклеточными болезнетворными микроорганизмами: бактериями, протистами, грибами и вирусами . Однако немногие задумываются о том, что иммунитет есть и у низших представителей животного царства, к примеру, у насекомых. Исследования в данной сфере биологии способствовали обнаружению ранее неизвестного класса уникальных биологически активных веществ.

Дело в том, что иммунная система, подобная человеческой, у насекомых отсутствует. У них нет механизмов синтеза защитных протеиновых молекул – иммуноглобулинов, способных разрушать проникающие в организм чужеродные организмы. Вместе с тем биологи давно выяснили, что насекомые способны успешно противостоять инфекционным микроорганизмам. Но каким же образом? Первое обоснованное предположение выдвинула в 1980 г. группа учёных под руководством Ганса Бомана из Стокгольмского университета. Гусенице павлиноглазки ввели раствор, содержащий болезнетворные бактерии, после чего собрали и изучили биоактивные вещества, которые выделило заражённое насекомое в ответ на инфекцию . В результате химики нашли два новых органических вещества – пептидные молекулы, образованные из 35-39 аминокислот. Им дали название – цекропины. Антибактериальный эффект цекропинов оказался крайне высоким. Позже подобные соединения нашли у бабочек и мух.

В целом, антимикробные соединения, представляющие собой короткие белки из 24-40 аминокислот, открыты учёными уже давно. Ещё в середине XX века были получены вещества грамицидин и низин, которые активно применяются в производстве пищевых продуктов и лекарственных средств. Давно изучены растительные антимикробные пептиды, и пептиды из пчелиного яда. Тем не менее, открытие Ганса Бомана стало особенным. Полученные пептиды по структуре схожи с давно открытым соединением – мелиттином, найденном в яде пчёл. Однако было установлено важное отличие – цекропины эффективны исключительно против кишечной палочки . Столь высокая избирательность воздействия заинтересовала производителей лекарственных средств. Кроме того, стало ясно, что цекропины и сходные с ними пептиды обеспечивают гусеницам защиту от целого ряда заболеваний, т.е. обеспечивают иммунитет.

Вслед за цекропинами был обнаружен и изучен ряд других соединений из секреторных выделений некоторых насекомых. Одни избирательно действуют на грамположительные бактерии, другие – на патогенные грибы. Большое разнообразие антибактериальных пептидов получено из ядов различных насекомых и рептилий: змей, скорпионов, паукообразных, пчёл. В конце 80-х в США было установлено, что в коже лягушки в случае инфекционного поражения или повреждения активируется мощный механизм антимикробной защиты – в больших концентрациях секретируются пептиды, образованные из 23 аминокислот. Открытые вещества назвали “магайнины”. Первооткрыватель, Майкл Заслофф, уже в1988 создал фармацевтическую компанию Magainin Pharmaceuticals, которая до сих пор весьма успешно занимается производством лекарственных препаратов.

Первое время среди учёных было распространено мнение, что антибактериальные пептиды способны создавать только низшие животные, не обладающие развитой иммунной системой. Но уже в 1988 г. было установлено, что и млекопитающие – мыши, коровы и даже люди – способны производить подобные соединения. Причём этот процесс протекает в основном в кишечнике , дыхательной системе и мочеточниках. Пептиды непрерывно создаются даже в стабильном состоянии организма, а при воспалительных реакциях или повреждении тканей их синтез резко возрастает. Поэтому сейчас учёные активно ищут соединения, активирующие секрецию антибактериальных пептидов в человеческом организме. К их удивлению, вещество, активирующее природный иммунитет, было обнаружено в дрожжах и йогурте. Это жирная аминокислота изолейцин. Организм человека не способен её производить, поэтому она поступает только через пищу.

Как уже было упомянуто, антимикробные пептиды производят даже представители царства растений. Пептиды растительного происхождения – тионины – обнаружены ещё в середине XX века. По строению они схожи с антимикробными пептидами насекомых, и не менее эффективны против патогенных грибков, а против бактерий совершенно бесполезны. Пептид дрозомицин, производимый мушкой дрозофилом, структурно схож с дефензином из семян редьки . Антимикробные пептиды чешуекрылых схожи с тионинами ячменя и пшеницы .

Многие учёные полагали, что у насекомых и рептилий антимикробные пептиды служат единственной защитой от инфекционных заболеваний, а у млекопитающих, снабжённых иммунной системой, это лишь атавизм. Но позже, в результате многочисленных экспериментов, исследователи признали, что антимикробные пептиды крайне необходимы и высшим животным. Так, в 1999 г. в Калифорнийском университете у белых мышей блокировали ген, который активировал процесс образования энзима , участвовавшего в производстве антимикробного пептида в тонкой кишке. По сравнению с контрольными группами мышей, первые быстрее заражались теми или иными кишечными инфекциями, и чаще гибли от них.

Механизм действия

Каков механизм быстрого и эффективного уничтожения микроорганизмов антимикробными пептидами, до сих пор достоверно неизвестно. Однако некоторые закономерности в строении и особенностях их действия учёные уже выявили. Сегодня уже известно, что большая часть антибактериальных пептидов воздействует на мембрану бактерий, точнее, на её жировой слой. Кроме того, такие пептиды всегда обладают положительным зарядом, а жировой слой мембраны бактерии заряжен отрицательно. Поэтому ясно, что главный принцип антибактериального эффекта – это электростатический эффект. Однако лишь этим объяснением учёные не удовлетворились. Ведь иногда пептиды эффективны в отношении одного типа микроорганизмов, а других, с идентичным зарядом мембраны, нисколько не повреждают. Кроме того, нет объяснений, каким образом положительно заряженные пептиды воздействуют на электрически нейтральный липидный слой клеточной мембраны млекопитающих. А главной загадкой является то, что пептиды, вызывая гибель клеток высших животных, никогда не разрушают клетки организма, в котором были синтезированы.

Многое объясняет тот факт, что молекулы основных известных антимикробных пептидов, при приближении к жирам клеточной мембраны, преобразуются из линейных в правосторонние спиральные. По всей видимости, спиральная форма требуется для того, чтобы проходить сквозь мембрану инфекционной клетки. Но ещё одно немаловажное проявление пептидов – амфифильность. Это означает, что заряженные и нейтральные аминокислоты находятся по разные стороны цепочки, т.е. заряд принадлежит не всему пептиду, а лишь одному его концу. Пептид как бы собрал весь заряд в одну точку, чтобы разрушить мембрану чужеродной клетки.

Чтобы обрисовать процесс разрушения пептидом клеточной мембраны учёные разработали ряд моделей. Наиболее известна т.н. “порообразующая” модель, в соответствии с которой пептиды при попадании в окружение липидов , входят в мембрану, пронизывая её насквозь; при этом структура образующихся пор может различаться. Иногда несколько пептидов принимают положение, перпендикулярное мембране, плотно скучиваясь, создавая цилиндрическую бочку. Отсюда и произошло название такой модели – “бочковая”. А в других моделях стенки поры образованы как из пептидов, так и из жировых частиц. В данном случае пора принимает форму тороида (“тороидальная” модель). Когда в мембране образуется большое количество пор, она теряет устойчивость, и тогда цитоплазма вместе с клеточными органоидами выходит во внешнюю среду – при этом микроорганизм гибнет. Существует ещё одна модель (именуемая “ковровой”), согласно которой положительно заряженные частицы пептидов равномерно покрывают клеточную мембрану, создавая молекулярный “ковёр”. При этом мембрана микроорганизма начинает активно разрушаться сразу в нескольких местах.

Замена антибиотикам

Антимикробные пептиды вполне могут заменить антибиотики , к большинству которых бактерии уже стали нечувствительны. Чтобы противостоять патогенным микроорганизмам, учёные разрабатывают всё новые и новые виды антибиотиков, которые по сути являются лишь производными старых. Такая работа требует колоссальных трудовых и временных ресурсов, а у больных нет времени ждать. Антибактериальные пептиды, хотя в некоторой степени слабее антибиотиков по эффективности, работают значительно быстрее и, что важнее всего, разрушают бактерии, невосприимчивые к устаревшим антибиотикам.

Но дело в том, что использовать в медицине в качестве антибактериальных и антимикотических препаратов можно лишь те пептиды, что не воздействуют на клетки млекопитающих. Увы, основной спектр натуральных пептидов вместе с антимикробными способны разрушать эритроциты крови. Конечно, хорошей идеей выглядит создание синтетических двойников натуральных пептидов, которые разрушали бы микроорганизмы, но при этом не воздействовали на эритроциты. Однако механизм действия пептидов в основе своей и по сей день остаётся загадкой, а потому направленный синтез молекул пока невозможен.

Но, несмотря на это, в последние годы обрисовались перспективы применения антимикробных пептидов в клинической практике. Так, в Европе уже проходят клинические исследования медикамента , основу которого составляет антимикробный пептид, полученный из секрета мушки дрозофила. Он показывает достаточный уровень эффективности в борьбе с тяжёлой грибковой инфекцией, которая часто прогрессирует после химиотерапии или трансплантации органов. Антимикробные пептиды начинают активно вырабатываться клетками человеческого организма при локальных повреждениях или наличии болезнетворных микроорганизмов. Поэтому они оптимальны в терапии местных воспалений. Магайнины успешно применяются (правда, пока лишь в клинических исследованиях) в терапии множественных инфекций стопы при сахарном диабете . В Соединённых Штатах осуществляют исследования пептида из нейтрофильных гранулоцитов свиньи. Его планируют применять в терапии язв ротовой полости у страдающих раком после химио- и лучевой терапии , а также (в форме спрея) тяжёлых форм воспаления лёгких , при которых необходима их искусственная вентиляция. Современные антибиотические препраты недостаточно эффективны в уничтожении грамположительных бактерий – они маловосприимчивы ко всем известным сегодня медикаментам. Такие бактерии нередко локализируются на тканях, соприкасающихся с катетерами. В то же время пептиды, полученные канадскими учёными, эффективно уничтожают их.

Сфера применения

Сфера применения антибактериальных пептидов довольно широка. Так, низин применяется в качестве консерванта продуктов питания , для продления свежести цветов и даже как лекарство для рыб. Учёные видят возможность применения цекропинов для хранения и обработки контактных линз . Не так давно установили, что магайнины способны не только уничтожать инфекцию, вызывающую ЗППП (в том числе и вирус иммунодефицита человека), но и разрушать сперматозоиды, что даёт возможность разработать на его основе средство, являющееся одновременно антисептиком и контрацептивом .

Вначале было изучено воздействие данных веществ на тонус кровеносных сосудов. Однако позже было доказано, что определённые нейропептиды активируют процесс воспаления, называемого “нейрогенным”.

Нейропептидами являются любые пептиды, находящиеся в нервной системе и принимающие участие в биорегуляции функций центральной нервной системы. На сегодняшний день открыто примерно 100 нейропептидов, которые создаются различными типами нейронов головного мозга. Их молекулы состоят из нескольких аминокислот, и образуются в результате разделения протеиновых молекул-предшественников энзимами протеолиза лишь в определённом месте и в определённое время, в зависимости от востребованности их организмом. Жизненный цикл нейропептидов длится лишь несколько секунд, но продолжительность их эффекта измеряется часами.

Опиоидные пептиды

Опиоидные пептиды – это группа нейропептидов, естественно связанные с опиатными рецепторами.
Эндогенные опиоидные пептиды – энкефалины и эндорфины – содержатся в подбугорье и в головном мозге, в железах внутренней секреции (в нижнем мозговом придатке , надпочечниковых железах , а также в женских и мужских половых железах). Также вышеуказанные пептиды присутствуют в желудочно-кишечном тракте (в т.ч. в поджелудочной железе). Эти пептиды образуют особый класс, включающий примерно 10-15 веществ. Молекула каждого из опиоидных пептидов состоит из 5-31 аминокислот.

Данные пептиды обладают рядом свойств:

• обезболивающее действие, схожее с действием морфина;
• влияние на поведение;
• способность выполнять функции нейротрансмиттеров и нейромодуляторов.

Опиоидные пептиды могут принимать участие в ряде физиологических процессов, таких как запоминание, способность к обучению, реакция на стресс , репродукция, передаче болевых сигналов, биорегуляция аппетита, температуры тела и функции дыхания. Также есть основания полагать, что активность энкефалинов и эндорфинов определяет реакцию плацебо, снижение болевого синдрома посредством иглоукалывания , а также аменорею и шок, спровоцированных стрессом. Кроме того, с активностью эндорфинов связаны такие феномены, как:

• успокоительный эффект;
• раздражительность;
• психомоторное возбуждение;
• буйность;
• нарколепсия;
• кататонический синдром.

Другие поведенческие патологии, такие как табакокурение , алкоголизм , наркотическая зависимость , могут быть обусловлены биохимическим дисбалансом в этой системе.

Биологическое воздействие опиоидных пептидов на организм:

• устранение боли;
• кататонические состояния;
• контроль температуры тела;
• регуляция аппетита;
• размножение;
• половое поведение;
• падение артериального давления;
• реакция на стресс;
• секреция гормонов подбугорья и нижнего мозгового придатка;
• нарушение памяти;
• контроль дыхания;
• модулирование иммунной реакции.

Эндогенные опиоидные пептиды играют промежуточную роль в эффекте обезболивания, спровоцированном процедурой иглоукалывания. В ряде исследований было доказано, что анальгезия в результате иглоукалывания сопровождалась ростом концентрации эндорфинов в спинномозговой жидкости , в то время как одновременное с иглоукалыванием введение антагонистов опиоидных рецепторов блокировало анальгетический эффект. Таким же образом эффект плацебо может объясняться способностью организма активизировать систему опиоидных пептидов. В ходе испытаний, при которых источником болевого синдрома служила операция по удалению зуба, анальгетический эффект, достигнутый благодаря плацебо, блокировался введением антагонистов опиоидных рецепторов.

Инъекция опиоидных нейропептидов животным в количествах, недостаточных для достижения анальгетического эффекта, приводит возникновению специфических и поразительных изменений в поведении. У крыс, которым в спинномозговую жидкость вводили бета-эндорфин, возникало состояние, схожее с кататонией в результате судорожных припадков. Также возникали определённые стереотипные поведенческие реакции, такие как “встряхивание вымокшей собаки”. У кошек возникает реакция ярости.

Опиоидные пептиды и алкоголизм

Бытовое пьянство, алкоголизм – это насущная проблема человечества. Учёные ищут новые методы, которые могли бы решить её. Однако главной проблемой является нежелание зависимого человека обращаться за помощью, и наивная уверенность в том, что он здоров. Сегодня разрабатывается новый класс лекарственных средств для лечения алкоголизма и восстановления биохимического баланса, нарушенного в результате регулярного потребления алкоголя. Такие препараты основаны на опиоидных нейропептидах.

Врачи и учёные всегда искали ответ на вопрос, почему у одних людей не развивается зависимость от спиртного, а другие стремительно превращаются в запойных алкоголиков. Многочисленные клинические исследования продемонстрировали, что этаноловая зависимость обусловлена нарушением биохимического метаболизма. Серотонин – это гормон, являющийся ключевым компонентом в создании положительных эмоций и хорошего настроения. Его дефицит приводит к психоэмоциональной неудовлетворённости, с которой люди пытаются бороться неумеренностью в еде, табакокурением и употреблением спиртных напитков. Сотрудники Балтиморского Университета обосновали теорию, что предрасположенность к алкогольной зависимости имеет под собой генетические факторы, и часто передаётся по наследству.

Современные учёные считают перспективным лечение алкоголизма с помощью протеиновых соединений – опиоидных нейропептидов (эндорфины, энкефалины и др.) Синтезируемые в организме человека, они участвуют в ряде физиологических и психоэмоциональных процессах, в т.ч. в производстве серотонина. Нейропептиды определяют такие состояния, как хорошее настроение, ощущение удовольствия, аппетит и чувство насыщения, сон, сосредоточение внимания и функции памяти. Во время полового акта организм в повышенных количествах синтезирует опиоидный пептид эндорфин, действие которого сопоставимо с действием алкалоидов опиума. Сегодня учёные уже умеют создавать искусственные аналоги этих веществ.

При оптимальном количестве нейропептидов физиологическое и психоэмоциональное состояние человека находится в норме. У людей, страдающих алкогольной зависимостью, темпы синтеза таких пептидов от природы недостаточный. После небольшого количества употреблённого алкоголя они начинают активно производиться, однако через некоторое время так же быстро распадаются. Стремясь к возвращению приятных ощущений, наркозависимый употребляет всё больше алкоголя. Новое лекарственное средство на основе нейропептидов, поступая в организм, обеспечивает необходимый эффект, вызывает ощущение удовольствия и снижает потребность в алкоголе. Синтетические “двойники” нейропептидов оказывают действие, аналогичное эндогенно синтезируемым пептидам. Исследования подтвердили, что применение данного средства у запойных алкоголиков способствовало предотвращению очередных запоев почти у 70% лиц.

Нейропептиды помогают человеку убедиться в том, что хорошее самочувствие и настроение может быть достигнуто и без спиртных напитков. Употребление нейропептидов в постзапойный период предотвращает похмельный и абстинентный синдромы. Преимущества нейропептидов в том, что они почти не обладают побочными проявлениями и противопоказаниями, а после завершения лечения процент рецидивов достаточно низок. Применение вышеупомянутых медикаментов позволят эффективно лечить алкогольную зависимость, не оказывая отрицательного воздействия на организм.

Пептиды сна

История открытия

Для чего человек спит? Почему мы испытываем необходимость в том, чтобы проводить треть нашей жизни в неподвижности и бессознательности. Учёные, философы и врачи с древнейших времён бились над этими вопросами. Древнегреческий философ Аристотель представлял сон как некое промежуточное состояние между жизнью и смертью, между существованием и несуществованием. В те времена такой взгляд на природу сна казался логичным.

Во второй половине XX века процесс сна был глубоко изучен. Сегодня известно, что сон – гораздо более сложный процесс, чем считалось ранее. В 50-е годы было доказано, что данный процесс делится на фазы – медленный (ортодоксальный) сон, и следующий за ним парадоксальный (быстрый), в течение которого мы видим сновидения. Парадоксальный сон получил такое название, поскольку в течение него нейроны мозга не менее активны, чем в состоянии бодрствования, однако при этом мышцы остаются расслабленными, а восприятие через органы чувств отсутствует.

Многие учёные ещё с начала двадцатого века пытались найти и выделить некое “вещество сна”, под воздействием которого протекает смена фаз. Такие вещества были открыты совсем недавно – это биорегуляторные пептиды. Они выделяются в результате прицельного расщепления протеинов , и играющие роль информационных передатчиков в организме, регулируя таким образом ряд основных физиологических процессов.

Предположение о том, что определённые пептиды могут регулировать процесс сна, появились ещё в 70-80-е годы, когда группа учёных из США выделили 30 микрограмм “вещества, провоцирующего сон” из нескольких тысяч мозгов кроликов и четырёх тонн человеческой мочи. Это вещество называется мурамилпептидом. Такие пептиды создаются в результате ферментации в бактериальных клетках, и являются “строительным материалом” для муреина – важнейшего компонента клеточной стенки бактерий. В организме человека мурамилпептиды создаются двумя путями – как продукт жизнедеятельности кишечных микроорганизмов, либо выделяются фагоцитами при уничтожении инфекционных микроорганизмов.

Мурамилпептиды

Благодаря особенностям своей структуры, данные пептиды обладают высокой степенью устойчивости к расщеплению в человеческом организме. Они способны преодолевать гемато-энцефалический барьер , и оказывать ощутимое влияние на ряд процессов в организме даже в незначительном количестве. Такие влияния можно классифицировать на два типа: кратковременное и продолжительное. Продолжительное воздействие, измеряемое днями и даже неделями, связано с деятельностью иммунной системы. Однако в данном случае нас интересует именно кратковременные воздействия на физиологические реакции, измеряемые часами. Основное из них – это влияние на состояние сна и бодрствования, а также на температуру тела.

Институтом проблем экологии и эволюции РАН были проведены исследования по изучению некоторых натуральных мурамилпептидов, их синтетических аналогов, а также фрагментов в испытаниях на кроликах, в ходе которых были обнаружены удивительные результаты. Оказалось, что мурамилпептиды натурального происхождения, при введении их напрямую в кровь или в мозг, уже в мизерных объёмах провоцируют изменение фазы сна (увеличение ортодоксальной и подавление быстрой фазы), резкий скачок температуры тела. При увеличении дозы возникает тяжёлая интоксикация , животные гибнут.

Однако при энтеральном введении пептидов сна подобная реакция не проявляется: при значительном увеличении дозы наблюдается увеличение медленной фазы без изменения структуры сна. При этом температура тела остаётся неизменной, а интоксикация не возникает. Результаты данных исследований позволяют предположить, что мурамилпептиды из болезнетворных бактерий являются факторами распространённых симптомов бактериальных инфекционных заболеваний (гиперсомния , беспокойный сон, повышение температуры тела).

С другой стороны, те же самые пептиды сна, выделяемые безвредными кишечными бактериями, могут служить регуляторами нормальной структуры сна. Эта информация имеет большое значение для медицины, т.к. мурамилпептиды уже нашли применение в качестве компонентов лекарственных средств, применяемых в лечении раковых заболеваний, а также заболеваний, связанных с иммунной системой. При этом лечащему врачу важно знать об их воздействии на сон больного.

Пептид дельта-сна

Поиски регуляторов сна велись не только в Соединенных Штатах, но и в Европе. Швейцарские исследователи Монье и Шоненберг выделили 300 мкг “вещества сна” из крови подопытных кроликов, с помощью аппарата “исскуственная почка”.

Исследовав полученное вещество, учёные определили, что это неизвестный ранее короткий пептид. Ему было дано название “пептид, вызывающий дельта-сон” ввиду его свойства (по мнению Монье и Шоненберга) усиливать наиболее глубокую стадию медленноволнового сна. Однако многочисленные клинические исследования, осуществлённые в разных странах мира, не подтвердили его “снотворных проявлений”. Однако позже было установлено, что пептид дельта-сна – крайне нестабилен, и при попадании в организм спустя несколько минут расщепляется под действием энзимов. Специалисты Института проблем экологии и эволюции РАН провели новое исследование, в ходе которого животным вводили не сам пептид, а его более устойчивые синтетические аналоги, химическая структура которых схожа со структурой пептида дельта-сна.

Большая группа таких родственных веществ была создана в Институте биоорганической химии (Москва) и в Институте химии при Санкт-Петербургском университете. Учёны исследовали их влияние на сон подопытных животных при различной дозировке и методах введения в организм. Оказалось, что, изменяя молекулу пептида дельта-сна, можно добиваться как увеличения, так и снижения продолжительности сна. При этом выраженность, характер и динамика наблюдаемых изменений зависят от строения вводимого вещества. Например, одни пептиды усиливают преимущественно медленноволновую фазу сна, другие – быстроволновую, а третьи – обе фазы. У одних максимальный эффект достигается через несколько минут после введения медикамента, а у других – через несколько часов.

Широкий спектр разнообразия эффектов позволяет предположить, что процесс сна регулируется сотнями различных по структуре биохимических веществ. При этом имеется возможность воздействовать на сон, изменяя строение молекулы всего одного вещества. Роль данного пептида и его аналогов на процесс сна пока недостаточно ясна. Однако сейчас уже достоверно установлено, что пептид дельта-сна участвует в эндокринной регуляции организма, ингибируя секрецию гормонов стресса и активируя выброс гормонов роста. Поскольку оба этих гормона играют важную роль в регуляции сна, то возможно, что пептид дельта-сна влияет на сон не только непосредственно, но и косвенно, через эндокринные системы, с которыми он связан. В связи с этим было выдвинуто предположение, что пептид дельта-сна входит в класс регуляторов “высокого уровня”, ранее существовавшего лишь в теории, поскольку он регулирует активность различных органов и систем организма.

Перспективы применения

Т.о., в результате исследования пептидов сна, из набора неструктурированных фактов и предположений начинает формироваться сложная, многокомпонентная система биохимической регуляции сна. Аналоги пептида дельта-сна оказывают мягкий, модулирующий эффект, который в корне отличается от действия фармацевтических снотворных медикаментов , которые по сей день изготавливаются на базе веществ, чужеродных для человеческого организма (барбитураты , этаноламины, альдегиды и т.д.). Поэтому создание нового типа снотворных препаратов, основанных на аналогах пептида дельта-сна, выглядит крайне перспективно и инновационно. Такие препараты, схожие по строению с нашими естественными регуляторами сна, безопаснее и эффективнее. Они будут обладать удивительными свойствами, например, провоцировать быстрое засыпание, либо полностью исключать бессонницу и т.д.

Вводиться такие лекарства будут, по всей видимости, капельно через носоглотку. Востребованность в таких препаратах крайне высока. Стоит отметить, что исследование влияния различных пептидных препаратов на сон подопытных животных – дело достаточно трудоёмкое, и требующее большого количества времени. Поэтому вполне естественно, что до недавних пор подобные работы проводились достаточно медленно. Однако сегодня, благодаря использованию новейших разработок в сфере компьютерной техники, продолжительность и трудоёмкость таких работ существенно сократилась.

Пептидная косметика

Преимущества пептидной косметики

Пептиды обладают свойством замедлять процесс старения . При этом комплекс пептидов работает не только с последствиями, но и с первоначальными причинами процесса старения.

Важнейшее преимущество пептидов по сравнению с аминокислотами и протеинами в косметических средствах состоит в том, что их действие можно чётко дифференцировать и измерить. Хотя протеины и аминокислоты также биологически активны в организме, с точки зрения косметологии молекулы протеинов слишком крупны, чтобы абсорбироваться кожей, а аминокислоты слишком примитивны, чтобы оказывать существенный эффект в составе косметического средства. Пептиды же крайне малы по сравнению с белками, что позволяет им абсорбироваться кожей; в то же время их строение уже достаточно сложно, благодаря чему они способны оказывать влияние на биохимические процессы. Пептиды совершенно безопасны для организма, характеризуются высокой химической чистотой (в частности синтезируемые, в противопоставление появляющихся в результате расщепления протеина). В создание пептидных косметических средств вкладываются немалые интеллектуальные ресурсы. Перед тем, как в продаже появляется то или иное средство на основе пептидов, сам пептид проходит через многочисленные биохимические и клинические испытания. Все вышеперечисленные факторы указывают на то, что пептиды являются одними из наиболее перспективных компонентов косметических средств.

Пептиды для кожи

Существует ряд компаний-изготовителей пептидов, применяемых в качестве основы для косметической продукции.

Аргирелин (ацетил гексапептид-3) – пептид, ингибирующий активность нейромедиатора катехоламина , вызывающего нервные импульсы. Предотвращает напряжение мышц, сокращение которых приводит к появлению мимических морщин . Данный эффект достигается путём блокирования кожных рецепторов, с которыми соединяется информационный протеин катехоламин. По своему действию аргирелин сопоставим с ботулотоксином А, однако его действие не вызывает паралича мимических мышц, что приводит к эффекту “маски”.

Матриксил ТМ (пальмитоил пентапептид-4) – регуляторный пептид, активирующий восстановление строительных компонентов кожи – коллагена , эластина , фибронектина и мукополисахаридов , путём активизации клеток, ответственных за синтез вышеперечисленных компонентов (фибробласты). Применение косметических средств на основе матриксила приводит к существенному улучшению состояния и внешнего вида кожи.

Меланостатин-5ТМ (аква-декстран-нонапептид-1) – пептид, придающий коже светлый цветовой тон. Ингибирует действие альфа-меланоцитов (клеток, вырабатывающих меланин под действием определённых гормонов). Препятствует активизации процесса производства меланина под действием гормонов, ингибируя гиперхромию и отбеливая кожу.

Пальмитоил тетрапептид-3 – часть иммуноглобулина G, присоединённая к гексадекановой кислоте для более эффективного абсорбирования кожей; активный пептидный комплекс, изготовленный с применением современных технологий из сои и риса. Оказывает выраженное противовоспалительный и протекторный эффект, укрепляет иммунитет, увлажняет, подтягивает и повышает упругость кожи. Также активирует восстановление соединительной ткани и укрепление интимы капилляров. Служит основой косметических средств для устранения отёков и тёмных пятен под глазами. Ингибирует активность эластазы и коллагеназы, исключая сбои в процессе образования коллагена и эластина. Проявляет выраженные антиокислительные свойства.

Ригин (пальмитоил тетрапептид-7) – пептид, тормозящий активность воспалительных медиаторов. Существенно снижает синтез интерлейкинов, в особенности интерлейкина 6, противовоспалительного цитокина, производство которого в организме с годами возрастает. Ригин способен оптимизировать соотношение цитокинов в организме, способствуя омоложению кожи.

New snap-8 (ацетил октапептид-3) – пептид, содержащий 8 аминокислот. Разглаживает морщины путём дестабилизации длинной цепочки протеина, отвечающего за сокращение мимических мышц. Механизм препятствия воздействия биотоков на рецепторы мимических мышц сопоставим с эффектом вышеописанного Аргирелина, однако расслабляющее действие от Snap-8 более выражено.

New Syn-Ake (дипептид диаминобутирол бензиламида диацетат) – комплекс пептидов, воспроизводящий эффект нейро-мышечного антидота яда гадюки храмовой куфии. Данный комплекс блокирует холинергические рецепторы мимической мускулатуры, благодаря чему предотвращает их сокращения.

New Syn-Coll (пальмитоил трипептид-5) – пептид, образованный тремя остатками аминокислот: аминоуксусной кислоты, гистидина и лизина. Хорошо проникает в кожу, активирует производство коллагена и мукополисахаридов кожи, а также увеличивает её эластичность. Активирует фибробласты, стимулирует восстановление и регенерацию соединительной ткани и сосудистой стенки. Усиливая образование эндогенного ТРФ-бета (трансформирующего ростового фактора бета) способствует укреплению кожи и исчезновению глубоких морщин.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.