У препарата Имодиум показания к применению лаконичны: , вызванная нарушениями моторики кишечника и внешними раздражителями не бактериального характера. Но при видимой простоте использования это лекарство нельзя применять бездумно.

От чего на самом деле помогают таблетки Имодиум?

Расстройство желудка и понос могут возникнуть по разным причинам. Имодиум эффективно справится с диареей любого происхождения, но далеко не всегда это пойдет на пользу пациенту. Давайте разберемся, почему.

Основное действующее вещество в этом лекарственном средстве – лоперамид. Он избирательно действует на рецепторы слизистой оболочки кишечника, блокируя некоторые из них. В результате моторные функции ослабевают, сфинктер смыкается плотнее, движение каловых масс замедляется и выработка слизи приостанавливается. Эффект достигнут – содержимое кишечника уже не просится наружу. Но ведь диарея началась не просто так!

Если организм спешит опорожниться, значит от каких-то веществ ему нужно избавиться. Применение Имодиума оправдано в тех случаях, когда понос не прекращается на протяжении длительного времени и организм продолжает и продолжает извергать из себя воду и продукты жизнедеятельности. В этом случае диарею нужно срочно остановить, чтобы избежать обезвоживания и других опасных явлений. С этой задачей Имодиум справится лучше любого другого средства. Если же ситуация не настолько критична, лучше выбрать противодиарейный препарат из ряда энтеросорбентов или микробиотических лекарств.

Имодиум имеет следующие показания к использованию:

• аллергическая диарея;
• диарея нервно-эмоционального характера;
• диарея, вызванная применением некоторых лекарств и лучевой терапией;
• расстройство желудка из-за смены климата, рациона, воды;
• илеостома, вызвавшая недержание кала.

Способ применения Имодиума

Взрослым препарат показан к применению 2-3 раза в день по 2 мг, то есть по одной капсуле за раз. Максимальная суточная доза – 16 мг. В экстренных случаях на первый прием может приходиться 4 мг Имодиума. Детям рекомендуется принимать 1-2 капсулы в день, максимально возможное количество препарата – 8 мг в сутки. Детям младше 6 лет применение Имодиума разрешено только под наблюдением врача. Доза должна подбираться строго индивидуально.

Препарат начинает действовать в течении часа после приема, максимальный эффект достигается через 2-3 часа. После 4 часов Имодиум ингибируется печенью и почками, покидает организм вместе с мочой. Если вы использовали другие противодиарейные средства, действие лекарства может быть совершенно непредсказуемым – пролонгированным, либо краткосрочным. Желательно не допускать таких случаев.

Противопоказания к применению Имодиума

Противопоказаний у этого лекарства довольно много. В первую очередь к ним относятся такие факторы:

Также препарат не применяется в терапии детей младше 5 лет и на первом триместре беременности. Только по назначению врача Имодиум можно использовать людям с нарушениями функций почек и печени.

У препарата Имодиум-плюс показания к применению и противопоказания не отличаются, в состав лекарства добавлен компонент, который уменьшает метеоризм и снимает спазмы. Отличие Имодиума от Имодиума-плюс лишь в том, что последний переносится несколько легче и устраняет сопутствующие диарее симптомы.

Препарат Имодиум обладает противодиарейным эффектом. Лоперамид , входящий в состав препарата Имодиум , является синтетическим избирательным блокатором опоидных рецепторов. Препарат оказывает действие только на клетки стенок кишечника, в частности отмечается его действие на энтероциты, интрамуральные нейроны кишечника, гладкую мускулатуру продольных и кольцевых волокон стенки кишечника. За счет изменения функции холинергических и адренергических нейронов лоперамид блокирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов в стенках желудочно-кишечного тракта. При применении препарата отмечается увеличение тонуса анального сфинктера и прямой кишки, что приводит к лучшему удержанию каловых масс и снижает частоту позывов к дефекации. Лоперамид приводит к снижению перистальтики кишечника и увеличению времени прохождения содержимого по желудочно-кишечному тракту. Имодиум приводит к нормализации избыточного количества слизи в просвете кишечника за счет снижения её секреции. Прием препарат приводит к нормализации абсорбции жидкости и электролитов из желудочно-кишечного тракта, препятствует развитию обезвоживания и нарушения электролитного баланса, которые могут возникнуть вследствие диареи. Лоперамид способствует уменьшению болевых ощущений вызванных спазмом гладкой мускулатуры стенки кишечника.

Препарат легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Оказывает быстрое терапевтическое действие. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и калом. Период полувыведения составляет от 9 до 14 часов. Лоперамид обладает высокой тропностью к стенке кишечника и быстро метаболизируется в печени, поэтому его системное влияние незначительно.

Показания к применению

Имодиум назначают взрослым и детям старше 5 лет при нарушениях стула, в частности:

• препарат применяют для симптоматической терапии острой и хронической диареи различного генеза (кроме диареи вызванной приемом противомикробных препаратов);
• имодиум назначают пациентам с илеостомой для уменьшения частоты и нормализации консистенции стула.

Способ применения

При острой и хронической диарее обычно начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы препарата, для детей старше 5 лет 1 капсула. Дозу для поддерживающей терапии подбирают так, чтобы частота дефекаций составляла 1-2 раза в сутки. Обычно поддерживающая доза составляет от 1 до 6 капсул в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 8 капсул, для детей старше 5 лет 3 капсулы.

Если при приеме препарата для терапии острой диареи клинический эффект отсутствует в течение 48 часов после начала приема, необходимо прекратить прием препарата и подобрать другое противодиарейное средство.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, возможно развитие таких побочных реакций:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, кишечная непроходимость, диспепсия, боли внизу живота, тошнота, рвота, метеоризм, нарушения дефекации. Иногда у пациентов наблюдается мегаколон и токсический мегаколон.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. При превышении рекомендуемых доз или наличии повышенной индивидуальной чувствительности у пациентов развивался анафилактический шок.

Другие побочные эффекты: задержка мочи.

При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не назначают пациентам при таких заболеваниях:

• острая дизентерия (особенно если присутствуют сгустки крови в испражнениях и у пациента отмечается повышенная температура тела);
• острый язвенный колит;
• псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибиотиков;
• бактериальный энтероколит;
• паралитический илеус и другие заболевания, сопровождающиеся нарушением перистальтики кишечника;
• запор;
• препарат не назначают пациентам с непереносимостью лактозы.

Детям младше 6 лет препарат назначают под строгим врачебным контролем. Препарат не назначается в период лактации.

Имодиум с осторожностью назначают в период беременности и пациентам, страдающим нарушениями функции печени.

Так как препарат может вызывать сонливость, то в период терапии лоперамидом не рекомендуется выполнять работы связанные с использованием потенциально опасных механизмов.

Беременность

Препарат не оказывает тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия на плод. В период беременности препарат назначают в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

(то есть понос). Она может в короткий срок нанести большой урон организму, в частности привести к потере необходимой жидкости. И если для взрослых это не представляет серьезной проблемы, то для детей это очень опасно. Имодиум – это один из известных препаратов, который способен улучшить состояние человека и остановить непрекращающийся понос, какие еще показания к применению имеет препарат?

Имодиум — противодиарейное средство

Имодиум — это противодиарейное средство. Главные действующие компоненты это лоперамид и симетикон, которые не изменяют микрофлору кишечника, но в тоже время повышают тонус анального сфинктера. И если лоперамид всасывается в кровь, а затем подвергается разложению в печени, то симетикон оказывает только местное действие. Симетикон избавляет от , ощущения дискомфорта, а также от болей. Препарат также воздействует на электролиты. Благодаря такому воздействию предотвращается обезвоживание

Если говорить о времени выведения этих веществ из организма, то для лоперамида период полувыведения составляет примерно от 9 до 14 часов. Что касается симетикона, то он не выводится из желудочно-кишечного тракта. Имодиум считается относительно безопасным препаратом, так как практически не всасывается в кровь. Но при этом, применять его нужно только по назначению врача.

Показания к применению

Как уже было сказано выше, данный препарат применяется при расстройстве желудка, вызванного какими-то определенными факторами. Обычно, препарат рекомендуют принимать, если:

1. У человека имеется диарея, как острого, так и хронического характера. Диарея может быть вызвана различными факторами. Так, расстройство кишечника может случиться после приема очень жирной, острой или некачественной пищи, во время кишечной инфекции (когда понос – это один из явных признаков), в период сильного стресса, когда организм так защищается и реагирует на него.
2. Дискомфорт также может возникнуть при приеме некоторых сильных лекарственных препаратов, а также при прохождении лучевой терапии.
3. Для нормализации ежедневного стула у пациентов с илеостомой. – это выведение конечного отдела или петли подвздошной вены, с целью формирования у человека постоянного свища
4. У человека имеются частые позывы к дефекации. Иногда это может быть даже и не с жидким стулом

Применение Имодиума при острой диарее

Имодиум. Форма выпуска — таблетки

Как уже было сказано выше, препарат принимается для облегчения симптомов диареи. Принимать лекарство следует строго по инструкции, так как хаотичный прием может привести к появлению побочных эффектов, из-за которых придется прекратить прием препарат. Так, если у человека имеются все явные симптомы острой диареи (частый понос, постоянное чувство жажды, слабость, отсутствие аппетита, интоксикация организма), то рекомендуется принимать первоначальную дозу препарата, которая составляет 2 таблетки в день. В том случае, если симптомы не исчезают, то врач может назначить дополнительные таблетки.

Применение Имодиума при хронической диарее

Хроническая диарея – это обильный стул, который не прекращается на протяжении месяца. Главными симптомами при хронической диарее будут:

• Постоянные боли в области живота
• Частый жидкий стул, который может быть, как водянистым, с не переваренной пищей, так и с кровью и гноем
• Частый, но более твердый стул с остатками не переваренной пищи
• Урчание в животе
• Вздутие живота, метеоризм

При хронической диарее препарат назначается исходя из индивидуальных особенностей течения болезни. Так, сначала, в первый прием, назначают 2 таблетки, а затем уже необходимо принимать от одной до шести таблеток в сутки. В том случае, если не наблюдается положительных результатов, можно увеличить дозировку до восьми таблеток в сутки. Считается, что если количество испражнений сократилось до двух раз в день, то эффект достигнут. Если же дефекации не было в течение двенадцати часов, то препарат принимать больше не нужно.

Многие пациенты отмечают, что при хронической диарее Имодиум оказывает очень хорошее положительное действие и в течение короткого времени избавляет от всех сопутствующих симптомов.

Применение Имодиума у детей

Очень часто дети страдают от диареи, которая в большинстве случаев может быть вызвана кишечной инфекций, энтеровирусом, или же просто приемом большого количества жирной пищи. Лечить диарею у детей нужно сразу же, так как их организм намного восприимчивей ко всем болезням, и неоднократный жидкий стул может привести к сильному обезвоживанию. А если ребенок теряет примерно 10 процентов воды, то его состояние становится критическим и необходимо резкое вмешательство врачей.

Препарат Имодиум разрешен к применению только у детей, возраст которых старше пяти лет. Детям младшего возраста применение препарата категорически запрещается. Несмотря на то, что Имодиум можно принимать по достижению пятилетнего возраста, необходимо наблюдать за реакцией ребенка на лекарство. Так, детям назначают 3 капсулы в день или же одну таблетку (разница в капсулах и таблетках большая, в таблетке содержится больше активного вещества, чем в капсуле). Также, суточная доза назначается исходя из веса малыша. Так, на каждые 20 кг массы тела назначает по три таблетки в сутки. Самая максимальная дозировка это 8 таблеток том случае, если диарея очень острая.

Принимать лекарство нужно только после того, как малыш сходил в туалет.

Применение препарата во время беременности и в период лактации

Несмотря на положительное действие препарата, применять его во время беременности и в период кормления грудью не рекомендуется. Делать это можно только в исключительных случаях, когда польза превышает возможность отрицательного влияния. Так, из проведенных исследований учеными стало ясно, что лоперамид проникает в грудное молоко, хотя и в маленьких дозах. Поэтому, принимать Имодиум следует только после назначения лечащего врача и в самых острых случаях.

Побочные эффекты

Применяется для лечения диареи уже очень давно и не вызывает серьезных побочных эффектов. В редких случаях у пациентов наблюдается вздутие живота, тошнота, головокружение и головные боли. Связывается это по большей степени с неправильным приемом препарата, так как сам по себе лоперамид относительно безопасен даже при длительном приеме.

Имодиум – препарат, который зарекомендовал себя среди врачей и пациентов благодаря своему положительному эффекту во время лечения диареи. Но принимать его все же стоит только после назначения врача, так как именно он выберет необходимую схему приема и дозировку!

Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

Телеграм

Вместе с этой статьей читают:

• 
  
• 
  
• 
• 
• 
  

**** JANSSEN PHARMACEUTICA JANSSEN-CILAG Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед /Янссен-Силаг С Янссен -Силаг С. п. А. Янссен-Силаг Н.В. Янссен-Силаг Н.В./ Кардинал Хелс Ю.К.Лимитед Янссен-Силаг Н.В./Янссен-Силаг С.А. Янссен-Силаг С.п.А./Янссен фармацевтика Н.В.

Страна происхождения

Бельгия Великобритания/Италия Италия Соединенное королевство Франция

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Противодиарейный симптоматический препарат

Формы выпуска

• 10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 4 - блистеры (1) - пачки картонные. 6 - блистеры (2) - пачки картонные. 6 - блистеры (1) - пачки картонные. 6 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 6 - блистеры (1) - пачки картонные. 20 - блистеры (1) - пачки картонные. лиофилизированные таблетки - 6 шт в уп. лиофилизированные таблетки по 2 мг (0,002) - 10 шт в уп. упак 10 таблеток упак 6 таблеток

Описание лекарственной формы

• Белые или почти белые круглые лиофилизированные таблетки Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с зеленой крышечкой с белой надписью "Imodium" и темно-серым корпусом с белой надписью "JANSSEN"; содержимое капсул - порошок белого цвета. Таблетки для рассасывания Таблетки для рассасывания Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые, лиофилизированные Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые, лиофилизированные. Таблетки для рассасывания Таблетки жевательные белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой "IMO" на одной стороне, с запахом ванили и мяты.

Фармакологическое действие

Противодиарейный препарат. Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, что приводит к угнетению пропульсивной перистальтики, усилению резорбции воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору кишечника и повышает тонус анального сфинктера. Симетикон является инертным поверхностно-активным соединением. Оказывает пеногасящее действие, и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей (метеоризм, абдоминальный дискомфорт, спастические боли). Имодиум® Плюс не оказывает центрального действия.

Фармакокинетика

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3 %. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р- гликопротеииа. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %. Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчыо. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала. У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом. Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Особые условия

Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота. Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи. Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой. У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения. В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости. Следует иметь в виду, что таблетки для рассасывания довольно хрупкие, поэтому во избежание повреждения их нельзя продавливать сквозь фольгу. Для того, чтобы достать таблетку из блистера необходимо взять фольгу за край, полностью снять ее с лунки, в которой находится таблетка, и осторожно надавив снизу, извлечь таблетку из упаковки. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: угнетение ЦНС - ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания, кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема Имодиума), ИВЛ. Антидот - налоксон. Т.к. продолжительность действия Имодиума больше, чем у налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением, по крайней мере, в течение 48 ч.

Состав

• (на одну таблетку): Активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг. Вспомогательные вещества: желатин 5,863 мг, маннитол 4,397 мг, аспартам 0,750 мг, ароматизатор мятный 0,300 мг, натрия гидрокарбонат 0,375 мг. Лоперамида г/х - 2мг; Вспомог. в-ва: желатин 5,863, маннитол 4,397, аспартам 0,750, мятный ароматизатор 0,300, натрия гидрокарбонат 0,375. лоперамида гидрохлорид 2 мг Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор мятный, натрия гидрокарбонат. Лоперамида гидрохлорид 2 мг Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор, натрия гидрокарбонат. Лоперамида гидрохлорид 2 мг Симетикон 125 мг Вспомогательные вещества: сахароза, целлюлоза микрокристаллическая, полиметакрилат, целлюлозы ацетат, сорбитол, декстраты (гидратированные), ароматизатор ванильно-мятный (природно-синтетический), натрия сахаринат, стеариновая кислота, кальция фосфат. на одну таблетку): Активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг. Вспомогательные вещества: желатин 5,863 мг, маннитол 4,397 мг, аспартам 0,750 мг, ароматизатор мятный 0,300 мг, натрия гидрокарбонат 0,375 мг.

Имодиум показания к применению

• Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Имодиум противопоказания

• - острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.); - кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики); - дивертикулез; - острый язвенный колит; - псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков); - I триместр беременности; - период лактации (грудное вскармливание); - детский возраст до 6 лет; - повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Имодиум дозировка

Имодиум побочные действия

• Нежелательные реакции - это нежелательные явления, для которых следует считать доказанной причинно-следственную связь с применением лоперамида на основе всесторонней оценки имеющейся информации о нежелательном явлении. В отдельных случаях довольно трудно достоверно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. Кроме того, поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота развития нежелательных реакций в клинических исследованиях одного препарата не может быть непосредственно сравнена с частотой развития нежелательных реакций в клинических исследованиях другого препарата и может не отражать частоту развития нежелательных реакций в клинической практике. По данным клинических исследований Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >1 % пациентов, принимавших Имодиум® при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у 1 % пациентов, принимавших Имодиум® при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у 10%), часто (>1 %, но 0,1 %, но 0,01 %, но

Лекарственное взаимодействие

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р- гликопротеииа, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р- гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно. Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р- гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3- 4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация - в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов). Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка. При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно- кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.

Передозировка

Симптомы При передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость, признаки угнетения центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые. Терапия При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 часов с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

Условия хранения

• беречь от детей

Информация предоставлена

Противодиарейный препарат

Действующее вещество

Лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки-лиофилизат белого или почти белого цвета, круглые; на одной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру, неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев; на другой стороне - фаска, допускается шероховатость поверхности.

Вспомогательные вещества: желатин - 5.863 мг, маннитол - 4.397 мг, аспартам - 0.75 мг, ароматизатор мятный - 0.3 мг, - 0.375 мг, вода очищенная - 136.315 мг (удаляется в процессе лиофилизации).

6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).

Фармакокинетика

Всасывание

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0.3%.

Распределение

Связывание лоперамида с белками составляет 95%, преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.

Выведение

У человека Т 1/2 лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания

• симптоматическое лечение острой и хронической диареи (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);
• в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
• с целью регуляции стула у больных с илеостомой.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 6 лет;
• фенилкетонурия;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудное вскармливание).

Имодиум Экспресс нельзя применять в качестве основной терапии:

• у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
• у пациентов с язвенным колитом в фазе обострения;
• у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.);
• у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с приемом антибиотиков широкого спектра действия.

Экспресс не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в т.ч. кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум Экспресс следует немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Дозировка

Препарат применяют внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.

Взрослые и дети старше 6 лет

При острой диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг) для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей , далее по 1 таб. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг)/сут для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей ; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1–2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таб. (2–12 мг)/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таб. (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таб. на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таб. (12 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Имодиум Экспресс не применяют у детей в возрасте до 6 лет .

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Указания по применению

Поскольку таблетки-лиофилизат довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:

• взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;
• осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.

По данным маркетинговых исследований (спонтанных сообщений о нежелательных реакциях и клинических или эпидемиологических исследований)

Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая единичные сообщения).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость; редко - нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.

Со стороны органа зрения: редко - миоз.

Со стороны ЖКТ: часто - запор, тошнота, метеоризм; нечасто - боль в животе, дискомфорт в области живота, сухость во рту, боль в эпигастрральной области, рвота, диспепсия; редко - вздутие живота, кишечная непроходимость (в т.ч. паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в т.ч. токсический мегаколон), глоссалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; редко - ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - задержка мочи.

Общие расстройства: редко - утомляемость.

Передозировка

Симптомы: при передозировке (в т.ч. при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения ЦНС (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц). Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сут) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт"; остановка сердца, обморок. Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.

Лечение: в случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT.

При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать . Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 ч с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.

Лекарственное взаимодействие

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом P-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2–3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.

При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила C max лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и , ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.

При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики ЖКТ.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через ЖКТ, могут уменьшать действие лоперамида.

Особые указания

Лечение диареи препаратом Имодиум Экспресс носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.

У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).

Имодиум Экспресс таблетки-лиофилизат содержат источник фенилаланина. Прием препарата больным фенилкетонурией противопоказан.

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Пациенты со СПИД, принимающие Имодиум Экспресс для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.

Имодиум Экспресс необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, т.к. это может привести к токсическому воздействию на ЦНС вследствие относительной передозировки.

Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью.

Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт", в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Имодиум Экспресс не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Имодиум Экспресс следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.