(лат. lansoprazol , англ. lansoprazole ) - лекарственное средство, понижающее кислотность желудка , ингибитор протонной помпы . Ранее иногда назывался «ланзопразол» .

Лансопразол - химическое вещество
Химическое соединение : 2-[[метил] сульфинил]бензимидазол. Эмпирическая формула C 16 H 14 F 3 N 3 O 2 S.

Лансопразол - замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Лансопразол умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Лансопразол устойчив к свету. При 25 °C лансопразол распадается в кислой среде при =5,0 с T½ = 0,5 часа и с T½ = 18 часов - в нейтральной среде (при pH=7,0).
Лансопразол - лекарство
Лансопразол - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ - к группе «Ингибиторы протонового насоса » и имеет код A02BC03.

Кроме того, торговое наименование ряда лекарств.

Показания к применению лансопразола
  • неязвенная диспепсия
  • язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки ,
  • эрозивно-язвенный эзофагит
  • рефлюкс-эзофагит
  • синдром Золлингера-Эллисона,
  • эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии (монотерапию лансопразолом для эрадикации не применяют).
Способ применения лансопразола и дозировка
Лансопразол принимают внутрь, предпочтительно утром.
  • неязвенная диспепсия: 15–30 мг в день 2–4 недели
  • язва двенадцатиперстной кишки: 30 мг в день 2–4 недели
  • язва желудка: 30–60 мг в день 4–8 недель
  • эрозивно-язвенный эзофагит: 30–60 мг в день 4–8 недель
  • рефлюкс-эзофагит: 30 мг в день - 4 недель
  • синдром Золлингера-Эллисона: в индивидуально подобранной дозе, обеспечивающей уровень базальной кислотопродукции ниже 10 ммоль/час
  • эрадикация Helicobacter pylori : по 30 мг 2 раза в сутки в только в комбинации с антибиотиками; продолжительность курса зависит от схемы (см. Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний , в которых подробно изложены различные схемы эрадикации).

При назначении лансопразола необходимо учитывать его следующие особенности. Скорость абсорбции и биодоступность лансопразола в два раза выше при приеме препарата в утренние часы по сравнению с вечерними. Биодоступность лансопразола снижается при приеме препарата одновременно с едой и антацидами . При равной суточной дозе прием препарата два раза в сутки сопровождается более выраженным антисекреторным эффектом по сравнению с одноразовым приемом. Лансопразол обладает более выраженным антисекреторным эффектом по сравнению с Н2-блокаторами . В отличие от других ИПП лансопразол в высокой концентрации экскретируется с молоком (Алексеенко С.А.).

На российском рынке лансопразол представлен генериками. В связи с возможными различиями в качестве лекарственных средств часто необходима объективная оценка их клинической эффективности. В настоящее время проведение 24-часового мониторирования внутрижелудочного уровня рН является объективным и доступным методом тестирования антисекреторных средств в клинической практике (Алексеенко С.А.).

Сравнение лансопразола с другими блокаторами протонного насоса
Среди гастроэнтерологов существуют различные точки зрения на сравнительную эффективность конкретных типов ингибиторов протонной помпы. Одни из них утверждают, что, несмотря на некоторые различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет убедительных данных, позволяющих говорить о большей эффективности какого-либо ИПП по сравнению с остальными (Васильев Ю.В. и др.). Также ряд гастроэнтерологов считает, что при эрадикации Нр тип ИПП, используемого в комбинации с антибиотиками, не имеет значения (Никонов Е.К. , Алексеенко С.А.). Другие пишут, что, например, эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПП: омепразола , пантопразола , лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л ., Демьяненко Д. и др.).

Для поддерживающей терапии ГЭРБ рекомендуется ежедневный прием 15 мг лансопразола, что сопоставимо по эффективности с 20 мг омепразола, но уступает эзомепразолу в дозе 20 мг. Стоимость генериков лансопразола и омепразола гораздо ниже таковой эзомепразола и рабепразола, что имеет немаловажное значение для пациента и зачастую определяет выбор препарата исходя из финансовых возможностей, особенно для длительного приема (Алексеенко С.А.).

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения лансопразола
  • Алексеенко С.А. Лансопразол - препарат выбора в лечении кислотозависимых заболеваний // Фарматека. - 2007. - № 13(147). – с. 19–22.

  • Астахов А.Л. Лансопразол: оптимизация противоязвенной терапии // Медицинская газета «Здоровье Украины»

  • Захарова Н.В. Лансопразол: особенности клинической фармакологии ИПП // Клиническая гастроэнтерология и гепатология. - 2008. - том 1. - № 3. – с. 205–211.

  • Осипенко М. Ф., Бикбулатова Е.А., Шакалите Ю.Д. Эффективность Ланзоптола для купирования изжоги у больных НЭРБ // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. - 2009. - № 4.

  • Курилович С.А., Черношейкина Л.Е., Шлыкова Л.Г. Лансопразол и блокада желудочной секреции: есть ли различия среди генериков? Клинические перспективы гастроэнтерологии, гепатологии. №3, 2007.
На сайте в каталоге литературы имеется раздел , содержащий ссылки на медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ лансопразолом.
Фармакологическое действие лансопразола
Лансопразол - противоязвенное лекарство, снижающее кислотность желудочного сока . Лансопразол блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму - сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами Н + /К + -АТФазы (протонного насоса) .

Лансопразол уменьшает базальную и стимулированную секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты лансопразолом являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг лансопрозола кислотность желудка начинает уменьшаться через 1–2 и 2–3 часа, а секреция понижается до 80–97%, соответственно. Восстановление активности Н + /К + -АТФазы происходит с полупериодом 30–48 часов. Среднесуточное значение кислотности желудочного сока повышается до 2,9 рН (процент времени сохранения рН > 3 составляет 47,6). После прекращения приема лансопразола уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 часов, «кислотный рикошет » не наблюдается. У больных с синдромом Золлингера-Эллисона лансопразол действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Лансопразол подавляет рост Helicobacter pylori , способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Лансопразол уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Лансопразол повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100% (уровень гастрина достигает плато через два месяца лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Лансопразол обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% язв двенадцатиперстной кишки заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг в сутки). Лансопразол эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H2-блокаторам . Частота рецидивирования пептических язв после лечения лансопразолом составляет 55–62%. При рефлюкс-эзофагите полное излечение к концу 8 недели приема (30 мг в сутки) отмечается у 88,7% больных.

Одновременный приём лансопразола и цефтриаксона (антибактериального препарата из группы цефалоспоринов) у некоторых пациентов приводит к значительному удлинению интервала QT, что, в свою очередь, значительно увеличивает риск возникновения двунаправленной желудочковой тахикардии, которая способна приводить к внезапной смерти (Lorberbaum T. et al. Coupling Data Mining and Laboratory Experiments to Discover Drug Interactions Causing QT Prolongation. J Am Coll Cardiol 2016;68:1756-1764).

Передозировка лансопразола
При однократном приеме 600 мг лансопразола не сопровождается клиническими проявлениями передозировки. При передозировке лансопразола рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности при лечении лансопразолом
Для исключения злокачественных новообразований перед началом и после окончания терапии лансопразолом необходима гастродуоденоскопия, так как лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза. Лансопразол с осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста. Лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг в день. При одновременном применении с антацидами их принимают за час до или через 1–2 часа после лансопразола.
Применение лансопразола при беременности и кормлении грудью
Лансопразол противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах применение лансопразола возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория риска для плода при приеме беременной лансопразола по FDA - B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия лансопразола на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было). На время лечения лансопразолом следует прекратить грудное вскармливание.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом лансопразол
Лекарства с действующим веществом лансопразол, имеющие (имевшие) регистрацию в России ланцерол (ОАО Киевмедпрепарат, Украина).
Инструкции по медицинскому применению некоторых препаратов лансопразола
  • Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Ланзабел (капсулы кишечнорастворимые, 30 мг), (pdf, скачать).

  • Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Ланзоптол (капсулы, 30 мг), (pdf, скачать)

  • Инструкция (медицинский путеводитель) для пациентов США от фирмы-производителя (на английском, pdf): «Prevacid (lansoprazole) Delayed-Release Capsules and Prevacid SoluTab (lansoprazole) Delayed-Release Orally Disintegrating Tablets »
Лансопразол - самое популярное в США лекарство для лечения ЖКТ
Лансопразол лидирует в США среди всех рецептурных лекарств, применяемых для лечения болезней пищеварительной системы. За 2004 год в США было выписано около 20 млн. рецептов на лансопрозол, всего на покупку рецептурного лансопразола в 2004 году было потрачено чуть более 3 млрд. $, то есть более четверти всех средств, затраченных на покупку рецептурных лекарств для лечения ЖКТ.

Брэндированный рецептурный лекарственный препарат с действующим веществом лансопразол, зарегистрированный в США и ряде других стран, но не имеющий регистрации в РФ - Prevacid . Его безрецептурная версия, содержащая пониженное количество лансопразола - 15 мг, разрешенная FDA к продаже в США в качестве over-the-counter лекарства для лечения изжоги - Prevacid 24HR. Производитель превацида - Takeda Pharmaceutical Co Ltd (Япония). .

У лансопразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.