Дезлоратадин – современное противоаллергическое средство 4 поколения. Его основными достоинствами являются безопасность вкупе с минимумом побочных эффектов и возможность длительного лечения.
Показания
Действующее вещество – Дезлоратадин – оказывает на организм человека следующее действие:
- противозудное;
- противоэкссудативное – то есть препятствует образованию воспалительного выпота в тканях и на слизистых оболочках;
- противоотечное;
- легкое спазмолитическое.
Дезлоратадин можно применять для предупреждения аллергических реакций и облегчения их течения в следующих случаях:
- при хроническом или остром аллергическом насморке или слезотечении;
- при поллинозе – аллергической реакции на цветение растений;
- при крапивнице , в том числе идиопатической ;
- при дерматитах , включая аллергический и атопический ;
- при угрозе или развитии отека Квинке .
Способ применения и дозы
Дезлоратадин выпускается в форме таблеток по 5 мг, упакованных в блистеры по 10 штук. Таблетки принимают внутрь и запивают водой, вне зависимости от приема пищи.
Лечение может быть довольно продолжительным. При необходимости приема препарата свыше 2 недель необходимо предварительно проконсультироваться с врачом.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями к приему таблетированного Дезлоратадина являются:
- детский возраст до 12 лет (маленьким пациентам рекомендуется принимать данный препарат в форме сиропа);
- гиперчувствительность к препарату или его компонентам, в том числе лактазная недостаточность;
- Во время беременности и лактации препарат противопоказан, т.к. отсутствуют данные о безопасности его применения в эти периоды.
С осторожностью следует принимать Дезлоратадин пациентам с заболеваниями почек, поскольку этот препарат может усугубить имеющуюся почечную недостаточность.
Побочные эффекты
Самыми частыми побочными эффектами от приема Дезлоратадина считаются:
- повышенная утомляемость (у 12 из 1000 пациентов);
- сухость во рту (у 8 из 1000 пациентов);
- головная боль или мигрень (у 6 из 1000 пациентов).
Крайне редко регистрируются случаи тахикардии и повышения уровня билирубина в крови.
Не зафиксировано ни одного случая, когда результатом приема Дезлоратадина стал снотворный эффект или снижение уровня внимания.
Состав
Фармакокинетика
Дезлоратадин всасывается в желудочно-кишечном тракте и поступает в кровь, после чего блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и подавляет аллергическую воспалительную реакцию в самом начале её развития. Выраженный терапевтический эффект наступает спустя полчаса от приема лекарства, достигает своего максимума в течение 3-4 часов и длится сутки.
Биодоступность препарата высокая. На неё не влияют ни одновременно принимаемая пища, ни напитки.
Препарат не накапливается в организме, а распадается в печени до глюкуронидного соединения и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.
Дезлоратадин не влияет на эффективность других лекарственных препаратов при одновременном приеме.
Передозировка
Случаи передозировки Дезлоратадином не зафиксированы. Доказано, что одномоментное превышение дозы в 5-8 раз не повлияет существенным образом на состояние здоровья человека и не окажет кардиотоксического действия.
В случае если прием неоправданно высокой дозы лекарства все же привел к интоксикации, необходимо принять желудочно-кишечные адсорбенты и вызвать врача.
Прочее
Отпускается без рецепта. Срок годности — 3 года. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета и тонкое, голубое пленочное покрытие.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 32.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 12) - 65.85 мг, крахмал прежелатинизированный - 19.5 мг, цинка стеарат - 1.95 мг, тальк - 5.2 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай голубой 03F205011 - 5 мг (в т. ч. гипромеллоза (НРМС 2910) - 3.125 мг, титана диоксид - 1.425 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.3125 мг, краситель FD&C голубой 2 - 0.1375 мг).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом . Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
Фармакокинетика
После приема внутрь начинает определяться в через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.
Показания
Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
Фенилкетонурия, беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину.
Дозировка
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: , галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит.
Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.
Результат: положительный отзыв
Преимущества: Эффективность
Недостатки: Вызывает сонливость
Я страдаю от крапивницы, причем сыпь может проявиться в любой момент, иногда просто от воды! В связи с этим я вынуждена периодически принимать антигистаминные препараты, но так как у меня складывается тенденция к привыканию относительно таких лекарств, я их часто меняю. В этот раз фармацевт посоветовала попробовать Дезлоратадин, ранее я лечилась обычным Лоротадином, а Дезлоратадин - его метаболит, который в разы сильнее по своему воздействию. Выпила таблетку перед едой, уже неоднократно проверено, что такие средства имеют больший эффект если их принимать на голодный желудок. Единственный минус – это сонливость как побочный эффект, но таким действием обладают почти все антигистаминные средства.
Результат: отрицательный отзыв
Я от него не в восторге
Преимущества: Недорогой, на время приема устраняет насморк
Недостатки: Эффект развивается лишь со временем, малоэффективен от зуда и раздражения, вызывает привыкание, временный эффект
Эффект препарата развивается постепенно. В первые 5-6 дней он лишь ослаблял ринит, не устранял полностью - нос все равно дышал не лучшим образом. Но потом постепенно как сила, так и длительность действия Дезлоратадина возрастает. К концу 3 недели приема ринит уже исчезал полностью, нос дышал свободно, легко, и это продолжалось до 12-14 часов. Только препарат оказался неэффективен от зуда, раздражения и течения из носа. Эти симптомы даже за полтора месяца приема не исчезли, хоть первые два их них заметно сильно поубавили пыл. Когда перестала принимать средство, аллергия вернулась в неизменном виде.
Результат: нейтральный отзыв
Средство от аллергии
Преимущества: Действенное средство
Недостатки: Недолгий эффект
Я очень часто пользуюсь препаратами от аллергии, из-за периодически возникающих высыпаний на коже, в причине появления которых врачи не могут разобраться. Дезлоратадин относится к антигистаминным лекарствам 3-го поколения, действует в несколько раз сильнее, чем Лоратадин. Принимал Дезлоратадин за час до приема пищи, так препарат действует сильнее. Проявления аллергической реакции он снимает, хоть и на достаточно короткий срок. У меня вызвал небольшую сонливость, поэтому пил его в вечернее время. Побочных эффектов замечено не было. В целом, средство хорошее, но не сильно выделяется среди подобных препаратов.
Результат: положительный отзыв
Замечательное лекарство от аллергии
Преимущества: эффективность, быстродействие, не было побочек
Недостатки: нет
Для меня, как аллергика со стажем (с рождения и вот уже 30 лет), именно это средство оказалось наиболее подходящим. От других противоаллергических лекарств бывал зуд и покраснения кожи, а в случае с этим ничего подобного не произошло. Действует оно примерно сутки после того, как примешь дозу. Лучше принимать до еды, тогда быстрее усваивается и начинает помогать. Это происходит примерно через час после приема препарата. Конечно, когда сутки заканчиваются, то надо пить новую дозу, иначе аллергия вернется и нанесет ответный удар. Но так во всеми средствами от аллергии. Дезлоратадин хороший, аллергикам советую его попробовать.
1 таблетка содержит: дезлоратадин 5 мг.Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро от белого или почти белого до белого со слегка розоватым оттенком цвета и оболочка голубого цвета, допускается шероховатость поверхности таблеток.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.Показания к применению
Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.Способ применения
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.
Взаимодействие
Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.Не влияет на эффекты этанола.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит.
Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.
Противопоказания
Фенилкетонурия, беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину.Передозировка
Ежедневный прием препарата по 20 мг 2 недели не сопровождался изменениями со стороны ССС. Прием в дозе по 45 мг 10 дней (при клинических исследованиях) не вызывал удлинения интервала QT и каких-либо значимых побочных реакций.Особые указания
С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.
Брутто-формула
C 19 H 19 ClN 2Фармакологическая группа вещества Дезлоратадин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
100643-71-8Характеристика вещества Дезлоратадин
Белый или почти белый порошок. Слабо растворим в воде, очень хорошо растворим в этаноле и пропиленгликоле. Молекулярная масса 310,8.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, антигистаминное .Селективно блокирует периферические гистаминовые Н 1 -рецепторы. Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т.ч. интерлейкина−4 (ИЛ−4), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), интерлейкина−13 (ИЛ−13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.ч. Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD 2 и ЛТС 4 .
В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось значимыми (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз больше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT c и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов. Применение в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг — увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо.
Исследования на животных показали способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.
Биодоступность пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг). Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения C max в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг — 2-6 ч (в среднем 3 ч). Связывается с белками плазмы на 83-87%. Т 1/2 — 20-30 ч (в среднем 27 ч). Не проходит через ГЭБ , проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина и глюкуронирования. Выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и фекалиями (менее 7% в неизмененном виде). При приеме доз 5-20 мг/сут в течение 2 нед кумуляции не наблюдается.
Применение вещества Дезлоратадин
Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.
Ограничения к применению
Выраженная почечная недостаточность, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Дезлоратадин
Таблетки. Повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — тахикардия, сердцебиение, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.
Сироп. У детей в возрасте до 2 лет отмечались следующие нежелательные явления (частота несколько выше, чем при применении плацебо): диарея, повышение температуры тела, инсомния.
У детей 2-11 лет частота развития побочных эффектов была сравнима с плацебо.
У взрослых и подростков старше 12 лет (частота несколько выше, чем при применении плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
В числе очень редких побочных эффектов отмечены головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови, аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).
Взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС .
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Дезлоратадин
Не установлено влияние дезлоратадина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
0.1166 | |
0.0715 | |
0.0148 | |
0.0126 | |