Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
Гастроцепин ®
Гастроцепин®
Международное непатентованное название
Пирензепин
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного иливнутривенного введения 10 мг/2 мл
2 мл раствора содержат
активное вещество - пирензепина дигидрохлоридамоногидрата 10 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид,натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, пропиленгликоль, вода дляинъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегкажелтоватый раствор со слабым запахом уксусной кислоты
Фармакотерапевтическая группа
Прочие противоязвенные препараты и препаратыдля лечения гастроэзофагеального рефлюкса.
Код АТС А02ВХ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении отмечаетсябыстрое и полное всасывание пирензепина. Максимальная концентрация в плазмедостигается через 20 минут после введения препарата.
Пирензепин лишь в небольшой степенисвязывается с белками плазмы (около 12 %).
Пирензепин почти не проникает черезгематоэнцефалический и плацентарный барьеры, и в молоке кормящей женщиныобнаруживается лишь минимальное количество препарата.
При парентеральном назначении препаратвыводится в равных количествах с мочой и калом. Общий плазменный клиренссоставляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половинуэтого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации.
Период полувыведения пирензепина 10-12часов. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния нипеченочная, ни почечная недостаточность.
Объем распределения основного веществасоставляет около 14 л, что, примерно, соответствует объему внеклеточногопространства человека.
Фармакодинамика
Гастроцепин селективно блокирует М1-холинорецепторы,уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтическихдозах препарат не проникает через гемато-энцефалический барьер.
Показания к применению
язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки
профилактика кровотечений при эрозивномгастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Способ применения и дозы
Вводят внутримышечно или внутривенно 10мг/2 мл (одна ампула) препарата каждые 12 часов.
Для профилактики и лечения язвенной болезнижелудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуемая доза составляет 10 мг/2 мл (1ампула) препарата 3 раза в день (каждые 8 часов).
Гастроцепин вводят парентерально обычно втечение 2-3 дней до исчезновения симптомов, затем назначают препаратперорально.
Внутривенное струйное введение следуетпроводить медленно (более 3 минут), но предпочтительно капельное введение, растворив2 мл раствора Гастроцепина в 100 мл одного из следующих растворов: 0,9% растворнатрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор левулезы, 5% раствор глюкозы.
Побочные действия
сухость во рту
нарушение аккомодации
тахикардия
запор, диарея
задержка мочи
анафилактические реакции
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому изкомпонентов препарата
паралитическая непроходимость кишечника
І триместр беременности и период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
Взаимодействия с лекарственными средствами
Одновременное назначение Гастроцепина и
блокаторов Н2-гистаминовых рецепторовсопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке;
противовоспалительных средств, не снижает противовоспалительногоэффекта последних, улучшает их переносимость.
Особые указания
Гастроцепин следует применять состорожностью у пациентов с:
глаукомой
гиперплазией предстательной железы
тахикардией.
Внутривенное введение препарата всегдадолжно быть медленным:
1) вследствиериска развития тромбофлебита, учитывая содержание пропиленгликоля 39,2 %,
2) упациентов с нестабильной гемодинамикой в связи с изначально высокимартериальным давлением возможно его снижение; следует проводить постоянныйконтроль уровня артериального давления.
Беременность и период лактации
Следует соблюдать обычные мерыпредосторожности в отношении использования в ІI - IIIтриместре беременности.
Гастроцепин может попадать в грудноемолоко, поэтому у детей, находящихся на грудном вскармливании возможно развитиеантихолинергического эффекта. Гастроцепин может подавлять лактацию.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами.
Вследствие нарушения зрения и аккомодациивозможно развитие нарушение способности управлять автомобилем и машиннымоборудованием.
Передозировка
Симптомы: ощущение жара, сухость игиперемия кожи, сухость во рту, мидриаз, бред, тахикардия, кишечнаянепроходимость, задержка мочи, судорожные подергивания мышц, хорея, атетоз.
Лечение: промывание желудка, назначениеактивированного угля. Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ иповторное назначение активированного угля не способствуют удалению Гастроцепинаиз организма.
В случаях тяжелой интоксикации (сповышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначенфизостигмин в небольшой дозе внутривенно.
В случае развития острого приступа глаукомыследует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпинв виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит пирензепина гидрохлорида 25 или 50 мг
Фармакологическое действие
Блокатор м1-холинорецепторов. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦHC; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию соляной кислоты и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию соляной кислоты на 25%; после приема пищи - на 53%; после введения инсулина - на 58%. В первый час приема пищи пирензепин уменьшает выделение соляной кислоты на 48% и на 30% - во второй час. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение бикарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными средствами; стрессовые язвы ЖКТ; хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, в первые 2-3 дня - по 50 мг 2-3 раза в сутки, за 30 мин до еды, затем - по 50 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 4-6 нед. Максимальная суточная доза - 200 мг. В/в или в/м - при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, затем переходят на пероральный прием. При синдроме Золлингера-Эллисона - в/в или в/м, по 20 мг 3 раза в сутки. Возможно в/в медленное струйное введение (более 3 мин) или в/в капельное (растворив в 0.9% растворе натрия хлорида, растворе Рингера или 5% растворе декстрозы). Возможно сочетанное применение парентерального введения и перорального приема.
Побочное действие
Иногда отмечают ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, тахикардию, диарею, запор, задержку мочи, головную боль. Есть сообщения о реакциях гиперчувствительности и случаях анафилаксии.
Особые указания
Препарат следует назначать с осторожностью при глаукоме и гипертрофии предстательной железы.
Период беременности и кормления грудью. В доклинических исследованиях не выявлено побочного влияния препарата, но безопасность его применения в период беременности не установлена. В этот период необходимо придерживаться обычных предостережений относительно применения лекарственных средств, особенно в I триместр беременности. Активное вещество Гастроцепина проникает в грудное молоко и в результате этого у грудного ребенка могут выявлять антихолинергический эффект.
В/в инъекции всегда следует проводить медленно в связи с риском развития тромбофлебита вследствие содержания 39,2% пропиленгликоля; пациентам с нестабильной циркуляцией крови из-за высокого начального уровня АД необходим его постоянный контроль.
Нарушение аккомодации при лечении препаратом может снижать способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов H2-рецепторов приводит к выраженному угнетению секреции, что вызывает положительный эффект при синдроме Золлингера — Эллисона. Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не уменьшает выраженность противовоспалительного действия последних и снижает частоту развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Передозировка
Симптомы: до настоящего времени не было сообщений о случаях передозировки у человека. Однако при введении препарата в высоких дозах возможны антихолинергические эффекты— сухость и гиперемия кожи, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, мидриаз, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз.
Лечение: несмотря на то что опыт лечения передозировки пиренцепином очень ограничен, в случае интоксикации следует проводить общие мероприятия, направленные на элиминацию невсосавшегося вещества в пищеварительном тракте (промывание желудка, активированный уголь). Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ неэффективны.
При значительной передозировке, проявляющейся серьезной интоксикацией (гипертермия, тяжелый делирий и тахикардия), показано в/в введение физостигмина в невысоких дозах. В случае развития приступа глаукомы необходимо назначить миотические средства и обратиться к специалисту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Гастроцепин является блокатором м1-холинорецепторов, оказывающим противоязвенное действие и снижающим кислотопродукцию.
Форма выпуска и состав
Изготавливают таблетки Гастроцепин, содержащие активное вещество – пирензепина дигидрохлорид – в количестве 25 или 50 мг. Вспомогательными веществами лекарственного средства выступают: кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния. В блистерах по 10 таблеток.
Выпускается также Гастроцепин в форме раствора для инъекций с содержанием действующего вещества в 2 мл 10 мг. Вспомогательные вещества раствора: натрия ацетат тригидрат, уксусная ледяная кислота, вода для инъекций, пропиленгликоль, хлорид натрия. В ампулах по 2 мл.
Показания к применению
По инструкции, Гастроцепин таблетки показаны к применению для лечения язвы желудка и 12-перстной кишки в острой форме.
Раствор для инъекций Гастроцепин применяется как вспомогательное средство при профилактике и лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также при:
- Синдроме Золлингера-Эллисона;
- Эрозивном эзофагите;
- Рефлюкс-эзофагите;
- Хроническом гастрите с повышенной секрецией желудочного сока;
- Эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, возникающих в результате лечения противоревматическими и противовоспалительными лекарственными препаратами.
Противопоказания
Согласно инструкции, Гастроцепин противопоказан при:
- Повышенной чувствительности к активному или вспомогательным веществам медикамента;
- Паралитической непроходимости кишечника;
- Непереносимости лактозы (для таблеток);
- Беременности и грудном вскармливании (для раствора).
Лекарственное средство с осторожностью назначают при:
- Тахикардии;
- Глаукоме;
- Аденоме предстательной железы.
Способ применения и дозировка
Таблетки Гастроцепин применяют перорально. Суточная доза составляет 50-150 мг, разделенные на 2-3 приема. Таблетки рекомендуется принимать за полчаса до приема пищи. Курс лечения Гастроцепином не должен быть менее 1-1,5 месяцев, даже если налицо существенные улучшения состояния пациента.
Раствор Гастроцепин вводят внутримышечно или внутривенно. Назначают его, как правило, в первые 2-3 дня лечения с целью улучшения состояния пациента, после чего переходят на таблетированную форму препарата.
Парентеральное лечение назначается в дозе 1 ампула (2 мл) каждые 12 часов, а при стрессовой язве – каждые 8 часов.
При внутривенных инфузиях ампула Гастроцепина растворяется предварительно в 5% растворе левулезы, глюкозы, растворе Рингера либо изотоническом растворе натрия хлорида. Дозировка составляет 5-10 мг 2-3 раза в сутки.
Побочные действия
Применение Гастроцепина может вызывать следующие побочные явления со стороны различных систем жизнедеятельности организма:
- Запор или диарея;
- Нарушение аккомодации;
- Сухость во рту;
- Тахикардия;
- Головные боли;
- Задержка мочи.
В редких случаях применение Гастроцепина вызывает аллергические реакции, обусловленные повышенной чувствительностью к медикаменту, а также анафилактический шок.
При парентеральном введении раствора Гастроцепин возможно:
- Повышение аппетита;
- Учащение стула;
- Появление фотосенсибилизации;
- Уменьшение потоотделения.
Особые указания
В случае длительного применения Гастроцепина в повышенных дозах могут наблюдаться симптомы передозировки, такие как:
- Приливы;
- Сухость во рту;
- Сухость и гиперемия кожных покровов;
- Кишечная непроходимость;
- Бред;
- Мидриаз;
- Тахикардия;
- Задержка мочи;
- Атетоз;
- Хорея;
- Подергивание мышц.
Опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. При принятии больших доз таблеток Гастроцепин рекомендуется сделать промывание желудка, назначить прием адсорбентов. В случае тяжелой интоксикации организма, сопровождающейся выраженной тахикардией, бредом и повышением температуры тела, назначается небольшая доза физостигмина внутривенно.
В случае развития острого приступа глаукомы рекомендуется применение медикаментов, оказывающих м-холиномиметическое действие (к примеру, глазные капли пилокарпин). Пациенту в случае передозировки следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью.
Совместное применение Гастроцепина с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов может вызывать существенное снижение секреции соляной кислоты в желудке.
В сочетании с противовоспалительными медикаментами Гастроцепин улучшает их переносимость.
При одновременном применении раствора Гастроцепин с опиоидными анальгетиками увеличивается риск задержки мочи или возникновения запора.
В течение 2-3 часов после приема пирензепина следует избегать применения антацидных средств.
Гастроцепин в виде раствора противопоказан в первом триместре беременности и не рекомендуется к применению во втором и третьем триместрах. Таблетки Гастроцепин можно применять в период беременности, но только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможные риски для плода.
Если существует необходимость терапии Гастроцепином в период лактации, следует учитывать, что действующее вещество лекарства в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
В случае применения лекарственного средства пациентам с глаукомой рекомендуется контролировать внутриглазное давление.
Так как побочными действиями Гастроцепина являются нарушение аккомодации и зрения, в период терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Аналоги
Структурными аналогами Гастроцепина являются следующие лекарственные препараты:
- Гастрозем;
- Пирензепин.
Перед заменой Гастроцепина на один из его аналогов рекомендуется посоветоваться с лечащим врачом.
Сроки и условия хранения
По инструкции, Гастроцепин следует хранить в сухом, темном, прохладном и недоступном для детей месте. Раствор для инъекций запрещено замораживать.
Срок годности обеих лекарственных форм Гастроцепина составляет 5 лет.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
лечение:острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки,гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств
Противопоказания к применению Гастроцепин
глаукома, аденома предстательной железы
Гастроцепин Применение при беременности и детям
Дозировка Гастроцепин
внутрь, за 0,5 ч до приема пищи, с небольшим количеством жидкости, 50–150 мг/сут в несколько приемов. В начале лечения рекомендуемая доза - по 50 мг утром и вечером в течение 2–3 дней (3-я доза может быть назначена днем). Курс лечения 4–6 нед. В/м или в/в (медленно в течение более 3 мин или капельно), по 10 мг с интервалом 12 ч в течение 2–3 дней. Для профилактики и лечения стрессовой язвы рекомендуемая доза - 10 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. При синдроме Золлингера - Эллисона дозу можно увеличить по крйней мере в 2 раза, в тяжелых случаях - до 20 мг 3 раза в сутки. Для в/в вливания раствор для инъекций можно смешивать с изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы или глюкозы при визуальном контроле (отсутствие помутнения, выпадения осадка или изменения цвета раствора)
П N014527/01-161008Торговое название препарата: Гастроцепин
Международное непатентованное название:
пирензепинХимическое название:
5,11-дигидро-11-[(4-метил-1-пиперазинил) ацетил]-6Н-пиридо бензодиазепин-6-он дигидрохлорида моногидрат
Описание:
Круглые, плоские с двух сторон, белые или бежевые таблетки со скошенным краем. На одной стороне таблетки риска, по обе стороны риски выгравировано "61 С", на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы.
Лекарственная форма:
ТаблеткиСостав:
В 1 таблетке содержится активного вещества пирензепина дигидрохлорида- 25 мг моногидрата (в пересчете на безводное вещество пирензепина дигидрохлорид)Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа:
м-холиноблокаторКод ATX: [А02ВХ03]
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика
Пирензепин не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 2-3 часа после приема препарата. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20 %.
Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению площади под кривой концентрация- время на 30 %. Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12 %).
Пирензепин почти не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, и в молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата.
При пероральном назначении пирензепин выводится в основном с калом, преимущественно в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации.
Пирензепин выводится из организма со средним периодом полувыведения 10-12 часов. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная, ни почечная недостаточность.
Объем распределения основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.
Показания к применению
Острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости.
Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сутки, разделенные на несколько приемов.
Обычный режим дозирования: 50 мг два раза в день, утром и вечером.
Иногда в первые 2-3 дня лечения, может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня.
Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.
Лечение должно быть продолжено вы течение 4-6 недель.
Противопоказания
Повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата, паралитический илеус у пациента.
Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833,64 мг лактозы. Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство.
С осторожностью
Гастроцепин следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.
Побочное действие
После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, Тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль. Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока.
Особые указания
У пациентов с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами или к обслуживанию машин и механизмов
Вследствие нарушения зрения и аккомодации возможно развитие нарушение способности управлять автомобилем и машинным оборудованием.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение Гастроцепина и блокаторов Н 2 -гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке. Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.
Беременность и период лактации
Препарат следует применять беременным и кормящим женщинам, только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного.
Передозировка
Симптомы
До настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако, при применении внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: "приливы", сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.
Лечение
Опыт лечения передозировки пирензепина ограничен.
В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма.
В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно.
В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.
Форма выпуска
Таблетки 25 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
Отпускается по рецепту врача.Производитель:
Берингер Ингельхайм Эллас А.Е., ГрецияГреция, 19003 Короли Авеню Пканиас-Маркопулу, 5-й километр
Представительство в РФ:
119049 Москва, ул. Донская 29/9, стр.1119049 Москва, ул. Донская 29/9, стр.1