Состав (на 1 мл):

• Действующее вещество: Амиодарона гидрохлорид в пересчете на 100% вещество - 50,0 мг;
• Вспомогательные вещества: Полисорбат 80 (Твин 80) - 100,0 мг; Бензиловый спирт - 20,0 мг; Вода для инъекций - до 1,0 мл.

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 50 мг/мл.

По 3 мл в ампулы из нейтрального стекла или стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров. 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.

50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

Описание лекарственной формы

Прозрачный с желтоватым оттенком раствор.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство.

Фармакокинетика

Концентрация в крови парентерально введенного амиодарона очень быстро снижается в связи с интенсивным распределением препарата. Амиодарон имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, а также в печени, легких, селезенке и роговице.

Связь с белками плазмы крови составляет 95% (62% - с альбумином, 33% - с бета-липопротеинами).

Амиодарон метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

Амиодарон и дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также способны ингибировать некоторые транспортеры (Р-гликопротеин-Р-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2С9, CYP2D6 и P-gp.

Выводится очень медленно, в основном с желчью через кишечник. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения лечения. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Фармакодинамика

Амиодарон относится к классу III антиаритмических средств (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Помимо антиаритмического действия у него отмечается антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Выраженность действия амиодарона достигает максимума через 15 минут после его внутривенного введения и прекращается приблизительно через 4 ч.

Антиаритмические свойства обусловлены:

• Увеличением продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов (в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах – эффект антиаритмического средства III класса по классификации Вильямса);
• Снижением автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений (ЧСС);
• Неконкурентной блокадой альфа - и бета-адренергических рецепторов;
• Замедлением внутрисердечной (синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной – АV) проводимости. Это действие более выражено при тахикардии. Существенного влияния на внутрижелудочковую проводимость амиодарон не оказывает;
• Увеличением длительности рефрактерного периода и уменьшением возбудимости миокардиоцитов предсердий и желудочков, а также увеличением продолжительности рефрактерного периода АV узла;
• Замедлением скорости проведения и увеличением продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты амиодарона:

• Снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) и ЧСС, а также сократимости миокарда;
• Увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на тонус коронарных артерий;
• Сохранение величины сердечного выброса, несмотря на некоторое уменьшение сократимости миокарда (за счет снижения ОПСС и постнагрузки);
• Влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов миокардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов;
• Восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Показания к применению Амиодарон

Купирование приступов пароксизмальной тахиаритмии:

• приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
• приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Купирование приступов пароксизмальной и постоянной формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Противопоказания к применению Амиодарон

Все нижеперечисленные противопоказания не относятся к применению препарата при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

• Внутривенное струйное введение противопоказано в случае артериальной гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности (возможно утяжеление этих состояний).
• Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.
• Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев применения искусственного водителя ритма (опасность «остановки» синусового узла).
• АV блокада II-III степени в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма.
• Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора). При таких нарушениях проводимости применение препарата Амиодарон внутривенно возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного водителя ритма (кардиостимулятора).
• Одновременное применение с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»:
• антиаритмические препараты: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические препараты III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; бепридил;
• другие (не антиаритмические) препараты, такие как винкамин, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.
• Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
• Выраженное снижение артериального давления (АД), кардиогенный шок, коллапс.
• Гипокалиемия, гипомагниемия.
• Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Артериальная гипотензия, кардиомиопатия, тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA)), тяжелая дыхательная недостаточность на фоне интерстициальных болезней легких, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития выраженной брадикардии), AV блокада I степени.

Амиодарон Применение при беременности и детям

Беременность

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в I триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности, то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденных или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду возможного воздействия на щитовидную железу плода амиодарон противопоказан во время беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза его использования беременной женщиной превышает риски у плода (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период грудного вскармливания

Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Амиодарон Побочные действия

Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>10%), часто (>1%, 0,1%, 0,01%,

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Частота неизвестна - Нейтропения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Часто - Брадикардия, обычно умеренная; Снижение артериального давления, обычно умеренное и преходящее. При передозировке или слишком быстром введении препарата наблюдались случаи выраженного снижения артериального давления или коллапса. Очень редко - Аритмогенное действие (возникновение новых нарушений ритма, или усугубление существующих нарушений ритма, в некоторых случаях с последующей остановкой сердца); Выраженная брадикардия, остановка синусового узла, требующие прекращения лечения амиодароном, особенно у пациентов с дисфункцией синусового узла и/или пациентов пожилого возраста; «Приливы» крови к кожным покровам, сопровождающиеся чувством жара. Частота неизвестна - Полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Нарушения со стороны эндокринной системы: Очень редко - Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ); Частота неизвестна - Гипертиреоз.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: Очень редко - Тошнота. Частота неизвестна - Панкреатит/острый панкреатит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто - Реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, экстравазация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, изменения пигментации кожи.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко - Изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (превышение верхней границы нормы от 1,5 до 3 раз), наблюдавшееся в начале лечения. Активность «печеночных» трансаминаз может вернуться к нормальным значениям при уменьшении дозы или даже спонтанно; Острое поражение печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом.

Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко - Анафилактический шок. Частота неизвестна - Ангионевротический отек (отек Квинке).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Частота неизвестна - Боли в поясничном и пояснично-крестцовом отделе позвоночника.

Нарушения со стороны нервной системы: Очень редко - Доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Нарушения психики: Частота неизвестна - Состояние спутанности сознания/делирий, галлюцинации.

Нарушение со стороны половых органов и молочной железы: Частота неизвестна - Снижение либидо.

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Очень редко - Интерстициальный пневмонит или фиброз, иногда с летальным исходом; Тяжелые респираторные осложнения (острый респираторный дистресс-синдром взрослых), иногда с летальным исходом; Бронхоспазм и/или апноэ у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень редко - повышенное потоотделение. Частота неизвестна - Экзема, крапивница, тяжелые кожные реакции, иногда фатальные, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит; лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами.

Нарушения со стороны органа зрения: Частота неизвестна - нейропатия зрительного нерва/неврит, которые могут прогрессировать до слепоты.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Лекарственные средства, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»

Комбинированная терапия с лекарственными средствами, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» противопоказана, так как увеличивается риск развития потенциальной летальной полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

К ним относятся:

• антиаритмические препараты: IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил;
• другие (неантиаритмические) препараты, такие как: винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левопромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.

Лекарственные средства, способные увеличивать продолжительность интервала QT

Совместный прием амиодарона с препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»); при применении таких комбинаций необходимо регулярно контролировать ЭКГ пациентов (для выявления удлинения интервала QT), а также содержание калия и магния в крови.

У пациентов, принимающих амиодарон, следует избегать применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин.

Лекарственные средства, урежающие сердечный ритм или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости

Комбинированная терапия с этими препаратами не рекомендуется. Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, урежающие сердечный ритм (верапамил, дилтиазем), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.

Лекарственные средства, способные вызывать гипокалиемию

Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, увеличивая риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Одновременно с амиодароном следует применять слабительные других фармацевтических групп.

Комбинации, требующие осторожности при применении

С диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими лекарственными средствами).

С системными кортикостероидами (глюкокортикостероидами, минералокортико-стероидами) и тетракозактидом.

С амфотерицином В (внутривенное введение).

Необходимо предотвращать развитие гипогликемии, а в случае ее возникновения, восстанавливать до нормальных значений содержания калия в крови, контролировать содержание электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), а в случае возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», не следует применять антиаритмические препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно внутривенное введение солей магния).

Лекарственные средства для общей анестезии

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при проведении общей анестезии: брадикардия (резистентная к введению атропина), артериальная гипотензия, нарушения проводимости, снижение сердечного выброса.

Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда с летальным исходом (острый респираторный дистресс-снндром взрослых), который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которого связывается с взаимодействием с высокими концентрациями кислорода.

Лекарственные средства, урежающие сердечный ритм (клонидин, гуанфацин; ингибиторы холинэстеразы [донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид], пилокарпин)

Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Влияние амиодарона на другие лекарственные средства

Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP3А4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных препаратов, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным периодом полувыведения амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения его приема.

Лекарственные средства, являющиеся субстратами Р-gp

Амиодарон является ингибитором Р-gp. Ожидается, что его совместный прием с препаратами, являющимися субстратами P-gp, приведёт к увеличению системной экспозиции последних.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)

Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижение его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

Дабигатран

Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.

Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9

Амиодарон повышает концентрацию в крови препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2C9, таких как варфарин или фенитоин, за счет ингибирования изофермента CYP2C9.

Варфарин

При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время [Международное нормализованное отношение (МНО)] и проводить коррекцию доз непрямых антикоагулянтов, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.

Фенитоин

При сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6

Флекаинид

Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6, в связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.

Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP3А4

При сочетании амиодарона, ингибитора изофермента CYP3А4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие препараты.

Циклоспорин

Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекции дозы циклоспорина.

Фентанил

Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличить риск развития его токсических эффектов.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин)

Увеличение риска мышечной токсичности (рабдомиолиза) при одновременном применении амиодарона и статинов, метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3А4.

Другие лекарственные средства, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3А4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафрил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.

Лекарственное средствао, являющиеся субстратом изоферментов CYP2D6 и CYP3А4

Декстрометорфан

Амиодарон ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3А4 и может теоретически повысить плазменную концентрацию декстрометорфана в крови.

Клопидогрел

Клопидогрел является неактивным тиенопиримидиновым лекарственным средством, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

Влияние других лекарственных средств на амиодарон

Ингибиторы изоферментов CYP3А4 и CYP2С8 могут иметь потенциал ингибирования метаболизма амиодарона, увеличения его концентрации в крови и, соответственно, риска увеличения его фармакодинамических и побочных эффектов.

Рекомендовано избегать приема ингибиторов изофермента CYP3А4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных средств, таких как циметидин и ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир) во время лечения амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.

Индукторы изофермента CYP3А4

Рифампицин

Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3А4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.

Препараты Зверобоя продырявленного

Зверобой продырявленный является мощным индуктором изофермента CYP3А4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

Другие лекарственные взаимодействия с амиодароном

С софосбувиром в монотерапии или в сочетании с другими противовирусными препаратами прямого действия против вирусного гепатита С, такими как даклатасвир,симепревир, ледипасвир

Не рекомендуется одновременное применение амиодарона с софосбувиром в монотерапии или в комбинации с другими противовирусными препаратами прямого действия против вирусного гепатита С, такими как даклатасвир, симепревир, ледипасвир, так как это может приводить к развитию тяжелой протекающей с клинической симптоматикой брадикардии.

Механизм развития этой брадикардии неизвестен. Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, рекомендуется проведение мониторинга сердечной деятельности.

Дозировка Амиодарон

Амиодарон (концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения) предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта или невозможно его назначение внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуаций препарат должен применяться только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и АД!

Препарат применяется только в разведенном виде. Для разведения препарата Амиодарон следует применять только 5% раствор декстрозы (глюкозы). Нельзя добавлять в инфузионный раствор другие препараты!

В связи с особенностями лекарственной формы препарата, нельзя вводить инфузионный раствор с концентрацией меньше 0,6 мг/мл (2 ампулы в 500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы)).

Во избежание местных реакций препарат Амиодарон должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев проведения кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, когда возможно введение препарата в крупные периферические вены – при отсутствии центрального венозного доступа.

Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибриляции)

Внутривенное капельное введение через центральный венозный катетер

Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг массы тела, вводится по возможности с применением инфузомата в течение 0,3-2 ч. Внутривенное капельное введение можно повторять 2-3 раза в течение 24 ч. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта.

Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения препаратом Амиодарон рекомендуется переходить на постоянное внутривенное капельное введение препарата.

Поддерживающее лечение: 10-20 мг/кг/сут массы тела (в среднем 600-800 мг/сут, максимальная доза – 1200 мг/сут) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием препарата внутрь (3 таблетки по 200 мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже до 5 таблеток в сутки.

Внутривенное струйное введение

Внутривенное струйное введение обычно не рекомендуется из-за риска развития гемодинамических осложнений (возможны резкое снижение АД и коллапс).

Внутривенное струйное введение должно проводиться только в неотложных случаях при неэффективности других видов лечения и только в отделении интенсивной терапии под постоянным мониторингом ЭКГ и АД.

Доза составляет 5 мг/кг массы тела. За исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, внутривенное струйное введение препарата Амиодарон должно проводиться в течение не менее 3 мин. Повторное введение препарата не должно проводиться ранее, чем через 15 мин после первой инъекции, даже если первоначально вводилось содержимое только одной ампулы (возможность развития необратимого коллапса).

Если есть необходимость в продолжении введения препарата Амиодарон, он должен вводиться в виде инфузии.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции

Начальная доза составляет 300 мг (5 мг/кг массы тела), после разведения в 20 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) до концентрации 15 мг/мл.

Если фибрилляция не купируется, возможно дополнительное внутривенное струйное введение препарата Амиодарон в дозе 150 мг (или 2,5 мг/кг массы тела) до концентрации 7,5 мг/мл.

Нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами!

Передозировка

Информации по передозировке амиодарона (концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения) нет. Описано несколько случаев острой передозировки амиодарона, принимаемого внутрь, проявлявшейся синусовой брадикардией, полиморфной желудочковой тахикардией типа «пируэт», остановкой сердца, нарушениями кровообращения и функции печени, выраженным снижением АД.

Лечение – симптоматическое (при брадикардии – применение бета-адреномиметиков или установка кардиостимулятора, при полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» - внутривенное введение солей магния, проведение урежающей кардиостимуляции). Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе гемодиализа. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности

Внутривенное струйное введение препарата Амиодарон обычно не рекомендуется из-за гемодинамических рисков (развитие выраженного снижения артериального давления, сосудистого коллапса), предпочтительным является внутривенное капельное введение препарата.

Внутривенное струйное введение препарата Амиодарон должно проводиться только в блоке интенсивной терапии при постоянном контроле ЭКГ (в связи с возможностью развития чрезмерной брадикардии и аритмогенного действия) и артериального давления (в связи с возможностью снижения артериального давления).

Для того, чтобы избежать возникновения реакций в месте введения, препарат Амиодарон рекомендуется вводить через центральный венозный катетер. Только в случае кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции, при отсутствии центрального венозного доступа (отсутствии установленного центрального венозного катетера) препарат Амиодарон можно вводить в крупную периферическую вену с максимальным кровотоком. При необходимости продолжения лечения препаратом Амиодарон после кардиореанимации препарат Амиодарон следует вводить внутривенно капельно через центральный венозный катетер под постоянным контролем артериального давления и ЭКГ.

Препарат Амиодарон нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными препаратами. Не следует вводить другие препараты в одну и ту же линию инфузионной системы, что и препарат Амиодарон.

Реакции со стороны сердца

Сообщалось о возникновении новых нарушений ритма или утяжелении уже имеющихся нарушений ритма, иногда с летальным исходом. Очень важно проводить дифференциальный диагноз между недостаточной эффективностью препарата и его аритмогенным действием, сочетающимися или нет с усугублением тяжести сердечно- сосудистой патологии. При применении препарата Амиодарон об аритмогенном действии сообщалось значительно реже, чем при применении других противоаритмических препаратов и, как правило, оно наблюдалось при наличии факторов, увеличивающих продолжительность интервала QT, таких как взаимодействие с другими лекарственными средствами и/или нарушения содержания электролитов в крови. Несмотря на способность препарата Амиодарон увеличивать продолжительность интервала QT, он показал низкую активность в отношении провоцирования полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Выраженная брадикардия.

При применении Амиодарона в комбинации с софосбувиром в комбинации с другими противовирусными препаратами прямого действия против вирусного гепатита С, такими как даклатасвир, симепревир, ледипасвир, наблюдались случаи развития выраженной, потенциально угрожающей жизни, брадикардии, а также блокады сердца. Поэтому одновременное применение этих препаратов с препаратом Амиодарон не рекомендуется.

Если нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с препаратом Амиодарон, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами после начала приема софосбувира в комбинации с другими противовирусными препаратами прямого действия. После начала одновременного применения софосбувира пациенты, которые относятся к группе высокого риска развития брадиаритмии, должны непрерывно наблюдаться в условиях стационара в течении не менее 48 часов.

Вследствие длительного периода полувыведения амиодарона, также следует проводить соответствующий мониторинг у пациентов, которые прекратили прием препарата Амиодарон в течение последних нескольких месяцев до начала лечения софосбувиром в комбинации с другими противовирусными препаратами прямого действия.

Пациенты, принимающие вышеуказанные лекарственные препараты против вирусного гепатита С в сочетании с препаратом Амиодарон, как одновременно с другими лекарственными препаратами, замедляющими сердечный ритм, так и без сочетания с такими лекарственными препаратами, должны быть проинформированы о симптомах, указывающих на развитие брадикардии и блокады сердца. В случае их появления они должны немедленно обратиться за медицинской помощью.

Легочные нарушения

Появление одышки или сухого кашля может быть связано с легочной токсичностью, в частности, с развитием интерстициального пневмонита. В очень редких случаях развитие интерстициального пневмонита наблюдалось после внутривенного введения препарата Амиодарон. При подозрении на развитие интерстиц

Список литературы:

1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
2. Нозологическая классификация (МКБ-10);
3. Официальная инструкция от производителя.

Цены на Амиодарон в аптеках Москвы

Список аптек	Адрес	Часы работы	Цена
ВЕК ЖИВИ	Железнодорожный мкр., ул. Колхозная, д.7	Пн-Сб: 09:00-21:00 Вс-Вс: 10:00-20:00	223.00 руб.
Авиценна Фарма	Совхозная ул, д.20	Круглосуточно	227.00 руб.
Народная аптека	Мира пр-кт, д.8	Пн-Вс: 09:00-21:00	206.00 руб.
Народная аптека	Первомайская ул, д.11/8	Пн-Пн: 09:00-21:00	210.00 руб.
ТЕЛЕФАРМА	Степаньковское ш, д.39 кор.4	Круглосуточно	245.29 руб.
АВИЦЕННА ФАРМА №10	Вокзальная ул, д.27	Круглосуточно	249.00 руб.
Авиценна Фарма		Круглосуточно	256.00 руб.
Димфарм	Дубнинская ул, д.10 кор.2	Пн-Пт: 08:00-22:00 Сб-Вс: 09:00-21:00	257.00 руб.
Авиценна Фарма	Мусы Джалиля ул, д.20	Круглосуточно	259.00 руб.
REDApteka.ru	Первомайская ул, д.42	Пн-Вс: 09:00-21:00	260.00 руб.

Список аптек	Адрес	Часы работы	Цена
Авиценна Фарма	Новоостаповская ул, д.4 кор.1	Круглосуточно	149.00 руб.
Авиценна Фарма	Мусы Джалиля ул, д.20	Круглосуточно	139.00 руб.
REDApteka.ru	Первомайская ул, д.42	Пн-Вс: 09:00-21:00	120.00 руб.
Кардамон	Котельническая наб, д.1/15 кор.А	Пн-Пт: 10:00-21:00 Сб-Вс: 10:00-20:00	109.00 руб.
Авиценна Фарма	Первомайская Нижн. ул, д.77	Круглосуточно	145.00 руб.
АСНА	Химкинский б-р, д.16 кор.1	Пн-Пт: 08:00-22:00 Сб-Вс: 09:00-22:00	140.00 руб.
Авиценна Фарма	Измайловское ш, д.13	Круглосуточно	149.00 руб.
Авиценна Фарма	Юбилейный пр-кт, д.2-Б	Круглосуточно	149.00 руб.
Авиценна Фарма	Вокзальная ул, д.21	Круглосуточно	149.00 руб.
Народная аптека	Чехова ул, д.40/7	Пн-Вс: 08:00-23:00	143.00 руб.

Форма выпуска: Амиодарон 200мг 30 шт. таблетки

Список аптек	Адрес	Часы работы	Цена
Авиценна Фарма	Юбилейный пр-кт, д.2-Б	Круглосуточно	149.00 руб.
Авиценна Фарма	Вокзальная ул, д.21	Круглосуточно	149.00 руб.
Авиценна Фарма	Краснобогатырская ул, д.79	Круглосуточно	129.00 руб.
АСНА	Дмитровское ш, д.73 стр.1	Пн-Вс: 10:00-22:00	133.00 руб.
АСНА	Уральская ул, д.1	Пн-Вс: 08:00-22:00	138.00 руб.
МИЦАР	3-й мкр, д.3	Пн-Вс: 09:00-21:00	148.00 руб.
Авиценна Фарма	Енисейская ул, д.5	Круглосуточно	149.00 руб.
Авиценна Фарма	Вучетича ул, д.22	Круглосуточно	149.00 руб.
КИТ ФАРМА	Дзержинского ул, вл.11-В	Круглосуточно	148.00 руб.
КИТ ФАРМА	Пролетарская ул, д.1/3	Пн-Вс: 08:00-22:00	151.00 руб.

Форма выпуска: Амиодарон 50мг/мл 3мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Список аптек	Адрес	Часы работы	Цена
REDApteka.ru	Первомайская ул, д.42	Пн-Вс: 09:00-21:00	238.00 руб.
АСНА	Уральская ул, д.1	Пн-Вс: 08:00-22:00	248.00 руб.
АСНА	Борисовские Пруды ул, д.10 кор.1	Пн-Вс: 09:00-23:00	224.00 руб.
АСНА	Митинская ул, д.36	Пн-Вс: 08:00-22:00	248.00 руб.
АСНА	Маршала Жукова пр-кт, д.59	Пн-Вс: 09:00-21:00	248.00 руб.
АСНА	Сеславинская ул, д.16 кор.1	Пн-Вс: 08:00-22:00	248.00 руб.
АСНА	Энтузиастов ш, д.31 стр.38	Пн-Вс: 10:00-20:00	248.00 руб.
АСНА	Дмитровское ш, д.30 кор.1	Пн-Пт: 08:00-22:00 Сб-Вс: 09:00-21:00	248.00 руб.
АСНА	Балаклавский пр-кт, д.8А	Пн-Вс: 09:00-22:00	248.00 руб.
АСНА	Флотская ул, д.76	Пн-Пт: 08:00-21:00 Сб-Вс: 09:00-21:00	248.00 руб.

Форма выпуска: Амиодарон 200мг 30 шт. таблетки

Список аптек	Адрес	Часы работы	Цена
АСНА	Уральская ул, д.1	Пн-Вс: 08:00-22:00	200.00 руб.
АСНА	Митинская ул, д.36	Пн-Вс: 08:00-22:00	200.00 руб.
БЕЛЛА-ФАРМ	Ясная ул, д.8	Пн-Вс: 09:00-22:00	210.00 руб.
ФармаТ	Ленина ул, д.10/6	Пн-Сб: 09:00-20:00 Вс-Вс: 00:00-00:00	200.00 руб.
Аптека	Комсомольский пр-кт, д.41	Пн-Пт: 09:00-22:00 Сб-Вс: 09:00-21:00	215.00 руб.
АСНА	Раменки ул, д.3	Пн-Вс: 09:00-21:00	201.00 руб.
Димфарм	Северный б-р, д.10	Пн-Вс: 09:00-21:00	201.00 руб.
АСНА	Красносельская Верхн. ул, д.34	Круглосуточно	201.00 руб.
АСНА	Фомичёвой ул, д.16 кор.5	Пн-Пт: 08:00-22:00 Сб-Вс: 09:00-21:00	201.00 руб.
МК-АПТЕКА	Измайловский б-р, д.10	Пн-Вс: 08:00-22:00	215.00 руб.

Форма выпуска: Амиодарон 200мг 30 шт. таблетки

Список аптек	Адрес	Часы работы	Цена
АСНА	Уральская ул, д.1	Пн-Вс: 08:00-22:00	148.00 руб.
АСНА	Митинская ул, д.36	Пн-Вс: 08:00-22:00	148.00 руб.
АСНА	Сеславинская ул, д.16 кор.1	Пн-Вс: 08:00-22:00	148.00 руб.
Заря	Петрозаводская ул, д.24Б	Пн-Вс: 09:00-22:00	141.00 руб.
Гармония	Ясная поляна ул, д.106	Пн-Вс: 09:00-22:00	150.00 руб.
Радуга	Обуховская ул, д.2 стр.1	Пн-Вс: 09:00-21:00	144.00 руб.
REDApteka.ru	Первомайская Нижн. ул, д.66	Пн-Вс: 09:00-21:00	151.00 руб.
Целитель	Ворошилова ул, д.143Б кор.2	Пн-Вс: 09:00-21:00	153.00 руб.
БИОЛАЙФ	Яна Райниса б-р, д.30 кор.1	Пн-Вс: 09:00-21:00	153.00 руб.
АСНА	Мира пр-кт, д.118	Пн-Вс: 08:00-23:00	148.00 руб.

Форма выпуска: Амиодарон 200мг 30 шт. таблетки

Список аптек	Адрес	Часы работы	Цена
АСНА	Дмитровское ш, д.73 стр.1	Пн-Вс: 10:00-22:00	153.00 руб.
АСНА	Уральская ул, д.1	Пн-Вс: 08:00-22:00	153.00 руб.
АСНА	Митинская ул, д.36	Пн-Вс: 08:00-22:00	153.00 руб.
АСНА	Маршала Жукова пр-кт, д.59	Пн-Вс: 09:00-21:00	153.00 руб.
АСНА	Мира пр-кт, д.118	Пн-Вс: 08:00-23:00	153.00 руб.
МИЦАР	Дорожная ул, д.24 кор.1	Пн-Вс: 09:00-21:00	150.00 руб.
АСНА	Новокосинская ул, д.12 кор.2	Пн-Вс: 09:00-21:00	153.00 руб.
АСНА	Первомайская ул, д.81	Пн-Вс: 08:00-22:00	153.00 руб.
АСНА	Павелецкий 3-й проезд, д.4	Пн-Вс: 09:00-22:00	153.00 руб.
АСНА	Кировоградская ул, д.9 кор.2	Пн-Пт: 08:00-22:00 Сб-Вс: 09:00-22:00	153.00 руб.

Амиодарон – это антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Увеличивает кровоток по сосудам сердца, уменьшает функционирование сердечной мышцы, понижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.

Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы ССС (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов. Увеличивает коронарный кровоток, урежает ЧСС, повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде – удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя инактивированные “быстрые” натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических ЛС I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при использовании “нагрузочных” доз) – от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме на протяжении 9 месяцев после прекращения приема).

Показания к применению

От чего помогает Амиодарон? Согласно инструкции, препарат назначают при патологии сердца, сопровождающейся нарушением ритма и частоты его сокращений:

• Суправентрикулярные аритмии – нарушения ритма, причиной которых является изменение генерации импульсов в предсердиях и синусовом узле.
• Желудочковые аритмии – тяжелые нарушения ритма, при которых избыточные нервные импульсы генерируются в проводящей системе сердца в желудочках (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков).
• Аритмии, развивающиеся на фоне ишемической болезни (недостаточное кровоснабжение) сердца, хронической сердечной недостаточности.
• Экстрасистолия – формирование дополнительных внеочередных сокращений сердца, которые имеют желудочковое или предсердное происхождение.
• Аритмия сердца, развивающаяся на фоне миокардита.
• Стенокардия напряжения или нестабильная стенокардия сердца.

Инструкция по применению Амиодарон, дозировки

Таблетки предназначены для перорального применения. Принимать до еды, запивая достаточным количеством чистой воды.

Согласно инструкции по применению, нагрузочная доза Амиодарон составляет:

• В амбулаторном режиме – от 600 до 800 мг в сутки. Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 10–14 дней).
• В стационаре - начальная доза составляет 600–800 мг в сутки. Максимально допустимая - 1200 мг в сутки. Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 5–8 дней).

Поддерживающая доза препарата достигает 100–400 мг в сутки. Во избежание кумуляции таблетки принимают через день. Также можно делать перерыв в приеме - 2 дня в неделю.

По инструкции средняя терапевтическая разовая доза составляет 1 таблетку Амиодарон 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза составляет 400 мг.

• Максимальная разовая доза препарата - 400 мг.
• Максимальная суточная доза - 1200 мг.

На фоне стенокардии начальная дозировка составляет 400-600 мг в день, разделенная на 2-3 приема, которую через 1-2 недели снижают до 200 мг в день.

Внутривенно

Для купирования острых нарушений ритма вводят внутривенно из расчета 5 мг/кг, у больных с ХСН – 2.5 мг/кг.

Кратковременные инфузии проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5% раствора декстрозы, при необходимости – повторная инфузия через 24 ч.

При длительных инфузиях – 0.6-1.2 г в сутки в 0.5-1 л 5% раствора декстрозы из расчета 150 мг на 250 мл раствора (с другими препаратами в растворе несовместим).

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Амиодарон:

• Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении – периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении – внутричерепная гипертензия.
• Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок – жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.
• Со стороны ССС: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV блокада, при длительном применении – прогрессирование ХСН, тахикардия типа “пируэт”, усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении – снижение АД.
• Со стороны обмена веществ: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, тиреотоксикоз (требуется отмена препарата).
• Со стороны дыхательной системы: при длительном применении – кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении – бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея, редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз, при длительном применении – токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.
• Лабораторные показатели: при длительном применении – тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.
• Местные реакции: при парентеральном применении – флебит.
• Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, при парентеральном применении – жар, повышенное потоотделение.

Особые указания

Перед началом терапии следует провести рентгенологическое исследование легких, а также оценку функции щитовидной железы и печени. При длительной терапии рентгенологическое исследование легких рекомендуется проводить ежегодно.

Во время лечения для профилактики возникновения фотосенсибилизации рекомендуется избегать продолжительного пребывания на солнце.

При отмене Амиодарона возможны рецидивы нарушений ритма.

Противопоказания

Противопоказано назначать Амиодарон в следующих случаях:

• синусовая брадикардия;
• синдром слабого синусового узла;
• синоатриальная или AV блокада 2-ой и 3-ей степени (без применения кардиостимулятора);
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• гипокалиемия;
• артериальная гипотензия;
• гипотиреоз (недостаточное выделение гормонов щитовидной железы);
• тиреотоксикоз;
• интерстициальные болезни легких;
• прием ингибиторов МАО;
• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность к составляющим Амиодарона или к йоду;
• с осторожностью следует применять детям и подросткам до 18 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки – это атриовентрикулярная блокада, брадикардия, ухудшение симптомов имеющейся хронической сердечной недостаточности, пароксизмальная и желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, нарушение функции печени.

При передозировке осуществляют промывание желудка, назначают активированный уголь и симптоматическую терапию. При тахикардии типа «пируэт» проводят кардиостимуляцию и назначают соли магния внутривенно.

Гемодиализ не эффективен.

Аналоги Амиодарон, цена в аптеках

При необходимости, заменить Амиодарон 200мг можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Ритморест,
2. Кардиодарон,
3. Амиокордин,
4. Веро-Амиодарон,
5. Кордарон.

По коду АТХ:

• Кардиодарон,
• Кордарон,
• Опакордэн,
• Ритмиодарон.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Амиодарон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Амиодарон 200мг 30 шт. – от 108 до 150 рублей, 50мг/мл концентрат для приг. раствора для инъекций 3мл 10 шт. – от 190 рублей, по данным 492 аптек.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 °С. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

МНН: Амиодарон

Производитель: Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП")

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amiodarone

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016246

Период регистрации: 12.11.2015 - 12.11.2020

Инструкция

Торговое название

Амиодарон

Международное непатентованное название

Амиодарон

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - амиодарона гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 200 мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Ф армакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты III классов. Амиодарон.

Код ATХ C01BD01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция медленная и вариабельная - 30-50 %, биодоступность - 30-50 %. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 3-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Объем распределения - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме, соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы - 95% (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-липопротеинами).

Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентрации амиодарона. Является ингибитором ферментной системы CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч, во второй фазе период полувыведения - 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний период полувыведения - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к., возможно, необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться 61 день (более 4 мес).

Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.

Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатин сульфата, аденозина и гликогена).

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических лекарственных средств I класса.

Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает атриовентрикулярное проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его мол. массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при использовании "нагрузочных" доз) - от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема).

Показания к применению

Терапия амиодароном может осуществляться только в стационарах или амбулаторно под наблюдением кардиолога.

Для лечения тяжелых аритмий, не поддающихся терапии другими лекарственными средствами, или когда другие лекарственные средства не могут быть назначены.

Тахиаритмии, связанные с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Мерцание и трепетание предсердий, в случае, если не могут быть назначены другие лекарственные средства.

Тахиаритмии пароксизмального характера, включая предсердную, атриовентрикулярную и желудочковую тахикардии, фибрилляция желудочков, когда другие лекарственные средства не могут быть назначены.

Способ применения и дозы

Начальное лечение

Обычный режим дозирования 600 мг/сут - 3 таблетки в сутки, разделенная на 2-3 приема, в течение 8-10 дней.

В некоторых случаях в начале лечения могут применяться более высокие дозы (4 или 5 таблеток в сутки), но только в течение короткого времени и при электрокардиографическом контроле.

Поддерживающее лечение

Следует определить минимальную эффективную дозу, в соответствии с индивидуальным ответом, она может находиться в пределах от ½ таблетки в сутки (по 1 таблетке через день) до 2 таблеток в сутки.

Средняя разовая терапевтическая доза - 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг, максимально разовая доза - 400 мг, максимальная суточная доза - 1200 мг.

Побочные действия

Частота: очень часто (10 % и более), часто (1 % и более; менее 10 %), нечасто (0,1 % и более; менее 1 %), редко (0,01% и более; менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Очень часто (10 % и более)

Тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 1,5 - 3 раза выше нормы)

Микроотложения в роговице, почти всегда присутствуют у взрослых, и обычно локализуются в зоне под зрачком и не являются противопоказанием к продолжению лечения. В исключительных случаях могут сопровождаться восприятием цветного и ослепляющего света или затуманивания зрения. Микроотложения в роговице, которые образованы комплексом липидов, всегда исчезают после прекращения лечения.

В отсутствии каких-либо клинических симптомов дистиреоза уровень «диссоциированного» гормона щитовидной железы (увеличение уровня Т4 при нормальном или несколько сниженном уровне Т3) не является основанием для прерывания лечения.

Часто (1 % и более; менее 10 %)

Умеренная брадикардия (дозозависима);

Острый токсический гепатит с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в т.ч. фатальной;

Интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, в т.ч. с летальным исходом, плеврит, легочный фиброз;

При длительном применении возможно развитие гипотиреоза, гипертиреоза (возможно с летальным исходом, требуется отмена препарата);

Сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении; исчезает после прекращения приема препарата);

Тремор и др. экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, в т.ч. «кошмарные» сновидения

Нечасто (0,1 % и более; менее 1 %)

SA и AV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в т.ч. с остановкой сердца);

Нарушения проводимости (синоаурикулярная блокада разной степени)

Редко:

Периферическая нейропатия (сенсорная, моторная, смешанная) и/или миопатия

Очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные случаи)

Выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов);

Хроническая печеночная недостаточность (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), в т.ч. фатальная;

Бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром, в т.ч. с летальным исходом;

Неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.

Синдром неадекватной секреции АДГ CHCAD/RSIADH (гипонатриемия)

Эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена), алопеция.

Мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), головная боль, вертиго;

Васкулит;

Эпидидимит;

Нарушение потенции (связь с приемом препарата не установлена);

При длительном применении тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия;

Почечная недостаточность с умеренным повышением креатинина;

Частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя)

Легочное кровотечение;

Случаи гранулемы костного мозга;

Случаи ангионевротического отека.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду);

Синдром слабости синусового узла;

Синусовая брадикардия;

Синоатриальная блокада;

Атриовентрикулярная блокада II-III ст. (без использования кардиостимулятора);

Кардиогенный шок;

Гипокалиемия;

Коллапс;

Артериальная гипотензия;

Гипотиреоз;

Тиреотоксикоз;

Интерстициальные болезни легких;

Детский и подростковый возраст до 18 лет;

Прием ингибиторов моноаминоксидазы.

Двух- и трехпучковые блокады (без использования кардиостимулятора);

Гипомагниемия;

Гипотиреоз;

Гипертиреоз;

Врожденное или приобретенное удлинение интервала Q-T;

Одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T и вызывающих пароксизмальную тахикардию (в т.ч. полиморфную желудочковую типа "пируэт");

Беременность и период лактации.

С осторожностью : хроническая недостаточность III и IV степени, AV блокада I стадии, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии)

Лекарственные взаимодействия

Противопоказанные комбинации (риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»): антиаритмические лекарственные средства 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).

Нерекомендуемые комбинации: бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) - риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные лекарственные средства, стимулирующие перистальтику кишечника - риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт" на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными лекарственными средствами, сердечные гликозиды - нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV проводимости (повышение концентрации дигоксина);

Комбинации, требующие применения с осторожностью:

Диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (в/в), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид - риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа «пируэт»;

Прокаинамид - риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N- ацетилпрокаинамида);

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин) - амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9;

Эсмолол - нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы);

Фенитоин, фосфенитоин - риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2C9);

Флекаинид - амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования изофермента CYP2D6);

Лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в т.ч. симвастатин - амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов);

Орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита; клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин - риск развития выраженной брадикардии;

Циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию;

Лекарственные средства для ингаляционного наркоза - риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения АД, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;

Радиоактивный йод - амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;

Рифампицин и препараты зверобоя продырявленного (мощные индукторы изофермента CYP3A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме; ингибиторы протеазы ВИЧ (ингибиторы изофермента CYP3A4) могут повышать плазменные концентрации амиодарона;

Клопидогрел - возможно снижение его плазменной концентрации;

Декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) - возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6).

Особые указания

Хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК по классификации NYHA), AV блокада I ст., печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Перед началом терапии необходимо провести ЭКГ, рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов (калия) плазмы.

В период лечения периодически проводят анализ трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают, вплоть до полного прекращения терапии) и ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT). Допустимым является увеличение интервала QTc не более 450 мс или не более чем на 25 % от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия амиодарона.

Рекомендуется ежегодное рентгенологическое исследование легких, исследование функции внешнего дыхания 1 раз в полгода, проведение анализа на тиреотропный гормон перед началом лечения и затем на регулярной основе во время лечения и через несколько месяцев после прекращения лечения. При отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует. Появление одышки или непродуктивного кашля может быть связано с токсическим действием амиодарона на легкие. Нарушения со стороны дыхательной системы в основном обратимы при ранней отмене амиодарона. Ранняя отмена амиодарона ассоциированная с терапией глюкокортикостероидами или не связанная с ней приводит к регрессии нарушений. Клинические симптомы обычно проходят в течение 3-4 недель, а затем происходит более медленное восстановление рентгенологической картины и функции легких (несколько месяцев).

Для профилактики развития фотосенсибилизации рекомендуется избегать пребывания на солнце или пользоваться специальными солнцезащитными кремами.

При появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема амиодарона, рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию. Случаи невропатии и/или неврита зрительного нерва требуют решения вопроса о целесообразности применения амиодарона.

При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.

В связи с наличием в составе препарата лактозы его не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа, мальабсорбацией глюкозы-галактозы.

После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.

Содержит йод (в 200 мг - 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

При проведении хирургических вмешательств следует поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства).

В случае одновременного применения амиодарона и симвастатина доза симвастатина не должна превышать 10 мг в день в связи с потенциальным риском развития рабдомиолиза у таких пациентов. В случае одновременного применения амиодарона и ловастатина доза последнего не должна превышать 40 мг в сутки. Пациент также должен быть проинформирован о необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае появлении любой неожиданной мышечной боли, мышечной слабости.

Беременность и лактация

Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности др. антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода). Безопасность и эффективность применения у детей не определена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение артериального давления, пароксизмальная тахикардия типа "пируэт", усугубление имеющейся ХСН, нарушение функции печени, остановка сердца.

Амиодарон – антиаритмический препарат. Назначается больным ишемической болезнью сердца с синдромами стенокардии покоя и напряжения.

Действующее вещество препарата способно облегчать работу сердца, существенно не изменяя сердечный выброс и сократимость сердечной мышцы миокарда. Вместе с тем, препарат увеличивает коронарный ток крови за счет снижения сопротивления в артериях сердца, а также снижает ЧСС и АД благодаря периферическому вазодилатирующему эффекту.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Амиодарон, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Амиодарон можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в форме круглых плоскоцилиндрических белых таблеток, с риской и фаской на одной из сторон, по 10 шт. в блистерах. Также выпускают Амиодарон в виде прозрачного с зеленоватым или желтоватым оттенком раствора для инъекций, в ампулах по 3 мл в пачках или ячейковых контурных упаковках.

• В одной таблетке Амиодарона содержится 200 мг амиодарона гидрохлорида и такие вспомогательные вещества, как: лактоза, кукурузный крахмал, альгиновая кислота, низкомолекулярный повидон и стеарат магния.

Клинико-фармакологическая группа: антиаритмический препарат.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амиодарон назначают для лечения и профилактики пароксизмальных нарушений ритма:

1. Стенокардия;
2. Аритмии на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
3. Парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса;
4. Предсердная и желудочковая экстрасистолия;
5. Суправентрикулярные аритмии (при невозможности или малой эффективности другой терапии);
6. Угрожающих жизни желудочковых аритмиях (включая желудочковую тахикардию, фибрилляция желудочков).

Фармакологическое действие

Оказывает антиаритмическое действие. Ослабляет адренергические воздействия на миокард (сердечную мышцу). Увеличивает продолжительность потенциала действия, не оказывая влияния на величину потенциала покоя (заряда клеточной мембраны в невозбужденном состоянии) или максимальную скорость деполяризации потенциала действия.

Удлиняет рефракторный период (период невозбудимости) в дополнительном проводящем пучке, атриовентрикулярном узле и в системе Гиса-Пуркинье (в клетках сердца, покоторым распространяется воздуждение), что объясняет его антиаритмический эффект при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденной патологии проводящей системы сердца).

При пароксизмах (острых приступах) мерцательной аритмии предупреждает экстрасистолии (нарушения ритма сердца), значительно удлиняет рефрактерный период (период невозбудимости) в предсердиях.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Амиодарон принимать следует внутрь, до еды, с необходимым количеством воды для проглатывания. Инструкция по применению Амиодарона предполагает индивидуальный режим дозирования, который должен устанавливаться и корректироваться лечащим врачом.

Перед началом лечения, а также через каждые 3 месяца необходимо проводить ЭКГ контроль, при этом необходимо учитывать, что у пожилых пациентов отмечается более выраженная брадикардия, также необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (трансаминаз).

Нагрузочная (“насыщающая”) доза:

• Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
• В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько приемов) составляет 600-800 мг/сут (до максимальной дозы 1200 мг) до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Поддерживающая доза:

• При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сут (1-2 таб.) в 1-2 приема.
• Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата – 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза – 200 мг. Максимальная разовая доза – 400 мг.

Частота и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

1. Синдром слабости синусового узла;
2. Недостаток магния и калия в крови;
3. Интерстициальные заболевания легких;
4. Возраст до 18 лет;
5. Беременность, период лактации;
6. АВ-блокада любой степени тяжести;
7. Кардиогенный шок;
8. Брадикардия;
9. Нарушения деятельности щитовидной железы;
10. Пониженное артериальное давление;
11. Непереносимость или повышенная чувствительность к препарату.

Запрещен одновременный прием некоторых других антиаритмических препаратов, ингибиторов МАО, нейролептиков, макролидов, фторхинолонов, трициклических антидепрессантов.

Побочные эффекты

Прием таблеток Амиодарон может вызвать определенные побочные эффекты со стороны различных систем и органов, к ним относятся:

• Органы чувств – увеит (воспаление сосудистой оболочки глаза), отложение липофусцина в роговице.
• Сердечно-сосудистая система: умеренная брадикардия, синоатриальная блокада, проаритмогенное действие, AV блокада различной степени, остановка синусового узла. При длительном применении препарата возможно прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности;
• Органы дыхания – одышка, кашель, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), плеврит (реактивное воспаление плевры).
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, нарушение вкуса, снижение аппетита, усиление активности печеночных ферментов, тяжесть в эпигастрии, острый токсический гепатит, желтуха, печеночная недостаточность;
• Нервная система – ухудшение памяти, бессонница, депрессия, общая слабость, слуховые галлюцинации и головная боль.
• Эндокринная система: повышение уровня гормона Т4, сопровождающееся незначительным снижение Т3 (не требует прекращение лечения Амиодароном в случае, если функция щитовидной железы не нарушена). При длительном применении может развиться гипотиреоз, реже – гипертиреоз, требующие отмены лекарства. Очень редко может возникнуть синдром нарушения секреции АДГ;
• Кожные покровы: сыпь, поражение в виде эксфолиативного дерматита, фотосенсибилизация, алопеция, редко возникали проявления в виде серо-голубого окрашивания кожных покровов.

В период лечения Амиодароном следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги Амиодарон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амиодарон Белупо;
• Амиодарон Сандоз;
• Амиодарон Акри;
• Амиодарона гидрохлорид;
• Амиокордин;
• Веро Амиодарон;
• Кардиодарон;
• Кордарон;
• Опакордэн;
• Ритмиодарон;
• Седакорон.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 50 мг/мл

Состав

Одна ампула (3 мл раствора) содержит

активное вещество: амиодарона гидрохлорид - 150 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, раствор кислоты уксусной 1 М, полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость с желтоватым или зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты III класса. Амиодарон.

Код АТХ C01BD01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Количество введенного парентерально амиодарона в крови очень быстро снижается в связи с насыщением тканей препаратом и достижения им участков связывания; действие достигает максимума через 15 минут после введения и исчезает приблизительно через 4 часа.

Фармакодинамика

Антиаритмические свойства Амиодарона.

Удлинение 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов без изменения его высоты или скорости подъема (III класс по классификации Vaughan Williams). Изолированное удлинение 3 фазы потенциала действия происходит благодаря замедлению калиевых токов, без изменения токов натрия или кальция.

Брадикардический эффект за счет снижения автоматизма синусового узла. Данный эффект не устраняется введением атропина.

Неконкурентное тормозящее действие на альфа- и бета-адренорецепторы, без полной их блокады.

Замедление синоатриальной, атриальной и атриовентрикулярной проводимости, что более выражено на фоне тахикардии.

Не изменяет внутрижелудочковую проводимость.

Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на синоатриальном, атриальном и атриовентрикулярном уровнях.

Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Не обладает отрицательным инотропным эффектом.

Показания к применению

Лечение тяжелых нарушений сердечного ритма в случаях, когда невозможно пероральное применение, а именно:

Нарушения предсердного ритма с высокой частотой желудочковых сокращений

Тахикардия, связанная с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта

Утвержденные симптоматические, жизнеугрожающие, ведущие к нетрудоспособности нарушения желудочкового ритма

Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Способ применения и дозы

В связи с особенностями лекарственной формы препарата, нельзя использовать концентрацию меньше, чем 2 ампулы на 500 мл, применяют только изотонический раствор глюкозы. Не добавлять в инфузионный раствор другие препараты.

Амиодарон должен вводиться в центральную вену, за исключением случаев сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, когда в отсутствие центрального венозного доступа, могут быть использованы периферические вены (см. «Меры предосторожности»).

Назначается при серьезной аритмии, при которой применение пероральных препаратов невозможно, за исключением сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Инфузия в центральную вену

Начальная доза: обычно 5 мг/кг, в растворе глюкозы (по возможности – с использованием инфузомата), в течение от 20 минут до 2-х часов; вливание можно повторять 2-3 раза в течение 24 часов. Краткосрочность действия препарата требует продолжения введения.

Поддерживающее лечение: 10-20 мг/кг в сутки (в среднем 600-800 мг/сутки и до 1200 мг/сутки) в 250 мл раствора глюкозы в течение нескольких дней. С первого дня инфузии начинают постепенный переход на пероральный прием (3 таблетки в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток в сутки.

Инфузия в периферическую вену в условиях проведения сердечно-легочной реанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, рефрактерной к электрической дефибрилляции.

С учетом способа применения и ввиду ситуации, в которой данное показание возникает, рекомендуется использование центрального венозного катетера, если он доступен; в противном случае препарат может быть введен в самую крупную периферическую вену.

Начальная внутривенная доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг), после разбавления в 20 мл 5% раствора глюкозы. Вводится струйно.

Если фибрилляция не купируется, используется дополнительное внутривенное введение 150 мг (или 2,5 мг/кг).

Нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами!

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций:

Очень часто - > 10%;

Нечасто - >1%, <10%;

Редко - >0,1%, <1%;

Очень редко>0,01%, <0,1%;

Частота не может быть определена на основании имеющихся данных - <0,01% и менее.

Очень часто: брадикардия; нечасто - выраженная брадикардия; редко - остановка синусового узла, отмечались в некоторых случаях, особенно у пожилых больных, проаритмогенное действие, обычно умеренное и проходящее падение артериального давления.

Часто: тошнота.

Местные реакции в месте введения: возможны воспалительные реакции (поверхностный флебит) при введении непосредственно в периферическую вену, реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, флебит и целлюлит.

Имеются сообщения о случаях нарушения функции печени; эти случаи были диагностированы по повышенному уровню трансаминаз в сыворотке. Отмечалось следующее:

Очень редко: обычно умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы), исчезающие после снижения дозы и даже спонтанно; острый гепатит (несколько изолированных случаев) с повышением уровня трансаминаз в крови и/или желтухой, иногда - с летальным исходом; требуется отмена лечения; хронический гепатит при длительном лечении (внутрь). Гистологическая картина соответствует псевдоалкогольному гепатиту. Поскольку клиническая и лабораторная картина заболевания очень неоднородна (проходящая гепатомегалия, повышение уровня трансаминаз в 1,5 - 5 раз сверх нормы), требуется регулярный контроль функции печени. Даже при умеренном повышении уровня трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое нарушение функции печени. Клинические нарушения и лабораторные аномалии обычно исчезают после отмены препарата. Было отмечено несколько случаев необратимой прогрессии.

Анафилактический шок

Приливы

Доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга).

Наблюдали несколько случаев острого респираторного дистресс-синдрома, в основном сопряженного с интерстициальным пневмонитом, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после операции (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода во время ИВЛ). Следует рассмотреть возможность отмены амиодарона и целесообразность назначения кортикостероидов; бронхоспазм и/или апноэ при тяжелой респираторной недостаточности, в особенности у больных бронхиальной астмой.

Потливость, выпадение волос.

Обычно умеренное и преходящее падение артериального давления. Описаны случаи тяжелой гипотензии или циркуляторного шока, особенно после передозировки или вследствие слишком быстрого введения.

Противопоказания

– синдром слабости синусового узла (если только пациент не использует кардиостимулятор), синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма

– атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях амиодарон внутривенно может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

– кардиогенный шок, коллапс

– выраженная артериальная гипотензия

– одновременное применение с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»

– дисфункции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз)

– гипокалиемия

– беременность, период лактации

– повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону

– тяжелые нарушения функции легких (интерстициальные болезни легких)

– кардиомиопатия или декомпенсированная сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния пациента)

В связи с наличием бензилового спирта внутривенное введение Амиодарона противопоказано у новорожденных, младенцев и детей до 3 лет.

Лекарственные взаимодействия

Лекарственными средствами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», являются прежде всего антиаритмические препараты Iа и III класса и некоторые нейролептики. Гипокалиемия является предрасполагающим фактором, так же как и брадикардия или врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Противопоказаны комбинации с

Препаратами, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт».

Антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, гидрохинидин, изопирамид).

Антиаритмическими препаратами класса III (дофетилид, ибутилид, соталол).

Прочими препаратами, такими как бепридил, цисаприд, дифеманил, в/в ритромицин, мизоластин, в/в винкамин, моксифлоксацин, в/в спирамицин.

Сультопридом

Данные противопоказания не относятся к использованию амиодарона для сердечно-легочной реанимации в случае остановки сердца, устойчивой к электрической дефибрилляции.

Циклоспорином

Возможно повышение уровня циклоспорина в плазме, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, с возможными нефротоксическими проявлениями.

Определение уровня циклоспорина в крови, проверка функции почек и пересмотр дозировки в период лечения амиодароном и после отмены препарата.

Дилтиаземом для инъекций

Верапамилом для инъекций

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Если комбинация неизбежна, необходимо установить строгий клинический и постоянный ЭКГ-контроль.

Если же комбинация неизбежна, необходим предварительный контроль интервала QT и мониторинг ЭКГ.

Нейролептики, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»:

Некоторые фенотиазиновые нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид).

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»).

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»). Рекомендуется: ЭКГ и клиническое наблюдение.

Комбинации, требующие предосторожностей при применении Амиодарона с:

Оральными антикоагулянтами:

Усиление антикоагуляционного эффекта и риск кровотечения, в связи с повышением концентрации антикоагулянтов в плазме. Необходимость более частого контроля уровня протромбина в крови и MHO (INR), а также адаптации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после отмены препарата.

Бета-блокаторами, за исключением соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности при применении)

Бета-блокаторами назначаемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол)

Нарушения сократимости и проводимости (синергический эффект) с риском развития выраженной брадикардии. Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно тахикардии типа «пируэт».

Необходим регулярный клинический и электрокардиографический контроль.

Сердечными гликозидами

Нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости (синергизм действия). При применении дигоксина, увеличение его концентрации в плазме (из-за снижения клиренса алкалоида).

Необходимо осуществлять клинический и ЭКГ-мониторинг, а также определение уровня дигоксина в плазме; может возникнуть необходимость в изменении дозы дигоксина.

Дилтиаземом для перорального приема

Верапамилом для перорального приема

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых. Клинический и ЭКГ-контроль.

Эсмололом

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных симпатических механизмов). Клинический и ЭКГ-мониторинг.

Гипокалиемическими препаратами: калий-выводящие диуретики (в монотерапии или комбинации), слабительными стимулирующего характера, амфотерицином В (в/в) глюкокортикоиды (системные), тетракозактидом.

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма, в особенности тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Клинический и ЭКГ-мониторинг, лабораторные анализы.

Лидокаином

Риск увеличения концентрации лидокаина в плазме, с вероятностью неврологических и кардиологических побочных эффектов, в связи со снижением амиодароном метаболизма лидокаина в печени. Клинический и ЭКГ-контроль, при необходимости коррекция дозы лидокаина в ходе лечения амиодароном и после его отмены.

Орлистатом

Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме. Клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль,

Фенитоином (и, по экстраполяции, фосфенитоин)

Увеличение уровня фенитоина в плазме с симптомами передозировки, в особенности, неврологического характера (понижение метаболизма фенитоина в печени). Клинический мониторинг и определение уровня фенитоина в плазме; по возможности - снижение дозы фенитоина.

Симвастатином

Усиление риска побочных действий (зависящих от дозы) типа рабдомиолиза (уменьшение метаболизма симвастатина в печени). Доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.

Если при такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа.

Такролимусом

Увеличение уровня такролимуса в крови в связи с ингибированием его метаболизма амиодароном. Следует проводить измерение уровня такролимуса в крови, контроль функционирования почек и выравнивание уровня такролимуса.

Препаратами, вызывающими брадикардию:

Многие препараты способны вызывать брадикардию. Особенно это касается класса Iа антиаритмичных препаратов, бета-блокаторов, некоторых антиаритмичных препаратов класса III, некоторых блокаторов кальциевых каналов, препараты дигиталиса, пилокарпина и антихолинестеразных агентов.

Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивный эффект).

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Препараты, вызывающие брадикардию: блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим эффектом (верапамил), бета-блокаторы (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемониум, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин.

Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Несовместимости

При использовании материала или медицинского оборудования из ПВХ, пластифицированного с помощью 2-диэтилгексилфталата (ДЭГФ) в присутствии инъекционного раствора амиодарона может высвобождаться ДЭГФ. Для минимального воздействия ДЭГФ рекомендуется проводить окончательное разбавление раствора перед вливанием в оборудовании, не содержащем ДЭГФ.

Особые указания

Нарушения электролитного обмена, в особенности гипокалиемия: важно принимать во внимание ситуации, которые могут сопровождаться гипокалиемией, как предрасполагающие к проаритмическим явлениям. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона

За исключением случаев неотложной терапии, Амиодарон в виде раствора для внутривенных инъекций может применяться только в стационаре и при постоянном контроле (ЭКГ, артериальное давление).

С осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте.

Анестезия

Перед хирургической операцией анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной получает амиодарон.

Продолжительное лечение амиодароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии (может вызвать брадикардию, гипотензию, снижение сердечного выброса или нарушение проводимости).

Комбинации (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия) с бета-блокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая особой осторожности при применении), верапамилом и дилтиаземом, могут рассматриваться только в контексте профилактики жизнеопасных желудочковых аритмий и в случае сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Беременность и лактация

Испытания на животных не выявили тератогенного действия Амиодарона. Следовательно, не следует ожидать пороков развития у человека, так как показано, что вызывающие пороки развития лекарственные вещества проявляют тератогенные эффекты у животных в правильно проведенных экспериментах на двух различных видах животных.

В клинической практике доступная в настоящее время информация недостаточна для оценки того, вызывает ли амиодарон пороки развития при применении его в первом триместре беременности. Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности, не ожидается влияния препарата на нее в случае более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к лабораторным признакам гипотиреоза у плода или даже к клиническому зобу.

Препарат противопоказан при беременности.

Амиодарон, его метаболит и йод экскретируются в грудное молоко в концентрациях, превышающих уровень в материнской плазме. Если мать получает лечение этим препаратом, кормление грудью противопоказано в связи с опасностью развития гипотиреоза у ребенка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл в ампулы из стекла вместимостью 5 мл.