Главная Косметология Амитриптилин раствор для внутривенного и внутримышечного введения «московский эндокринный завод. Уколы, таблетки Амитриптилин: инструкция, цена, отзывы и побочные эффекты Специальные меры предосторожности

Амитриптилин раствор для внутривенного и внутримышечного введения «московский эндокринный завод. Уколы, таблетки Амитриптилин: инструкция, цена, отзывы и побочные эффекты Специальные меры предосторожности

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АМИТРИПТИЛИН-АКОС

Торговое название

Амитриптилин-АКОС

Международное непатентованное название

Амитриптилин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 20 мг/2 мл

1 мл раствора содержит активное вещество - амитриптилина гидрохлорид (в пересчете на амитриптилин) 10 мг,

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, натрия хлорид, бензетония хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Моноаминов обратного захвата ингибиторы неселективные. Амитриптилин

Код АТХ N06AA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60 %, его активного метаболита - нортриптилина - 46-70 %. Связь с белками плазмы - 96 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) - 0.04-0.16 мкг/мл. Объем распределения - 5-10 л/кг. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина - 50-150 нг/мл. Легко проходит (в т.ч. нортриптилин) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP 2 C 19 , CYP 2 D 6 , обладает эффектом «первого прохождения» (путем деметилирования, гидроксилирования, N-окисления) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидроксиамитриптилина - и неактивных метаболитов. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) - 80 % за 2 нед и частично с каловыми массами. Период полувыведения из плазмы крови (Т 1/2) амитриптилина - 10-26 ч, нортриптилина - 18-44 ч.

Фармакодинамика

Амитриптилин-АКОС - антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), Н2-гистамино-блокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства (ЛС) подгруппы Iа, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду). Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов голоного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала применения.

Показания к применению

Депрессии тяжелой степени

Депрессивные состояния (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции)

Способ применения и дозы

Внутримышечно (в/м).

В/м в дозе 20-40 мг 4 раза в сутки, постепенно заменяя приемом внутрь. Длительность лечения - не более 6-8 мес.

Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

Пациентам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

Побочные действия

Часто

Нечеткость зрения, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры), головокружение,

Тахикардия, лабильность артериального давления (снижение или повышение АД)

Сухость во рту

Запоры, паралитическая кишечная непроходимость

Иногда

Спутанность сознания (делирий или галлюцинации)

Затруднение мочеиспускания,

Сонливость, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), возбуждение, двигательное беспокойство, гипоманиакальное состояние, нарушение памяти, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, «кошмарные» сновидения, головная боль, дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), атаксия, изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ), шум в ушах,

Тошнота, изжога, рвота, гастралгия, стоматит, изменение вкуса, потемнение языка

Увеличение размеров молочных желез, галакторея, снижение или повышение либидо, снижение потенции, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ), гинекомастия

Задержка мочи

Редко

Астения, обморочные состояния, беспокойство, тревожность, маниакальное состояние, зевота, агрессивность, деперсонализация, усиление депрессии, активация симптомов психоза, миоклонус

Сердцебиение, неспецифические изменения на ЭКГ, (интервала S - T или зубца T ) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца, аритмия, ортостатическая гипотензия, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS , изменения интервала P - Q , блокада ножек пучка Гиса)

Гепатит (включая повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени и холестатическую желтуху), увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, диарея

Увеличение в размерах (отек) тестикул, гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина)

Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия

Кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка

Выпадение волос, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов,

Поллакиурия, гипопротеинемия

Очень редко

Мидриаз

Экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков

Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения - тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения - раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия.

Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время или после прекращения лечения амитриптилином. У пациентов старше 50 лет повышенный риск переломов костей, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амитриптилину и вспомогательным компонентам препарата

Применение совместно с ингибиторами МАО (моноаминоксидаза) и за 2 нед перед началом лечения

Инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), ишемическая болезнь сердца

Острая алкогольная интоксикация

Острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами

Закрытоугольная глаукома

Эпилепсия

Пилоростеноз

Гиперплазия предстательной железы

Паралитическая кишечная непроходимость

Атония мочевого пузыря

Тяжелые нарушения атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II-III ст.)

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.

Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.

Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например фенотиазинов, противопаркинсонических ЛС, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря).

При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС).

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.

Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют Т 1/2 , повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30 %), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50 %).

При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При одновременном применении амитриптилина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризисы и смерть пациента).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q - T на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти ЛС входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с другими гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Особые указания

С осторожностью : хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (стенокардия, аритмия, AV блокада I ст. сердца, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, артериальная гипертензия), инсульт, снижение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря, шизофрения (возможна активация психоза), пожилой возраст.

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи, с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за числом сердечных сокращений (ЧСС), АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т , депрессия сегмента S - T , расширение комплекса QRS ).

Применение препарата возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены».

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).

Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС).

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущество у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:

Сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром;

Снижение артериального давления (АД), тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения электрокардиограммы (ЭКГ) (особенно QRS ), шок; в очень редких случаях - остановка сердца;

Угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия;

Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) - введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких (ИВЛ) и другие реанимационные мероприятия.

Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 20 мг/2 мл.

2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла.

На ампулы наклеивают этикетки самоклеящиеся.

5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной.

2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Амитриптилин - препарат из группы антидепрессантов, назначаемый при депрессивных состояниях, психозах, эмоциональных и фобических расстройствах. Оказывает выраженное седативное и тимоаналептическое действие - лечение приводит к активации психики и улучшению настроения. Относится к антидепрессантам «старого» поколения.

Несмотря на быстрый терапевтический эффект, мнения врачей на счёт этого средства в первой линии лечения разделились. Рассмотрим, как действует и применяется амитриптилин, чем опасен неконтролируемый приём и передозировка препарата.

Описание инструкции по применению амитриптилина

Амитриптилин - лекарственное средство из группы трициклических антидепрессантов. Помимо основных эффектов, оказывает обезболивающее действие, помогает в лечении ночного недержания мочи.

Амитриптилин выпускают несколько производителей - отечественные «Верофарм», «АЛСИ Фарма», а также зарубежные - Grindex, Nycomed, под разными торговыми названиями:

«Амизол»;
«Амирол»;
«Саротен ретард»;
«Триптизол»;
«Эливел».

Амитриптилин относится к фармакологической группе антидепрессантов. Его брутто-формула: C20H23N. Международное непатентованное название (МНН) - амитриптилин.

Формы выпуска и состав

Амитриптилин выпускается в двух лекарственных формах - таблетках и растворе.

Таблетки по 10 и 25 мг для внутреннего применения. Расфасованы в контурные упаковки по 50 и 100 штук.
Раствор 10 мг/мл, ампулы по 2 мл для внутривенного и внутримышечного введения. В упаковке 10 штук.

В таблетках содержится 10 либо 25 мг действующего вещества - амитриптилина гидрохлорида. Дополнительные (неактивные) субстанции - микрокристаллическая целлюлоза, тальк, моногидрат лактозы, кремния диоксид, магния стеарат, прежелатинизированный крахмал.

В состав препарата «Амитриптилин» в форме раствора входит 10 мг действующего вещества и дополнительно - хлористоводородная (соляная) кислота, хлорид бензетония и натрия, декстрозы моногидрат, вода для инфузий.

Фармакологическое действие

Препарат относится к сильным антидепрессантам. Механизм действия на организм амитриптилина - увеличение концентрации норадреналина в синапсах и серотонина в нервной системе (снижается их обратное всасывание). При длительном лечении функциональная активность бета-2 адренергических, а также серотониновых рецепторов в головном мозге снижается. Отличается сильно выраженным антихолинергическим эффектом (центральным и периферическим).

Как действует амитриптилин при депрессии? - улучшает настроение, уменьшает психомоторное возбуждение, тревогу, нормализует сон. Антидепрессивное влияние препарата проявляется через 2–3 недели после начала приёма.

Помимо выраженного антидепрессивного эффекта, лекарство оказывает ряд других действий.

Противоязвенное, связанное с блокированием рецепторов гистамина в органах пищеварения.
Снижение аппетита.
Повышение способности мочевого пузыря к растяжению и увеличение тонуса его сфинктера, основанное на снижении активности рецепторов серотонина и ацетилхолина.
Если планируется проведение общей анестезии, то необходимо предупредить врача о приёме этого лекарства, так как оно снижает уровень артериального давления и температуру тела.
Устраняет болевой синдром. Когда амитриптилин начинает помогать от боли? - по отзывам пациентов, уже на 2–3 сутки лечения.
Устраняет ночное недержание мочи.

Показания к применению

Перечень показаний обширен, но основная причина для назначения амитриптилина - депрессивные состояния различного происхождения.

От чего помогает амитриптилин?

Депрессии - инволюционная, эндогенная, невротическая, реактивная, лекарственная, на фоне алкогольной абстиненции, органических поражений мозга. Особенно протекающие с тревожностью, нарушениями сна.
Эмоциональные расстройства смешанной природы. Амитриптилин может назначаться при панических атаках.
Психозы на фоне шизофрении, алкогольной абстиненции.
Нарушения поведения (изменения внимания и активности).
Ночной энурез.
Хронический болевой синдром - онкологические, ревматические заболевания, постгерпетическая невралгия, посттравматические боли.
Нервная булимия.
Профилактика мигрени.
Язвенные поражения органов пищеварительной системы.

Показания к применению таблеток и раствора Амитриптилина аналогичны.

Способ применения и дозы

Терапевтическая доза и длительность лечения назначаются в частном порядке. Сколько можно принимать амитриптилин? - курсом не более 8 месяцев.

Применение таблеток

До еды или после неё надо пить амитриптилин? Таблетки принимают после еды, без предварительного разжевывания, чтобы уменьшить раздражающее действие на желудок.

В инструкции по применению таблеток «Амитриптилин» указаны следующие рекомендуемые дозировки.

Лечение депрессивных состояний. Начальная доза - 25–50 мг на ночь. Затем увеличивают постепенно, в течение 5 дней до 200 мг в сутки, разделив на 3 приёма. Если терапевтический эффект не наступает в течение 2 недель, суточную дозу увеличивают до максимально возможной - 300 мг.
Лечение головных болей, мигрени, хронического болевого синдрома. Терапевтическая доза составляет 12,5–100 мг в день, средняя - 25 мг. Как правильно принимать амитриптилин при головной и других видах боли? - однократно, на ночь.
Дозировка таблеток «Амитриптилин» при иных состояниях подбирается индивидуально.

Как принимать амитриптилин на ночь при бессоннице? Если на фоне депрессии есть нарушение сна, то это не требуют изменения стандартной схемы, препарат принимают так, как написано выше.

Применение раствора

Вводят раствор внутривенно или внутримышечно, медленно. Суточная доза - 20–40 мг, разделённые на 4 введения. Постепенно переходят на пероральную форму, то есть на таблетки.

Применение при беременности и лактации

Препарат относится к C категории действия на плод по классификации FDA (в исследованиях на животных обнаружено негативное влияние). Поэтому назначение амитриптилина при беременности крайне нежелательно. Он применяется, только если предполагаемая польза для мамы превышает опасность для плода.

Когда препарат назначается в период лактации, то на весь курс лечения следует прекратить вскармливание ребёнка грудью.

Применение в детском возрасте

Амитриптилин назначается детям для лечения ночного недержания мочи:

таблетки - с шести лет;
раствор - с двенадцати.

Редко назначается в детском возрасте для терапии депрессивных достояний. В этом случае доза, кратность и длительность лечения подбираются индивидуально.

детский энурез

Как принимается амитриптилин у детей при депрессии? - дозировка, следующая:

в возрасте от 6 до 12 лет - 10–30 мг в сутки либо 1–5 мг/кг;
подростки от 12 лет - до 100 мг.

При ночном энурезе:

дети от 6 до 10 лет по 10–20 мг в сутки на ночь;
подростки 11–16 лет - до 50 мг за день.

Применение в пожилом возрасте

В престарелом возрасте в основном назначается при лёгких депрессивных нарушениях, нервной булимии, смешанных эмоциональных расстройствах, психозах на фоне шизофрении и алкогольной зависимости.

Как принимать амитриптилин пожилым людям? В дозе 25–100 мг на ночь, однократно. После достижения терапевтического эффекта снижают дозу до 10–50 мг в сутки.

Побочные действия и осложнения

Побочные действия амитриптилина развиваются очень часто и могут быть настолько выраженными, что превышают терапевтический эффект от лечения. В связи с этим решение о назначении всегда принимается взвешено, а пациентам и их близким следует оценивать своё состояние во время лечения.

расширение зрачков

Побочные эффекты, ассоциированные с холиноблокирующим действием:

нечёткость зрения, расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления у людей, имеющий узкий угол передней камеры глаза;
сухость во рту;
спутанность сознания;
запоры, паралитическая непроходимость кишечника;
затруднение мочеиспускания.

Побочные действия со стороны центральной нервной системы:

Для сердечно-сосудистой системы:

тахикардия;
аритмия;
ортостатическая гипотензия;
изменения на ЭКГ у пациентов, которые не имеют заболеваний сердца;
скачки артериального давления;
нарушение внутрижелудочковой проводимости.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Со стороны эндокринной системы:

отёк яичек;
увеличение молочных желёз у мужчин;
снижение либо повышение либидо;
проблемы с потенцией;
увеличение или снижение сахара крови;
уменьшение выработки вазопрессина.

Аллергические реакции:

сыпь на коже, крапивница;
ангионевротический отёк (Квинке);
фотосенсибилизация.

Прочие побочные действия:

шум в ушах;
выпадение волос;
отёки;
повышение температуры тела;
увеличение лимфоузлов;
задержка мочи.

Особые указания

Относиться к мерам предосторожности нужно серьёзно и соотнести риск развития нежелательных реакций с пользой от лечения.

Исходя из возможных реакций, нижеперечисленным категориям людей применять это лекарство необходимо с особой осторожностью:

страдающим алкоголизмом;
детям и подросткам до 14 лет;
пожилым пациентам;
при таких болезнях, как шизофрения, бронхиальная астма, биполярное расстройство, эпилепсия, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания сердца и сосудов, внутриглазная гипертензия, инсульт, снижение моторной функции желудка и кишечника, печёночная, почечная недостаточность, тиреотоксикоз, увеличение предстательной железы, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря.

Противопоказания

Все нижеперечисленные противопоказания к применению амитриптилина являются абсолютными! Поэтому при назначении препарата врач всегда изучает анамнез пациента.

Когда противопоказан амитриптилин? - при следующих состояниях:

гиперчувствительность к препарату;
острый и подострый периоды инфаркта миокарда;
в сочетании с ингибиторами МАО, а также за 2 недели до начала их приёма;
алкогольное опьянение;
отравление снотворными, психоактивными, анальгезирующими лекарственными средствами;
закрытоугольная глаукома;
нарушение атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости тяжёлой степени;
период лактации;
непереносимость галактозы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция;
дефицит лактазы;
таблетки противопоказаны детям до 6 лет, а раствор до 12;
беременность, особенно в первом триместре.

Условия хранения и срок годности

«Амитриптилин» в таблетках и растворе нужно хранить в сухом, тёмном месте, при температуре не выше 25 °C. Дети и люди с психическими заболеваниями, страдающие алкоголизмом и наркоманией, не должны иметь доступ к лекарству!

Срок годности препарата составляет 3 года.

Амитриптилин и алкоголь

Смешивать это лекарство с приёмом алкоголя категорически запрещено! В ряде случаев амитриптилин назначается для купирования абстинентного синдрома у алкоголиков после запоя, но только строго в стационаре.

Чем опасно сочетание амитриптилин с алкоголем?

Человек от их совместного приёма крепко засыпает - снотворное действие препарата усиливается в несколько раз. Превышение дозы амитриптилина в таком случае является причиной нарушения работы дыхательной системы, которое может привести к остановке сердца.
Усиливается действие алкоголя - эффект от выпитого стакана пива может быть, как от такого же количества водки.
Опасная комбинация используется многими людьми для усиления снотворного эффекта амитриптилина (преднамеренное, но незначительное превышение дозы). Очень быстро развивается привыкание, аналогичное наркотическому. Человек перестаёт здраво мыслить, оценивать опасность ситуации, точно дозировать препарат, поэтому каждая принятая таблетка может стать смертельной. При сильном отравлении амитриптилином с алкоголем шансы выжить стремятся к нулю.
Последствием регулярного сочетания амитриптилина с небольшим количеством алкоголя является необратимое изменение психики человека - снижается интеллект, ухудшается память, утрачиваются бытовые и профессиональные навыки. Страдают все органы и системы, особенно печень, почки, сердце, сосуды, головной мозг. В полной мере проявляются все побочные эффекты амитриптилина.
Между приёмом алкоголя и амитриптилина следует выдерживать время. Принимать его с похмелья нельзя. Даже если употреблять через сутки после приёма таблеток, могут появиться симптомы отравления - тошнота, рвота, снижение остроты зрения. Когда можно выпить амитриптилин после алкоголя? - не раньше, чем через двое суток!

Сочетать амитриптилин и алкоголь нельзя ни при каких условиях, так как это смертельно опасно!

Зависимость от амитриптилина

Препарат не относится к наркотическим средствам, так как не обладает опьяняющим или одурманивающим эффектом, не вызывает классического физиологического привыкания, как опиаты. Зависимость от амитриптилин только психологическая, не имеющая ничего общего с физической тягой к наркотику. Чтобы понять природу зависимости, нужно знать принцип действия препарата - естественные нейромедиаторы не подвергаются распаду в организме с нормальной скоростью, поэтому продолжительное время они находятся в неизменном виде. Эффект от приёма амитриптилина достигается поддержанием постоянной концентрации серотонина и других нейромедиаторов на высоком уровне.

Вызывает ли амитриптилин привыкание? Как и все антидепрессанты, он способен формировать определённую зависимость - при резкой отмене симптомы возвращаются снова. Только в этом смысле амитриптилин можно рассматривать как наркотик, так как пока препарат принимается, человеку хорошо, а когда курс завершён, состояние возвращается. Случается так, что пациенты переходят с антидепрессантов на реальные наркотики. Поэтому, чтобы исключить возможный вред от амитриптилина, его приём отменяют постепенно, в течение месяца.

Синдром отмены

При резком отказе от препарата, особенно если он принимался в высоких дозах, возможно, развитие синдрома отмены амитриптилина. Какие симптомы будут при этом?

тошнота;
рвота;
головная боль;
диарея;
нарушения сна;
недомогание;
кошмарные сновидения.

Даже при постепенном отказе развивается двигательное беспокойство, раздражительность, нарушения сна, тяжёлые сновидения.

Как долго длится синдром отмены амитриптилина? - состояние наблюдается в течение времени, пока весь препарат не выведется из организма, то есть 8–14 дней. Дальнейшие проявления носят уже больше психологический характер.

Схема снижения приёма амитриптилина - постепенное уменьшение терапевтической дозы в течение месяца начиная с ¼ и до полной отмены.

Передозировка

Нередким явлением бывает передозировка лекарством, поэтому в большинстве случаев препарат назначается только стационарным пациентам, под контролем врача.

Отравление амитриптилина по МКБ-10 клас

сифицируется - T43.

Причины передозировки

Превышение дозы для единоразового приёма лекарства чаще всего случается в следующих случаях:

несоблюдение дозы, выписанной доктором (преднамеренное или случайное превышение);
самостоятельное применение лекарства без назначения врача;
сочетание препарата в терапевтической дозе с алкогольными напитками.

Симптомы передозировки

В зависимости от количества принятого амитриптилина, выделяют 3 степени передозировки - лёгкую, среднюю и тяжёлую, которая без реанимационных мероприятий заканчивается летально в 100% случаев.

К острой передозировке больше всего чувствительны дети, вплоть до смертельного исхода.

Лёгкая степень передозировки амитриптилином выражается следующими симптомами:

сухостью во рту;
запорами;
отсутствием мочеиспускания;
диспепсией.

Проявления передозировки средней и тяжёлой степени всегда серьёзны и требуют немедленного медицинского вмешательства.

Со стороны центральной нервной системы - повышенная сонливость, галлюцинации, беспричинное беспокойство, эпилептические припадки, усиление рефлексов, нарушение произношения, ригидность мышц, спутанность сознания, потеря ориентации в пространстве, ухудшение концентрации внимания, психомоторное возбуждение, атаксия, ступор, кома.
Со стороны сердца и сосудов - аритмия, тахикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, сердечная недостаточность, резкое снижение кровяного давления, шок, остановка сердца (редко).
Другие проявления - уменьшение количества мочи, вплоть до полного её отсутствия, гипертермия, повышенное потоотделение, рвота, одышка, угнетение дыхания, цианоз, дисфункция почек и печени.
На терминальных этапах падает артериальное давление, зрачки не реагируют на свет, рефлексы угасают, развивается печёночная, сердечная недостаточность и остановка дыхания.

Смертельная доза составляет 1,5 грамма амитриптилина, принятые за один раз. Однако детям достаточно и меньшего количества.

Лечение отравления

При первых признаках передозировки необходимо провести следующие доврачебные мероприятия.

Вызвать скорую помощь.
Дать больному выпить литр воды и спровоцировать у него рвоту. Повторять эту процедуру до появления чистых промывных вод.
Принять энтеросорбенты, чтобы уменьшить всасывание препарата в кровь - «Энтеросгель», активированный уголь, «Атоксил», «Полисорб МП» и другие.
Если человек потерял сознание, его нужно повернуть набок.

Лечение отравления амитриптилином проводится в реанимации и включает следующие терапевтические мероприятия.

Экстренное промывание желудка.
Введение солевых растворов для поддержания уровня артериального давления, коррекции ацидоза, водно-электролитного баланса.
Приём ингибиторов холинэстеразы для устранения антихолинергических проявлений.
Введение глюкокортикоидов при резком падении артериального давления.
Назначение антиаритмических препаратов для сердца.
Круглосуточное наблюдение за пациентом с мониторингом артериального давления и частоты сердечных сокращений.
В тяжёлых случаях - проведение реанимационных, противосудорожных мероприятий, переливание крови.

Гемодиализ и форсированный диурез не доказали эффективность при передозировке амитриптилином.

Специфического антидота при отравлении амитриптилином не существует.

Последствия отравления

Тяжёлая передозировка опасна летальным исходом, даже если медицинская помощь была оказана вовремя. Причиной смерти является остановка сердца, дыхания, сильная аритмия.

Последствия передозировки амитриптилином остаются, даже если человеку удалось выжить:

изменения психики, тяжелейшие депрессии;
хроническая почечная и печёночная недостаточность;
нарушение ритма сердца.

Остаточные явления отмечаются в течение всей жизни и требуют постоянной лекарственной терапии.

Аналоги

Структурный аналог амитриптилина - импортный препарат «Саротен ретард», который производится компанией H. LUNDBECK A/S (Дания).

Чем ещё можно заменить амитриптилин? Групповыми аналогами являются «Анафранил», «Доксепин», «Мелипрамин», «Ново-Триптин» - препараты оказывают такое же действие, но отличаются по составу. Эти лекарства являются современными аналогами амитриптилина без присутствия побочных эффектов, характерных для приёма антидепрессанта.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Перед тем как начать лечение амитриптилином, нужно рассказать врачу обо всех лекарствах, которые принимаются постоянно.

Его нельзя совмещать с ингибиторами МАО.
Амитриптилин усиливает угнетающий эффект на головной мозг седативных, снотворных средств, анальгетиков, препаратов для наркоза, нейролептиков и этанолсодержащих лекарств.
Уменьшает эффективность противосудорожных средств.
Может назначаться в сочетании со снотворными препаратами (например, «Сонапакс» принимается вместе с амитриптилином). Но в такой комбинации повышает антихолинергическую активность Сонапакса - то есть снижает способность клеток головного мозга к передаче нервных сигналов.
В сочетании с другими антидепрессантами усиливаются эффекты обоих препаратов.
При комбинации с нейролептиками и антихолинергическими лекарствами может повыситься температура тела и развиться паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и адреностимуляторов, повышая риск тахикардии, нарушений сердечного ритма, тяжёлой артериальной гипертензии.
Может уменьшать антигипертензивное действие гуанетидина и сходных препаратов.
В соединении с производными кумарина или индандиона может повышаться антикоагулянтная активность последних.
В сочетании с циметидином в плазме крови увеличивается концентрация амитриптилина, что повышает вероятность развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин и другие барбитураты) снижают концентрацию амитриптилина.
Хинидин уменьшает метаболизм амитриптилина.
Эстрогенсодержащие гормональные средства повышают биодоступность амитриптилина.
В сочетании с дисульфирамом и ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может развиться делирий.
Амитриптилин способен усиливать депрессию, которая появилась на фоне приёма глюкокортикоидов.
В сочетании с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивается риск развития агранулоцитоза.
Комбинации с ноотропами приводят к ослаблению действия этих лекарств и увеличивают вероятность побочных эффектов.
С осторожностью нужно совмещать с препаратами наперстянки и баклофеном.
Хорошая сочетаемость амитриптилина с антибиотиками, противовирусными лекарствами (например, Ацикловиром). Можно комбинировать по назначению врача.

Ответы на частые вопросы

Нише ответим на популярные вопросы, составленные на основе поисковых запросов, которые касаются особенностей применения амитриптилина и его сочетания с другими лекарственными препаратами, не указанными в официальной инструкции.

Амитриптилин отпускается по рецепту или нет? Условия продажи в аптеках - только по рецепту врача.
Какая совместимость амитриптилина и Донормила, можно ли комбинировать эти препараты? Такое сочетание практикуется докторами - амитриптилин будет усиливать эффект Донормила. Но лекарства принимают в разное время суток и строго в стационаре под контролем врача.
Какова совместимость амитриптилина и Фенибута? Так как «Фенибут» относится к ноотропам, то в сочетании с амитриптилином терапевтическое действие обоих препаратов снижается, а вероятность побочных эффектов возрастает. Такую комбинацию следует обсудить с врачом.
Совместим ли амитриптилин с Корвалолом? Антагонизма препараты не оказывают, но в Корвалоле содержится фенобарбитал, способный усиливать действие амитриптилина.
Совместим ли карбамазепин («Зептол», «Карбалепсин ретард», «Тегретол», «Финлепсин») с амитриптилином? Препараты могут назначаться вместе, но следует помнить, что, возможно, усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, снижение противосудорожной эффективности карбамазепина и уменьшение концентрации амитриптилина в крови.
Можно ли принимать амитриптилин совместно с феназепамом? Такие лекарства могут назначаться параллельно лишь короткими курсами, для ускорения купирования симптоматики и снижения побочного действия антидепрессанта.
Имеется ли совместимость амитриптилина и циннаризина? Назначение, возможно, но под контролем врача, так как в таком сочетании будет усиливаться действие антидепрессанта.
Какая совместимость у флуоксетина и амитриптилина, можно ли их комбинировать? Флуоксетин - это тоже антидепрессант, но из другой группы и с отличным механизмом действия. Комбинация возможна с использованием минимальных терапевтических доз препаратов и только по назначению врача, но опасна развитием побочных эффектов.
Имеется ли совместимость Велафакса с амитриптилином? Это тоже антидепрессант, механизм действия которого отличается. Комбинация их возможна, но приём препаратов разделяют по времени - «Велафакс» утром, а амитриптилин вечером в меньшей дозе и обязательно отслеживают реакцию организма, чтобы исключить угнетающее действие на центральную нервную систему.
Совместим ли амитриптилин с пирацетамом? Ноотропы не рекомендуется сочетать с антидепрессантами из-за разности их действия - стимулирующее против успокаивающего. Может снижаться эффективность двух препаратов и увеличиваться риск побочных явлений. Если такая комбинация и назначается врачом, то целесообразно разделить приём таблеток по времени.
Можно ли пить амитриптилин и «Паксил» одновременно? Это два антидепрессанта из разных групп. Такая комбинация используется, но самостоятельно принимать нельзя, так как существует риск усиления эффектов их обоих.
Какая совместимость у амитриптилина и Эглонила? Это нейролептик с антипсихотическим действием, поэтому при совместном применении существует риск усиления угнетающего эффекта на центральную нервную систему. Если такая комбинация и практикуется, то препараты назначают в разное время.
Можно ли принимать эсциталопрам с амитриптилином? Сочетание двух антидепрессантов не всегда уместно. Иногда такая комбинация практикуется при тяжёлых депрессиях, но лучший терапевтический эффект развивается при сочетании антидепрессанта и транквилизатора.
Можно ли вместе принимать «Афобазол» и амитриптилин? Препараты совместимы так как «Афобазол» относится к транквилизаторам и часто назначается в сочетании с антидепрессантами. Но на фоне более сильного амитриптилина действие Афобазола может потеряться, поэтому подбором терапевтических доз должен заниматься исключительно врач.
Можно ли принимать вместе амитриптилин и «Атаракс»? Это препарат из группы транквилизаторов, поэтому вероятно его совмещение с амитриптилином при депрессивных состояниях. Но обязателен их приём в разное время.
Есть ли аналогичные амитриптилину препараты, которые можно купить без рецептов? Существуют лёгкие безрецептурные лекарства, действие которых допустимо отнести к антидепрессивным - «Персен», «Ново-пассит», «Деприм», «Азафен» и другие. Но продажа лекарств без рецепта не означает, что лечение можно назначать себе самостоятельно!
Можно ли принимать вместе амитриптилин и «Финлепсин»? Лекарство используется для лечения эпилепсии, а также невралгий и болевого синдрома, поэтому вероятно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему амитриптилина либо снижение его концентрации в крови.
Можно ли принимать амитриптилин как снотворное? Когда бессонница не связана с депрессией, то препарат не показан.
Если часто принимать амитриптилин, какие будут последствия? Длительное непрерывное лечение всегда связано с высоким риском побочных эффектов. Терапия таким серьёзным препаратом должна осуществляться только под контролем врача и в адекватных дозах.
Можно ли давать амитриптилин пьяному человеку? Нет, он абсолютно несовместим с алкоголем!
Обладает или нет амитриптилин накопительным эффектом? Да, терапевтическое действие этого лекарства накопительное и полностью наступает через 2–3 недели.
Почему полнеют от амитриптилина? Один из его побочных эффектов - усиление аппетита. Иногда это приводит к набору массы тела.
Повышает или понижает амитриптилин артериальное давление? Препарат способен его как уменьшать, так и увеличивать. Скачки показателей могут наблюдаться в течение дня.
Как избавиться от слабости после приёма амитриптилина? Привыкание к препарату длится в течение 7–14 дней. Если состояние не улучшается, следует пересмотреть дозу или заменить лекарство на другое.
Сколько времени действует амитриптилин? В кровь активное вещество попадает в течение 30 минут после приёма и сохраняется там примерно 7–10 часов (максимум 28 ч.). Приблизительно столько действует одна принятая доза препарата.
Через какое время амитриптилин выводится из организма? Полное его выведение происходит через 7–14 дней после окончания приёма.
Какой врач выписывает амитриптилин? - психиатр.
Как долго можно принимать амитриптилин без перерыва? Курс лечения составляет максимум 8 месяцев.

Амитриптилин - сильнодействующий препарат, относящийся к антидепрессантам «старого» поколения. Его тяжёлые побочные эффекты порой превышают пользу от лечения. Поэтому решение о его приёме должен принимать только врач. Самоназначение такого лекарства опасно для жизни!

Амитриптилин – синтетическое лекарственное средство, которое применяется для лечения депрессий, нервных расстройств, психогенной и иных патологий, вызванных психологическими нарушениями. Принадлежит к трициклическим антидепрессантам.

Амитриптилин выпускается многими фармацевтическими компаниями, как под аналогичным торговым названием, так и под другими названиями: Амирол, Триптизол, Эливел, Амизол и т.д.

Действующим веществом во всех препаратах является амитриптилина гидрохлорид. Таблетированные формы выпускаются с содержанием 10 и 25 мг активного компонента в 1 таблетке, а инъекционные формы – 20 мг амитриптилина в каждой ампуле (2 мл).

Помимо действующего компонента, в составе имеются и вспомогательные вещества. Они отличаются у разных производителей. Наиболее часто в составе инъекционного раствора имеется глюкоза и вода, а в таблетках – крахмал, МКЦ, лактозы моногидрат, тальк и магния стеарат.

Фармакологическое действие и его механизм

Амитриптилин обладает антидепрессивным, антихолинергическим, противоязвенным, антисеротиновым, некоторым анальгетическим, седативным, тимолептическим действием, а также устраняет энурез.

Антидепрессивное действие лекарства проявляется за счет его способности подавлять обратный нейрональный захват норадреналина, серотонина и дофамина мембранами пресинаптических нейронов.

Накопление этих нейромедиаторов обеспечивает улучшение психологического состояния и исчезновение признаков депрессии.

Нужно учитывать при применении препаратов этой группы так называемый «антидепрессивный порог». Он проявляется индивидуальным восприятием препарата, в результате чего для каждого пациента необходим подбор дозы лекарства, которая снизит захват нейромедиаторов в 5-10 раз.

Если этого достигнуто не будет, то антидепрессивное действие не проявится, а будут присутствовать только неспецифические эффекты и побочные действия. Антидепрессивный эффект при лечении препаратом проявляется не ранее чем через 2-3 недели постоянного приема.

Благодаря проявляемому тимолептическому действию происходит улучшение самочувствия и настроения.

Антихолинергическое действие обеспечивается сильным сродством к м-холинорецепторам. Благодаря сродству к H1-гистаминовым рецепторам и обладанием альфа-адреноблокирующим действием препарат оказывает сильное седативное действие.

Противоязвенное действие медикамента обеспечивается за счет его свойства блокировать H2-рецепторы в желудочных клетках. При этом наблюдается устранение болезненности и ускорение заживления язвенно-эрозивных поражений слизистой ЖКТ.

Анальгетическое действие лекарства связано с увеличением концентрации моноамином, в частности серотонина, в ЦНС.

Устранение недержания мочи в ночное время обеспечивается антихолинергическим действием, которое увеличивает способность мочевого пузыря растягиваться, а также бета-адренергической стимуляцией, которая приводит к повышению тонуса сфинктера.

Пока не выяснен механизм действия препарата при борьбе с булимией. Амитриптилин эффективен при с депрессией и без нее.

Фармакокинетика средства

Амитриптилин хорошо и быстро всасывается при попадании в ЖКТ. Максимальное содержание в крови наблюдается спустя 2-6 часов, время полувыведения составляет около 10-26 часов. С белками крови действующее вещество связывается очень хорошо, практически на 95%.

Метаболизируется лекарство в печени, образуя активные и неактивные метаболиты. Выведение лекарства обеспечивают почки. Полное выведение из организма происходит за 1-2 недели.

Препарат проникает через гистогематические и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.

Показания к применению

Показания к применению Амитриптилина следующие:

Противопоказания к назначению

Амитриптилин имеет большое количество противопоказаний, которые заметно ограничивают возможность его применения, запрещен прием лекарства при:

инфаркте миокарда в остром и восстановительном периоде;
острых заболеваниях печени;
сердечной недостаточности;
нарушениях функций проводимости миокарда;
гипертонии;
обострениях язвы желудка и 12-перстной кишки;
нарушениях функционирования почек;
гипертрофии предстательной железы;
паралитической непроходимости кишечника;
пиролостенозе;
атонии мочевого пузыря;
беременности;
кормлении грудью;
детском возрасте менее 6 лет (таблетки) и 12 лет (инъекционные формы);
гиперчувствительности к составляющим препарата;
одновременном приеме ингибиторов МАО, а также при перерыве менее 2 недель после их приема.

Особую осторожность при применении лекарства следует соблюдать также при:

алкоголизме;
бронхиальной астме;
угнетении процесса кроветворения;
глаукоме;
шизофрении;
маниакально-депрессивном психозе;
внутриглазной гипертензии.

Как принимать лекарство — схема и дозировки

Амитриптилин в таблетках принимают внутрь во время или сразу по окончанию приема пищи.

Дозировка препарата подбирается в строго индивидуальном порядке. Начальная суточная доза обычно составляет от 50 до 75 мг, разделенных на 2-3 приема.

Дозу препарата необходимо постепенно повышать до достижения наилучшего лечебного эффекта. Обычно достаточно довести прием до 150-200 мг в сутки, однако в некоторых случаях может быть необходим прием 300 мг и больше (до максимальной переносимой дозы). При этом суточную дозу также разделяют на 3 приема, с применением большей части дозы на ночь.

Через 2 недели-месяц после достижения необходимой выраженности лечебного эффекта дозы лекарства начинают постепенно снижать. Резко отменять препарат запрещено из-за возможного развития синдрома отмены.

Если же симптомы депрессии начинают возвращаться, то прием лекарства в высоких дозах начинают вновь. Препарат отменяют (постепенно) при отсутствии успехов лечения за месяц терапии. Пожилым пациентам рекомендуется не превышать суточную дозу 100 мг.

При выраженных тяжелых депрессиях прием препарата осуществляется внутривенно или внутримышечно по 10-40 мг до 4 раз в день.

Максимально допустимая суточная доза – 150 мг. Через 1-2 недели следует постепенно замещать инъекции таблетированной формой препарата.

Для избавления от и хронических неврогенных болей препарат принимают по 12,5-100 мг в сутки.

Для лечения детского энуреза препарат назначается по 10-25 мг перед сном. Доза рассчитывается индивидуально исходя из рекомендации приема 2,5 мг на кг веса ребенка.

При детских депрессиях назначают по 1,5 мг на кг массы тела.

Случаи передозировки

При чрезмерном употреблении Амитриптилина возможно развитие передозировки. Так как у всех порог чувствительности к препарату разный, то невозможно точно назвать количество лекарства, которое спровоцирует это состояние.

При передозировке отмечаются: дезориентация, одышка, повышение температуры, головокружения, расширение зрачков, нарушения сознания, аритмия, повышенная сонливость, гипотензия, угнетение дыхания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома.

При возникновении каких-либо симптомов передозировки прием препарата немедленно прекращают и обращаются в медицинское учреждение за помощью. Проводится промывание желудка, нормализация водно-электролитного баланса и артериального давления, симптоматическая терапия.

Очень важен контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы не меньше 5 дней, так как приступ может повториться через 48 часов и более.

Побочное действие

Амитриптилин при приеме в большом количестве вызывает многочисленные побочные действия. Его прием может спровоцировать развитие проблем практически со всеми органами и системами.

Из-за блокирования м-холинорецепторов может:

повышаться внутриглазное давление;
возникать сухость во рту;
нарушаться зрение;
задерживаться мочеиспускание;
возникать запор и непроходимость кишечника;
усилиться потоотделение;
развиться парез аккомодации;
повыситься температура тела.

Эти побочные эффекты обычно пропадают после привыкания к препарату или в результате снижения дозы.

Также возможны и другие побочные эффекты, вызываемые комплексным проявлением всех действий препарата:

При длительном приеме высоких доз препарата вероятно развитие кардиотоксического действия.

Отдельно следует отметить симптомы, характерные для синдрома отмены: повышенная возбудимость, диарея, тошнота, головные боли, рвота, раздражительность, нарушения сна с необычными сновидениями.

Особые указания

Амитриптилин снижает внимание и вызывает сонливость. Из-за этого его прием не рекомендуется при вождении транспорта, а также выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Препарат и алкоголь

Во время применения Амитриптилина употребление алкоголя категорически запрещено, так как это может привести к серьезным последствиям.

Это объясняется схожестью механизмов действия препарата и алкоголя, что выражается в взаимном усилении влияния на организм и максимально выраженном токсическом воздействии.

При одновременном употреблении спиртного и лекарства может сильно подниматься температура и артериальное давление, нарушаться сердечный ритм, возникать паралитическая непроходимость.

Кроме того, из-за угнетающего действия на дыхательный центр возможно нарушение дыхания вплоть до полной его остановки и наступления смерти.

Также одновременное применение алкоголя и Амитриптилина очень негативно воздействует на печень и почки. Может развиться токсический некроз печени и сильное нарушение функционирования почек.

Другие важные нюансы

Запрещен прием препарата при наличии серьезных нарушений функционирования этих органов.

Запрещено применение препарата при беременности и лактации. Таблетки принимаются в возрасте от 6 лет, а инъекционный раствор – от 12.

Практический опыт применения

Амитриптилин достаточно старый препарат, поэтому отзывов, как у врачей, так и у пациентов о нем достаточное количество. В своем большинстве они положительные, но есть и нюансы.

Слово экспертам

Амитриптилин – один из самых эффективных антидепрессантов. При его приеме у пациентов отмечается улучшение настроения практически после первых доз, а через неделю лечения наблюдается повышение самооценки.

После полного курса лечения можно отметить исчезновение ночных кошмаров, улучшение качества сна и пропадание суицидальных наклонностей.

принимать только по назначению врача;

внимательно ознакомиться с инструкцией до начала приема и сохранять ее весь период лечения;

не превышать рекомендуемых доз;

повышение дозы осуществлять постепенно;

ни в коем случае не принимать одновременно с алкоголем.

Плюсы и минусы по отзывам и опыту практического применения

высокая эффективность;
доступная цена.

много противопоказаний и побочных эффектов;
рецептурная продажа.

Покупка препарата и его аналогов

Средняя цена Амитриптилина в аптеках:

табл. 25 мг №50 – 29 -60 рублей;
табл. 10 мг №50 – 20-50 рублей;
2мл ампулы №10 – 25-67 рублей.

Отпуск препарата из аптек осуществляется строго по рецепту врача.

Выпускается достаточно много аналогов Амитриптилина, имеющих аналогичное действующее вещество: Веро-Амитриптилин, Никомед Дамилена малеинат, Саротен ретард, Эливел, Амизол, Эливел, Амирол.

В некоторых случаях возможна замена на препарат этой же фармакологической группы: Клофранил, Доксепин, и др. Такая замена препаратов может осуществляться только лечащим врачом.

Антидепрессантом с выраженным седативным, антибулемическим и противоязвенным действием является Амитриптилин. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки и драже 10 мг и 25 мг, уколы в ампулах при депрессии, психозах, алкоголизме.

Форма выпуска и состав

Амитриптилин выпускают в форме:

Таблетки 10 мг и 25 мг.
Драже 25 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Драже и таблетки Амитриптилин содержат 10 или 25 мг действующего вещества в виде амитриптилина гидрохлорида.

В 1 мл раствора содержится 10 мг активно действующего вещества.

Фармакологическое действие

Препарат Амитриптилин обладает выраженным седативным (успокоительным), тимоаналептическим (способность подавлять депрессии) и анксиолитическим (способность подавлять тревожность и чувство страха) действием. Средство не вызывает обострения продуктивной симптоматики: галлюцинаций или бреда. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Связывание амитриптилина с белками крови достигает 90-95%.

От чего помогает Амитриптилин?

Согласно инструкции, Амитриптилин назначают для лечения депрессивных состояний инволюционной, реактивной, эндогенной, лекарственной природы, а также депрессий на фоне злоупотребления алкоголем, органических поражений мозга, сопровождающихся нарушениями сна, ажитацией, тревожностью.

Показаниями к применению лекарства выступают:

Нервная булимия.
Нарушения поведения.
Эмоциональные смешанные расстройства.
Хронические боли (мигрень, атипичные лицевые боли, боли у больных раком, посттравматическая и диабетическая невропатия, ревматические боли, постгерпетическая невралгия).
Ночной энурез (кроме того, который вызван низким тонусом мочевого пузыря).
Шизофренические психозы.

Препарат применяется также при язвенных болезнях ЖКТ, для снятия головных болей и профилактики мигрени.

Инструкция по применению

Амитриптилин назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые

Взрослым при депрессии начальная доза — 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг в сутки в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь).

При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более.

В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг в сутки (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы — 10-50 мг в сутки.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — от 10-12.5-25 до 100 мг в сутки (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Дети

Детям назначают в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10-30 мг в сутки или 1-5 мг/кг в сутки дробно, в подростковом возрасте — до 100 мг в сутки. При ночном энурезе у детей 6-10 лет — 10-20 мг в сутки на ночь, 11-16 лет — до 50 мг в сутки.

Противопоказания

Побочные явления

Инструкция предупреждает, что при приеме препарата Амитриптилин возможны следующие побочные эффекты:

сыпь и прочие аллергические реакции;
со стороны центральной нервной системы: головокружения, сонливость, тремор;
со стороны ЖКТ: нарушение вкуса, сухость во рту, запор, непроходимость кишечника, стоматит, тошнота, рвота, развитие анорексии, в редких случаях нарушения работы печени;
повышение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела;
со стороны эндокринной системы: снижение либидо и потенции, изменение секреции АДГ, гинекомастия;
нарушения в работе сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия и прочее.

Детям, при беременности и кормлении грудью

У беременных женщин применять препарат следует только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.

Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

У детей, подростков и пациентов молодого возраста (до 24 лет), страдающих депрессией и другими психическими расстройствами, антидепрессанты по сравнению с применением плацебо увеличивают риск появления суицидальных мыслей и могут спровоцировать суицидальное поведение. Поэтому при назначении Амитриптилина рекомендуется тщательно взвесить потенциальную пользу от лечения и риск суицида.

Особые указания

Длительный прием препарата может привести к увеличению массы тела. Препарат с осторожностью назначают людям с маниакально-депрессивным психозом, так как существует риск перехода заболевания в маниакальную стадию.

Применение Амитриптилина с суточной дозой выше 150 мг приводит к снижению порога судорожной активности. Поэтому пациентам, имеющим в анамнезе судорожные припадки, а также тем больным, у которых они могут случиться вследствие возраста или полученных травм, необходимо учитывать риск возникновения судорог.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект, угнетение дыхания, угнетающее влияние на нервную систему наблюдается при совместном назначении медикаментов, которые угнетают работу ЦНС: общие анестетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты и другие.

Лекарственное средство усиливает выраженность антихолинергического влияния при приеме амантадина, антигистаминных средств, биперидена, атропина, противопаркинсонических средств, фенотиазином. Препарат усиливает антикоагулянтную активность индадиона, производных кумарина, непрямых антикоагулянтов.

Отмечается снижение эффективности альфа-адреноблокаторов, фенитоина. Флувоксамин, флуоксетин повышают концентрацию медикамента в крови. Риск развития эпилептических припадков возрастает, а также усиливается центральное холиноблокирующее и седативное действия при совместной терапии с бензодиазепинами, фенотиазинами, холиноблокаторами.

Одновременный прием метилдопы, резерпина, бетанидина, гуанетидина, клонидина снижает выраженность их гипотензивного влияния. При приеме кокаина развивается аритмия. Делирий развивается при приеме ингибиторов ацетальдегидрогеназы, дисульфирама.

Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему фенилэфрина, норэпинефрина, эпинефрина, изопреналина. Риск гиперпирексии возрастает при приеме нейролептиков, м-холиноблокаторов.

Аналоги лекарства Амитриптилин

По структуре определяют аналоги:

Эливел.
Апо-Амитриптилин.
Амитриптилин Лечива (Никомед; -АКОС; -Гриндекс; -ЛЭНС; -Ферейн).
Веро-Амитриптилин.
Амирол.
Саротен ретард.
Амитриптилина гидрохлорид.
Триптизол.
Амизол.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Амитриптилин (таблетки 10 мг №50) в Москве составляет 26 рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Препарат необходимо хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре от 15-25 °C. Срок хранения 4 года.

Post Views: 451

Антидепрессант

Действующее вещество

Амитриптилин (amitriptyline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 40 мг, крахмал прежелатинизированный - 25.88 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 400 мкг, тальк - 1.2 мг, магния стеарат - 1.2 мг.

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 100 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 100 мг, крахмал прежелатинизированный - 64.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1 мг, тальк - 3 мг, магния стеарат - 3 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).

Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата . Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая.

Биодоступность амитриптилина 30-60%, его активного метаболита нортриптилина — 46-70%. Время достижения C max после приёма внутрь 2.0-7.7 ч. V d 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина 50-150 нг/мл.

C max 0.04-0.16 мкг/мл. Проходит (в т.ч. нортриптилин) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Связь с белками - 96%.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP2D6, обладает эффектом "первого прохождения" (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы крови - 10-26 ч для амитриптилина и 18-44 ч для нортриптилина. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) - 80% за 2 недели, частично с желчью.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга).

В составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другая периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью. Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц с алкоголизмом, при бронхиальной астме, шизофрении (возможна активация психоза), биполярном расстройстве, эпилепсии, при угнетении костно-мозгового кроветворения, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (ССС) (стенокардия, аритмия, блокады сердца, хроническая недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), внутриглазной гипертензии, инсульте, снижении моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), печеночной и/или почечной недостаточности, тиреотоксикозе, гиперплазии предстательной железы, задержке мочи, гипотонии мочевого пузыря, при беременности (особенно I триместр), в пожилом возрасте.

Дозировка

Назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые

Взрослым при депрессии начальная доза - 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг/сут. в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг/сут. (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы - 10-50 мг/сут.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - от 10-12.5-25 до 100 мг/сут. (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Дети

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет - 10-30 мг/сут. или 1-5 мг/кг/сут. дробно, в подростковом возрасте - до 100 мг/сут.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет - 10-20 мг/сут. на ночь, 11-16 лет - до 50 мг/сут.

Побочные действия

Связанные с холиноблокирующим действием препарата: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания (делирий или галлюцинации), запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания.

Со стороны ЦНС: сонливость, обморочные состояния, утомляемость, раздражительность, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение психомоторное, мания, гипомания, нарушение памяти, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, "кошмарные" сновидения, астения; головная боль; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус; атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ).

Со стороны ССС: тахикардия, ощущение сердцебиения, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) (интервала S-Tили зубца Т) у пациентов без заболеваний сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны ЖКТ: тошнота, изжога, гастралгия, гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), рвота, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.

Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) яичек, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия.

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при его резком прекращении возможно развитие синдрома отмены: тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения - раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия.

Передозировка

Симптомы.

Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях - остановка сердца.

Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.

Лечение: при пероральном приеме: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) - введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких (ИВЛ) и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических лекарственных средств, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с холиноблокаторами, производными фенотиазина и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); производные фенотиазина, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС). Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T 1/2 , повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.

Антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреномиметиками для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном назначении с др. гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут. снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу лекарственных средств). У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического лекарственного средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 6 лет.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому, при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов, следует соотнести риск суицида и пользу от их применения

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Офтальмология. Урология и нефрология. Лекарства. Аллергия. Косметология. Проктология

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Описание инструкции по применению амитриптилина

Формы выпуска и состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения и дозы

Применение таблеток

Применение раствора

Применение при беременности и лактации

Применение в детском возрасте

Применение в пожилом возрасте

Побочные действия и осложнения

Особые указания

Противопоказания

Условия хранения и срок годности

Амитриптилин и алкоголь

Зависимость от амитриптилина

Синдром отмены

Передозировка

Причины передозировки

Симптомы передозировки

Лечение отравления

Последствия отравления

Аналоги

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ответы на частые вопросы

Фармакологическое действие и его механизм

Фармакокинетика средства

Показания к применению

Противопоказания к назначению

Как принимать лекарство — схема и дозировки

Случаи передозировки

Побочное действие

Особые указания

Препарат и алкоголь

Другие важные нюансы

Практический опыт применения

Слово экспертам

Плюсы и минусы по отзывам и опыту практического применения

Покупка препарата и его аналогов

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

От чего помогает Амитриптилин?

Инструкция по применению

Взрослые

Дети

Противопоказания

Побочные явления

Детям, при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Аналоги лекарства Амитриптилин

Условия отпуска и цена

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Условия и сроки хранения