Кардиологический препарат, который используется для борьбы с повышенным давлением и аритмией. Терапевтический эффект проявляется не сразу, поэтому препарат нужно принимать длительно и регулярно. Назначается только врачом, не используется в педиатрии.

Лекарственная форма

Препарат Анаприлин выпускается в таблетках по 10 или 40 мг. Упаковка с препаратом содержит 10, 50 и 100 таблеток. Производитель предлагает и инъекционную форму препарата, но ее чаще всего используют в стационарных условиях.

Описание и состав

Анаприлин – лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов неселективного типа. Его прием блокирует адренорецепторы, снижает артериальное давление, улучшает работу сердечной мышцы. Применение препарата позволяет уменьшать частоту и силу сердечных сокращений, снижает выброс крови и сократительную способность миокарда. Отзывы о препарате можно встретить на различных форумах и сайтах. В большинстве случаев такие отзывы положительные и только в некоторых можно встретить информацию о неэффективности препарата или развитии побочных действий после эго применения.

Действующим компонентом препарата является в дозе 10 или 40 мг, также вспомогательные компоненты, которые усиливают действие препарата.

Фармакологическая группа

Анаприлин – лекарство с антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным действием, часто используется в кардиологии и неврологии. Принцип действия Анаприлина направлен на снижение автоматизма синусового узла и возбудимость миокарда. Препарат оказывает мембраностабилизирующим эффектом, снижает сократимость миокарда и потребность в поступлении кислорода. Среди основных свойств препарата можно отметить следующее действие:

• обладает гипотензивным эффектом, который проявится уже через 2 недели после регулярного применения.
• повышает атерогенные свойства крови.
• повышает тонус бронхов.
• в больших дозах оказывает седативный эффект;
• уменьшает частоту сердечных сокращений;
• стабилизирует артериальное давление;
• повышает атерогенное свойство крови;
• оказывает действие на внутриглазное давление.

После приема препарата эффект развивается медленно, но ощутить терапевтический эффект можно уже через 1 – 2 часа после приема. Выводиться препарат через почки.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению препарата его можно применять при поражении сердечной мышцы, неврологических расстройствах.

Для взрослых

Среди основных показаний к применению препарата могут выступать следующие состояния и заболевания:

• эссенциальный тремор;
• тахикардия;
• артериальная гипертензия;
• стенокардия;
• мерцание предсердий;
• почечная гипертензия;
• стимуляция родовой деятельности;
• ишемическая болезнь сердца;
• отравление сердечными гликозидами.

Свое широкое применение препарат нашел в терапии перенесенного инфаркта миокарда, а также профилактики мигрени.

Для детей

Анаприлин не используется в педиатрии.

для беременных и в период лактации

В период беременности прием препарата возможный только в том случае, когда нет риска для плода и самой женщины. При его назначении требуется медицинский контроль. Показанием могут выступать те самые болезни, которые описаны выше.

Важно отметить, что прием лекарства может оказывать негативное влияние на плод, спровоцировать его гибель или вызывать преждевременные роды.

При лактации препарат противопоказан.

Противопоказания

Лекарство имеет достаточно много противопоказаний, с которыми обязательно нужно ознакомиться перед приемом препарата:

• инфаркт миокарда в острой форме;
• кардиогенный шок;
• астматическая болезнь;
• ацидоз;
• синусовая брадикардия;
• хронические болезни печени;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Применения и дозы

Анаприлин предназначается для внутреннего приема. Дозы лекарства может назначать только врач. Они зависят от диагноза, состояния больного, особенностей его организма.

Для взрослых

Прием таблеток не связан с приемом пищи. Начальная доза лекарства составляет 10 мг. В более тяжелых случаях, при выраженных патологиях суточная доза может быть увеличена до 120 мг, что равно трем таблеткам по 40 мг.

Для детей

Детям препарат противопоказан, поэтому данных о дозе лекарства нет.

Для беременных и в период лактации

Беременным женщинам лекарство может назначаться только в ряде исключений. Врачи все же не рекомендуют проводить прием препарата, опасаясь за развитие плода и состояние будущей мамы.

Побочные действия

Инструкция по применению, также как и отзывы о препарате говорят, о том, что в некоторых случаях после его применения могут появиться признаки побочных реакций организма, среди которых:

• кожный зуд;
• головокружение,
• бронхоспазм;
• снижение психических реакций;
• повышенная сонливость;
• нарушение зрения.

Такие симптомы после приема лекарства являются поводом для его отмены, обращения за медицинской помощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Анаприлин не рекомендуется совмещать с препаратами, угнетающими работу ЦНС, также с осторожностью принимают совместно с антибиотиками, гормонами и обезболивающими средствами. Лекарство нельзя комбинировать и с другими средствами, поэтому если человек принимает другие препараты, об этом нужно сообщить лечащему врачу.

Особые указания

• Таблетки Анаприлин принимают только по назначению врача, строго по показаниям.
• Если человек страдает от – вести постоянный контроль за уровнем сахара в крови.
• Контролировать показатели АД.
• При первых признаках побочных реакций – обращаться к врачу.

Анаприлин относится к действенным препаратам, часто используемых в терапии сердечно сосудистых заболеваний, но все же препарат имеет свои особенности, может по разному воздействовать на организм человека. Поэтому его прием без предварительной консультации врача недопустимый.

Аналоги

Анаприлин можно заменить следующими медикаментами:

1. представляет собой оригинальный препарат, содержащий . Выпускается он в ампулах и таблетках. Стоимость его дороже генеритического лекарства, но приобретая его можно быть уверенным в его действие, так как он доказал свою эффективность в ходе клинических испытаний.
2. является заменителем Анаприлина по клинико-фармакологической группе. Назначают его при нарушении сердечного ритма у взрослых. Возможно применение препарата во время беременности, но его следует отменить за 2-3 суток до предполагаемых родов.
3. относится к заменителям Анаприлина по фармакологической группе. Это селективный β1-адреноблокатор, поэтому он реже вызывает нежелательные реакции со стороны бронхов.
4. Ретард оказывает такой же эффект как и Анаприлин. Выпускается в таблетках пролонгированного действия, что позволяет применять препарат раз в сутки. Он относится к избирательным β1-адреноблокаторам, понижает высокое давление, оказывает антиангинальное и антиаритмическое действие, предупреждает приступы мигрени. Может применяться у взрослых, в том числе и во время беременности, но должен быть отменен за 2-3 дня до родов.

Передозировка

При передозировке препаратом у больного появятся симптомы брадикардии, также тошнота, снижение АД, возможны судороги и другие неприятные симптомы, требующие медицинской помощи.

Условия хранения

Препарат хранят вдали от детей и солнечных лучей. Запрещается применять лекарство после окончания срока годности, который указан на упаковке и блистере с таблетками.

Цена

Стоимость Анаприлина составляет в среднем 35 рублей. Цены колеблются от 10 до 80 рублей.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит: Активное вещество: пропранолола гидрохлорид 10 мг.

Показания

Артериальная гипертензия.;Стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия.;Синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия.;Тахисистолическая форма мерцания предсердий.;Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия.;Эссенциальный тремор.;Профилактика мигрени.;Алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание).;Тревожность.;Феохромоцитома (вспомогательное лечение).;Диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов).;Симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

Гиперчувствительность; AV блокада 5 ст.; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.;Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.;Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь режим дозирования индивидуальный. Начальная доза составляет 20 мг. Разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут. Максимальные дозы: 320 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы;Повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения,депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство. ;Со стороны органов чувств;Уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз). ;Со стороны сердечно-сосудистой системы;Синусовая брадикардия, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. ;Со стороны пищеварительной системы;Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ. ;Со стороны дыхательной системы;Заложенность носа, бронхоспазм. ;Со стороны эндокринной системы;Изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия). ;Со стороны системы кроветворения;Тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения. ;Дерматологические реакции;Усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза. ;Аллергические реакции;Зуд, кожная сыпь, крапивница. ;Прочие;Боль в спине, артралгии, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Анаприлин (МНН - пропранолол) - неселективный (неизбирательный) бета-адреноблокатор, используемый для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и сопутствующих осложнений. Препараты данной группы с успехом используются в кардиологической практике уже более 40 лет. Бета-блокаторы ценны сочетанием критически важных фармакологических эффектов: антигипертензивного, антиангинального (противоишемического) и антиаритмического. При артериальной гипертензии лекарственные средства этой группы являются препаратами первой линии, в особенности - у пациентов молодого возраста.

Фармакологическая принадлежность анаприлина делает обязательным краткий экскурс в нейрогуморальную «подноготную» бета-адренорецепторов, являющихся мощными регуляторами физиологических функций организма. Данные рецепторы взаимодействуют с адреналином и норадреналином, передавая полученные от них биологические сигналы клеткам-исполнителям. Различают бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Первые «разбросаны» в основном в кардиомиоцитах и проводящей системе сердца, жировой ткани и почках. Их возбуждение вызывает усиление и учащение сокращений сердечной мышцы, повышение способности сердца к самовозбуждению, облегчение атриовентрикулярной проводимости, увеличение «запросов» миокарда по обеспечению себя кислородом. Бета-2-адренорецепторы залегают в бронхиальном дереве, в сосудах, печени, матке (возбуждение указанных рецепторов вызывает расслабление всех этих органов), поджелудочной железе, тромбоцитах. В зависимости от своих способностей «выключать» данные рецепторы выделяют неселективные (блокирующие оба типа рецепторов) и селективные бета-адреноблокаторы.

Анаприлин относится к первой группе. Блокируя бета-адренорецепторы, он тормозит синтез цАМФ, из-за чего снижается поступление в клетку ионов кальция. Это приводит к урежению частоты сердечных сокращений, подавлению возбудимости и проводимости миокарда, снижению его сократимости. Антигипертензивный эффект анаприлина проявляется уменьшением минутного сердечного выброса, стимуляцией периферических сосудов по симпатическому пути, подавлением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Антиангинальное (противоишемическое) действие препарата связано с уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде. Урежение ЧСС влечет за собой удлинение периода расслабления миокарда и увеличение степени его насыщения кровью. Антиаритмический эффект развивается вследствие устранения ряда провоцирующих факторов (тахикардия, активация симпатической нервной системы, повышение концентрации цАМФ), замедления предсердно-желудочкового проведения и торможения спонтанного возбуждения клеток миокарда, генерирующих импульсы, которые определяют ЧСС. Анаприлин способен предупреждать возникновение головных болей сосудистой природы: это обусловлено снижением просвета артерий мозга ввиду блокады локализованных там бета-адренорецепторов, снижением агрегации тромбоцитов, стимуляцией транспорта кислорода в ткани и подавлением выделения ренина.

Анаприлин выпускается в таблетках. Режим дозирования препарата индивидуален. По общим рекомендациям начальная разовая доза анаприлина составляет 20 мг, затем по мере необходимости ее повышают до 40-80 мг. Кратность приема - 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 320 мг.

Фармакология

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T 1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
100 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается C max в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается C max в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета 2 -адреноблокаторы способны блокировать β 2 -адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение C max и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения C max и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается C max и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Показания

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к пропранололу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

Применение у детей

C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

МНН: Пропранолол

Производитель: Биосинтез ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Propranolol

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№010289

Период регистрации: 26.04.2018 - 26.04.2023

Инструкция

Торговое название

Анаприлин

Международное непатентованное название

Пропранолол

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг, 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: пропранолола гидрохлорид (анаприлин) - 10.00 мг, 40.00 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (для дозировки 10 мг и 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы неселективные. Пропранолол

Код АТХ C07AA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после приема внутрь - 30-40 % (эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется 3 путями - ароматическим гидроксилированием, N-деалкилированием и путем глюкуронирования в печени, в том числе с участием изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 90-95 %. Объем распределения - 3-5 л/кг.

Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения - 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками - 90 %, в неизмененном виде - менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Особенности фармакокинетики у пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек и печени: вследствие гипоальбуминемии (возрастной или вызванной поражением печени или почек) существенно возрастает концентрация препарата в плазме крови, что может стать причиной усиления фармакологических эффектов препарата. Изменения метаболической активности препарата в пожилом и старческом возрасте также обусловлены состоянием микросомальной системы печени и сниженной активностью цитохрома Р450 - зависимого монооксигеназного окисления в гепатоцитах, что способствует более длительному поддержанию высоких концентраций пропранолола в тканях. Назначение препарата таким пациентам проводится с подбором меньших индивидуальных доз.

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75 % бета1- и 25 % бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выражености расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения эпинефрина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Нестабильная стенокардия, стенокардия напряжения

Синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия

Инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление - более 100 мм рт.ст),

Феохромоцитома (в составе комбинированной терапии)

Мигрень (профилактика приступов)

Эссенциальный тремор

В качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Способ применения и дозы

Анаприлин принимают внутрь до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии - по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма - в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза -240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе - в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.

При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.

Профилактика повторного инфаркта миокарда - терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

При феохромоцитоме - применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.

Длительность лечения устанавливается индивидуально врачом..

Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.

Побочные действия

Синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей

Сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса тошнота, рвота, диарея, запор, боль в эпигастральной области

Нарушение функции печени

Мезентериальный тромбоз

Ишемический колит

Головная боль, бессонница, "кошмарные" сновидения, астенический синдром, эмоциональная лабильность, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор, кататония

Ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм

Гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа)

Сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит

Снижение либидо, снижение потенции

Алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции

Снижение функции щитовидной железы

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема

- лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина

- прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром "отмены".

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату

Атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада

Синусовая брадикардия (менее 50 ударов в минуту)

Артериальная гипотензия

Неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность II-III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление - менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок

Отек легких

Синдром слабости синусового узла

Стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)

Вазомоторный ринит

Окклюзионные заболевания периферических сосудов

Сахарный диабет, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, метаболический ацидоз (в том числе диабетический кетоацидоз)

Бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе)

Феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов)

Спастический колит

Одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами моноаминоксидазы

Беременность, период лактации

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность

Гипертиреоз

Миастения

Хроническая сердечная недостаточность I-II ФК

Феохромоцитома

Псориаз

Аллергические реакции в анамнезе

Синдром Рейно

Пожилой возраст

Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы моноаминоксидазы.

Циметидин увеличивает биодоступность.

Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.

Амиодарон, верапамил и дилтиазем - усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления).

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентри-кулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Одновременное применение пропранолола и нифедипина может приводить к значительному снижению артериального давления.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект варфарина.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограмма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), атривентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или мочегонные средства.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным - прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.

Прекращать терапию препаратом Анаприлин необходимо постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, потенцировать приступ стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке.

Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % каждые 3-4 дня).

У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4-5 месяца).

При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больньх тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.

При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролепгиками) и транквилизаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления гипотензии и брадикардии.

На фоне лечения Анаприлином следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.

Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами моноаминоксидазы, при их курсовом применении более 2 недель. За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития гипотензии).

У «курильщиков» эффекгивность бета-адреноблокаторов ниже.

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Применение при беременности и в период лактации

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение или обморок, выраженное снижение артериального давления, аритмии, затруднение дыхания, цианоз

ногтей пальцев или ладоней или судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости - внутривенно вводят 1 -2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при гипотензии - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах - внутривенно вводят диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально - бета-адреномиметики.

Форма выпуска и упаковка

Анаприлин – это бета-адреноблокатор неселективного типа, эффективно блокирующий адренорецепторы.

Он может уменьшить частоту и силу сердечных сокращений, может понизить величину сердечного выброса и сократительную способность миокарда. Также он, ввиду своего действия, может понизить потребность миокарда в кислороде и снизить артериальное давление.

Из-за действия анаприлина нормализуется сердечный ритм при синусовой тахикардии, а также тахиаритмическая форма мерцательной аритмии переходит в брадиаритмическую, а перебои в сердцебиениях постепенно исчезают

На этой странице вы найдете всю информацию о Анаприлин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Анаприлин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Неселективный бета-адреноблокатор.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Анаприлин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 20 рублей.

Форма выпуска и состав

Анаприлин выпускается в нескольких лекарственных формах.

• Таблетки 10, 20 и 40 мг.
• Инъекции представлены в виде 0,25% раствора по 1 мл в ампуле.
• Глазные капли Анаприлин в концентрации 1%. Применяются как средство нормализации внутриглазного давления.

Фармакологический эффект

Анаприлин – это неселективный бета-адреноблокатор, действующий на бета-1 и бета-2-рецепторы. Средство обладает антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным действием. Согласно инструкции к Анаприлину, препарат замедляет ЧСС, снижает автоматизм синусового узла, сократимость миокарда, тормозит AV проводимость, уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Помимо этого, лекарственное средство понижает возбудимость кардиомиоцитов, производит мембраностабилизирующий эффект и снижает возникновение эктопических очагов. Анаприлин оказывает гипотензивное воздействие, которое становится стабильным к концу второй недели лечения препаратом. Также способствует повышению тонуса бронхов.

Для чего применяют Анаприлин?

Применение Анаприлина эффективно при лечении , напряжения и нестабильной стенокардии, синусовой и наджелудочковой , тахисистолической форме мерцания предсердий, эссенциальном треморе, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолиях, алкогольной абстиненции (особенно при ажитации и дрожании), тревожности, феохроцитоме (в качестве вспомогательного лечения), диффузно-токсического зоба, тиреотоксического криза.

При ишемической болезни сердца прием препарата уменьшает количество приступов стенокардии, увеличивает резистентность к физической нагрузке. Особенно эффективен при сопутствующей артериальной гипертензии, . Также целесообразно применение лекарственного средства для профилактики мигрени.

Противопоказания

• тяжелой сердечной недостаточности;
• вариантной стенокардии;
• бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам;
• кардиогенных шоках;
• низком давлении;
• синоатриальной и АВ -блокадах второй-третьей степени;
• частоте сердечных сокращений не менее, чем 50 ударов в минуту;
• синдроме слабости синусовых узлов;
• после инфаркта миокарда в течении нескольких дней;
• нарушенном кровообращении в периферической артерии;
• гиперчувствительности.

Принимать лекарственный препарат необходимо с осторожностью пациентам с:

• псориазом (кожное заболевание);
• спастическим колитом;
• мышечной слабостью;
• пациентам старшим за 50 лет;
• сахарным диабетом и склонностью к гипогликемии;
• хроническими болезнями бронхов и легких;
• нарушенной печеночной и почечной функций;
• беременным женщинам и в период кормления грудью.

Применение при беременности и лактации

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Инструкция по применению Анаприлин

В инструкции по применению указано, что для взрослых при приеме внутрь начальная доза Анаприлин составляет 20 мг, разовая доза – 40-80 мг, частота приема – 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно – начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

• Максимальные дозы: при приеме внутрь – 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза – 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

У детей в возрасте от 35 дней до 150 дней на день начала лечения предназначен для применения внутрь в специальной лекарственной форме. Для недоношенных детей соответствующий возраст следует определять, вычитая из значения фактического возраста ребенка количество недель недоношенной беременности. Начальная доза составляет 1 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 0.5 мг/кг). Рекомендуемая терапевтическая доза- 3 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 1.5 мг/кг). Интервал между двумя приемами должен составлять не менее 9 ч.

Схема титрования дозы: по 1 мг/кг/сут в течение 1-й недели; по 2 мг/кг/сут в течение 2-й недели; с 3-й недели – по 3 мг/кг/сут. Когда титрование дозы завершено, количество вводимого препарата корректируют в зависимости от массы тела ребенка. Клинический контроль состояния ребенка и коррекцию дозы следует проводить не реже 1 раза в месяц. В первый день лечения и в дни увеличения дозы ребенок должен находиться в медицинском учреждении под наблюдением лечащего врача в течение 2 ч после введения препарата. Необходимо измерять ЧСС и оценивать общее состояние ребенка не реже чем через каждые 60 мин в течение первых 2 ч после введения препарата.

Продолжительность лечения составляет 6 мес. Прекращение приема препарата не требует постепенного снижения дозы. В случае рецидива заболевания после завершения терапии лечение может быть проведено повторно при наличии удовлетворительной реакции.

Побочные эффекты

Лекарственное средство хорошо переносится. Но в некоторых случаях применение Анаприлина может вызывать нежелательные побочные эффекты, среди которых:

• органы чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость глаз), кератоконъюнктивит, нарушение остроты зрения;
• кожные покровы: псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза, алопеция, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема;
• система пищеварения: тошнота, рвота, диарея/запор, сухость во рту, нарушение функции печени, изменение вкуса, появление болей в эпигастральной области;
• дыхательная система: заложенность носа, ринит, бронхоспазм, одышка, ларингоспазм;
• обмен веществ: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа);
• репродуктивная система: снижение потенции, снижение либидо;
• эндокринная система: снижение функции щитовидной железы;
• аллергические реакции: зуд, сыпь на коже;
• влияние на плод: внутриутробная задержка роста, брадикардия, гипогликемия;
• лабораторные показатели: повышение билирубина, агранулоцитоз;
• сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада, сердцебиение, аритмии, ортостатическая гипотензия, спазм периферических артерий, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, нарушение проводимости миокарда, снижение артериального давления (АД), боль в груди, похолодание конечностей;
• нервная система: в редких случаях – бессонница/сонливость, астенический синдром, возбуждение, парестезии, слабость, кратковременная потеря памяти или спутанность сознания, тремор, головная боль, депрессия, повышенная утомляемость, головокружение, галлюцинации, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям;
• прочие: боль в спине и суставах, в грудной клетке, мышечная слабость, тромбоцитопения, лейкопения.

Передозировка

• Снижение кровотока в конечностях;
• Изменение сердечного ритма;
• Спазм бронхов;
• Стойкое понижение артериального давления;
• Сердечная недостаточность;
• Развитие шокового состояния;
• Развитие судорог.

При возникновении перечисленных симптомов следует срочно провести отмену Анаприлина, провести промывание желудка с последующим применением активированного угля в расчете 1 таблетка на каждые 10 кг массы тела и обратиться за помощью к специалистам.

Особые указания

1. При приеме внутрь Анаприлин быстро всасывается и выводится из организма. Полувыведение препарата проходит за 3–5 часов, а при длительном применении – за 12 часов (90% средства выводится почками как метаболиты, в неизменном виде остается около 1%).
2. Применение Анаприлина одновременно с гипогликемическими средствами назначают только под строгим контролем врача (во избежание развития гипогликемии).
3. Больным сахарным диабетом назначение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови.
4. Резкая отмена препарата может ухудшить толерантность к физической нагрузке и повысить риск развития ишемии миокарда, поэтому прекращать прием препарата следует постепенно и под наблюдением лечащего врача.

Прием препарата может оказывать влияние на способность к концентрации внимания и скорость двигательных реакций, поэтому во время лечения следует принимать меры предосторожности при работе с потенциально опасными механизмами, а также при вождении автотранспорта.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может усиливать или ослаблять своё действие и действие других препаратов, если совмещать его с иными лекарственными средствами.

Вот некоторые примеры подобного взаимодействия:

• Препарат может усиливать эффекты бупивакаина и лидокаина.
• Если употреблять препарат с карбонатом лития, может развиться брадикардия.
• При употреблении с морфином, может усилиться угнетающее действие на всю центральную нервную систему, которое обычно вызывает морфин.
• Если употреблять лекарство с амидотризоатом натрия, то может развиться тяжёлая артериальная гипотензия.
• Есть ряд изменений, которые происходят при единовременном применении препарата с верапамилом, в частности, возможны диспноэ, брадикардия, артериальная гипотензия и так далее.
• При употреблении с галоперидолом имеется небольшая вероятность развития тяжёлой артериальной гипотензии.
• Если употреблять препарат с амиодароном, возможно проявление брадикардии, асистолии, фибрилляции желудочков и гипотензии.
• При употреблении с дилтиаземом, препарат повышает свою концентрацию в крови, что ведёт к угнетающему воздействию на сердце больного.
• При применении с фениндионом и варфарином, препарат может повысить их концентрацию.
• Когда препарат применяется с клонидином, усиливается антигипертензивное действие.
• Действие гипогликемических средств усиливается, отчего повышается риск развития гипогликемии.
• При применении с препаратами дигиталиса может развиться выраженная брадикардия.
• Если употреблять лекарство вместе со средствами, предназначенными для ингаляционного наркоза, можно повысить риск угнетения функции миокарда и/или прогрессирования артериальной гипотензии.
• Если применять лекарство с кетансерином, может произойти развитие гипотензивного эффекта аддитивного типа.
• Если употреблять препарат с имипрамином, повышается концентрация последнего в плазме крови.
• Когда анаприлин употребляется с пропафеноном, то концентрация активного вещества анаприлина в крови заметно увеличивается.
• Если употреблять средство с препаратами антигипертензивного свойства, повышается риск развития брадикардии, либо гипотензии артериального типа.

И это вовсе не все доступные варианты взаимодействия данного лекарственного препарата с различными веществами и компонентами. Чтобы не было проявления негативных эффектов, непременно консультируйтесь с вашим врачом, можно ли в принципе употреблять анаприлин с тем, что вы уже принимаете на текущий момент.