Инструкция

Состав

действующее вещество: ketorolac tromethamine;

I таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171).

Фармакотерапевтическая групп а

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС: М01АВ15.

Показания

Кетанов таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг применяется для кратковременного лечения острой боли (включая послеоперационную боль) умеренной интенсивности, только в качестве продолжения предшествующей парентеральной (внутримышечной или внутривенной) терапии в условиях стационара, если это необходимо. Общая продолжительность парентеральной и пероральной терапии кеторолаком не должна превышать 5 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата; пациенты с активной пептической язвой, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе; бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций); бронхиальная астма в анамнезе; не применякгг как аналгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства; -тяжелая сердечная недостаточность; полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм; не применяют у пациентов, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и у пациентов, которые получают антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов); печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови больше 160 мкмоль/л); подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения; одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития; гиповолемия, дегидратация; период беременности, схваток, родов и кормления грудью; детский возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуетсялишь для кратковременного применения (до 5 суток). С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, которое необходимо для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии. Взрослым Кетанов назначают по 10 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, которые превышают 40 мг в сутки. Опиоидные аналгетики (например, морфин, петидин) могут применяться параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает дыхательную депрессию или седативное действие, что характерно для опиоидов. Для пациентов, которые получают кеторолак парентерально, и которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозирование пероральной формы препарата не должно превышать 40 мг в сутки, если изменено применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста имеют более высокий риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется более длительный интервал между применением препарата, например 6-8 часов.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона.

Со стороны центральной нервной системы: тревожность, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, психотические реакции, нарушения мышления.

Инфекционные заболевания: асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани), ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка, дезориентация.

Метаболизм и питание: анорексия, гипонатриемия, гиперкалиемия.

Со стороны мочевыводящей системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, бесплодие, почечная недостаточность.

Со стороны печени: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, увеличение функциональных проб.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, гипертония, гипотония, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Co стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, одышка, астма, отек легких.

Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания.

Влияние на репродуктивную функцию:

Применение кеторолака, как и любого препарата, который ингибирует синтез циклооксигеназы/простагландина, может быть причиной бесплодия.

Гиперчувствителъностъ: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также разнообразные нарушения со стороны кожи, которые включают высыпания разных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, и в одиночных случаях, - эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальный исход.

Другие: послеоперационное кровотечение из раны, гематома, удлинение длительности кровотечения, астения, отеки, увеличения массы тела, повышение температуры тела, чрезмерная жажда, усталость, недомогание, лихорадка, боль в груди.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко - диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, иногда судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Наблюдались анафилактоидные реакции после терапевтического употребления НПВС, которые могут возникнуть после передозировки.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательным образом контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать, по крайней мере, в течение 4 часов после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем внутривенного введения диазепама. Другие мероприятия могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность кеторолака в период беременности у человека не установлена. Учитывая известное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан во время беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а длительность продлена с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Кеторолак выделяется в грудное молоко в небольших количествах, поэтому Кетанов противопоказан в период кормления грудью.

Дети

Не применяют детям до 16 лет.

Особенности применения

Максимальная длительность лечения не должна превышать 5 дней.

Влияние на фертильность

Применение кеторолака, как и любого препарата, который ингибирует синтез циклооксигеназы/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация

О желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорациях, которые могут быть фатальными, сообщалось в случае применения НПВС в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозирования препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, которые применяют кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, которые одновременно применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кетанов с осторожностью применяют пациентам, которые получают параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, которые получают Кетанов, курс лечения следует прекратить.

Нарушение дыхательной функции

Необходима осторожность в случае применения препарата пациентам с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряют возникновение бронхоспазма.

Влияние на почки

Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака (такие, которые не превышают 60 мг в сутки внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательным образом контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, которые ингибируют синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, что может происходить после приема одной дозы.

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени

С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и/или почечного тока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательным образом контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи, которая выводится, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, которые находятся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен приблизительно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось приблизительно втрое. Пациенты с нарушением функции печени в результате цирроза не имели никаких клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или окончательном периоде полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетанов следует отменить.

Задержка жидкости и отеки

Сообщалось о задержке жидкости и отеках во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

В настоящее время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, должны находиться под наблюдением врача.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические

Кетанов следует отменить в случае первых признаков сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции

Как и в случае использования других НПВС, анафилактические (анафилактоидные) реакции (в т.ч. анафилаксия, бронхоспазм, гиперимия, сыпь, артериальная гипотензия, отек гортани, отек Квинке) могут возникать у пациентов, у которых в анамнезе отсутствовали или присутствовали гиперчувствительность к аспирину, другим НПВС или кеторолаку. Данный комплекс симптомов также может наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе были бронхоспастическая реактивность (например, астма) и полипы носа. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Поэтому кеторолак не следует принимать пациентам с астмой в анамнезе, и пациентам с полным или частичным синдромом носовых полипов, отеком Квинке и бронхоспазмом. При возникновении анафилактоидных реакций необходимо обращаться за неотложной медицинской помощью.

Гематологические эффекты

Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать Кетанов. Пациенты, которые получают антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, которые получают другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1 %. Кеторолак ингибирует аггрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений 2-11 минут. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетанов не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Некоторые пациенты в случае применения кеторолака могут чувствовать сонливость, головокружение, вертиго, бессонницу, повышенную утомляемость, нарушение зрения или депрессию. Если пациенты чувствуют вышеуказанные или другие аналогичные побочные эффекты, им не следует руководить автотранспортом или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2%), а степень связывания зависит от концентрации.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона.

Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью

У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20%, следовательно, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначают вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС. Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначают в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется осторожность, если одновременно назначают метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и потому, возможно, повышают его токсичность. Пациенты, которые принимают НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, которые страдают гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком

Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белком плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и более высоких связывание кеторолака уменьшалось приблизительно от 99,2 % до 97,5 %. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белком плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было данных о том, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибиции ферментов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеторолака трометамин - ненаркотический аналгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство, которое проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается аналгетиком периферического действия. Он не имеет известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания.

Кеторолака трометамин не вызывает сужения зрачков.

Фармакокинетика

Кеторолак трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мкг/мл в плазме крови через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет, в среднем, 5,4 часа. У пожилых лиц (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. Больше 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. У человека после применения разовой или многоразовых доз фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через один день при применении 4 раз в сутки. При длительном дозировании изменений не наблюдалось. После введения разовой внутривенной дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, период полувыведения - 5 часов, а клиренс - 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (91,4%), а остальное выводится с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

По рецепту.

Производитель

К.К.Терапия А.Т., Румыния, ул. Фабриции, 124, 400632, г. Клуж-Напока, Румыния.

S.C. Terapia S.A., Romania, str. Fabricii, 124, 400632 Cluj-Napoca, Romania.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кеторолака трометамина 10 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH112), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

оболочка: гипромеллоза (5mPa s), макрогол-400, тальк, титана диоксид Е171.

Описание

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной надписью "KVT” на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак.

Код АТХ M01AB15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кеторолака трометамин быстро и полностью всасывается после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме составляет 0.87мкг/мл через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. Более 99% кеторолака связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кеторолака у людей после введения разовой и многократных доз носит линейный характер. Равновесная концентрация препарата в плазме крови устанавливается через 1 день после четырехкратного введения. Не было отмечено изменений фармакокинетики после приема препарата при хронических заболеваниях. После введения разовой внутривенной дозы объём распределения составляет 0.25 л/кг, период полувыведения - 5 часов, клиренс 0.55 мл/мин/кг.

91.4% кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и п-гидроксиметаболита) выводится с мочой, остальная часть выводится с фекалиями.

Период полувыведения из плазмы в среднем составляет 5.4 часа. У пожилых пациентов (в возрасте 72 лет) период полувыведения составляет 6.2 часа. Богатая жирами пища снижает уровень, но не влияет на полноту всасывания, антациды также не влияют на величину всасывания кеторолака.

Фармакодинамика

Кетанов – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладает анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов путем неселективного угнетения активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях.

Показания к применению

Болевой синдром умеренной выраженности

Тщательно оцените потенциальный риск и пользу от приема Кетанов и другие варианты лечения, прежде чем принять решение о применении Кетанов. Применяйте самую низкую эффективную дозу при наиболее короткой продолжительности приема, согласно индивидуальному плану лечения пациента. Острая боль у взрослых пациентов. Препарат Кетанов показан для кратковременной (не более 5 дней) терапии острой боли умеренной степени выраженности, требующей обезболивания на опиоидном уровне, как правило, в послеоперационный период. Терапию всегда следует начинать с внутривенного или внутримышечного введения дозы кеторолака трометамина, а Кетанов следует применять только в качестве продолжения терапии, в случае необходимости. Общая продолжительность комбинированного приема Кетанов и кеторолака трометамина не должна превышать 5-ти дней из-за потенциального увеличения частоты возникновения и тяжести нежелательных реакций, соответственно рекомендованным дозам

Пациентов необходимо как можно скорее перевести на прием альтернативных анальгетиков, при этом терапия препаратом Кетанов не должна превышать 5 дней.

Способ применения и дозы

Тщательно оцените потенциальный риск и пользу от приема Кетанов и другие варианты лечения, прежде чем принять решение о применении Кетанов. Применяйте самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода, согласно индивидуальному плану лечения пациента. У взрослых продолжительность комбинированного внутривенного или внутримышечного введения дозы кеторолака трометамина и Кетанов не должна превышать 5 дней. У взрослых прием Кетанов показан лишь в качестве продолжения в/в или в/м терапии кеторолаком трометамином.

Переход от в/в или в/м введения кеторолака трометамина (однократная или многократная доза) к введению многократной дозы Кетанов:

Пациенты в возрасте от 17 до 64 лет: 20 мг внутрь однократно, затем по 10 мг каждые 4-6 часов, при необходимости, не более 40 мг/день. Пациенты в возрасте ≥ 65 лет, с почечной недостаточностью, и/или массой тела < 50 кг (110 фунтов): 10 мг внутрь однократно, затем по 10 мг каждые 4-6 часов, при необходимости, не более 40 мг/день.

Примечание:

Пероральный препарат не следует давать в качестве начальной дозы

Применяйте минимальную эффективную дозу для каждого конкретного пациента

Не сокращайте интервал в 4-6 часов между приемами препарата.

Общая продолжительность лечения взрослых пациентов не должна превышает 5 дней.

В приведенной ниже таблице суммированы инструкции по введению Кетанов согласно возрастным группам пациентов:

Обобщенные инструкции по режиму введения.

Для перорального применения.

Таблетки Кетанов назначают предпочтительно во время или после еды.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных реакций увеличивается при приеме высоких доз Кетанов. Практикующие врачи должны быть осведомлены о тяжелых осложнениях вследствие лечения препаратом Кетанов, таких как образование язв в ЖКТ, кровотечение и перфорация, послеоперационные кровотечения, острая почечная недостаточность, анафилактические и анафилактоидные реакции и печеночная недостаточность. Эти осложнения, связанные с приемом НПВС, могут быть серьезными у некоторых пациентов, которым назначен Кетанов, особенно если препарат применяется неправильно.

Боль в животе, запор/диарея, диспепсия, метеоризм, ощущение переполнения желудка, язвенная болезнь ЖКТ (желудка/ двенадцати-перстной кишки), сильное кровотечение/перфорация, изжога, тошнота, стоматит, рвота

Нарушение функции почек, анемия, головокружение, сонливость, отек, повышение уровня печеночных ферментов

Головные боли

Артериальная гипертензия, увеличение времени коагуляции, боль в месте введения инъекции, зуд, пурпура, сыпь, звон в ушах, потливость

Лихорадка, инфекции, сепсис

Застойная сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, бледность, тахикардия, обморок

Алопеция, светочувствительность, крапивница

Анорексия, сухость во рту, отрыжка, эзофагит, полидипсия, гастрит, глоссит, гематемезис, гепатит, повышение аппетита, желтуха, мелена, ректальное кровотечение,

Экхимоз, эозинофилия, кровотечение из носа, лейкопения, тромбоцитопения

Изменение массы тела

Нарушение сна, патологическое мышление, беспокойство, астения, спутанность сознания, депрессия, эйфория, экстрапирамидные симптомы, галлюцинации, гиперкинезия, неспособность сосредоточиться, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, ступор, тремор, вертиго, общее недомогание

Бесплодие

Астма, кашель, одышка, отек легких, ринит

Нарушение вкуса, нарушение зрения, затуманенное зрение, потеря слуха,

Цистит, дизурия, гематурия, увеличение частоты мочеиспускания, интерстициальный нефрит, олигурия/полиурия, протеинурия, почечная недостаточность, задержка мочи

Очень редко

Ангиодистрофия, смерть, реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксия, анафилактоидные реакции, отек гортани, отек языка миалгия

Аритмия, брадикардия, боль в груди, гиперемия, гипотония, инфаркт миокарда, васкулит

Эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

Острый панкреатит, печеночная недостаточность, язвенный стоматит, обострение воспалительного заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона)

Агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, панцитопения, кровотечение послеоперационной раны (редко требующая переливания крови

Гипергликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия,

Асептический менингит, судороги, кома, психоз

Бронхоспазм, угнетение дыхания, пневмония

Конъюнктивит

Почечные колики с гематурией и/или азотемией или без нее, гемолитико-уремический синдром.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку, к вспомогательным веществам или другим НПВС

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в активной фазе или желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или их перфорации в анамнезе

Выраженная сердечная, печёночная недостаточность или активная фаза заболевания печени, почечная недостаточность средней и тяжелой степени (креатинин сыворотки крови > 160 мкмоль/л)

Состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования

Подозрение или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение

Геморрагический диатез, нарушение свертывания крови

Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе),

Аллергические реакции, в том числе вызванные приемом НПВС, такие как астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные приемом НПВС (в анамнезе)

Пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту, другие НПВС, (включая селективный ингибитор циклооксигеназы-2), пентоксифиллин, пробенецид или соли лития, трометамин

Гиповолемия, обезвоживание

Кровотечения или высокий риск их развития (пациенты, в послеоперационном периоде, принимающие антикоагулянты, гепарин в дозе 2500-5000 единиц за 12 часов, больные гемофилией)

Гиперкалиемия

Период до и во время оперативного вмешательства

Для лечения боли в послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования

Беременность и период лактации

Детский возраст до 17 лет

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак активно связывается с белками плазмы человека (в среднем 99,2%). Доказательств, полученных при исследованиях на животных или человеке, относительно индуцирования или ингибирования Кетанов печеночных ферментов, способных метаболизировать препарат или другие лекарственные средства, нет.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин.

Кеторолак трометамин лишь незначительно снижает связывание in vitro варфарина с белками плазмы (99,5% в контроле по сравнению с 99,3%), если концентрация кеторолакав плазме достигает 5-10 мкг/мл. Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками. В исследованиях in vitro показано, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл), связывание кеторолака было снижено приблизительно с 99,2% до 97,5%, что представляет собой потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание кеторолака трометамина с белками плазмы. В целом, эффекты варфарина и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), на желудочно-кишечные кровотечения являются синергичными, таким образом, у пациентов, принимающих оба препарата, есть риск серьезных желудочно-кишечных кровотечений, который превышает таковой для пациентов с одним препаратом.

При применении Кетанов с аспирином, его связывание с белками плазмы снижается, хотя клиренс свободного Кетанова не изменяется. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна; однако, как и с другими НПВС, сопутствующее введение кеторолака трометамина и аспирина не рекомендуется из-за потенциальной возможности появления более серьезных нежелательных явлений.

Диуретики.

У некоторых пациентов Кетанов может уменьшить натрий-уретический эффект фуросемида и тиазидов. Этот ответ связывают с угнетением синтеза простагландинов в почках. В ходе сопутствующей терапии с НПВС, у пациента следует тщательно контролировать признаки почечной недостаточности, а также обеспечивать мочегонную эффективность лечения.

Пробенецид.

Одновременное применение препарата Кетанов и пробенецида приводит к снижению клиренса и объема распределения кеторолака и значительному повышению уровней кеторолака в плазме (общая AUC увеличилась приблизительно в три раза с 5,4 до 17,8 мкг/ч/мл), а конечный период полувыведения увеличился примерно в два раза, с 6,6 до 15,1 часов. Поэтому, одновременное применение Кетанов и пробенецида противопоказано.

Литиевые НПВС приводят к повышению уровня лития в плазме и снижению клиренса лития в почках. Средняя минимальная концентрация лития увеличилась на 15%, а почечный клиренс был снижен приблизительно на 20%. Эти эффекты связывают с ингибированием НПВС синтеза почечных простагландинов. Таким образом, при одновременном приеме НПВС и препаратов лития следует тщательно следить за появлением у пациентов признаков токсичности лития.

Сообщали, что метотрексатные НПВС конкурентно ингибируют накопление метотрексата в срезах почек кролика. Это может означать, что указанные НПВС могут повышать токсичность метотрексата. Следует соблюдать осторожность при введении НПВС одновременно с метотрексатом.

Ингибиторы АПФ/Антагонисты рецептора ангиотензина II. Одновременное применение ингибиторов АПФ и/или антагонистов рецепторов ангиотензина II может увеличить риск развития почечной недостаточности, особенно у пациентов с уменьшением объема межклеточной жидкости. Отчеты показывают, что НПВС могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов рецепторов ангиотензина II. Данное взаимодействие следует тщательно отслеживать у пациентов, принимающих НПВС одновременно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Противоэпилептические препараты.

Сообщали о спорадических случаях судорог при совместном применении Кетанов и противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин). Психотропные средства.

Сообщалось о галлюцинациях при использовании Кетанов у пациентов, принимающих психотропные препараты (флуоксетин, тиотиксен, алпразолам)

Пентоксифиллин.

При совместном введении кеторолака трометамина и пентоксифиллина повышается тенденция к кровотечению.

Недеполяризующие миорелаксанты.

В ходе пострегистрационного применения сообщалось о возможном взаимодействии кеторолака трометамина при в/в или в/м введении и недеполяризующих миорелаксантов, что приводит к апноэ. Одновременное применение кеторолака трометамина с миорелаксантами формально не исследовано.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Существует повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения при одновременном применении СИОЗС и НПВС. Следует соблюдать осторожность при совместном введении НПВС и СИОЗС.

Канцерогенез, мутагенез и снижение фертильности.

Кеторолак трометамин не показал мутагенности в тесте Эймса, тесте на внеплановый синтез и репарацию ДНК, и в тестах на прямые мутации. Кеторолак трометамин не вызывает разрывов хромосом в ходе микроядерного теста in vivo. В дозах 1590 мкг/мл и при более высоких концентрациях, кеторолак трометамин повышал частоту хромосомных аберраций в клетках яичников китайского хомячка. У самцов или самок крыс при пероральных дозах 9 мг/кг (в 0,9 раза больше AUC для человека) и 16 мг/кг (в 1,6 раза больше AUC для человека) кеторолак трометамин не приводил к снижению фертильности, соответственно.

Особые указания

Общая продолжительность комбинированного применения препарата Кетанов при внутривенном или внутримышечном введении дозы кеторолака трометамина, не должна превышать 5 дней у взрослых. Кетанов не показан для приема внутрь у детей. Наиболее серьезные риски, связанные с приемом Кетанов: осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта - риск образования язв, кровотечений и перфорации. Кетанов противопоказан пациентам с ранее диагностированной пептической язвой и/или желудочно-кишечным кровотечением. Препарат Кетанов может вызвать развитие серьезных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая кровотечение, образование язв и перфорацию желудка, тонкого кишечника или толстой кишки, которые могут иметь летальный исход. Эти серьезные побочные эффекты могут появиться в любое время у пациентов, получавших Кетанов, с предупреждающими симптомами или без них. У пяти пациентов, у которых развился серьезный побочный эффект верхнего отдела ЖКТ при терапии нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), только один был симптоматическим. Незначительные нарушения верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, являются распространёнными и могут произойти в любой момент во время терапии НПВП. Частота и выраженность осложнений заболевания желудочно-кишечного тракта возрастает с увеличением дозы и длительности лечения Кетанов. Не следует применять препарат Кетанов более пяти дней. Однако, даже кратковременная терапия не обходится без риска. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами является одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, долговременная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства.

Пациентам с воспалительным заболеванием кишечника в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), НПВС следует назначать с осторожностью, поскольку их состояние может ухудшиться. Кровотечение.

Поскольку простагландины играют важную роль в гемостазе и НПВП влияют на агрегацию тромбоцитов, применять Кетанов пациентам с нарушениями свертываемости крови следует с крайней осторожностью, за этими пациентами необходимо тщательное наблюдение. У пациентов, получающих терапевтические дозы антикоагулянтов (например, производных гепарина или дикумарола), повышен риск геморрагических осложнений, если их применять одновременно с Кетанов; поэтому врачам подобную ​​сопутствующую терапию следует назначать с крайней осторожностью. Одновременное применение Кетанов и терапии, влияющей на гемостаз, включая профилактические низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12ч), варфарина и декстранов, не изучено, но оно также может привести к повышенному риску кровотечений. Так как данные таких исследований не доступны, врачи должны тщательно взвесить соотношение пользы и риска и применять подобную сопутствующую терапию у этих пациентов только с крайней осторожностью. За пациентами, получающими терапию, которая влияет на гемостаз, необходимо тщательное наблюдение. В ходе постмаркетингового опыта применения были зарегистрированы послеоперационные гематомы и другие признаки внутрираневого кровотечения вследствие внутривенного или внутримышечного введения дозы кеторолака трометамина в периоперационный период. Поэтому в операционный период прием Кетанов следует избегать и применять его следует с осторожностью после операции, когда гемостаз является критическим. Побочные действия со стороны почек.

Длительное применение НПВП привело к папиллярному некрозу и другим повреждениям почек. Нефротоксичность также наблюдалась у пациентов, у которых почечные простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов, прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение уровня выработки простагландина, а затем и почечного кровотока, который может ускорить выраженную декомпенсацию почек. Наибольшему риску развития этой реакции подвержены пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, принимавших диуретики и ингибиторы АПФ, а также пациенты пожилого возраста. Прекращение терапии НПВП обычно приводит к выздоровлению до назнчения другого лечения. Кетанов и его метаболиты выводятся, главным образом, через почки, у пациентов с пониженным клиренсом креатинина это приведет к уменьшению клиренса препарата. Поэтому Кетанов следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, таким пациентам необходим тщательный контроль. При применении Кетанов сообщалось об острой почечной недостаточности, интерстициальном нефрите и нефротическом синдроме.

Нарушение функции почек.

Кетанов противопоказан пациентам с концентрацией креатинина в сыворотке крови, указывающей на прогрессирующую почечную недостаточность. Кетанов следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек или заболеваниями почек в анамнезе, поскольку он является мощным ингибитором синтеза простагландинов. Поскольку пациенты с основной почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития острой почечной недостаточности или декомпенсации, до назначения Кетанов этим пациентам необходимо оценить риски и пользу.

Анафилактические реакции.

Как с другими НПВП, анафилактоидные реакции могут возникнуть у пациентов при отсутствии их в анамнезе или повышенной чувствительности к Кетанов. Кетанов не следует назначать пациентам с аспириновой триадой. Этот симптомокомплекс обычно развивается у астматиков, страдающих ринитом с носовыми полипами или без них, или у тех, у кого выявлен серьезный, возможно, летальный бронхоспазм после приема аспирина или других НПВС. При появлении анафилактических реакций требуется неотложная помощь.

Сердечно-сосудистые осложнения.

Тромботические осложнения сердечно-сосудистых заболеваний. Клинические испытания нескольких ЦОГ-2 селективных и неселективных НПВС на протяжении более трех лет, показали повышенный риск развития серьезных тромботических осложнений сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Все НПВП, и ЦОГ-2 селективные и неселективные, могут иметь аналогичный риск. Пациенты с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития ССЗ могут быть подвержены большему риску. Для того, чтобы свести к минимуму потенциальный риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов, принимающих НПВП, необходимо назначать самую низкую эффективную дозу и как можно в кратчайший период лечения. Врачи и пациенты должны помнить о развитии таких осложнений, даже при отсутствии предыдущих симптомов ССЗ. Пациентов следует проинформировать о признаках и/или симптомах серьезных осложнений и о принятии мер в случае их возникновения. Доказательства того, что одновременное применение аспирина снижает повышенный риск развития серьезных тромботических осложнений ССЗ, связанных с приемом НПВС, отсутствуют. Одновременное применение аспирина и НПВП повышает риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ. В двух крупных, контролируемых клинических исследованиях ЦОГ - 2 селективных НПВП, принимавших для купирования боли в первые 10-14 дней после аорто-коронарного шунтирования (АКШ), показано увеличение частоты случаев инфаркта миокарда и инсульта.

Артериальная гипертензия.

НПВП, включая Кетанов, могут привести к появлению повторной артериальной гипертензии или ухудшению ранней гипертензии, которые могут способствовать увеличению частоты случаев ССЗ. У пациентов, принимающих тиазиды или петлевые диуретики, ответ на эти методы лечения при приеме НПВС может снизиться. НПВС, включая Кетанов, пациентам с артериальной гипертензией следует применять с осторожностью. Следует тщательно контролировать артериальное давление (АД) во время начала лечения НПВС и на протяжении всего курса терапии. Застойная сердечная недостаточность и отеки. В клинических исследованиях Кетанов сообщалось о задержке жидкости, отеке, задержке NaCl, олигурии, повышении уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке. Поэтому пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или аналогичными состояниями Кетанов следует применять с крайней осторожностью.

Кожные реакции.

НПВП, включая Кетанов, могут вызвать развитие тяжелых кожных реакций, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), иногда с летальным исходом. Такие тяжелые реакции могут возникать без предупреждения. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах тяжелых кожных проявлений, и при появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любого другого проявления реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Беременность.

На поздних сроках беременности, следует избегать применения Кетанов наравне с другими НПВП, так как он может вызвать преждевременное закрытие артериальных протоков. Кетанов не может заменить кортикостероиды или использоваться для лечения кортикостероидной недостаточности. Внезапное прекращение приема кортикостероидов может привести к обострению заболевания. Пациенты, получающие длительное лечение кортикостероидами, должны завершать лечение постепенно, если было принято решение о прекращении кортикостероидов. Фармакологическое действие Кетанов в отношении снижения воспаления, может уменьшить индекс оценки общего состояния здоровья по данному диагностическому признаку в процессе определения осложнений предполагаемых неинфекционных болезней, болевых синдромов.

Воздействие на печень

Кетанов следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени или тем, у кого были заболевания печени. Превышение показателей в одном или более печеночных пробах может наблюдаться у 15% пациентов, принимающих НПВП, в том числе Кетанов. Данные лабораторные отклонения могут прогрессировать, оставаться без изменений или могут быть временными (в процессе лечения). В ходе клинических исследований с НПВП приблизительно у 1% пациентов зарегистрированы заметные увеличения показателей АлАт или АСТ (превышающие верхнюю границу нормы приблизительно в три или более раз).

Кроме того зарегистрированы редкие случаи тяжелых печеночных реакций, включая желтушность, молниеносный гепатит с летальным исходом, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из которых были с летальным исходом. Пациент с симптомами и/или признаками дисфункции печени, или пациенты с отклонениями показателей печеночных проб, должны обследоваться на наличие признаков развития более серьезных печеночных реакций в ходе лечения препаратом Кетанов. Если клинические признаки или симптомы соответствуют признакам развития заболеваний печени, или возникают систематические проявления (например, эозинофилия, сыпь и прочее), Кетанов следует отменить.

Гематологические эффекты

Иногда у пациентов, получающих НПВП, в том числе Кетанов, наблюдается анемия. Она возникает как следствие задержки жидкости, скрытых или больших гастроинтестинальных кровопотерях, а также не точно описанного воздействия эритропоэза. Пациенты, долгое время получающие НПВП, в том числе Кетанов, при наблюдении каких-либо признаков или симптомов анемии, должны проверить уровень гемоглобина или гематокрита. НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов, а у некоторых пациентов увеличивают время коагуляции. В отличие от аспирина, их воздействие на функцию тромбоцитов количественно ниже, короче по продолжительности и имеет обратимый характер. Пациенты, получающие Кетанов, которые могут пострадать от изменений тромбоцитарной функции, таких как нарушение коагуляции, а также пациенты, получающие антикоагулянты, должны находиться под пристальным наблюдением. У пациентов с ранее диагностированной астмой может развиться аспириновая астма. Прием аспирина у пациентов с аспириновой астмой вызвал сильный бронхоспазм, который мог привести к летальному исходу. Так как имеются сообщения о перекрестной реактивности, включая бронхоспазм, между аспирином и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, у пациентов с подобной чувствительностью к аспирину, Кетанов не следует применять пациентам с данной формой чувствительности к аспирину, и применять его следует с осторожностью при назначении пациентам с астмой в анамнезе.

Информация для пациентов

Кетанов является мощным НПВП и может вызвать серьезные побочные эффекты, такие как желудочно-кишечное кровотечение или почечная недостаточность, которые могут повлечь за собой госпитализацию или даже летальный исход. Врачи, выписывающие Кетанов, должны проинформировать своих пациентов или их опекунов о возможных рисках при лечении Кетанов, проинструктировать о том, чтобы они обратились за медицинской помощью в случае развития побочных действий, связанных с лечением. Общая продолжительность комбинированного применения Кетанов у взрослых не должна превышать 5 дней.

Кетанов не показан для применения у детей.

Следует рекомендовать пациентам ознакомиться с информацией о лекарственном препарате НПВП, которая прилагается к каждому продаваемому препарату. Перед началом лечения НПВП, а также периодически в ходе проведения лечения, пациенты должны быть проинформированы о нижеследующем.

1. Кетанов, как и другие НПВП, могут вызвать серьезные побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как инфаркт миокарда или приступы, которые могут привести к госпитализации или даже к летальному исходу. Так как серьезные сердечно-сосудистые заболевания могут произойти без предупреждающих симптомов, пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах, таких как боль в груди, затруднение дыхания, слабость, невнятная речь, и должны обратиться за медицинской помощью при возникновении вышеуказанных признаков и симптомов. Пациенты должны понимать важность следования данным указаниям

2. Кетанов, как и другие НПВП, может вызвать желудочно-кишечный дискомфорт, реже - серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, такие как образование язвы и кровотечения, которые могут привести к госпитализации и даже к летальному исходу. Так как серьезные желудочно-кишечные язвообразования и кровотечения могут возникнуть без предупредительных симптомов, пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах язвообразований и кровотечений и должны обратиться за медицинской помощью в случае возникновения вышеуказанных признаков или симптомов, в том числе при боли в эпигастрии, расстройстве желудка, мелены, а также кровавой рвоты. Пациенты должны понимать важность следования данным указаниям

3. Кетанов, как и другие НПВП, может вызвать серьезные побочные действия на коже, такие как эксфолиативный дерматит; синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут привести к госпитализации и даже к летальному исходу. Так как серьезные кожные реакции могут возникнуть без предупредительных симптомов, пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах, таких как кожная сыпь и волдыри, жар или другие признаки гиперчувствительности, такие как зуд, и должны обратиться за медицинской помощью в случае возникновения вышеуказанных признаков или симптомов. Пациентам следует посоветовать немедленно прекратить применение препарата, если они обнаружили любого рода сыпь и как можно скорее связаться со своим лечащим врачом.

4. Пациенты должны незамедлительно сообщать своему лечащему врачу о признаках или симптомах необъяснимого увеличения веса или отеках.

5. Пациентов следует проинформировать о предупреждающих признаках и симптомах гепатотоксичности (например, тошнота, недомогание, апатия, зуд, желтушность, болезненные ощущения в правом верхнем квадрате, а также симптомы простудных заболеваний). В этом случае пациентов следует проинструктировать, что лечение нужно прекратить и обратиться за медицинской помощью.

6. Пациенты должны быть проинформированы о признаках анафилактических реакций (например, затрудненность дыхания, отек лица или гортани). В этом случае пациентов следует проинструктировать, что они должны немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью.

7. На поздних сроках беременности, следует избегать применения Кетанов, наравне с другими НПВП, вследствие риска возникновения преждевременного закрытия артериальных протоков.

Лабораторные исследования.

Ввиду существования риска возникновения кровотечения и язвообразо-ваний в ЖКТ без предупреждающих симптомов, врачи должны отслеживать признаки или симптомы желудочно-кишечного кровотечения. Пациенты, получающие длительное лечение НПВП, должны периодически сдавать общий анализ крови (ОАК) и химический анализ крови. Если клинические признаки или симптомы соответствуют признакам развития заболеваний печени или почечной недостаточности, или возникают систематические проявления (например: эозинофилия, сыпь и прочее), при изменении показателей печеночных проб, прием Кетанов следует прекратить.

Передозировка

Симптомы: Симптомы при сильной передозировке НПВП, как правило, ограничиваются вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области, которые проходят при назначении поддерживающей терапии. Могут появиться желудочно-кишечные кровотечения. В редких случаях развивается артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Анафилактоидные реакции зарегистрированы при терапевтическом приеме НПВС, после передозировки.

Лечение. Пациентам при передозировке НПВП следует провести симптоматическое лечение и назначить заместительную терапию. Специфический антидот отсутствует. Пациентам необходимо вызвать рвоту и/или назначить активированный уголь (60 г-100 г у взрослых, 1 г/кг- 2 г/кг у детей) и/или осмотические слабительные в течение 4-х часов после приема препарата внутрь или после сильной передозировки (при превышении обычных доз в 5-10 раз). Форсированный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия молоэффективны вследствие связывания препарата с белком. Единичные случаи передозировки были по-разному связаны с болью в животе, тошнотой, рвотой, гипервентиляцией, пептической язвой и/или эрозивным гастритом и почечной дисфункцией, которые были устранены после прекращения приема препарата

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

S.C.TERAPIA S.A., Румыния

Str.Fabricii S.A. nr124

Кетанов (действующее вещество - кеторолак) - это индийский нестероидный противовоспалительный препарат, являющийся по своей химической структуре производным гетероарилуксусной кислоты. Механизм его действия обусловлен подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) - главного действующего лица метаболизма арахидоновой кислоты, которая, в свою очередь, представляет собой субстрат для синтеза простагландинов. Последние, как известно, являются медиаторами боли и воспаления, и лишение организма этих биологически активных веществ способствует устранению боли и снижению повышенной температуры тела.

Таким образом, кетанов обладает обезболивающим и противовоспалительным эффектом, при этом первый в значительной степени преобладает над вторым. Подобно другим НПВП, кетанов подавляет агрегацию (склеивание) тромбоцитов, вызванную действием арахидоновой кислоты на пару с коллагеном; не влияя при этом на агрегацию тромбоцитов, обусловленную активностью АТФ. Кетанов увеличивает время кровотечения, не вызывая однако изменения количества тромбоцитов и увеличения времени сворачиваемости крови. Преимуществом кетанова по сравнению с опиоидными обезболивающими является отсутствие влияния на дыхательный центр. Еще одно отличие препарата от наркотических анальгетиков - он не угнетает психомоторные функции и в значительно меньшей степени вызывает седативные явления. На состояние миокарда и гемодинамические показатели кетанов также не влияет. Важно, что на фоне гораздо большей в сравнении с опиоидами безопасности, кетанов мало в чем уступит им в эффективности обезболивания.

Так, в ходе клинических испытаний было установлено, что внутримышечная инъекция 30 мг кетанова равноценна 10-12 мг морфина.

Кетанов выпускается в двух лекарственных формах: раствор для внутримышечного введения и таблетки. Как правило, препарат применяется однократно, хотя в любом случае целесообразность дальнейшего его использования определяется тяжестью болевого синдрома. Разовая доза кетанова составляет 10 мг. При необходимости его повторного применения доза не изменяется, а максимальная кратность приема не должна превышать 4 раз в сутки (таким образом, максимальная суточная доза составляет 40 мг). Длительность курса при приеме таблетированной формы кетанова, как, собственно, и парентеральной, ограничивается 5-ю днями. Раствор для инъекций должен вводиться глубоко внутримышечно. Используют минимально эффективные дозировки препарата, которые подбираются опытным путем, опираясь на выраженность болевого синдрома и индивидуальную реакцию пациента. При высокой интенсивности боли прием кетанова можно дополнять небольшими дозами опиоидов. Препарат не следует использовать в качестве подготовительного средства перед проведением хирургических вмешательств. Не предназначен он и для поддерживающей анестезии и анальгезии в акушерско-гинекологической практике. Если у пациента в анамнезе присутствуют нарушения свертывания крови, то необходим тщательный контроль за числом тромбоцитов, что имеет особенно важное значение в период после хирургических вмешательств.

Фармакология

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

T 1/2 - 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.

Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде - 60%; остальное количество - через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T 1/2 увеличивается.

Форма выпуска

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4 раза/сут.

При в/м введении разовая доза - 10-30 мг, интервал между введениями - 4-6 ч. Максимальная длительность применения - 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении - 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом - уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Показания

Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; "аспириновая триада", бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

действующее вещество: ketorolac tromethamine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, полиэтиленгликоль 400, тальк, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой «KVT» с одной стороны.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Обезболивающее средство Кеторолака трометамин - ненаркотический анальгетик. Это НПВП, который проявляет противовоспалительное и слабое жаропонижающее активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не имеет известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужение зрачков.

Фармакокинетика .

Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мг / кг в плазме крови через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы составляет в среднем 5,4 часа. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. У человека после приема разовой или многократных доз фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровне в плазме крови достигается через 1 сутки при применении 4 раза в сутки. При длительном дозировании изменений не наблюдалось. После введения разовой дозы объем распределения составляет 0,25 л / кг, период полувыведения - 5:00, а клиренс - 0,55 мл / мин / кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (91,4%), а остальное выводится с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Показания

Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолака или другим компонентам препарата.

• Активная язва, недавняя желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе
• бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций)
• бронхиальная астма в анамнезе
• не применять как анальгезирующее средство перед и во время значительного оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах;
• тяжелая сердечная недостаточность
• полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма;
• не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12:00)
• печеночная или умеренная тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль / л);
• подозреваемая или подтверждена цереброваскулярная кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения;
• одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
• гиповолемия, дегидратация;
• риск возникновения почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2%), а степень связывания зависит от концентрации.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком.

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВП могут ослаблять эффект мифепристона.

Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью.

У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%. С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с сердечной декомпенсации. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначать вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышения риска нефротоксичности НПВП. Как и со всеми НПВП, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВП назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется с осторожностью одновременно назначать метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность.

Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком.

Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг / мл) и выше связывание кеторолака уменьшалось примерно от 99,2% до 97,5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамиду не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками крови. В исследованиях на животных и у людей не было свидетельств того, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет менять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов.

Противоэпилептические средства.

Сообщалось о единичных случаях возникновения приступов эпилепсии во время одновременного применения кеторолака и противоэпилептических средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства.

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

Особенности применения

Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.

Влияние на фертильность .

Применение кеторолака, как и любого препарата, ингибирует синтез циклооксигеназы / простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация.

О желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или перфорации, которые могут быть летальными, сообщалось при применении НПВП в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, применяют кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, одновременно принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кетанов с осторожностью применять пациентам, которые получают параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, получающих Кетанов, курс лечения следует прекратить.

Нарушение дыхательной функции.

Необходима осторожность при применении препарата пациентам с бронхиальной астмой (или астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВП у таких пациентов ускоряет возникновение бронхоспазма.

Влияние на почки.

Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВП может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначать меньшие дозы кеторолака (которые не превышают 60 мг внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, которые могут возникать после применения одной дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

С осторожностью назначать пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и / или почечного потока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи выводится, пока у пациента не наступит нормоволемии. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс креатинина был уменьшен примерно вдвое по сравнению с нормой, а время полувыведения увеличивался примерно втрое. Пациенты с нарушением функции печени вследствие цирроза не имели каких-либо клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или остаточного периода полувыведения. Могут наблюдаться предельные повышение значений по данным одного или более функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетанов следует отменить.

С осторожностью назначать кеторолак пациентам с кардиоваскулярными нарушениями в анамнезе.

Задержка жидкости и отеки.

Сообщалось о задержке жидкости и отек при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсации, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Пока нет достаточной информации, чтобы оценить риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под наблюдением врача.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические.

Кетанов следует отменить при появлении первых признаков высыпаний на коже, поражения слизистых оболочек или любых других признаков повышенной чувствительности.

Гематологические эффекты.

Пациентам с нарушением свертывания крови не следует назначать Кетанов. Пациенты, получающие антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применять кеторолак. Состояние пациентов, получающих другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1%. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за пределы нормы значений в 2-11 минут. В отличие от длительного воздействия вследствие применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Гиповолемию следует скорректировать перед тем, как начинать применение кеторолака.

Повышение дозы кеторолака в таблетках выше, чем суточная доза 40 мг, не повышает его эффективность, но увеличивает риск развития побочных реакций.

Кеторолак не вызывает зависимости, в случае прекращения приема препарата не было зафиксировано синдрома отмены.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность кеторолака в период беременности у человека не установлена. Учитывая известное влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан в период беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержан, а продолжительность удлиненная с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Кеторолак проникает в грудное молоко в низких уровнях, поэтому Кетанов противопоказан в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Некоторые пациенты в случае применения кеторолака могут чувствовать сонливость, головокружение, бессонница, повышенную утомляемость, нарушения зрения или депрессию. Если пациенты чувствуют вышеуказанные или другие аналогичные эффекты, им не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется только для кратковременного применения (до 5 суток). С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии. Взрослым Кетанов назначать по 10 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг в сутки. Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, которое вызывают опиоиды. Было продемонстрировано, что в случаях послеоперационной боли - одновременное применение кеторолака с опиоидными анальгетиками снижало потребность в последних. Для пациентов, которые получают парентерально кеторолак и которым суждено кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозировка пероральной формы препарата не должна превышать 40 мг в сутки, если изменено применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста существует больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВП следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением препарата, например 6-8 часов.

Дети

Не применять детям до 16 лет.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко - диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, судороги. В случаях тяжелого отравления возможные острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. По состоянию пациентов следует наблюдать по крайней мере в течение 4:00 после приема потенциально токсичного количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем введения диазепама. Другие меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. ОСОБЫЕ. Диализ не выводит кеторолак с кровообращения.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: язвенная болезнь, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечный боль, ощущение дискомфорта в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, рвота с примесью крови, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, чувство переполнения желудка, молотый, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезни Крона.

Со стороны ЦНС: тревожность, сонливость, головокружение, головная боль, нервозность, парестезии, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушение мышления.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха: потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с / без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, гепатомегалия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких.

Со стороны крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь.

Гиперчувствительность: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, включающих неспецифические аллергические реакции и анафилаксии, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также различные нарушения со стороны кожи, включают сыпь разных типов, зуд, крапивницу, пурпура, ангионевротический отек и в единичных случаях - эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и полиморфную эритему).

Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолака или другим НПВП. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспазм реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход.

Лекарственное средство Кетанов на рынке медицинских препаратов появилось давно, но популярности не потеряло. Таблетки рекомендуются для снятия головной боли, снижения неприятных ощущений во время месячных и еще по ряду показаний.

Кетанов - описание препарата

Таблетки Кетанов имеются в аптечке у многих. Это лекарство стоит недорого (цена около 260 рублей/100 таблеток ), при этом эффективность и безопасность превышает и Аспирин.

Лекарство принадлежит к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Основное действующее вещество - кеторолак (трометамин кеторолака), производное уксусной кислоты, «родственник» , обладающий мощным обезболивающим действием. входит в перечень жизненно важных лекарств, по результативности он очень сильный - всего 30 мг средства эквивалентно 12 мг морфина при внутримышечном введении. Дополнительные компоненты таблеток такие:

Таблетки можно распознать даже при их выпадении из упаковки. На передней части каждой имеется гравировка «KVT».

Также препарат выпускается в растворе (ампулы) и предназначается для внутримышечных уколов. Раствор бледно-желтого оттенка, не имеет выраженного запаха. Стоимость раствора - 120 рублей/10 ампул .

Действие лекарства

Препарат помогает от сильной боли, дает анальгезирующее и противовоспалительное действие, при этом жаропонижающий эффект от лечения является умеренным. Как и у прочих НПВП, действие препарата основано на угнетении выработки особых ферментов (циклооксигеназы 1,2). Эти вещества помогают синтезу арахидоновой кислоты, которая является основой для производства медиаторов боли, воспаления (простагландинов, лейкотриенов и ряда других).

После уменьшения выделения в организм медиаторов воспаления, жар, боль, отек и прочие признаки патологического процесса быстро снижают выраженность.

Кетанов лучше ряда аналогичных лекарств по многим признакам.

Он сильнее по эффективности, является одним из самых мощных среди ненаркотических анальгетиков. Также разница в том, что Кетанов:

• не способствует развитию толерантности;
• не угнетает работу нервной системы;
• не влияет на дыхательную функцию;
• не ухудшает моторику движений;
• не приводит к развитию тромбоцитопении.

Уменьшение боли достигается через 15-20 минут, выраженное действие наблюдается через 30-40 минут с момента приема. Максимальная концентрация в плазме достижима через 2 часа.

Наличие жирной пищи в желудке задерживает всасывание препарата.

Показания к применению

Препарат можно применять против различных видов боли, воспаления в качестве симптоматического средства.

Таблетки не оказывают патогенетического воздействия, то есть не лечат причину, которая привела к болевому синдрому. После окончания действия препарата боль может вернуться, если не устранены предпосылки к ее появлению.

Согласно инструкции, таблетки Кетанов помогают от следующих состояний:

• зубная боль, в том числе от пульпита, периодонтита, после оперативных вмешательств, удаления зубов;
• боль от патологий десен, флюса;
• почечная колика, вызванная пиелонефритом или движением камня по мочеточнику;
• боль от цистита, гинекологических воспалительных патологий;
• отит, воспаление наружного уха (дергающие боли);
• печеночная колика;
• боль на фоне злокачественных процессов;
• гайморит (острый или хронический);
• сильная боль в горле при ангине;
• мигрени.

Препарат показан и при различных заболеваниях опорно-двигательной системы, которые сопровождаются болью. К ним относятся артроз, артрит, остеохондроз, болевые приступы, прострелы, подагрическая боль. Таблетки помогут уменьшить симптомы при травме мягких тканей, костей, которые не сопровождаются кровотечениями. Особенно часто их назначают при ушибах.

Инструкция по применению

Для взрослого человека разовой дозировкой препарата является 10 мг, или 1 таблетка. Суточная доза не выше 4 таблеток (40 мг). Рекомендуется делать интервалы между приемами лекарства не меньше 4-6 часов.

В тяжелых случаях под контролем врача можно принять 20 мг лекарства (2 таблетки), но только в качестве разовой меры.

При заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, рекомендуется ставить внутримышечные уколы Кетанов (вместо приема таблеток).

Дозировку и порядок введения выбирает врач. Обычно за один прием вводят 10-30 мг через каждые 6 часов, суточная доза - не более 90 мг.

Есть ряд важных правил при лечении препаратом Кетанов:

• длительность терапии не долна быть более 5 суток, в противном случае продукты распада действующего вещества могут накапливаться в организме;
• запрещено применение препарата одновременно с прочими НПВП - это грозит высоким риском кровотечений (допускается лишь местное нанесение мазей, гелей с НПВП в качестве однократной меры для уменьшения боли);
• нельзя применять препарат самостоятельно, если имеются любые хронические заболевания, склонные к обострениям.

Если превысить дозу, указанную выше, появляются признаки передозировки - слабость, рвота, тошнота, сильные боли в ЖКТ, нарушения работы почек, спазмы сосудов. Следует срочно обратиться за врачебной помощью, промыть желудок, принять энтеросорбенты.

Противопоказания препарата

Запретами на прием являются возраст до 16 лет , недавние роды (послеродовой период до полной остановки маточного кровотечения). Нельзя принимать таблетки при лактации, беременности. Прочие противопоказания таковы:

Нельзя использовать лекарство, чтобы снять боль со стороны ЖКТ - это может привести к ее усугублению. Если болевой синдром умеренный и вызван незначительными наружными травмами, лучше заменить Кетанов на аналоги для наружного применения. Кетанов противопоказан для использования в виде анестезии в акушерстве - при его участии удлиняется первый родовой период, нарушается кровообращение у плода.Обычно они касаются ЖКТ - могут возникать тошнота, боль в эпигастрии, животе, метеоризм, жажда, запор, у подверженных людей - гастрит, эрозии, язва.

Могут меняться печеночные пробы в сторону увеличения по типу лекарственного гепатита. Сердце и сосуды могут реагировать на проводимое лечение брадикардией, падением или ростом давления, сердцебиениями.

У ряда пациентов на фоне приема таблеток Кетанов наблюдались беспокойство, бессонница, головные боли, нарушения чувствительности, вкуса, зрения. В редких случаях появлялись нарушения дыхания, почечная недостаточность, гипергидроз, сыпь геморрагического характера, крапивница, зуд кожи, бронхоспазм, отек Квинке. Любые побочные эффекты требуют срочной отмены препарата!