Catad_pgroup Средства для акушерской практики
Окситоцин -Гедеон Рихтер - официальная* инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
П N013027/01Торговое название препарата: ОКСИТОЦИН
Международное непатентованное название (МНН): окситоцин
Химическое название: окситоцин
Лекарственная форма:
раствор для внутримышечного и внутривенного введения.Состав:
Действующее вещество – окситоцин 5 ME в каждой ампуле. Вспомогательные вещества – уксусная кислота ледяная 2,50 мг; хлорбутанол гемигидрат 3,00 мг; этанол (96%) 40,00 мг; вода для инъекций до получения 1,00 мл раствора в каждой ампуле.Описание:
Бесцветный, прозрачный раствор, практически свободный от механических включений.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
Родовой деятельности стимулятор-препарат окситоцина.Код ATX: Н01В В02
Фармакодинамика: Синтетическое гормональное средство, по фармакологическим и клиническим свойствам сходно с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза.
Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами маточного миометрия, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина, возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к концу её. Стимулирует родовую деятельность матки за счёт увеличения проницаемости клеточных мембран для Са + и увеличения внутриклеточной концентрации иона, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения её возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.
Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, улучшая выделение грудного молока.
Воздействуя на гладкую мускулатуры сосудов, вызывает вазодилятацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головною мозга. Обычно, АД остаётся неизменным, однако при внутривенном введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое, его повышение.
В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако, гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/или при слишком быстром введении их. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.
Фармакокинетика: При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в кровообращение плода. Период полувыведения составляет 1-6 мин, он короче в позднем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится с мочой в неизменном виде.
Показания
Окситоцин предназначен для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности.
Родовозбуждение
на поздних или близких к ним сроках беременности, при необходимости досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резусконфликтом, ранним или преждевременным разрывом оболочек плода и отхождением околоплодных вод, переношенной беременностью (более 42 недель), внутриутробной задержкой развития плода, внутриутробной гибелью плода.
Стимуляция родовой деятельности:
при первичной или вторичной слабости родовой деятельности в первом или во втором периодах родов.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений после родов и аборта, при кесаревом сечении (после рождения ребёнка и отделения последа), для ускорения послеродовой инволюции.
Другие:
в качестве дополнительной терапии при неполном или несостоявшемся (inevitable) аборте.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к окситоцину; наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, предлежание или выпадение пуповины, полное или частичное (vasa previa) предлежание плаценты; узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы); поперечное и косое положение плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению; экстренные, требующие хирургического вмешательства ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода; состояния дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности; длительное применение при инертности матки; тяжёлый гестоз (высокое артериальное давление, нарушение функции почек); гипертонус матки (возникшие не в ходе родов); маточный сепсис, заболевания сердца, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, лицевое предлежание плода, чрезмерное растяжение матки, сдавление плода.
За исключением особых обстоятельств, препарат также противопоказан в следующих ситуациях: преждевременные роды; объёмная операция на матке или шейке матки (в том числе кесарево сечение) в анамнезе; гипертонус матки; многопподная беременность; инвазивная стадия карциномы шейки матки.
Беременность и лактация
В первом триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении предписаний по применению, окситоцин не влияет на формирование пороков развития плода.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
С цепью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно внутривенно, в условиях стационара, при соответствующем медицинском наблюдении. Одновременное применение препарата внутривенно и внутримышечно противопоказано. Доза подбирается с учётом иидивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капепьной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время индукции и усиления родов необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
1) Прежде, чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.
2) Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 ME) окситоцина и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.
3) Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 миллиединиц в минуту (мЕД/мин) (соответствует 2-16 кап/мин, т.к.1 каппя инфузии содержит 0,25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 минут её можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном её ускорению.
На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/ мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап/мин).
1) Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу её сокращений.
2) В случае маточной гиперактивности либо фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде:
1) Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 ME окситоцина, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.
2) Внутримышечное введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.
Неполный или несостоявшийся аборт:
10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% декстрозы с физиологическим раствором. Скорость внутривенной инфузии 20-40 капель/мин.
Побочное действие
У рожениц:
Со стороны половой системы:
при больших дозах или повышенной чувствительности – гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки, усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами, риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
при больших дозах – аритмия; желудочковая экстрасистолия; тяжёлая гипертония (в случая применения вазопрессорных препаратов); гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном); рефлекторная тахикардия; шок; при слишком быстром введении: брадикардия, субарахноидальное кровотечение.
Со стороны системы пищеварения:
тошнота, рвота.
Со стороны водно-электролитного обмена:
тяжёлая гипергидратация при длительном внутривенном введении (обычно при 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретическоий эффект окситоцина), протекающая с судорогами и комой возможна при 24-часовой, медленной инфузии окситоцина; редко – летальный исход.
Со стороны иммунной системы:
анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко – летальный исход
У плода или новорожденного:
Как следствие введения окситоцина матери – в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении – снижение фибриногена в крови плода, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки – синусная брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, остаточные изменения центральной нервной системы, гибель плода в результате асфиксии.
Передозировка
Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базовым тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведёт к беспорядочной родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьёзным осложнением и развивается при продолжительном введении больших доз (40-50 мл/мин).
Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, внутривенное введение гипертонического солевого раствора, корректировка электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение профессионального ухода за пациенткой в состоянии комы.
Лекарственное взаимодействие
При введении окситоцина через 3-4 часа после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжёлая артериальная гипертония.
При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусной брадикардией и атриовентрикулярным ритмом у роженицы во время анестезии.
Особые указания
Прежде, чем приступить к применению окситоцина следует сопоставить ожидаемый благоприятный эффект терапии с возможностью, хотя и редкой, развития гипертонии и тетании матки.
До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родов нельзя.
Каждая пациентка, получающая окситоцин внутривенно, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, хорошо знакомых с препаратом и признанных квалифицированными в распознавании осложнений. Должна быть обеспечена незамедлительная, в случае необходимости, помощь врача-специалиста. Во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы во избежание осложнений. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно, вскоре стихают.
При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.
Следует считаться с риском развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.
Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимулирования в первом и во втором периодах родов.
В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.
Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлората и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.
Действие препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связанна с повышенным риском травматизма:
окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.
Форма выпуска
1 мл раствора для инъекций в стеклянной ампуле, 5 ампул в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре 2-15 °С, защищая от света, в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Гедеон Рихтер А.О.
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия Московское Представительство: ул. Красная Пресня, д.1-7.
Окситоцин – препарат на основе гормона, который естественным образом вырабатывается в женском организме. Его главным свойством является стимуляция маточных сокращений, для чего он успешно и применяется. Препарат должен вводиться исключительно под врачебным контролем в условиях стационара, при этом дозировка высчитывает индивидуально для каждой пациентки.
Лекарственная форма
Препарат выпускается различными производителями, но всегда в форме раствора для инъекций, который прозрачен и выглядит бесцветным. Объем ампулы может составлять 1 или 5 мл, а их количество в упаковке - 5 или 10 шт.
Описание и состав
Главным действующим веществом является окситоцин. В 1 мл раствора содержится 5 МЕ окситоцина, полученного синтетическим путем. Это вещество действует так же как эндогенный гормон, который вырабатывается в задней доле гипофиза. Чувствительные к нему рецепторы расположены в мышечном слое матки. Пик их чувствительности приходится на последние недели беременности.
Механизмом действия окситоцина является увеличение концентрации кальция внутри клеток, что приводит к сокращению миометрия. Это дает возможность при наличии показаний имитировать родовые схватки, которые при увеличении их продолжительности вызывают сглаживание и расширение шейки матки. Окситоцин способен привести к сокращениям такой силы и продолжительности, которые возникают при самопроизвольной родовой деятельности.
Кроме стимуляции миометрия Окситоцин оказывает влияние на ткань молочной железы и усиливает выделение молока.
Из дополнительных фармакологических эффектов Окситоцина можно отметить:
- Вазодилатирующий. Препарат расслабляет сосуды и приводит к увеличению кровотока в почках, головном мозге и сердце. Важной особенностью является то, что при применении стандартных доз Окситоцин не влияет на артериальное давление. Гипотензивный эффект наблюдается только при введении высоких доз.
- Антидиуретическое. Эффект выражен слабо.
Внутривенное введение обеспечивает почти мгновенное действие препарата. Продолжительность эффекта – 1 час.
Фармакологическая группа
Гормоны задней доли гипофиза.
Показания к применению
для взрослых
Окситоцин применяется для стимуляции маточных сокращений. Это может потребоваться в таких случаях:
- Индукция родов. Когда на последних сроках беременности у женщины возникают осложнения ( , кровотечение, и другие), показана индукция родовой деятельности. В плановом порядке она может проводиться, когда предполагаемый срок родов уже прошел и беременность продолжается более 42 недель. Такая же стимуляция требуется пи невынашивании плода, его внутриутробной смерти или задержке развития.
- Усиление схваток. Окситоцин может назначаться в первый или второй период родов для стимуляции при слабой родовой деятельности женщины.
- Послеродовой период. Сокращение миометрия препятствует кровотоку в матке, поэтому Окситоцин в некоторых случаях используют для остановки послеродовых кровотечений.
- Аборт. При неполном аборте врач может назначить стимуляцию маточного сокращения Окситоцином.
для детей
Препарат используют только для взрослых.
Использование при беременности возможно, в соответствии с основными показаниями к применению. Небольшое количество окситоцина проникает в грудное молоко.
Противопоказания
Противопоказаниями к использованию Окситоцина являются следующие состояния:
- Клинически узкий таз.
- Необходимость экстренного хирургического вмешательства.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Неправильное положение плода.
- Сепсис.
- Гипертонус матки.
- Запрет врача на вагинальные роды.
- Тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы.
Применения и дозы
для взрослых
Доза всегда подбирается врачом индивидуально для каждой пациентки, учитывая особенности женщины и плода.
Родовую деятельность стимулируют путем внутривенной инфузии Окситоцина, соблюдая правильную скорость введения. При этом должны постоянно контролироваться сократительная способность матки и сердечная деятельность плода. При любых нарушениях введение препарата немедленно останавливают, что приводит к быстрому снижению маточной активности.
Способ введения Окситоцина следующий:
- Беременной начинают инфузионно вводить чистый физиологический раствор.
- 1 мл Окситоцина растворяют в 1 л растворителя, которым может быть раствор глюкозы или натрия хлорида. Перемешивают до равномерного распределения лекарства. Процесс должен происходить в стерильных условиях.
- Начальную скорость введения определяет врач. Допускается ее постепенное повышение, в зависимости от поученного результата сокращений матки. Когда желаемая степень родовой деятельности достигнута, раскрытие шейки составляет 5 см, скорость инфузии начинают снижать. При преждевременных родах Окситоцин вводят более ускоренно. Если желаемый эффект не достигнут, искусственную стимуляцию прекращают и процедуру повторяют на следующий день.
- Во время стимуляции беременной врач обязательно контролирует такие показатели, как сердцебиение плода, тонус матки, сила и продолжительность ее сокращений.
При маточных кровотечениях Окситоцин вводят инфузионно капельно. Необходимая доза препарата может составлять 10-40 МЕ на 1000 мл растворителя.
При неполном аборте инфузионный раствор готовят из расчета 10 МЕ Окситоцина на 500 мл физиологического раствора.
для беременных и в период лактации
Так как беременные и являются основными пациентками, которым назначается Окситоцин, дозировка соответствует стандартным рекомендациям к применению препарата.
Побочные действия
Во время введения Окситоцина побочные эффекты могут проявляться у матери и у плода. Инструкция предупреждает о таких нежелательных проявлениях, как:
- Изменение свертываемости крови.
- Повышенная чувствительность.
- Тошнота.
- Аритмия.
- Разрыв матки.
- Кровоизлияния.
- Асфиксия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Между введением вагинальных простагландинов и использованием Окситоцина должен соблюдаться интервал минимум в 6 часов.
Не допускается введение Окситоцина в скором времени после использования вазоконстрикторов. Такое совмещение лекарств может привести к тяжелой артериальной гипертензии.
Некоторые препараты для анестезии при взаимодействии с Окситоцином может привести к снижению артериального давления.
Одновременный прием с другими средствами, стимулирующими матку, может привести к ее разрыву.
Особые указания
Если Окситоцин назначен для остановки маточного кровотечения, кормление грудью разрешается только после завершения курса лечения.
Задача врача – тщательно проанализировать все составляющие беременности, а также особенности матери и плода, чтобы принять правильное решение о необходимости стимуляции и дозировке.
При признаках гиперактивности матки введение Окситоцина прекращают.
Результатом использования Окситоцина должно быть состояние, имитирующее естественный родовой процесс. Чрезмерные маточные сокращения могут навредить роженице и плоду.
Из-за антидиуретического эффекта существует риск гипергидратации.
Одновременное введение Окситоцина разными путями не допускается.
Передозировка
Чрезмерная стимуляция матки может привести к стремительным родам, разрыву матки или ее шейки, кровотечению, замедлению сердечной деятельности плода, . Известны случаи летального исхода, как для матери, так и для ребенка в результате неправильного применения Окситоцина.
Условия хранения
Препарат хранится в холодильнике. Допустимый температурный интервал – 2-15 градусов.
Аналоги
Препараты на основе Окситоцина производят разные фармацевтические компании, добавляя к лекарству название своей фирмы. Аналогичным действием обладает также препарат Дезаминоокситоцин, который выпускается в таблетках.
Цена
Стоимость Окситоцина составляет в среднем 38 рублей. Цены колеблются от 24 до 73 рублей.
Инструкция по применению Окситоцина для профилактики и лечения
гинекологических болезней у самок сельскохозяйственных и домашних животных
(организация-разработчик: ЗАО «Мосагроген», г. Москва)
I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Окситоцин (Oxytocin).
Международное непатентованное наименование: окситоцин.
Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Препарат в 1 мл в качестве действующего вещества содержит окситоцина 5 или 10 МЕ, в качестве вспомогательных компонентов нипагин - 0,5 мг, а также воду для инъекций.
По внешнему виду препарат представляет собой прозрачный бесцветный раствор.
Выпускают препарат расфасованным по 10, 20 и 100 мл в стеклянных флаконах соответствующей вместимости, укупоренных резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.
Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 1°С до 25°С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 2 года с даты производства. После вскрытия флакона
неиспользованные остатки препарата хранению не подлежат. Запрещается использование препарата после окончания срока его годности. Следует хранить в недоступном для детей месте.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
II. Фармакологические свойства
Фармакологическая группа - гормоны и их антагонисты.
Окситоцин - синтетический полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, особенно в конце беременности, а также в течение родовой деятельности.
Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку пролактина передней долей гипофиза. Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочных желез, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. Эффект наступает через 1-2 мин при подкожном и внутримышечном введении, длится 20-30 мин; при внутривенном - через 0,5-1 мин.
В соответствии с классификацией ГОСТ 12.1.007-76 препарат относится к веществам 4 класса опасности - вещества малоопасные.
III. Порядок применения
Окситоцин применяют самкам сельскохозяйственных и домашних животных: при слабой родовой деятельности, задержании последа, рефлекторной агалактии, маститах и маточном кровотечении.
Препарат противопоказан при родовспоможении в случаях крупного плода, его уродства, а также при неправильном положении.
Окситоцин вводят животным подкожно, внутримышечно, внутривенно, при необходимости в комбинации с новокаином эпидурально в дозах, указанных в таблице:
* ME - международные единицы.
Симптомы передозировки у животных не выявлены.
Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и при его отмене не установлено.
При случайном увеличении интервала между двумя введениями препарата, его следует ввести как можно скорее в предусмотренной дозировке.
При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у сельскохозяйственных животных, как правило, не наблюдается.
Применение препарата не исключает использования других лекарственных средств.
В период применения окситоцина нет ограничений для использования продуктов животноводства в пищу людям.
IV. Меры личной профилактики
При работе с Окситоцином следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей иди слизистыми оболочками глаза, их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Окситоцином. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Организация-производитель: ЗАО «Мосагроген»; 117545, г. Москва, 1-ый Дорожный проезд, д. 1.
Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия
Действующее вещество
Окситоцин (oxytocin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный, прозрачный.
Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота - 2.0 мг, хлорбутанол гемигидрат - 3 мг, этанол 96% - 40 мг, вода д/и - до 1 мл.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический гормональный препарат. По фармакологическим и клиническим свойствам сходен с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами миометрия матки, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к ее концу. Стимулирует родовую деятельность матки за счет увеличения проницаемости клеточных мембран для ионов кальция и увеличения его внутриклеточной концентрации, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения ее возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.
Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам молочной железы, улучшая выделение грудного молока.
Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, вызывает вазодилатацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Обычно АД остается неизменным, однако при в/в введении в высоких дозах или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое его повышение.
В отличие от вазопрессина окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных растворов и/или при слишком быстром их введении. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.
Фармакокинетика
При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в систему кровообращения плода. T 1/2 составляет 1-6 мин и становится короче на поздних сроках беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и ). Лишь небольшое количество окситоцина выводится почками в неизменном виде.
Показания
— для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности; необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность; преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании);
— для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности);
— в раннем послеродовом периоде для ускорения послеродовой инволюции матки;
— для сокращения матки при кесаревом сечении (после удаления последа).
Противопоказания
— узкий таз (анатомический и клинический);
— поперечное или косое положение плода;
— лицевое предлежание плода;
— преждевременные роды;
— угрожающий разрыв матки;
— рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операций на матке);
— чрезмерное растяжение матки;
— матка после многократных родов;
— частичное предлежание плаценты;
— маточный сепсис;
— инвазивная карцинома шейки матки;
— гипертонус матки (возникший не в ходе родов);
— хроническая почечная недостаточность;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Дозировка
В/в или в/м.
С целью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в/в, в условиях стационара, под соответствующим медицинским наблюдением. Одновременное применение препарата в/в и в/м противопоказано. Доза подбирается с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде в/в капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время стимуляции и усиления родовой деятельности необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.
2. Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и тщательно перемешать, вращая флакон. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.
3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0.5-4 мЕД/мин, что соответствует 2-16 кап./мин, т.к. 1 капля инфузии содержит 0.25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 мин ее можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и при раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению.
На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап./мин).
1. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.
2. В случае гиперактивности матки или фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде
1. В/в капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.
2. В/м введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.
Неполный или несостоявшийся аборт
10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% с физиологическим раствором. Скорость в/в инфузии 20-40 кап/мин.
Побочные действия
У рожениц
Со стороны репродуктивной системы: при больших дозах или повышенной чувствительности - гипертонус матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок, при слишком быстром введении - брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны водно-электролитного обмена: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении (обычно при скорости 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой; редко - летальный исход.
Аллергические реакции: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход.
У плода или новорожденного
Как следствие введения окситоцина матери - в течение 5 мин низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении - снижение уровня фибриногена в крови, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки - синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, изменения ЦНС, гибель плода в результате асфиксии.
Передозировка
Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин).
Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.
Лекарственное взаимодействие
При введении окситоцина через 3-4 ч после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжелая артериальная гипертензия.
При анестезии циклопропаном, возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и AV-ритма у роженицы во время анестезии.
Особые указания
До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя.
Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью, хотя и небольшой, развития гипертонии и тетании матки.
Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт использования препарата и распознавания осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена незамедлительная помощь врача-специалиста. Во избежание осложнений во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, АД роженицы. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре стихают.
При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.
Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.
Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.
В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употребления жидкости внутрь.
Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после его приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.
Беременность и лактация
В I триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.
В небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Окситоцин – стимулятор родовой деятельности, полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза, повышающий сократительную активность миометрия, стимулирующий секрецию грудного молока.
Форма выпуска и состав
Окситоцин выпускается в следующих лекарственных формах:
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 1 мл в ампуле: в контурной ячейковой упаковке 10 ампул, в картонной пачке 1 упаковка; в блистерной упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки);
- Раствор для инъекций (по 1 мл в ампуле, в контурной пластиковой упаковке 10 ампул, в картонной пачке 1 упаковка);
- Раствор для инъекций и местного применения (по 1 мл в ампуле нейтрального стекла: в картонной коробке 10 ампул с ампульным скарификатором; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки и ампульный скарификатор; в контурной ячейковой упаковке 10 ампул, в картонной пачке 1 упаковка с ампульным скарификатором; при наличии ампул с надрезом и точкой или с кольцом излома ампульный скарификатор не прилагается).
Состав 1 мл раствора:
- Активный компонент: синтетический окситоцин – 5 МЕ;
- Дополнительные вещества: уксусная кислота, хлоробутанола гемигидрат (хлорбутанолгидрат), вода для инъекций.
Показания к применению
- Стимуляция и возбуждение родовой деятельности (при показаниях к досрочному родоразрешению вследствие резус-конфликта, гестоза, внутриутробной гибели плода; первичная и вторичная слабость родовой деятельности; преждевременное излитие околоплодных вод; переношенная беременность; ведение родов при тазовом предлежании);
- Лечение/профилактика гипотонических маточных кровотечений после аборта (включая операции при больших сроках беременности), в послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; при кесаревом сечении для усиления сократительной способности матки (после удаления последа);
- Гиполактация после родов.
Также препарат используют для лечения предменструального синдрома, сопровождающегося увеличением веса тела, отеками.
Противопоказания
- Хроническая почечная недостаточность;
- Артериальная гипертензия;
- Узкий таз (клинический и анатомический);
- Поперечное и косое положение плода;
- Лицевое предлежание плода;
- Матка после многократных родов;
- Наличие послеоперационных рубцов на матке;
- Чрезмерное растяжение матки;
- Угрожающий разрыв матки;
- Частичное предлежание плаценты;
- Инвазивная карцинома шейки матки;
- Маточный сепсис;
- Гипертонус матки (отмечаемый до родов);
- Сдавление плода.
Способ применения и дозировка
Окситоцин вводят внутримышечно, внутривенно (капельно и струйно медленно), подкожно, во влагалищную часть шейки или стенку матки, интраназально (инстилляция в носовые ходы при помощи пипетки).
При внутримышечном введении разовая доза устанавливается индивидуально в зависимости от клинической картины, и может составлять 0,4-2 мл (2-10 МЕ), при внутривенных вливаниях (струйно или капельно) – 1-2 мл раствора (5-10 МЕ).
Для возбуждения родовой деятельности назначают внутримышечные инъекции в дозе 0,1-0,4 мл (0,5-2 МЕ), в случае необходимости раствор вводят каждые 30-60 минут.
Перед внутривенным капельным введением для индукции родов 2 мл препарата (10 МЕ) разводят в 1000 мл изотонического раствора декстрозы (5%). Инфузию начинают проводить со скоростью 5-8 капель в минуту, затем, в зависимости от характера родовой деятельности, скорость постепенно увеличивают, но не превышая 40 капель в минуту. При развитии чрезмерных сокращений матки уменьшение скорости вливания препарата приводит к быстрому понижению активности миометрия. Во время введения требуется постоянно контролировать частоту маточных сокращений и сердцебиение плода.
При самопроизвольном аборте (аборт в ходу) внутривенно капельно со скоростью 20-40 капель в минуту вводят 2 мл Окситоцина (10 МЕ), растворенные в 500 мл изотонического раствора декстрозы (глюкозы).
Для терапии гипотонических маточных кровотечений назначают 2-3 раза в сутки внутримышечные инъекции в дозе 1-1,6 мл (5-8 МЕ) на протяжении 3 дней. Также возможно проведение инфузионного капельного вливания 2-8 мл препарата (10-40 МЕ), растворенных в 100 мл донорской крови. В целях профилактики гипотонии матки ежедневно в течение 2-3 дней внутримышечно вводят 0,6-1 мл раствора (3-5 МЕ) 2-3 раза в сутки. Сразу после отделения плаценты допустимо проведение внутримышечной инъекции в дозе 2 мл (10 МЕ).
Для стимуляции лактации в послеродовом периоде за 5 мин до кормления внутримышечно или интраназально вводят 0,1 мл раствора (0,5 МЕ), в целях усиления отделения молока для предупреждения мастита – внутримышечно 0,4 мл (2 МЕ).
При родах в тазовом предлежании назначают 0,4-1 мл (2-5 МЕ) внутримышечно.
При кесаревом сечении Окситоцин вводят в стенку матки (после удаления последа) в дозе 0,6-1 мл (3-5 МЕ).
Побочные действия
На фоне терапии препаратом могут отмечаться следующие нежелательные реакции: снижение артериального давления, аритмия/брадикардия (у матери и плода), повышение артериального давления и субарахноидальное кровотечение, шок, бронхоспазм, рвота, тошнота, неонатальная желтуха, задержка воды, аллергические реакции, снижение уровня содержания фибриногена у плода.
К признакам передозировки относится: тетанус матки, послеродовое кровотечение, водная интоксикация, разрыв матки, гипоксия, маточно-плацентарная гипоперфузия, гиперкапния, судороги; у плода – асфиксия, сдавление, родовые травмы, брадикардия.
При данных симптомах отменяют применение средства, сокращают введение жидкости, проводят форсированный диурез, для нормализации электролитного баланса вводят гипертонический раствор натрия хлорида, а также барбитураты (с крайней осторожностью).
Особые указания
Окситоцин следует использовать исключительно под медицинским наблюдением в условиях стационара. Во время проведения лечения необходимо контролировать общее состояние пациентки, показатели артериального давления, сократительную деятельность матки, а также состояние плода.
Лекарственное взаимодействие
При комбинации окситоцина с другими лекарственными средствами возможны следующие реакции взаимодействия:
- Симпатомиметические амины – усиливается их прессорное действие;
- Ингибиторы моноаминоксидазы – усугубляется угроза повышения артериального давления;
- Циклопропан и галотан – возрастает опасность возникновения артериальной гипотензии.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре от 8 до 20 °C в месте,защищенном от света и недоступном для детей.
Срок годности – 2 года.