Уделяется большое значение. В последнее время специалистами осуществляется грамотный подбор препаратов, способных в значительной степени улучшить качество жизни пациентов. Среди основной группы препаратов следует выделить и антигипертензивные средства, к ним относят известный препарат Анаприлин с массой действующего вещества 10 мг, инструкция по применению которого будет описана ниже.
Анаприлин является антигипертензивным препаратом
Препарат Анаприлин массой 10 мг выпускается упаковкой, в котором прилагается также инструкция по применению.
В состав таблеток входит основное действующее вещество, которое представлено в форме пропранолола гидрохлорида. Его масса бывает различной, и зависит от выбранной дозировки.
Кроме того, в состав входят и вспомогательные вещества, в дозировках, которые не оказывают влияния на организм. К ним следует отнести незначительные количества кукурузного крахмала, талька, диоксида кремния, стеарата кальция и других веществ.
Форма выпуска
В аптечной сети Анаприлин можно приобрести в двух лекарственных формах, это наиболее распространённая — таблетированная и достаточно редко встречаемая инъекционная.
Таблетки упакованы в картонную коробку, которая содержит блистеры. Одна упаковка может содержать разное количество таблеток, в настоящее время они могут содержать от 10 до 100 таблеток.
Существует две основных дозировки для таблетированной формы, это 10 мг и 40 мг основного действующего вещества на одну таблетку.
Каждая таблетка имеет правильную круглую форму, белый цвет, однородную консистенцию, кишечнорастворимой капсулы у Анаприлина нет.
Фармакодинамика
Анаприлин снижает давление за счет снижения минутного объема крови
За счёт входящего в состав пропранолола оказывается антиаритмический, антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Происходит это за счёт угнетающего воздействия на бета-адренорецепторы.
Механизм антиангинального действия основан на снижении кардиомиоцитов в кислороде. В результате возникает хронотропный и инотропный эффекты.
Число сердечных сокращений уменьшается за счёт удлинения диастолического периода и улучшения кровоснабжения тканей сердца. Это улучшает состояние сердечной мышцы при вариантах хронической .
Кроме того, возможно применять бета-адреностимуляторы, такие как Орципреналин и Изадрин.
Противопоказания
Применение Анаприлина противопоказано при сердечной недостаточности
Препарат нельзя принимать при следующих состояниях:
- На фоне артериальной гипотензии
- При наличии острого течения инфаркта миокарда
- При сахарном диабете 1 и 2 типа
- При сердечной недостаточности
- Атриовентрикулярной блокаде 2 и
- Вазомоторном рините
- Синоатриальной блокаде
- Бронхиальной астме
- Развитии бронхоспазма
- Слабости синусового узла
- Метаболическом ацидозе
- Облитерирующих патологиях артерий
- Беременности
Побочные реакции
Одышка может быть побочной реакции при употреблении Анаприлина
Это достаточно частая проблема, с которой могут сталкивать пациенты. Многие из них могут ощущать дискомфорт, тяжесть в эпигастрии, диспепсические проявления после употребления препаратов. Особенно это связано с приемом препарата на голодный желудок.
Кроме того, можно столкнуться с развитием бронхоспазма, улучшением дыхания и .
Некоторых пациентов беспокоит развитие кожного зуда, повышения раздражительности, ухудшения настроения, склонности к развитию депрессивных состояний.
Может развиваться синдром Рейно.
У пациентов, страдающих сахарным диабетом возможно развитие гипогликемических состояний, спазма артерий на периферии, астенического синдрома.
При регулярном приеме возможно развитие снижения скорости психической реакции на раздражитель.
При наличии псориаза возможно его обострение.
У людей с нестабильной психикой повышается нарушение сна, развитие кошмарных сновидений, чувство страха и т.д.
Особые указания
При отмене длительного приема Анаприлина, возможно, будет необходимо применение антикоагулянтов
Начинать приём Анаприлина необходимо под наблюдением специалиста, так как в начале приема могут развиться побочные эффекты, которые могут потребовать корректировки назначенной дозы.
На фоне длительного приема достаточно часто развивается брадикардия, которая потребует сначала снижения дозировки основного действующего вещества либо полной его отмены с переходом на другой препарат.
Пациентам с сахарным диабетом, особенно тем, кто регулярно принимает сахароснижающие средства или использует инсулин, необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
Пациентам с диагностированной феохромоцитомой необходимо назначение к основному приему Анаприлина добавлять средства из группы альфа-адренолитиков.
При решении отменять приём Анаприлина, особенно на фоне длительного и регулярного употребления следует проконтролировать состояние реологических свойств крови, если выявиться склонность к , отмену следует проводить с одновременным приемом .
Кроме того, отменяется Анаприлин обязательно постепенно, нельзя допускать резкой отмены из-за возможного ухудшения самочувствия. Это связано с повышением риска повышения давления, проявлением ангинозного статуса или развития миокарда.
Если Анаприлин назначается на длительное время, то в качестве дополнительного компонента применяется любое средство из группы .
Приём следует проводить с осторожностью, при наличии у пациента спастического колита.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием Анаприлина и использование йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может привести к анафилактическому шоку
Одновременный прием Анаприлина с антигипертензивными, спазмолитическими средствами, а также , гидралазином, ингибиторами моноаминооксикадазы и анестетиками проводят к усилению его эффекта.
При приеме вместе с нестероидными противовоспалительными, глюкокортикостероидами, эстрогенами и кокаином отмечается выраженное снижение эффекта Анаприлина.
Клонидин, Резерпин, Метилдопа приводят в выраженному снижению частоты сердечных сокращений при употреблении в комплексе с терапевтическими дозировками Анаприлина.
Следует внимательно относиться к употреблению Анаприлина перед проведением процедур, сопровождающихся введением йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ, так как в несколько раз повышается риск анафилактического шока.
При приеме Анаприлина с кумаринами отмечается удлинение антикоагулянтного эффекта.
Аналоги
На фармацевтическом рынке можно найти большое количество средств, которые выступают в качестве замены Анаприлина, среди них самыми популярными и широко используемыми в настоящее время являются:
- Обзидан. Средство, относящееся к классу , оказывает антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект. В его основе, в качестве основного действующего вещества выступает пропранолол. У препарата достаточно много абсолютных и относительных противопоказаний к приему, но он широко используется для лечения тахикардии, гипертензии и стенокардии.
- Индерал. Препарат, относящийся также к классу бета-блокаторов, который применяется при лечении артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркте миокарда и т.д. В качестве основного действующего вещества он содержит пропранолол. В настоящее время препарат приобрести достаточно сложно, так как он является незарегистрированных для России.
Смотрите видео о лекарствах от давления:
Анаприлин получил широкое распространение в медицинской практике, но следует знать, что выбор препарата должен осуществляться лечащим врачом. Недопустим самостоятельный выбор лекарственного препарата из-за риска возможных неблагоприятных последствий.
В домашней аптечке даже здорового человека набор необходимых для экстремальных ситуаций лекарств – всегда имеется. Если в семье есть у кого–то «хроника», одними стандартными: «йод, перекись, обезболивающее, успокоительное, да » – не обойтись.
У гипертоников и по совместительству – сердечников зачастую под рукой – атенолол. Когда сердце «побежало вразнос», да еще болью отозвалось, атенолол – добрый помощник, иногда – незаменимый.
Атенолол: виды, показания, инструкция по применению
Торговое название препарата и его действующее вещество – совпадают. Атенолол. Это первый из препаратов линейки. На основе этой линейки позже производители иных фирм наладили выпуск аналогичного фармацевтического продукта.
Атенолол выпускается дозировкой 0,1 г (таблетки) и половиной этой дозы – 0, 05 г. В миллиграммах это соответственно: 100 и 50.
Появились в продаже и таблетки иной дозировки – 25 мг.
Таблетки не состоят из действующего вещества в чистом виде. Всегда есть наполнители, в которых распределены эти миллиграммы лекарства. Первый, привычный старшему поколению, атенолол содержит их только в ядре, оболочки не имеет, состав препарата включает минимум добавок.
Взявшиеся за производство этого препарата другие фирмы добавили оболочку. Добавился и количественный (качественный – тоже) состав химических веществ, входящих в таблетку. Оболочка содержит свои компоненты.
Группа, представляемая препаратом – бета-адреноблокаторы.
Фармакодинамика
Типичное для бета-блокаторов действие. Атенолол действует избирательно, не на весь организм, а направленно: кардиоселективно. Его цель: воздействовать на сердце и питающие его коронарные сосуды, помочь кровеносной системе сердца справиться с нагрузкой. Или снять, а чаще – предупредить – приступ стенокардии.
Прием атенолола в первые сутки снижает сердечный выброс. Рефлекторно на это реагируют периферические сосуды, их сопротивление возрастает. Эффект не лечебный, но не катастрофический. При продолжении приема состояние сосудов за 24, максимум – 72 часа становится прежним.
Дальнейшее лечение атенололом снижает это сопротивление даже по сравнению с бывшим до первого приема. Это снижает давление (антигипертензивное действие), выравнивает ритм у страдающих аритмией.
Оказывает лекарство и антиангинальное – снимающее ишемические симптомы (боль, одышку) действие. Обезболивающего свойства у атенолола нет. Боль уходит, потому что устраняется ее причина. Это важный момент. Не просто симптом купируется, происходит лечебный процесс.
Схема такова: лекарство мягко воздействует на бета1-адренорецепторы сердца и его сосудов. Это уменьшает потребность миокарда в кислороде, даже при нагрузке – физической или эмоциональной. Приток кислорода в это время увеличен, так препарат действует через нервную систему. Снижается объем кровообращения в единицу времени – минуту (МОК). Это влечет понижение обеих величин артериального давления – меньше систолическое и диастолическое.
Проводящая система миокарда получает меньший сигнал возбуждения. Это пресекает тахикардию и различные виды экстрасистолии. ЧСС замедляется, ритм сокращений выравнивается. Частота сокращений сердца после приема атенолола снижается не резко, примерно за час. Резкое изменение, переход от тахикардии к почти брадикардии опасно для миокарда. Препарат действует – мягко, это тоже плюс.
В итоге сердце – защищено, кислородного голодания оно не испытывает, перегрузки нет. Блокируются опасные виды аритмий. Состояние пациента нормализуется, стабилизируется.
Действие атенолола касается именно бета1-адренорецепторов. Есть еще в организме бета2-адренорецепторы.
Они регулируют работу:
Контролируют бета2-адренорецепторы процессы метаболизма (углеводный обмен).
Атенолол в рекомендованных инструкцией по применению, назначенных врачом дозах в работу адренорецепторов второго типа не вмешивается. Превышение дозировки способно блокировать и эти рецепторы, поэтому максимум – 100 мг, больше принимать не следует.
Фармакокинетика
Из ЖКТ препарат всасывается быстро, но не полностью, примерно половина действующего вещества попадает в кровоток. Если обстоятельства требуют быстрого действия, таблетку помещают под язык. Там слизистая имеет множество сосудов, и препарат напрямую попадает через них – в кровяное русло.
Традиционно применение атенолола показано – внутрь. Подъязычный (сублингвальный) способ – только для неотложных состояний, когда другие препараты по каким-то причинам недоступны.
При пероральном (внутреннем, через рот) применении через два часа от приема в крови достигается нужная (максимальная) концентрация препарата. Белки крови частично, до 15%, связывают действующее вещество. Печень не участвует в метаболизме атенолола. Выводится он – почками. Нужную работу в организме препарат уже сделал, а выводится до 100% (иногда меньше – до 85%) – в том же, неизмененном, виде.
Показания
У атенолола показания к применению немногочисленные, но очень важные.
Артериальная гипертензия. При регулярном применении стабилизация давления происходит мягко, но надежно. Применяют препарат при начальной, первой, стадии болезни и при второй. Помогает он и в комплексе с препаратами иных групп в лечении третьей стадии гипертензии.
То есть, согласно инструкции по применению, в которой пациент ищет – при каком давлении помогает атенолол, применять его рекомендуют до величин 180/110.
Но, принятый сублингвально, положенный измельченным под язык, он поможет и при «за двести». Причем поможет – быстро, хотя считают его «нерасторопным». Здесь важна форма выпуска: без оболочки лекарство начнет работать сразу.
Важен и способ потребления: всасываясь в кровь из подъязычных сосудов, атенолол действовать будет много быстрее. Это свойство делает атенолол без оболочки ценным помощником при купировании приступа ИБС, пароксизма тахикардии и гипертонического криза. Эти патологии возникать могут одновременно либо по отдельности, препарат эффективен в обоих случаях.
Профилактика стенокардических приступов. Когда сердце под защитой, вероятность приступа почти исключена. Миокарду хватает питания, ткани его и сосудов не испытывают перегрузки. Действует так атенолол в состоянии покоя и при физической нагрузке.
Тахикардия. Урежая частоту сокращений сердца, атенолол прямо воздействует на тахикардию, убирает ее, ритм приходит к нормальным величинам.
Есть такой вид нарушения ритма: пароксизмальная тахикардия. При этом недуге даже на фоне привычной брадикардии могут возникать пароксизмы (приступы) тахикардии. Обычное лечение затруднено: бета-блокаторы ритм урежают, а у пациента он изначально редкий.
Но в момент приступа именно атенолол может помочь, если принять его сублингвально. Действие будет быстрым, но недолгим. Что и нужно, ведь пролонгированные препараты опасны: после приступа установится обычный замедленный ритм. Урежать его еще больше – нельзя. Поэтому пероральное (внутрь) употребление не подойдет. Только под язык.
Экстрасистолия. Особая ценность атенолола в том, что лекарство, цена на которое остается символической – чуть больше 10 рублей – спасает жизнь. Оно предупреждает нарушения сердечного ритма. Не только тахикардию – экстрасистолию. Наджелудочковую и жизнеугрожающую: желудочковую.
Если беспорядочные экстрасистолы возникли у не принимающего атенолол постоянно пациента, а лекарство есть, надо принять его. Тоже – сублингвально. Это важно тем, кто не переносит антиаритмики других групп и состава.
Лекарственная непереносимость стала частым явлением. При хорошей переносимости атенолола, он может жизнь сохранить тому, кому считающиеся более эффективными средства «не идут».
Противопоказания
Индивидуальная чувствительность. Непереносимость препарата или чувствительность к его компонентам. Последнее стало наблюдаться чаще при появлении аналогов атенолола.
Само действующее вещество организм принимает без проблем, но наполнители, либо входящие в оболочку химические элементы, легко могут спровоцировать аллергию.
Каждая фирма, берущаяся производить лекарство, старается внести свой «фирменный штрих», новый компонент. Утверждают, что это улучшение, защита, добавочное лечебное действие. Не всегда это так. Пациенты, изрядно «нашпигованные химией» лекарств, часто не могут усвоить без аллергической реакции это новое улучшенное.
Атенолол никомед – аналог первичной формы – имеет те же, что и атенолол, показания к применению (при гипертонии, тахикардии и остальных показаниях). Действующее вещество – одно, атенолол. Принято считать: производимый солидной фирмой, атенолол никомед лишен части побочных эффектов. У него оболочка – защитит желудок. И она же действие препарата сделает мягче.
Посмотрите оригинальную инструкцию атенолола никомеда: по применению он полный аналог просто атенолола. Но чувствительность организма различаться может, как и состав вспомогательных веществ.
Само лекарство (любых фирм и названий: атенолол, атенолол белупо или никомед) и аналоги препарата жестко действуют на ЖКТ. Достаточно раз принять сублингвально – станет понятно, насколько. Измельченный препарат, попавший на язык или слизистую щеки, вызывает ожог. Понятно, что подобное происходит со слизистой ЖКТ на любом его участке. Оболочка растворится, атенолол травмирует слизистую.
Дополнительные вещества оболочек различны. В простом атенололе оболочка фирмы «Озон» содержит и окись титана, и поливиниловый спирт, другие химические элементы (опадрай, макрогол).
В инструкции к атенололу никомед указано: оболочка помимо прочих содержит пропиленгликоль, гипромеллозу. Кому-то эти дополнения вреда не нанесут, даже помогут. А кто-то может не перенести всего один компонент, отреагировав аллергической реакцией.
Добавки и бренды сильно повысили стоимость препарата, цена атенолола никомед в 6 – 10 раз превосходит предшественника. Производство в Германии потребителю кажется лучшим, чем отечественное лекарство. Российский производитель (Жигулевск) цену за те же 30 таблеток, облаченных в оболочку, поднял только вдвое. Название оставил прежним.
Атенолол белупо имеет аналогичную инструкцию по применению, это тот же препарат, только производства Хорватии. В России имеются представительства этой фармацевтической компании. Какие-то добавки повторяют германские, есть и свои фармацевтические находки: воск карнаубский, динатрия эдетата дигидрат.
Обратить внимание стоит на факт: лекарства в оболочке точно не помощники в экстремальной ситуации. Отметим: изначально для форс-мажора атенолол и не предназначался.
Если подумать: от чего назначаются таблетки атенолола? От давления и профилактически при стенокардии. Но все же использовать простой отечественный, с минимумом наполнителей дешевый атенолол можно и как скорую помощь. А подорожавшие «щадящие» формы – нельзя. Только профилактика – их задача. Оболочка «снизит скорость» и может утяжелить и без того опасное состояние.
Брадикардия. Ритм патологически замедлен, снижать ЧСС, что делает атенолол – нельзя. Ориентир противопоказания: ЧСС меньше 60. Исключение описано выше: «Показания. Тахикардия».
СССУ. Слабость ритмоводителя – синусового узла, или его дисфункция не терпят вмешательства бета-адреноблокаторов. Сокращения отделов сердца при этой патологии хаотичны, действие атенолола предсказать нельзя.
Декомпенсированная или острая ХСН. Препарат увеличивает левожелудочную нагрузку и диастолическое АД в начале лечения, это опасно в названых случаях. Левый желудочек сердца и так у гипертоников перегружен, и потому компенсационно увеличен.
Полноценно сердце не расслабляется: давление в момент предполагаемого расслабления (диастолы) значительно повышено. Усиливать это действие атенололом, даже ненадолго – риск. При постоянном приеме возникнет кислородная недостаточность миокарда.
Кардиомегалия (бычье сердце). Мышцы миокарда увеличиваются, дряхлеют, здесь применяют иные методы помощи. Проводимость нарушена, действовать на нее бета-блокаторами нецелесообразно, можно вызвать тяжелые – до непоправимых – последствия.
Пониженное давление (гипотензия). Особенно, если при инфаркте – это опасно. Если даже инфаркта нет, он может случиться. Низкое давление, при слабости сосудов больных артериальной гипертензией или сердечников, не обеспечит кровотока, достаточного для питания миокарда и мозга. Возрастает вероятность сосудистых катастроф.
Прием ингибиторов МАО. Недопустимо сочетание с атенололом. Такая комбинация чревата тяжелой ортостатической гипотензией.
Не принимают препарат и при:
Под наблюдением, с осторожностью, если установлены:
Беременным и пожилым – особая осторожность при применении. Назначают по жизненным показаниям, тщательно контролируя состояние.
Применение и дозировка
Однократно в сутки, до еды. Минимальная начальная доза – 50 мг. Обычная терапевтическая при нормальной переносимости – 100 мг. Выводы об эффективности – спустя две недели. 100 мг – максимум, если существуют почечные проблемы, снизить дозировку вдвое.
Побочные эффекты
Лекарственное взаимодействие
Опасно сочетать с:
Особые указания
Регулярно необходимо контролировать при приеме атенолола:
Нельзя отменять лекарство резко, это ухудшит состояние, может усилиться симптоматика:
- Гипертонии;
Перед операциями с наркозом лекарство отменят раньше. Пауза – двое суток, потом только наркоз.
Интервал между введением верапамила и приемом Атенолола – 48 часов.
Аналоги
Аналоги атенолола, абсолютные его близнецы, одинаковы даже инструкции по применению, различаются только цены, иногда – названия, да отзывы врачей-кардиологов и пациентов. Вот аналоги:
Отпуск по рецепту.
Наименование:
Анаприлин (Anaprilinum)
Фармакологическое
действие:
Анаприлин
- является β-блокатором
действующим как β1- так и β2-адренорецепторы (неизбирательного действия), проявляет мембраностабилизирующее действие. Анаприлин ослабляет влияние симпатической импульсации на β-рецепторы миокарда, тем самым уменьшается сила и частота сердечных сокращений, блокируется положительный хроно- и ионотропный эффект кетахоламинов. Он снижает потребность сердечной мышцы в кислороде. Под действием анаприлина снижается артериальное давление
, а тонус бронхиальных мышц повышается через блокаду β2-адренорецепторов. Также повышается сократительная способность матки. Он повышает секреторную и моторную активность органов желудочно-кишечного тракта.
Анаприлин очень быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Наивысшая концентрация в плазме крови наблюдается через 1-1,5 после приема препарата.
Анаприлин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Период полувыведения анаприлина составляет 3-5 часов, при более длительном применении продолжается до 12 часов. Выводится в виде метаболитов почками (до 90%) и в не измененном виде – менее 1%.
Показания к
применению:
Артериальная гипертензия;
- стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
- синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);
- наджелудочковая тахикардия;
- тахисистолическая форма мерцания предсердий;
- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
- эссенциальный тремор;
- симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома;
- сердечно-сосудистые нарушения при диффузном токсическим зобе;
- предоперационная подготовка больных тиреотоксическом зобом, не переносящих тиреостатические ЛС;
- профилактика приступов мигрени.
Способ применения:
Анаприлин назначают внутрь
за 10-30 мин до приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Режим дозировки индивидуален.
Назначают анаприлин внутрь, начиная с дозы 0,1г (10 мг). При хорошей переносимости и необходимости дозу препарата постепенно увеличивают на 20 мг в сутки до общей суточной дозы 80-100 мг (в четыре приема). При слабовыраженном эффекте суточную дозу увеличивают до 160-180 мг (иногда и до 300) в 4-6 приемов.
При сердечно-сосудистых заболеваниях курс лечения анаприлином составляет от 3 до 4 недель иногда и более. Возможно повторное проведение курсов с перерывом в 1-2 месяца. Больным, страдающим ишемической болезнью сердца , частыми приступами стенокардии и аритмии препарат назначается на длительный период. Длительное применение β-адреноблокаторов у больных с ишемической болезнью сердца следует назначать совместно с сердечными гликозидами. Отменять прием анаприлина (как и других β-адреноблокаторов) следует постепенно, на протяжении двух недель, особенно у больных ишемической болезнью сердца во избежание «синдрома отмены». При резкой отмене препарата возникает усугубление ангиозного синдрома и явление ишемии сердечной мышцы, ухудшение толерантности к физическим нагрузкам. Может возникнуть острый бронхоспазм.
С особенной осторожностью
стоит назначать анаприлин водителям или людям, которые выполняют потенциально опасные виды работ, так - как возможны развития побочных действий со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем.
При передозировке анаприлина
могут возникнуть акроцианоз, выраженная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, коллапс, судороги, бронхоспазм. При возникновении подобных симптомов следует срочно отменить прием препарата и произвести промывание желудка, принять активированный уголь и срочно вызвать скорую помощь.
Побочные действия:
Иногда возможны: брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость, повышенная утомляемость, боли в эпигастральной области.
Редко - головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, гипогликемия (у больных с инсулинозависимым сахарным диабетом), гипергликемия (у больных с инсулинонезависимым сахарным диабетом), нарушение зрения, спазм периферических артерий.
Противопоказания:
Гиперчувствительность;
- AV блокада II–III ст.;
- синоатриальная блокада;
- синусовая брадикардия (ЧСС <55 уд./мин);
- синдром слабости синусного узла;
- артериальная гипотензия;
- сердечная недостаточность II Б–III ст.;
- острая сердечная недостаточность;
- острый инфаркт миокарда;
- вазомоторный ринит;
- облитерирующие заболевания артерий (в т.ч. болезнь Рейно);
- метаболический ацидоз;
- бронхиальная астма;
- склонность к бронхоспастическим реакциям;
- сахарный диабет;
- беременность.
Особые указания
Прекращение лечения
осуществляют постепенно под наблюдением врача, т.к. резкая отмена может усилить ишемию миокарда и ухудшить толерантность к физической нагрузке.
У больных сахарным диабетом
применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови.
Нельзя применять
одновременно с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.
Следует учитывать, что при приеме анаприлина возможно ослабление внимания и снижение скорости двигательных реакций.
Во время лечения не рекомендуется
принимать этанол (возможно резкое снижение АД).
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Несовместим с антипсихотическими средствами и анксиолитиками.
Анаприлин (МНН - пропранолол) - неселективный (неизбирательный) бета-адреноблокатор, используемый для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и сопутствующих осложнений. Препараты данной группы с успехом используются в кардиологической практике уже более 40 лет. Бета-блокаторы ценны сочетанием критически важных фармакологических эффектов: антигипертензивного, антиангинального (противоишемического) и антиаритмического. При артериальной гипертензии лекарственные средства этой группы являются препаратами первой линии, в особенности - у пациентов молодого возраста.
Фармакологическая принадлежность анаприлина делает обязательным краткий экскурс в нейрогуморальную «подноготную» бета-адренорецепторов, являющихся мощными регуляторами физиологических функций организма. Данные рецепторы взаимодействуют с адреналином и норадреналином, передавая полученные от них биологические сигналы клеткам-исполнителям. Различают бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Первые «разбросаны» в основном в кардиомиоцитах и проводящей системе сердца, жировой ткани и почках. Их возбуждение вызывает усиление и учащение сокращений сердечной мышцы, повышение способности сердца к самовозбуждению, облегчение атриовентрикулярной проводимости, увеличение «запросов» миокарда по обеспечению себя кислородом. Бета-2-адренорецепторы залегают в бронхиальном дереве, в сосудах, печени, матке (возбуждение указанных рецепторов вызывает расслабление всех этих органов), поджелудочной железе, тромбоцитах. В зависимости от своих способностей «выключать» данные рецепторы выделяют неселективные (блокирующие оба типа рецепторов) и селективные бета-адреноблокаторы.
Анаприлин относится к первой группе. Блокируя бета-адренорецепторы, он тормозит синтез цАМФ, из-за чего снижается поступление в клетку ионов кальция. Это приводит к урежению частоты сердечных сокращений, подавлению возбудимости и проводимости миокарда, снижению его сократимости. Антигипертензивный эффект анаприлина проявляется уменьшением минутного сердечного выброса, стимуляцией периферических сосудов по симпатическому пути, подавлением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Антиангинальное (противоишемическое) действие препарата связано с уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде. Урежение ЧСС влечет за собой удлинение периода расслабления миокарда и увеличение степени его насыщения кровью. Антиаритмический эффект развивается вследствие устранения ряда провоцирующих факторов (тахикардия, активация симпатической нервной системы, повышение концентрации цАМФ), замедления предсердно-желудочкового проведения и торможения спонтанного возбуждения клеток миокарда, генерирующих импульсы, которые определяют ЧСС. Анаприлин способен предупреждать возникновение головных болей сосудистой природы: это обусловлено снижением просвета артерий мозга ввиду блокады локализованных там бета-адренорецепторов, снижением агрегации тромбоцитов, стимуляцией транспорта кислорода в ткани и подавлением выделения ренина.
Анаприлин выпускается в таблетках. Режим дозирования препарата индивидуален. По общим рекомендациям начальная разовая доза анаприлина составляет 20 мг, затем по мере необходимости ее повышают до 40-80 мг. Кратность приема - 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 320 мг.
Фармакология
Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T 1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
100 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут.
В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.
Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).
Взаимодействие
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.
Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается C max в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.
Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.
Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.
При одновременном применении с гидралазином повышается C max в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.
При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета 2 -адреноблокаторы способны блокировать β 2 -адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.
Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.
При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.
При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.
При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.
У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.
При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.
При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.
При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с низолдипином возможны повышение C max и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.
Описаны случаи повышения C max и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.
При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.
У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.
При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении повышается C max и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.
При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.
При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.
При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.
Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).
При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.
Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.
Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).
Показания
Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Противопоказания
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к пропранололу.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.
Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.Применение у детей
C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).Особые указания
C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).
В период лечения возможно обострение псориаза.
При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.
После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.
На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Каптоприл – показания и инструкция по применению (как принимать таблетки), аналоги и отзывы. При какой дозировке препарата нормализуется давление? Действие при применении под язык
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Каптоприл представляет собой лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), снижающий артериальное давление . Каптоприл применяется для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофии и диабетической нефропатии.Разновидности, названия, состав и форма выпуска
В настоящее время Каптоприл выпускается в нескольких следующих разновидностях:- Каптоприл;
- Каптоприл-Веро;
- Каптоприл Гексал;
- Каптоприл Сандоз;
- Каптоприл-АКОС;
- Каптоприл-Акри;
- Каптоприл-Рос;
- Каптоприл-Сар;
- Каптоприл-СТИ;
- Каптоприл-УБФ;
- Каптоприл-Ферейн;
- Каптоприл-ФПО;
- Каптоприл Штада;
- Каптоприл-Эгис.
Различия в названиях разновидностей Каптоприла обусловлены необходимостью для каждого фармацевтического предприятия регистрировать выпускаемый ими препарат под оригинальным наименованием, отличающимся от других. А поскольку в прошлом, в советский период, данные фармзаводы выпускали один и тот же Каптоприл по совершенно одинаковой технологии, то они просто добавляют к известному названию еще одно слово, являющееся аббревиатурой наименования предприятия и, таким образом, получается уникальное название, с юридической точки зрения отличающееся от всех других.
Таким образом, существенных различий между разновидностями препарата нет, и поэтому, как правило, их объединяют под одним общим наименованием "Каптоприл". Далее в тексте статьи мы также будем использовать одно название – Каптоприл – для обозначения всех его разновидностей.
Все разновидности Каптоприла выпускаются в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь
. В качестве активного вещества
таблетки содержат вещество каптоприл
, наименование которого, собственно, и дало название препарату.
Разновидности Каптоприла выпускаются в различных дозировках, таких, как 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг на таблетку. Такой широкий разброс дозировок позволяет подобрать оптимальный для применения вариант.
В качестве вспомогательных компонентов разновидности Каптоприла могут содержать различные вещества, поскольку каждое предприятие может модифицировать их состав, стараясь достичь оптимальных показателей эффективности производства. Поэтому для уточнения состава вспомогательных компонентов каждой конкретной разновидности препарата необходимо внимательно изучить прилагаемый листок-вкладыш с инструкцией.
Рецепт
Рецепт на Каптоприл на латинском языке выписывается следующим образом:Rp: Tab. Cаptoprili 25 mg № 50
D.S. Принимать по 1/2 – 2 таблетки по 3 раза в сутки.
В первой строке рецепта после аббревиатуры "Rp" указывается лекарственная форма (в данном случае Tab. – таблетки), название препарата (в данном случае – Cаptoprili) и его дозировка (25 мг). После значка "№" указывается количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить предъявителю рецепта. Во второй строке рецепта после аббревиатуры "D.S." приводится информация для пациента, содержащая указания, как принимать препарат.
От чего помогает Каптоприл (терапевтическое действие)
Каптоприл снижает артериальное давление
и уменьшает нагрузку на сердце. Соответственно, препарат применяется в терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца (сердечная недостаточность, состояние после инфаркта миокарда, миокардиодистрофия), а также диабетической нефропатии.Эффект Каптоприла заключается в подавлении активности фермента, который обеспечивает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поэтому препарат относят к группе ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). Вследствие действия препарата в организме не образуется ангиотензин II – вещество, которое обладает мощным сосудосуживающим эффектом и, соответственно, повышает артериальное давление. Когда ангиотензин II не образуется, кровеносные сосуды остаются расширенными и, соответственно, артериальное давление нормальным, а не повышенным. Благодаря эффекту Каптоприла при его регулярном приеме артериальное давление снижается и держится в допустимых и приемлемых пределах. Максимальное снижение давления происходит через 1 – 1,5 часа после приема Каптоприла. Но для достижения стойкого снижения давления препарат нужно принимать не менее нескольких недель (4 – 6).
Также препарат уменьшает нагрузку на сердце , расширяя просвет сосудов, вследствие чего сердечной мышце нужно меньшее усилие для выталкивания крови в аорту и легочную артерию. Таким образом, Каптоприл повышает переносимость физических и эмоциональных нагрузок у людей, страдающих сердечной недостаточностью или перенесших инфаркт миокарда. Важным свойством Каптоприла является отсутствие влияния на величину артериального давления при применении в терапии сердечной недостаточности.
Кроме того, Каптоприл усиливает почечный кровоток и кровоснабжение сердца , вследствие чего препарат применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии.
Каптоприл хорошо подходит для включения в состав различных комбинаций с другими антигипертензивными препаратами . Кроме того, Каптоприл не задерживает жидкость в организме, что выгодно отличает его от других гипотензивных средств, обладающих подобным свойством. Именно поэтому на фоне приема Каптоприла не нужно дополнительно использовать мочегонные средства, чтобы устранить вызванные антигипертензивным препаратом отеки .
Показания к применению
Каптоприл показан к применению для лечения следующих заболеваний:- Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии. Препарат наиболее эффективен в сочетании с тиазидными мочегонными средствами, такими, как Гидрохлортиазид и др.);
- Застойная сердечная недостаточность;
- Нарушение функции левого желудочка у людей, перенесших инфаркт миокарда (применяется только при условии стабильного состояния пациента);
- Диабетическая нефропатия, развившаяся при сахарном диабете I типа (применяется при альбуминурии более 30 мг/сут);
- Аутоиммунные нефропатии (стремительно прогрессирующие формы склеродермии и системной красной волчанки).
Для людей, страдающих одновременно гипертонической болезнью и бронхиальной астмой , Каптоприл является препаратом выбора.
Каптоприл – инструкция по применению
Общие положения и дозировки
Каптоприл следует принимать за один час до еды, проглатывая таблетку целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая достаточным количеством воды (не менее половины стакана).Дозировка Каптоприла подбирается индивидуально, начиная с минимальной, и постепенно доводя до эффективной. После приема первой дозы 6,25 мг или 12,5 мг следует измерять артериальное давление через каждые полчаса в течение трех часов с целью определить реакцию и выраженность действия препарата у конкретного человека. В дальнейшем при повышении дозы давление также следует измерять регулярно через час после приема таблетки.
Необходимо помнить, что максимально допустимая суточная дозировка Каптоприла составляет 300 мг. Прием препарата в количестве более 300 мг в сутки не приводит к более сильному снижению артериального давления, но провоцирует резкое усилению выраженности побочных эффектов. Поэтому прием Каптоприла в дозировке более 300 мг в сутки нецелесообразен и неэффективен.
Каптоприл от давления (при артериальной гипертензии) начинают принимать по 25 мг по одному разу в сутки или по 12,5 мг по 2 раза в день. Если через 2 недели артериальное давление не снизится до приемлемых значений, то дозировку увеличивают и принимают по 25 – 50 мг по 2 раза в сутки. Если при приеме Каптоприла в данной увеличенной дозировке давление не снижается до приемлемых значений, то следует дополнительно добавить Гидрохлортиазид по 25 мг в сутки или бета-адреноблокаторы .
При средней или легкой гипертензии достаточная дозировка Каптоприла обычно составляет 25 мг по 2 раза в сутки. При тяжелой форме гипертонической болезни дозировку Каптоприла доводят до 50 – 100 мг по 2 раза в сутки, увеличивая ее каждые две недели в два раза. То есть в первые две недели человек принимает по 12,5 мг по 2 раза в сутки, затем в течение следующих двух недель – по 25 мг по 2 раза в сутки и т. д.
При повышенном артериальном давлении, обусловленным заболеваниями почек , Каптоприл следует принимать по 6,25 – 12,5 мг по 3 раза в сутки. Если через 1 – 2 недели давление не снижается до приемлемых значений, то дозировку увеличивают и принимают по 25 мг по 3 – 4 раза в день.
При хронической сердечной недостаточности
Каптоприл следует начинать принимать по 6,25 – 12,5 мг по 3 раза в сутки. Через две недели дозировку повышают в два раза, доводя максимум до 25 мг по 3 раза в день, и принимают препарат длительно. При сердечной недостаточности Каптоприл применяют в сочетании с мочегонными средствами или сердечными гликозидами.
При инфаркте миокарда
принимать Каптоприл можно на третьи сутки после завершения острого периода. В первые 3 – 4 дня необходимо принимать по 6,25 мг по 2 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 12,5 мг по 2 раза в день и пьют в течение недели. После этого, при хорошей переносимости препарата, рекомендуется перейти на прием по 12,5 мг по три раза в сутки в течение 2 – 3 недель. По прошествии этого промежутка времени, при условии нормальной переносимости препарата, переходят на прием по 25 мг по 3 раза в сутки с контролем общего состояния. В данной дозировке Каптоприл принимают длительно. Если дозировка по 25 мг по 3 раза в сутки недостаточна, то разрешается повысить ее до максимальной – по 50 мг по 3 раза в день.
При диабетической нефропатии
Каптоприл рекомендуется принимать по 25 мг по 3 раза в сутки или по 50 мг по 2 раза в день. При микроальбуминурии (альбумин в моче) более 30 мг в сутки препарат следует принимать по 50 мг по 2 раза в день, а при протеинурии (белок в моче) более 500 мг в сутки Каптоприл пьют по 25 мг по 3 раза в день. Указанные дозировки набирают постепенно, начиная прием с минимальных, и повышая каждые две недели в два раза. Минимальная дозировка Каптоприла при нефропатии может быть различной, поскольку определяется степенью нарушений работы почек. Минимальные дозировки, с которых нужно начинать прием Каптоприла при диабетической нефропатии, в зависимости от функции почек отражены в таблице.
Указанные суточные дозировки следует делить на 2 – 3 приема в день. Пожилые люди (старше 65 лет) вне зависимости от функции почек должны начинать прием препарата по 6,25 мг по 2 раза в сутки, а через две недели, при необходимости, увеличить дозировку до 12,5 мг по 2 – 3 раза в день.
Если человек страдает какими-либо заболеваниями почек (не диабетической нефропатией), то дозировка Каптоприла для него также определяется клиренсом креатинина и является такой же, как и при диабетической нефропатии.
Каптоприл под язык
Каптоприл под язык принимают в исключительных случаях, когда необходимо быстро снизить артериальное давление. При рассасывании под языком действие препарата развивается через 15 минут, а при приеме внутрь – только через час. Именно поэтому Каптоприл под язык принимают для купирования гипертонического криза .Применение при беременности и грудном вскармливании
Каптоприл противопоказан к применению в течение всей беременности , поскольку в экспериментальных исследованиях на животных было доказано его токсическое действие на плод. Прием препарата с 13-ой до 40-ой недели беременности может привести к гибели плода или порокам развития.Если женщина принимает Каптоприл, то его следует отменить немедленно, как только станет известно о наступлении беременности.
В течение всего периода применения Каптоприла необходимо контролировать работу почек. У 20% людей на фоне приема препарата может появляться протеинурия (белок в моче), которая самостоятельно проходит в течение 4 – 6 недель без какого-либо лечения. Однако если концентрация белка в моче выше 1000 мг в сутки (1 г/сут), то препарат необходимо отменить.
Каптоприл следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением врача при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:
- Системный васкулит ;
- Диффузные заболевания соединительной ткани;
- Двусторонний стеноз почечных артерий;
- Прием иммуносупрессоров (Азатиоприн , Циклофосфамид и т. д.), Аллопуринола, Прокаинамида;
- Проведение десенсибилизирующей терапии (например, пчелиный яд , СИТ и т. д.).
Чтобы уменьшить риск резкого снижения давления при начале применения Каптоприла, необходимо за 4 – 7 дней перед первым приемом таблеток отменить мочегонные средства или уменьшить их дозировку в 2 – 3 раза. Если же после приема Каптоприла артериальное давление резко снижается, то есть развивается гипотония , то следует лечь на спину на горизонтальную поверхность и приподнять ноги вверх, чтобы они оказались выше головы. В таком положении необходимо полежать 30 – 60 минут. Если же гипотония выраженная, то для ее быстрого устранения можно ввести внутривенно обычный стерильный физиологический раствор.
Поскольку первые приемы Каптоприла довольно часто провоцируют гипотонию, то подбирать дозировку препарата и начинать его применения рекомендуется в условиях стационара под постоянным контролем медицинского персонала.
На фоне применения Каптоприла любые оперативные вмешательства, в том числе стоматологические (например, удаление зуба), следует производить с соблюдением осторожности. Применение общего наркоза на фоне приема Каптоприла может спровоцировать резкое снижение давления, поэтому анестезиолога следует предупредить о том, что человек принимает данный препарат.
На фоне применения Каптоприла у человека может появляться сыпь на теле, обычно возникающая в первые 4 недели лечения и проходящая при уменьшении дозировки или дополнительном приеме антигистаминных средств (например, Парлазин , Супрастин , Фенистил , Кларитин , Эриус , Телфаст и т. д.). Также на фоне приема Каптоприла может возникать упорный непродуктивный кашель (без отхождения мокроты), нарушение вкуса и похудение , однако все эти побочные эффекты исчезают через 2 – 3 месяца после прекращения применения препарата.
Влияние на способность управлять механизмами
Поскольку Каптоприл может вызывать головокружение , то на фоне его применения рекомендуется отказаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости реакций и концентрации внимания.Передозировка
Передозировка Каптоприлом возможна и проявляется следующими симптомами :- Резкое снижение артериального давления (гипотензия);
- Ступор;
- Брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
- Нарушение мозгового кровообращения;
- Инфаркт миокарда;
- Ангионевротический отек;
- Нарушения водно-электролитного баланса.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Каптоприл не следует принимать с препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови, такими, как калийсберегающие мочегонные (Спиронолактон, Триамтерен, Верошпирон и т. д.), соединения калия (Аспаркам, Панангин и др.), гепарин, калийсодержащие заменители поваренной соли.Каптоприл усиливает эффект гипогликемических препаратов (Метформин , Глибенкламид, Гликлазид, Миглитол, Сульфонилмочевина и т. д.), поэтому при их сочетанном применении следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови . Кроме того, Каптоприл усиливает действие препаратов для наркоза, обезболивающих средств и алкоголя.
Одновременное применение Каптоприла с иммуносупрессорами (Азатиоприн, Циклофосфамид и др.), Аллопуринолом или Прокаинамидом увеличивает риск развития нейтропении (снижения уровня лейкоцитов в крови ниже нормы) и синдрома Стивенса-Джонсона .
Применение Каптоприла на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии, а также в сочетании с Эстрамустином и глиптинами (Линаглиптин, Ситаглиптин и др.) увеличивает риск анафилактических реакций .
Применение Каптоприла с препаратами золота (Ауротиомолат и др.) вызывает покраснение кожи лица , тошноту , рвоту и снижение артериального давления.
Побочные эффекты Каптоприла
Таблетки Каптоприла могут вызывать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:
1.
Нервная система и органы чувств:
- Повышенная утомляемость ;
- Головокружение;
- Угнетение центральной нервной системы;
- Спутанность сознания;
- Атаксия (нарушение координации движений);
- Парестезии (ощущение онемения , покалывания, "бегания мурашек" в конечностях);
- Нарушение зрения или обоняния;
- Нарушение вкуса;
- Гипотензия (низкое артериальное давление);
- Ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе из положения сидя или лежа в стоя);
- Стенокардия;
- Инфаркт миокарда;
- Аритмия;
- Острое нарушение мозгового кровообращения;
- Периферические отеки;
- Приливы;
- Бледность кожи ;
- Кардиогенный шок;
- Нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови);
- Агранулоцитоз (полное исчезновение базофилов, эозинофилов и нейтрофилов из крови);
- Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов ниже нормы);
- Эозинофилия (повышение количества эозинофилов выше нормы).
- Бронхоспазм;
- Пневмонит интерстициальный;
- Непродуктивный кашель (без отхождения мокроты).
- Нарушение вкуса;
- Язвы на слизистой оболочке полости рта и желудка ;
- Ксеростомия (сухость во рту из-за недостаточного слюнообразования);