Белого или почти белого цвета круглые лиофилизированные таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные средства. Препараты, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид.
Код АТХ А07DA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лоперамид хорошо всасывается из кишечника, но вследствие активного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно 0,3. Таблетки, диспергируемые в полости рта биоэквивалентны по скорости и степени всасывания капсулам ИмодиумÒ.
Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%. Доклинические данные свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени путем образования конъюгатов и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование посредством СYP3A4 и CYP2C8 является основным путем метаболизма лоперамида. В результате этого эффекта первого прохождения плазменные концентрации неизмененного лоперамида ничтожно малы.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизменный лоперамид и его метаболиты экскретируются преимущественно с калом.
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
Показания к применению
Симптоматическая терапия острой и хронической диареи
Регуляция стула у больных с илеостомой
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые и дети старше 12 лет:
Острая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, далее принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 таблеток (16 мг); у детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка – до 8 таблеток (16 мг)).
Пациенты пожилого возраста: Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Пациентам с нарушением функции печени Имодиум® следует использовать с осторожностью из-за снижения метаболизма при «первом» прохождении через печень.
УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Поскольку таблетки, диспергируемые в полости рта довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:
Возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;
Осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
По данным клинических исследований
≥ 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при острой диарее: головная боль, запор, повышенное газообразование, тошнота, рвота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при острой диарее: головокружение, сонливость, головная боль, сухость во рту, боль в животе, запор, тошнота, рвота, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота, сыпь.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при хронической диарее: головокружение, повышенное газообразование, запор, тошнота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при хронической диарее: головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в области живота, диспепсия.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Очень редко:
Реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор
Кишечная непроходимость, в том числе паралитическая кишечная непроходимость, мегаколон, включая вариант токсического течения, глоссодиния
Ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз, сыпь, крапивница
Задержка мочи
Утомляемость
В некоторых случаях довольно трудно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. А также частота возникновения нежелательных реакций в клинических исследованиях может не отражать частоту возникновения в клинической практике.
Противопоказания
Гиперчувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата
Острая дизентерия, которая характеризуется стулом с примесью крови или высокой температурой, и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella and Campylobacter)
Кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)
Первый триместр беременности и период лактации
Детский возраст до 12 лет
ИмодиумÒ не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска серьезных осложнений, таких как кишечная непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. ИмодиумÒ необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью:
При печеночной недостаточности
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
По данным доклинических исследований, лоперамид является субстратом P‑гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеин, концентрация лоперамида в плазме крови увеличивается в 2 – 3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, приводит к увеличению плазменной концентрации лоперамида в 3 – 4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора CYP2C8, гемфиброзила, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. Комбинация итраконазола и гемфиброзила в 4 раза увеличила пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови и в 13 раз увеличила общую экспозицию в плазме крови. Это повышение не было ассоциировано с действием на центральную нервную систему (ЦНС), функцию которой оценивали по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном применении десмопрессина внутрь, концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать эффекты лоперамида.
Особые указания" type="checkbox">
Особые указания
Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, необходимо также проводить, когда это возможно, терапию, направленную на устранение причины диареи. У пациентов с тяжелой диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (прием жидкости и электролитов).
При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием ИмодиумÒ необходимо прекратить. Пациентам следует обратиться к врачу.
Пациенты со СПИД, принимающие ИмодиумÒ, должны прекратить терапию при первых признаках вздутия живота. Поступали изолированные сообщения о непроходимости кишечника с повышенным риском токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, по поводу которого проводилась терапия лоперамидом.
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных ИмодиумÒ следует применять с осторожностью из-за сниженного метаболизма при первом прохождении через печень. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Имодиум® следует применять только под наблюдением врача.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Беременность и период лактации
Имодиум – синтетический медикамент, применяемый для терапии хронической и острой диареи.
Активный компонент препарата – лоперамид, подавляя высвобождение ацетилхолина и простагландинов и связываясь в стенке кишечника с опиоидными рецепторами, способствует снижению перистальтики и увеличению времени движения содержимого по кишечнику.
На этой странице вы найдете всю информацию о Имодиум: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Имодиум. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Противодиарейное средство.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта врача.
Цены
Сколько стоит Имодиум? Средняя цена в аптеках находится на уровне 190 рублей.
Форма выпуска и состав
Производится лекарство в виде желатиновых капсул и таблетках для рассасывания. Препарат реализуется в блистерах по 6 капсул или таблеток.
- Активным элементом медикамента «Имодиум» выступает гидрохлорид лоперамида. Его доля в препарате составляет 2 мг.
- Вспомогательными веществами являются аспартам, тальк, натрия гидрокарбонат, стеарат магния, ароматизатор, маннитол и другие составляющие.
Фармакологический эффект
Входящий в состав имодиума лоперамид обладает способностью легко абсорбироваться из желудочно-кишечного тракта, откуда выделяется с желчью. Следует отметить, что именно благодаря идентичности данного вещества с клетками стенок кишечника и наиболее высокому уровню метаболизма во время прохождения через печень, это вещество не поступает в кровь. На примерах грызунов, в частности крыс, исследовалось распределение химического соединения, что указало на идентичность по отношению к стенкам кишечника, а так же в первую очередь родство с рецепторами мышечной оболочки кишечника.
Лоперамид, входящий в состав имодиума, который в первую очередь способствует устранению диареи, подвергается абсорбции. В период прохождения через клетки печени данное вещество оказывается подверженным метаболизму. В данном случае обнаруживается связь с альбуминами. Выведение лоперамида из организма занимает в среднем десять часов. Основное выведение производится посредством желудочно-кишечного тракта.
Вещество лоперамид имеет свойство связываться с опиатными рецепторами, расположенными в стенках кишечника. Тем самым подавляется выделение простагландина, ацетилхолина, благодаря чему уменьшается перистальтика кишечника. В то же время увеличивается период продвижения содержимого по каналам кишечника. При этом увеличивается тонус сфинктера. Позывы к дефекации снижаются.
Показания к применению
От чего помогает? Имодиум назначается для симптоматического лечения острой и хронической диареи самой различной этиологии (кроме поноса, возникшего на фоне приема противомикробных препаратов).
Таблетки показаны к применению пациентам с илеостомой, для нормализации консистенции и уменьшения частоты стула. Имодиум может применяться при возникновении диареи путешественника.
Противопоказания
Имодиум не назначают на фоне:
- Дивертикулеза;
- Острого язвенного колита;
- Псевдомембранозного энтероколита (диареи, вызванной приемом антибиотиков);
- Кишечной непроходимости (включая состояния, при которых необходимо избегать подавление перистальтики);
- Гиперчувствительностью к активному компоненту (лоперамиду) и вспомогательным веществам;
- Острой дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Shigella spp., Salmonella spp., Campylobacter spp.
Капсулы и таблетки Имодиум для детей можно применять с 6 лет. Беременным женщинам в первом триместре, а также женщинам во время грудного вскармливания прием лекарства противопоказан. Осторожность необходимо соблюдать при применении Имодиума на фоне почечной недостаточности.
Применение при беременности и лактации
Препарат не оказывает тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия на плод. В период беременности препарат назначают в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Инструкция по применению
В инструкции по применению указано, что принимать Имодиум следует внутрь.
Взрослым при острой диарее первая доза – 4 мг, затем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).
- Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.
Детям в возрасте 4-8 лет – по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет – по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Побочные эффекты
При применении препарата Имодиум может развиться запор или метеоризм, случиться колики в кишечнике или неприятные ощущения в эпигастральной области, могут быть позывы к рвоте, сухость слизистых оболочек. Кроме этого, возможно нарушение координации, тяга ко сну, вялость, общая слабость, потеря работоспособности.
Возможно появление крапивницы на коже. Кроме этого, Имодиум в форме пилюль для рассасывания может спровоцировать неприятные ощущения во рту, которые быстро проходят. Иногда при употреблении медикамента развивается задержка мочи.
Передозировка
При передозировке отмечают угнетение ЦНС: ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания, кишечная непроходимость.
Для лечения проводится промывание желудка и применяют активированный уголь.
Особые указания
- При развитии запора или вздутия живота прием Имодиума следует немедленно прекратить.
- В период терапии рекомендуется соблюдать диету и следить за своевременным восполнением жидкости.
- Нельзя принимать Имодиум при диарее, сопровождающейся примесью крови в стуле и высокой температурой.
- Поскольку терапия диареи Имодиумом только симптоматическая, одновременно с приемом препарата, по возможности, следует применять этиотропные средства.
- При диарее, особенно у детей, может развиваться гиповолемия и понижение содержания электролитов. В этих случаях важно проводить заместительную терапию для восполнения электролитов и жидкости.
- Пациентам с функциональными нарушениями печени нужно находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления симптомов токсического поражения.
- При острой диарее, если на протяжении 48 часов клиническое улучшение не наблюдается, терапию нужно прекратить и уточнить диагноз, исключив инфекционный генез диареи.
- Необходимо учитывать, что таблетки для рассасывания достаточно хрупкие, поэтому чтобы избежать повреждения, их необходимо извлекать из упаковки с осторожностью.
- У больных СПИДом при появлении первых признаков вздутия живота необходимо немедленно прекратить терапию. В отдельных случаях у больных СПИДом при инфекционных колитах бактериальной и вирусной природы во время терапии может развиваться токсическое расширение толстой кишки.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Имодиум с ингибиторами Р-гликопротеинов отмечается повышение плазменных концентраций лоперамида в 2-3 раза, однако, на клинической картине эти изменения никак не сказываются.
Состав препарата включает в качестве активного вещества – . Дополнительные компоненты капсул: лактоза, тальк, крахмал кукурузный, магния стеарат. Оболочка капсул включает в состав железа оксид желтый, титана диоксид, эритрозин, железа оксид черный, индигокармин, желатин.
Форма выпуска
Лекарство выпускается в капсулах и таблетках для рассасывания.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство действует как противодиарейное средство. Его активным веществом является синтетический избирательный ингибитор опоидных рецепторов . Он влияет на клетки стенок кишечника. Высвобождение ацетилхолина и в ЖКТ блокируется посредством воздействия на функции холинергических и адренергических нейронов.
После приема Имодиума наблюдается повышение тонуса анального сфинктера и прямой кишки. Каловые массы лучше удерживаются, позывы к дефекации становятся реже. Уменьшается перистальтика кишечника. Содержимое дольше проходит по ЖКТ.
Препарат нормализует количество слизи в просвете кишечника посредством уменьшения ее секреции. Он также улучшает процессы всасывания жидкости и электролитов из ЖКТ, снижает вероятность обезвоживания организма и проблем с электролитным балансом, которые нередко появляются при диарее . Активное вещество уменьшает боли, которые могут быть спровоцированы спазмом гладкой мускулатуры стенки кишечника.
Лекарство легко всасывается из ЖКТ. Действует быстро. Расщепляется в печени, экскретируется главным образом с желчью и каловыми массами. Время полувыведения – 9-14 часов. Системное влияние незначительно.
Показания к применению Имодиума
Показания к применению Имодиума: необходимости симптоматической терапии острой и хронической диареи . Рекомендуется использовать при диарее путешественника . В этом случае препарат применяют на протяжении двух суток. Но какими бы ни были показания к применению Имодиума, использование этого средства следует прекратить при появлении кровяных выделений в каловых массах, пока не будет выяснена их причина.
Противопоказания
Нельзя применять данное лекарственное средство при гиперчувствительности к его компонентам. Кроме того, известны следующие противопоказания:
- острая (особенно при кровяных выделениях в кале и повышенной температуре);
- псевдомембранозный , вызванный ;
- паралитический илеус и прочие болезни, которые сопровождаются нарушением перистальтики кишечника;
- непереносимость лактозы;
- острый язвенный колит ;
- бактериальный энтероколит ;
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени. Перед применением препарата противопоказания необходимо исключить.
Побочные действия
Побочные реакции могут зависеть от характера заболевания:
- Острая диарея : запор , сухость во рту, спазмы и колики в области живота, .
- Хроническая диарея : запор , тошнота, болезненные ощущения в желудке, колики и спазмы в животе, рвота, вздутие .
Кроме того, известны следующие побочные эффекты:
- кожные покровы : кожная сыпь, ;
- ЖКТ : мегаколон , ;
- нервная система : , потеря сознания, угнетение сознания;
- общие расстройства : тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе и анафилактоидные реакции ;
- мочевыделительная система : задержка мочи.
В редких случаях сообщалось об и буллезных высыпаниях.
Лекарство может вызвать , поэтому нежелательно при его использовании выполнять работы, которые связаны с применением опасных механизмов.
Во время клинических испытаний чаще всего сообщалось о побочных реакциях, которые характерны для диарейного синдрома : болезненные ощущения в животе, тошнота, сухость во рту, сонливость , запор , ощущение дискомфорта и чрезмерной усталости, рвота, головокружение , метеоризм . Таким образом, тяжело отличить эти проявления от побочных действий.
Инструкция по применению Имодиума (Способ и дозировка)
Препарат нужно использовать только после консультации с врачом. Как применять Имодиум, от чего он поможет в каждом конкретном случае и как долго его нужно употреблять, знает лишь специалист. В случае острой и хронической диареи обычно в начале курса применяют по 2 капсулы. Инструкция по применению Имодиума для детей от 6 лет сообщает, что им в данном случае, как правило, дают по одной капсуле в сутки.
В целях поддерживающей терапии дозировку подбирают так, чтобы дефекация была 1-2 раза в день. Как правило, она составляет от 1 до 6 капсул для взрослых. Максимальная дозировка не больше 8 капсул. Детям от 6 лет дают не больше 3 капсул.
Для тех, кто принимают таблетки Имодиум, инструкция по применению сообщает, что их нужно класть на язык и ждать, пока они не растворятся в течение нескольких секунд, после чего их нужно проглатывать, не запивая жидкостью.
В случае острой диареи начальная дозировка – 2 таблетки для взрослых и 1 таблетка для детей от 6 лет. При успешном действии препарата его продолжают принимать по одной таблетке после каждой дефекации в случае жидкого стула.
Начальная дневная доза при хронической диарее – 2 таблетки для взрослых и 1 таблетка для детей. Затем дозировка корректируется в индивидуальном порядке так, чтобы частота стула составляла 1–2 раза в день. Ежедневно взрослый пациент может приманить от 1 до 6 таблеток. Максимальная доза не должна превышать 8 таблеток. Для детей дозировки рассчитываются, исходя из веса (3 таблетки на 20 кг, но не больше 8 таблеток).
Если при острой диарее эффект от препарата отсутствует на протяжении двух дней после применения, его прием нужно срочно прекратить и подобрать другое лекарство. Когда у пациента начинает появляться нормальный стул или же он отсутствует на протяжении 12 часов и более, препарат также отменяют.
Передозировка
При передозировке могут появиться симптомы угнетения ЦНС: ступор, сонливость , нарушение координации, миоз , мышечный гипертонус и пр. Кроме того, возможна задержка мочи и комплекс симптомов, напоминающих кишечную непроходимость .
Дети при приеме препарата более чувствительны к воздействию на ЦНС.
Можно использовать в качестве . Возможно, понадобится его повторное применение, так как продолжительность действия Имодиума дольше. Для выявления возможных симптомов передозировки за пациентом надо наблюдать в течение двух суток. Лечение симптоматическое. Возможно промывание желудка и применение .Лоперамид ;
Все лекарства имеют свои особенности применения. Аналоги Имодиума не рекомендуется применять без консультации с врачом. Если препарат оказывается неэффективным, нужно обратиться к специалисту до того, как купить другое средство на замену.
Цена аналогов, как правило, заметно ниже стоимости Имодиума.
Имодиум для детей
От чего таблетки помогут в каждом конкретном случае и как принимать их детям до 6 лет, знает только специалист, так что давать их нужно под строгим врачебным контролем.
Имодиум для детей от 6 лет нужно давать в более низких дозировках, чем взрослым. Они определяются специалистом в индивидуальном порядке.
Имодиум для детей до 6 лет в виде капсул давать нежелательно.
Имодиум при беременности и лактации
С осторожностью назначается Имодиум при . Он не оказывает тератогенного , эмбриотоксического и мутагенного влияния на плод. Во время беременности его могут назначить, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Нельзя применять при . Если прием необходим, следует рассмотреть вопрос о прекращении кормления грудью.
Противодиарейный препарат
Действующее вещество
Лоперамида гидрохлорид (loperamide)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Таблетки-лиофилизат белого или почти белого цвета, круглые; на одной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру, неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев; на другой стороне - фаска, допускается шероховатость поверхности.
Вспомогательные вещества: желатин - 5.863 мг, маннитол - 4.397 мг, аспартам - 0.75 мг, ароматизатор мятный - 0.3 мг, - 0.375 мг, вода очищенная - 136.315 мг (удаляется в процессе лиофилизации).
6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).
Фармакокинетика
Всасывание
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0.3%.
Распределение
Связывание лоперамида с белками составляет 95%, преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.
Выведение
У человека Т 1/2 лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.
Показания
- симптоматическое лечение острой и хронической диареи (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);
- в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
- с целью регуляции стула у больных с илеостомой.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
- детский возраст до 6 лет;
- фенилкетонурия;
- I триместр беременности;
- период лактации (грудное вскармливание).
Имодиум Экспресс нельзя применять в качестве основной терапии:
- у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
- у пациентов с язвенным колитом в фазе обострения;
- у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.);
- у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с приемом антибиотиков широкого спектра действия.
Экспресс не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в т.ч. кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум Экспресс следует немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Дозировка
Препарат применяют внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые и дети старше 6 лет
При острой диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг) для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей , далее по 1 таб. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
При хронической диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг)/сут для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей ; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1–2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таб. (2–12 мг)/сут.
Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таб. (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таб. на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таб. (12 мг).
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Имодиум Экспресс не применяют у детей в возрасте до 6 лет .
При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Указания по применению
Поскольку таблетки-лиофилизат довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:
- взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;
- осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки.
Побочные действия
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.
По данным маркетинговых исследований (спонтанных сообщений о нежелательных реакциях и клинических или эпидемиологических исследований)
Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая единичные сообщения).
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость; редко - нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.
Со стороны органа зрения: редко - миоз.
Со стороны ЖКТ: часто - запор, тошнота, метеоризм; нечасто - боль в животе, дискомфорт в области живота, сухость во рту, боль в эпигастрральной области, рвота, диспепсия; редко - вздутие живота, кишечная непроходимость (в т.ч. паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в т.ч. токсический мегаколон), глоссалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; редко - ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - задержка мочи.
Общие расстройства: редко - утомляемость.
Передозировка
Симптомы: при передозировке (в т.ч. при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения ЦНС (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц). Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.
У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сут) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт"; остановка сердца, обморок. Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.
Лечение: в случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT.
При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать . Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 ч с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.
В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.
Лекарственное взаимодействие
По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом P-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2–3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.
При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила C max лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и , ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики ЖКТ.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через ЖКТ, могут уменьшать действие лоперамида.
Особые указания
Лечение диареи препаратом Имодиум Экспресс носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.
У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).
Имодиум Экспресс таблетки-лиофилизат содержат источник фенилаланина. Прием препарата больным фенилкетонурией противопоказан.
При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Пациенты со СПИД, принимающие Имодиум Экспресс для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.
Имодиум Экспресс необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, т.к. это может привести к токсическому воздействию на ЦНС вследствие относительной передозировки.
Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью.
Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт", в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Имодиум Экспресс не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Имодиум Экспресс следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Имодиум (МНН - лоперамид) - эффективное патентованное антидиарейное средство, используемое как при неинфекционном, так и инфекционном ее характере. Является одним из препаратов выбора при так называемой диарее путешественников. Считается наиболее действенным средством против этого неприятного и зачастую неожиданного недуга. Главная движущая сила имодиума - лоперамид - является синтетическим опиатом, но не стоит страшиться столь пугающе-грозной характеристики: он взаимодействует только лишь с периферическими опиоидными рецепторами, не обладая системным морфиноподобным действием и не проходя сквозь защитные редуты гематоэнцефалического барьера. Системное действие не реализуется даже при том условии, что имодиум абсорбируется в кишечнике. Это связано с особенностями его биотрансформации в печени и отсутствием в крови активных производных. Долгое время фармакологи полагали, что данный способ воздействия на диарею (через опиоидные рецепторы) является единственным. Однако в дальнейшем имодиум явил медицинской общественности и иные грани своего фармакологического «таланта» - наличие антисекреторной активности. Препарат оказывает влияние на кишечную секрецию несколькими путями: через опиоидные и неопиоидные рецепторы, посредством подавления белка кальмодулина, регулирующего клеточные и ферментные процессы, блокирования кальциевых каналов и нивелирования эффектов кишечных пептидов и медиаторов, повышающих пропускную способность клеточных оболочек.
Имодиум повышает тонус наружного сфинктера ануса, урежает частоту позывов к дефекации, притупляет мучительное желание сходить «по-большому», снижает гиперпродукцию слизи в толстом кишечнике. Препарат может являться настоящим спасением при такой распространенной напасти «homo urbanus», как синдром раздраженного кишечника (СРК): в различных источниках его эффективность в подобных ситуациях оценивалась в диапазоне 64-100%. И хотя в последние годы были попытки занять данную нишу имодиума, например - со стороны того же ондансетрона, однако результаты последних работ в данном направлении все-таки не позволяют рекомендовать последний пациентам с диарейным вариантом СРК ввиду развития в ряде случаев ишемического колита.
Имодиум выпускается в двух лекарственных формах: таблетки для рассасывания и капсулы. Существует и усовершенствованная форма имодиума - имодиум плюс, в состав которой, помимо лоперамида, входит и ветрогонное средство симетикон, поглощающее избыточные газы. В целом имодиум, равно как и имодиум плюс, следует признать достаточно безопасными лекарственными средствами, о чем свидетельствуют постмаркетинговые исследования, в рамках который случаи развития негативных побочных эффектов были редки, а степень их выраженности - незначительна.
Фармакология
Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени.
T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.
Форма выпуска
Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с зеленой крышечкой с белой надписью "Imodium" и темно-серым корпусом с белой надписью "JANSSEN"; содержимое капсул - порошок белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, железа оксид желтый, натрия индиготиндисульфонат, желатин, железа оксид черный, натрия эритрозин.
6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.
Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания
Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.Особые указания
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.
При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.