В онкологии ингибиторы ароматазы используют для лечения раковых опухолей и заболеваний, поскольку треть из них относят к гормонозависимым заболеваниям. Ингибиторы ароматазы до сих пор применяются для ведения линии гормонотерапии диссеминированного рака молочной железы.

Варианты лечения

Когда не помогают антиэстрогены и прогестины, то назначают лекарство, содержащее токсичность. Известные препараты:

• Ориметен.
• Мамомит.

Оба они содержат аминоглютетимид, который считается одним из старых веществ этой группы химических соединений. Аминоглютетимид производит блокировку ароматаз, и назначается в виде 700-1500 мг в сутки. К концу химиотерапии вещество выдается по 500 мг в сутки. Уменьшение дозы также зависит от течения болезни. Если рак уменьшается, то суточная доза будет минимизирована. Препараты вызывают целый спектр побочных эффектов, как и любые химиопрепараты:

Такие побочные эффекты проявляются сразу после приема первой дозы, и заканчиваются через 2-3 месяца эффективного приема. На основе аминоглютетимида созданы ингибиторы ароматазы, которые являются менее опасными, вредными, не вызывают такого спектра эффектов, менее токсичны. Сегодня производят – Фемара, Аримидекс, Герцептин, таксаны, асд, чага и многое другое.

Гормонотерапия используется после удаления яичников, молочной железы, рака матки и т.д. Она помогает повысить эффективность проведенной операции, поскольку считается вспомогательным методом в онкологии. Для борьбы с рмж следует совместно применять разные терапии. В настоящее время ингибиторы ароматазы не используются для самостоятельного лечения.

Механизм воздействия препаратов гормонотерапии

Известно, что таблетки химиотерапии - это лекарство, которое помогает побороть рак молочной железы. Также известно, что химиопрепараты убивают раковые клетки, но как они воздействуют на организм? Ведь каждая доза – это токсины и яды. В крови у женщин есть 5 видов эстрогенов и 3 вида прогестерона. Поверхностные клетки реагируют с клетками ядра. Устанавливается связь внешних и внутренних рецепторов. Воздействуя на оболочку клеток, механизм химиотерапии запускается, а значит, влияет на ядро той же инфицированной клетки.

Гормональные препараты, используемые в терапии, заставляют ядра расти и размножаться. Реакция настолько быстрая, что зараженные клетки, вырастая, не могут провести деление на 2 и более клеток, будучи инфицированными. Но поскольку гарантий в этом нет, совместно с проведением химиотерапии прописывают другие терапии и противоопухолевые средства.

Согласно статистике, 68% раковых клеток погибают только благодаря химиотерапии. Из-за равности воздействия ингибиторы ароматазы могут повлиять на ядра прогестерона либо эстрогена.

Для наглядности представим, что некоторые вещества убивают мужские гормоны, другие средства – женские. Таким образом, препараты имеют один спектр действия, и поэтому важно применять двойной стандарт, чтобы уничтожить мужские и женские клетки рака. Блокировка рецепторов ведет к уменьшению в размерах раковых клеток. Лабораторные исследования подтверждают, что биопсийный материал может воздействовать в условиях иммуногистохимического спектра.

Обратите внимание на материалы заключения экспертов биологов, которые проводили тестирование на ингибиторы ароматазы при раке груди.

Ингибиторы ароматазы	Расшифровка данных	Характеристика лечения
Эрц-положительная	75% зависимых клеток	Данное количество клеток поддаются лечению гормонотерапией.
Пр-положительная	65% экспрессируемых клеток	Рецепторы прогестеронов могут поддаться лечению, но нужны дополнительные средства.
Гормонально-негативная	25% негативных клеток	Данный показатель указывает на то, что клетки прогестерона и эстрогена не готовы к воздействию средства гормоносодержащего препарата.
Гормональный статус неизвестен		Образец ткани молочной железы не подходит для проведения анализа. Возможно, забор был произведен неправильно.

Эффективность гормональной терапии

Благодаря иммуногистохимическому исследованию можно определить, насколько эффективен результат химиотерапии при раке молочной железы.

1. Если ингибиторы ароматазы назначаются единовременно с препаратами, воздействующими на прогестерон и эстроген (Эрц+/Пр+), то эффективность лечения будет составлять 79%.

2. Если ингибиторы ароматазы влияют на один вид из рецепторов, то эффективность лечения составит 36%.

3. Если статус опухоли в гормональном отношении неизвестен, то гормональная терапия не проводится, так как эффективность составит 5-7%.

На сегодняшний день существует много препаратов, относящихся к химиотерапии. Некоторые ингибиторы ароматазы блокируют рост клеток, другие не дают клеткам проводить деление и размножение. Чтобы подобрать средства для химиотерапии, нужно тщательно выбирать методы воздействия. Это совет не пациенту, а врачу, который может назначить препараты сильного воздействия и широкого спектра. Сегодня есть препараты, которые доступны и неопасны для женщин.

Стоит помнить, что все средства гормональной терапии с учетом содержания ядов, воздействуют на ткани стенок матки и яичников.

Средства	Описание	Воздействие	Применение
Герцептин	Противоопухолевые препараты	Герцептин позволяет снизить рецидив выживания раковых клеток в организме на 35%	Герцептин по 8 мг/кг при 1 стадии, 4 мг/кг каждые 3 недели при 2-4 стадии рака
	Противоопухолевые препараты	Блокировка генов при адъювантном и неадъювантном применении ХТ	В зависимости от типа содержащих препаратов, дозировка назначается от 100 мг/3 недели, до 1250 мг/сутки по два раза
	Средства для повышения иммунитета при раке	Фракция АСД 2, АСД 3, АСД общего направления увеличивает блокировку гормонов при воздействии на один подтип эстрогенов	от 5 до 45 капель в течение 2 месяцев
	Березовый гриб	Чайные травы помогают замедлить и предотвратить появление и размножение раковых клеток	использовать только в приготовлении рецептов

Показания к применению

Препараты для гормональной терапии используются с учетом дополнительных средств лечения, чтобы сочетать максимальную эффективность результата от совокупности влияния веществ.

Отдельно следует рассмотреть Герцептин – лекарственный препарат, который считается очень дорогим. В медицине он известен как дорогой аналог жизни. Многие пациенты отказываются от его применения, объясняя это тем, что жизнь стоит дешевле, чем один флакон Герцептин. Герцептин имеет стандартную форму выпуска, однако в последнее время появились аналоги, более эффективные, чем оригинал товара. Также Герцептин нужно осторожно применять в силу его устаревших свойств.

Так как новые средства уже содержат сильные гормональные вещества, многие из них не совместимы с теми, что до сих пор используют в Герцептин. Для лечения рака Герцептин малоэффективен, поэтому его не дополняют, а заменяют на более свежие модели товаров. Схожие по применению средства – таксаны. Они используются часто для блокировки развития генов. Таксаны используют для лечения многих видов раковых образований.

Дополнительно с гормональными веществами назначают витамины. Их назначение должно быть строгим, в соответствии с предписанием. Показаниями являются:

• Риск развития образований. Витамины используются для профилактики развития раковых болезней.
• Аномальный рост клеток. Витамины способны концентрировать вещества внутри ядер клеток для предотвращения развития опухоли.
• Первые стадии опухоли. Витамины прописывают больным, которые готовятся к операциям.
• Послеоперационный период. Так как риск развития рецидива есть, витамины могут поспособствовать препятствию формирования новых раковых клеток.
• Метастатическая опухоль. Витамины часто назначают перед серьезным химическим лечением.

Если пациент имеет аллергию на вещества, или же индивидуальную непереносимость, то ему ставится вакцина. Такая вакцина способна снизить развития отеков после операций, препятствуя появлению лимфостаза. Обычно вакцина делается до и после операций, чтобы закрепить эффект удаления раковых клеток. Вакцина выбирается согласно степени развития образований, а также самочувствия пациента. Если вакцина противопоказана, пациенту прописывают профилактическое лечение.

Виды гормональной терапии

Гормональная терапия делится на несколько подвидов:

Каждый вид отличается своим предназначением. Поэтому крайне важно установить цель проведения терапии, и подобрать соответствующие лекарства для молочной железы.

Для выбора того или иного метода проведения терапий, следует учитывать следующие особенности:

• Статус гормональной зависимости организма.
• Синдром менопаузы.
• Стадия развития опухоли груди.
• Соматические болезни.
• Переносимость лекарств для груди.
• Риск развития рецидива болезни груди.

Также выделяют принцип действия веществ на организм. Поэтому их делят по признакам и подтипам. Помимо ингибиторов часто применяют селективные модуляторы, фаслодекс содержащие, тамоксифен содержащие, и др. Их назначают при поражении молочной железы после терапий и химических элементов. Эти вещества можно применять с другими методиками, даже тем, которые содержат сильные гормоны.

Нельзя не отнести к сильнодействующим веществам такой элемент, как чага. Ранее уже упоминалось, что чага используется в традиционной медицине в лечении молочной железы, но пришла она из народных средств. Чага является мощным веществом, которое способно воздействовать на клетки и ядра изнутри, попадая к ним через кровь. Чага используется строго по приготовленному рецепту. Обычно чага смешивается со спиртовой основой. Эта смесь должна настояться. Нередко к общей массе добавляется сода.

Сода обладает быстрым вытягивающим эффектом, а совместно с добавлением травы, смесь приобретает статус традиционного лекарства.

Для более сильного эффекта пациенты могут применять травы растительного и искусственного происхождения. Чем моложе трава, тем сильнее ее эффект воздействия.

Народные средства

Сода – мощное средство для составления собственных рецептов жизни и здоровья. Сода может быть использована напрямую, запивая водой. Но можно приготовить вкусный и полезный рецепт. Чтобы совместить приятное с полезным, рекомендуем травы смешивать, заливать кипятком или спиртовой настойкой. Огромной популярностью пользуется чистотел. Его можно принимать с лесными ягодами и витаминами. Чистотел обладает широким спектром воздействия. Чистотел, попадая организм, способствует выработке правильных гормонов, которые еще не заражены химическими ядами.

Соответственно, чистотел помогает восстановить баланс между «зараженными» и чистыми клетками. Некоторые рецепты помогут быстрее сориентироваться:

• Чистотел с соляным раствором для протирания груди.
• Чистотел с чага грибами.
• Чистотел и сода для приема внутрь.
• Чистотел и травы в настойке на спирту.
• Чистотел в чистом виде. Кто может есть, эффект будет более быстрым.
• Чистотел с соком травы. Травы можно собрать на любом поле.

Народные рецепты помогали людям долгое время. Раньше народные рецепты с использованием травы и соды помогали излечить практически любое заболевание груди и почек. Если народные методы сочетать с традиционными, народные компоненты окажут быстрое влияние. Сода, минералы, трава, народные рецепты и многое другое – все это улучшает всасывание веществ.
Ежедневно организм получает народные компоненты в лечении. При поражении молочной железы в один момент нужно отказаться от всего привычного, но организму это не по силу.

Поэтому восстановить процесс помогают – сода, содовые растворы, сода с солью, сода со спиртом. При поражении ареолы груди, подмышечных впадин возле груди, кожи груди и самой груди важно прикладывать народные и естественные компоненты. Сода, как и другие химические элементы, способна творить чудеса, особенно если речь идет о лечении молочной железы.

Конечно, безусловная вера в себя и медицину помогает больным избавиться от страха и навязчивой идеи о том, что они никогда не смогут вернуться к прежней жизни. А ведь, по сути, ни одна хирургия не страшна, когда речь идет о жизни женской половины человечества.

Ингибиторы ароматазы (ИА) относятся к группе медикаментозных средств, использующихся в лечении онкологических заболеваний, обусловленных чувствительностью опухоли к эстрадиолу (чаще всего это рак молочной железы); суть работы препаратов данной группы сводится к блокированию работы фермента ароматазы, который участвует в изменении андрогенных гормонов в эстрогены. ИА пользуются популярностью в спорте из-за способности уменьшения уровня женских половых гормонов обусловленных высокими объёмами потребления стероидов, подверженных преобразованию ферментом ароматазой (под её воздействием тестостерон преобразуется в эстрадиол и андростендион, в дальнейшем андростендион трансформируется в эстрон, но эстрон по своей биологической активности в 5 раз менее активен чем эстрадиол, а по сему он не рассматривается как активный участник побочных эффектов эстрогена при ароматизации); так же ИА используются для борьбы с последствиями высокого уровня эстрогенов, как то борьба с гинекомастией (рост грудных желёз по женскому типу) либо её профилактикой, в редких случаях потребление ингибиторов направленно на повышение уровня ЛГ и ФСГ, что ведёт к повышению уровня эндогенного тестостерона (то есть для послекурсовой терапии). В ББ, ингибиторы ароматазы потребляются в процессе цикла анаболических стероидов с целью:

1. Предотвращения гинекомастии (избыточный уровень эстрадиола и эстрона ввиду ароматизации стероидов под действием ароматазы потенциально может привести к росту молочных желёз у атлета по женскому типу, таким образом, приём ИА позволит заблокировать ароматазу, как ключевой фермент участвующий в непосредственном росте уровня эстрадиола).

2. Избавления от излишней воды (как известно при повышенном уровне эстрогенов, повышается скопление воды, это происходит потому что эстрадиол способен регулировать баланс натрия в клетках и повышение уровня натрия влечёт скопление лишней воды, именно это заметно на некоторых атлетах, лицо которых напоминает надутый шар, а глаза вполне соответствуют таковым у жителя Китая).

3. Подавления избыточного артериального давления, является следствием второго пункта. Повышение содержания жидкости ввиду высокого уровня эстрадиола влечёт повышение АД, потребление же ИА позволяет снизить уровень эстрадиола, а значит уменьшить проявления гипертонии.

4. Снижение воздействия высоких показателей эстрадиола на ось ГГЯ, а значит предотвращение проблем восстановления эндогенного (родного тестостерона) после цикла приёма стероидов.

5. Повышение уровня эндогенного тестостерона в организме. Данный эффект ингибиторов ароматазы основан на принципе обратной связи - подавление эстрогенов ниже обычного уровня в организме сигнализирует гипоталамусу и гипофизу о необходимости повышения этого уровня до нормальных значений (организм всегда стремится к равновесию), но мужской организм не вырабатывает эстрогены, в нём нет яичников, поэтому мозг начинает вырабатывать гонадолиберин и далее ЛГ и ФСГ, чтобы повысить уровень эндогенного тестостерона, который в дальнейшем будет превращён в эстроген под воздействием фермента ароматазы. Но ИА блокируют ароматазу, а значит трасформации тестостерона до эстрадиола и эстрона не происходит, таким образом мы можем наблюдать замкнутый круг - повышение уровня тестостерона с целью его превращения в женские половые гормоны, но так как нужного фермента нет, то и повышения уровня эстрогенов не происходит, а мозгу ничего не остаётся как ещё больше стимулировать выработку новых порций андрогенов.

При планировании цикла приёма АС, необходимо понимать что не все стероиды подвержены ароматизации, таким образом приём ИА не всегда может быть оправдан. Например к стероидам подверженным воздействию фермента ароматаза относятся: все эфиры тестостерона, болденон (в несколько раз меньше тестостерона, но всё же), метилтестостерон, в некоторой степени флюоксиместерон.

Подход к потреблению ингибиторов ароматазы на курсе стероидов может быть разным, в целом можно выделить три подхода:

а. Ожидание проявления признаков высокого уровня эстрогенов (признаки гинекомастии, скопление воды, гипертония) и последующее использование ИА с целью подавления побочных эффектов.

б. Выбор средней дозировки ИА и потребление её через день, для профилактики повышения уровня женских половых гормонов.

в. Сдача анализов на предмет выявления уровня эстрадиола на курсе АС (примерно через 2 недели при потреблении короткоживущих препаратов или через 4-5 недель после применения долгоживущих препаратов) назначение дозы ингибиторов ароматазы и повторная сдача анализа крови на эстрадиол для уточнения дозировки ИА.

К редко используемым препаратам класса ИА можно отнести Аминглютемид (первый ИА, подавляет не только ароматазу, но так же эндогенные глюкокортикоиды и гормоны щитовидной железы) и Ворозол (схож по действию с Летрозолом, о котором речь пойдёт далее). В повседневной жизни зачастую к ингибиторам приравнивают Местеролон (он же Провирон), однако он не относится к классу ингибиторов ароматазы, это андроген с некоторой антиэстрогенной активностью, при чём он как "связывает" ароматазу, так и блокирует рецепторы эстрогеновых рецепторов, следует отметить что данный препарат обладает значительно более слабой антиэстрогенной активностью чем настоящие ИА, и слишком чувствительные к женским половым гормонам атлеты могут ощутить на себе побочные эффекты повышенного уровня эстрогенов даже при приёме Местеролона на курсе АС.

Как и все медикаментозные средства, препараты класса ингибиторов ароматазы обладают рядом побочных эффектов: тошнота, рвота, боли в районе желудка, рвота, утомляемость, бессоница, запоры, избыточное потоотделение, повышение уровня "плохого холестерина" - ЛПНП.
Рассмотрим наиболее часто используемы ИА в практике бодибилдинга:

Летрозол. Создан, как и все препараты своего класса, для лечения онкологических заболеваний, связанных с чувствительностью тканей опухоли к уровню эстрогенов (в основном это рак молочной железы у женщин). Сутью его работы является целевое связывание ароматазы, что приводит к отсутствию возможности связи фермента с андрогенами, нарушая механизм роста уровня эстрогенов. Эффективность связывания препарата с ароматазой (при 2,5 мг в день) составляет 95%, что показывает довольно эффективную работу препарата. Очень важной чертой Летрозола при терапии рака у женщин является отсутствие повышения уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, что исключает возможность проявления признаков вирилизации. Однако у мужчин ситуация противоположна и наблюдается рост уровня эндогенного тестостерона. Следует отметить отсутствие корреляции между приёмом Летрозола и изменениями активности щитовидной железы, а так же её отсутствие при возникновении инсультов и инфарктов, что говорит о потенциале использования препарата пациентами с нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.

После приёма, усвоение препарата происходит довольно быстро (быстрее натощак, приём во время еды увеличивает время усвоения в два раза - до двух часов), при этом биодоступность составляет практически 100%. Лечение онкологических заболеваний требует приёма 2,5 мг препарата ежедневно в течение нескольких лет. В спорте приём подобных высоких доз не целесообразен и средние дозировки равны 1,25 мг через день (возможна предварительная "загрузка" по 2,5 мг в день в течение 7-8 дней). Разумеется идеальным вариантом подбора дозы Летрозола является анализ крови на эстрадиол, что позволит точнее подобрать нужное количество препарата.

Экземестан. Является препаратом третьего поколения, единственный часто используемый ингибитор ароматазы, обладающий стероидными "корнями". Ему присуща слабая андрогенная активность, не влияет на активность глюкокортикоидов и минералокортикоидов. Схож по действию с Летрозолом (как и Анастрозолом) в отношении роста эндогенного тестостерона (к этому приводят даже небольшие дозировки Экземестана). Для срочной борьбы с проявлениями гинекомастии целесообразно применять препарат в дозировке 25 мг в сутки (однако профилактическая доза составляет от 25 до 12,5 мг через день). В случае приёма 25 мг в сутки, связывание ароматазы происходит на 98%.

Характерными чертами Экземестана являются:

1. Улучшение усвоения при приёме с пищей на 40%.
2. Необратимое связывание ароматазы

Наивысшая концентрация Экземстана после приёма внутрь наблюдается спустя 120 минут после приёма.

Анастрозол. Один из самых часто используемых ингибиторов ароматазы в спорте при приёме стероидов. Так же как Летрозол и Экземестан является ИА третьего поколения, структура строения молекулы Анастрозола схожа с таковой у Летрозола. Проявляет выдающуюся активность при блокировании работы ароматазы, при приёме стероидов. Тем не менее эстрогены, обладают протективной функцией в отношении ЛПНП, именно этим объясняется меньше число сердечно-сосудистых заболеваний у женщин (в период до менопаузы) чем у мужчин, таким образом сильное подавление уровня эстрогенов влечёт повышение уровня "плохого холестерина", что требует дополнительного приёма Омега3 либо синтетических ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА (фермент ГМГ-КоА принимает участие в синтезе холестерина). Ещё одним минусом повышения ЛПНП из-за приёма ИА, является уплотнение мембран клеток, что ухудшает проникновение молекул АС в клетку, а значит и интенсивность синтеза белка будет не столь высокой.

Дозировка Анастрозола варьируется в зависимости от дозировки используемых стероидов и цели атлета (например при блокировании гинекомастии возможен приём 1 мг в сутки), профилактика возможна при дозе 0,5-1 мг. Приём осуществляется натощак, в таком случае максимальное содержание препарата в крови достигается с течением 60-120 минут.

Таким образом, использование ингибиторов аромтатазы при приёме АС, обусловлено целью борьбы с возникающими побочными явлениями, связанными с избыточным ростом уровня эстрогенов в связи с приёмом стероидов, а так же (в редких случаях, так как в основном для этого используются блокаторы рецепторов эстрогена) для цели повышения уровня эндогенного тестостерона, однако снижение уровня эстрогена может провоцировать повышение "плохого холестерина" что требует корректировки липидного профиля крови посредством приёма соответствующих средств.

Содержание

Развитие злокачественных образований способны провоцировать гормональные нарушения в женском организме. Рак молочной железы на любой стадии требует особого подхода к лечению. Одним из успешных методов считается гормонотерапия, которая предусматривает прием ингибиторов ароматазы.

Что такое ароматаза

Печень, жировая ткань, яичники, молочная железа и скелетные мышцы содержат особый фермент, который отвечает за превращение андрогенов в эстрогены. Последний в период постменопаузы вырабатывается благодаря этому специфическому ферменту, получившему название ароматаза. Снизить уровень эстрогена в крови, чтобы препятствовать стимуляции роста раковых клеток и опухолей, помогают ингибиторы ароматазы или антиэстрогены. В онкологической практике эти противоопухолевые препараты применяются с 80 годов прошлого века.

Лечение гормонозависимого рака молочной железы

Чтобы полностью излечить злокачественную опухоль, применяются разные методы лечения. Даже операция, лучевая или химиотерапия не могут дать полной уверенности, что опухоль уничтожена, и болезнь не вернется. Системный подход к лечению все еще остается самым успешным, а одна из его составляющих – гормонотерапия – служит своеобразной «страховкой» от повторного появления рака.

Гормонотерапия при раке груди предусматривает три направления лечения. Выбор в пользу одного из них определяется совокупностью многих факторов (статуса опухоли, стадии заболевания, сопутствующих болезней, предыдущего вида терапии). Чтобы успешно лечить рак молочной железы на основе гормональных препаратов, могут применяться следующие виды терапии:

• Предоперационная (неоадъювантная) – назначается при опухолях более 2 см с вовлечением в развитие заболевания лимфатических узлов.
• Лечебная – применяется для уменьшения очагов опухоли в случае неоперабельного состояния.
• Профилактическая (адъювантная) – проводится после применения других способов лечения рака груди, чтобы снизить риск рецидива.

Для женщин репродуктивного возраста (период предменопаузы) применяется иная схема лечения. Комплексный подход включает хирургическое вмешательство, которое может предусматривать удаление яичников, как органа, усиленно вырабатывающего эстрогены. Далее переход от химиотерапии к восстановлению предусматривает прием таких препаратов, как Золадекс или Нолвадекс.

Антиэстрогены для женщин

Антиэстрогеновая терапия угнетает синтез гормона, который, находясь в крови, может беспрепятственно циркулировать по всему телу. Эстроген соприкасается с рецепторами клетки, вызывая активизацию процессов. Если это нормальные клетки организма, то для здоровья женщины это не несет никакой угрозы, а если опухолевые – эстроген провоцирует развитие рака.

В медицинской практике успешно применяются разные по механизму действия антиэстрогенные препараты. Для снижения выработки эстрогена в постменопаузу назначаются ингибиторы ароматаз (Анастрозол, Летрозол, Экземестан), для блокирования эстрогеновых рецепторов – СМЭР (Тамоксифен), разрушения – только препарат Фаслодекс. Прием антиэстрогенов может помочь избежать операции и риска осложнения, но не способен полностью удалить источник гормона, как при овариоэктомии или гипофизэктомии.

Синонимичное название стероидного ингибитора ароматазы – Аромазин. Препарат назначают при диагностировании рака груди в виде длительного ежедневного приема. Проводимые исследования доказывают, что Экземестан значительно снижает риск рецидива, особенно после продолжительного приема Тамоксифена. Аромазин способен действовать особенно успешно на ранних стадиях рака, но может вызывать целый ряд побочных симптомов: от астении, сухости, тошноты до анорексии, отеков, сыпи.

Противоопухолевый препарат выпускается в форме таблеток. У лекарства против рака груди, выпускаемого немецкой компанией Фрезениус Каби Онколоджи, существуют синонимичные названия: Анастера, Эгистразол, Аримидекс, Селана. Минимальный перечень побочных действий, длительный период полувыведения и отличные результаты исследований эффективности для предупреждения рецидива – вот преимущества Анастрозола Каби.

Обратная сторона длительного приема ингибитора ароматазы связана с риском появления остеопороза. Чтобы предупредить истончение костных тканей, пациенткам, принимающим Анастрозол, рекомендуется чаще посещать врача, делать рентгеновские снимки, пополнить рацион продуктами или добавками с богатым содержанием витамина Д и кальция. При появлении характерных симптомов (утомляемость, пародонтит, общая мышечная слабость) надо проконсультироваться с врачом.

Летрозол

У высокоселективного нестероидного лекарственного препарата есть и другое название – Фемара. Антиэстроген используется во всех видах гормональной терапии. Значительные результаты Летрозол показывает на ранних стадиях или для профилактики рецидива. Выпускается противоопухолевый препарат в виде таблеток, которые надо принимать ежедневно, длительность курса не может превышать 5 лет. Побочные реакции редки и слабо выражены.

Цена в аптеке

Стоимость противоопухолевых препаратов по Москве составляет:

Как принимать

Гормональные средства при раке груди назначаются исключительно врачом. Только специалист может учесть все важные факторы, показания и противопоказания, определить дозировку. Одни блокаторы ароматазы, как Аримидекс, назначаются сразу после операции, а другие, например, Фемара или Аромазин – предусматривают длительный ежедневный курс приема от 2 до 5 лет.

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Бодибилдеры используют препараты в основном во время курса анаболических средств в следующих целях:

• Профилактика гинекомастии;
• Повышение анаболического фона;
• Придания мускулам рельефа;
• Устранение гипертензии;
• Снижения воздействия эстрогенов на ось гипоталамус-гипофиз-яички.

Составляя курс стероидов, следует помнить, что не каждый анаболик обладает возможностью конвертироваться в эстрогены. Ингибиторы ароматазы необходимо использовать, когда в состав курса входят эфиры тестостерона, метандростенолон, метилтестостерон.

Использование ингибиторов ароматазы на курсе

Большинство атлетов начинает использовать блокаторы только после появления симптомов гинекомастии. Но такой подход к делу является совершенно не эффективным. Значительно проще сдать анализы на наличие в организме эстрадиола через 10 дней после начала курса, когда используются короткие стероиды или же через 4 недели, если в состав цикла входят длинные препараты.

После получения результатов следует назначить дозировку анастрозола, составляющую в среднем 0.5 грамма один раз в два дня. В качестве альтернативы можно принимать более низкую дозу препарата, ориентируясь на собственные ощущения. В случае снижения либидо, нарушений эректильной функции, появления депрессии, дозировку следует уменьшить.

Исследования блокаторов

После выхода на рынок бренда Летрозол (Летроза), он моментально стал лидером популярности среди спортсменов. Было проведено большое количество исследований, доказавших высокую эффективность препарата. Эффективная доза уже составляет порядка 0.02 миллиграмма, что практически в 100 раз менее терапевтической. После применения медпрепарата существенно повышается уровень содержания гонадотропина, при этом на треть, снижая содержание эстрогенов.

Не менее хорошо в настоящий момент изучено воздействие на организм и анастрозола. Благодаря этому он очень широко используется атлетами. В ходе клинических испытаний было установлено, что уже при количестве от 0.5 до 1 миллиграмма уровень женских гормонов снижается наполовину. В онлайн-магазинах данное средство может стоить в несколько раз меньше, чем в аптеке. Также в крупных городах можно найти и более дешевую версию препарата - анастрозол каби.

Побочные эффекты ингибиторов ароматазы

Установлено, что в малых количествах женские гормоны всегда присутствуют в организме мужчины и даже являются полезными. Они способны усилить чувствительность рецепторов андрогенового типа и тем самым увеличить эффективность цикла стероидов. Все побочные эффекты, которые могут вызвать ингибиторы ароматазы, связаны с их передозировкой и как следствие, сильным сокращением эстрадиола в организме. Среди основных побочных эффектов после передозировки блокаторов можно выделить:

1. Замедление роста массы мышечных тканей;
2. Боли в суставах;
3. Уменьшение прочности костной ткани;
4. Повышение содержания холестерина;
5. Ухудшение общего самочувствия и падение либидо;
6. Появление состояния депрессии.

Фармакологические данные блокаторов

Впервые блокаторы ароматазы появились на рынке медпрепаратов параллельно с тамоксифеном. В середине 80-х было объявлено о завершении клинических испытаний блокаторов нового поколения. Именно в конце 80-х и появились практически все современные ингибиторы ароматазы.

Первое время препараты использовались при лечении злокачественных опухолей молочной железы. Это было вызвано результатами исследований, показавших, что более трети онкологических заболеваний молочной железы связано гормональной системой.

При использовании блокаторов, снижается генотоксический эффект, а также интенсивность деления клеток, что оказывает положительный эффект на начальных стадиях образования злокачественных опухолей.

Существующие сейчас ингибиторы ароматазы можно разделить на две категории: нестероидные и стероидные. Первый нестероидный препарат - аминоглютетимид был создан еще в 70-х годах. Однако он был достаточно токсичен для надпочечников, и его применение в медицине весьма ограничено.

Анастрозол

Это один из самых мощных ингибиторов нестероидной группы третьего поколения. При применении средства в количестве 1мгк в течении суток приводит к понижению уровня эстрогенов на 80 %. При употреблении анастрозола в дозировке, не превышавшей 10 миллиграмм на протяжении дня, он оказывает сильное прогестагенное и андрогенное воздействие на организм. Кроме этого он не подавляет синтез кортизола и альдостерона, не требуя тем самым дополнительного использования кортикостероидов. По силе своего воздействия препарат в 250 раз и более превосходит аминоглютетимид и благодаря более длительному периоду распада способен в малых дозах предотвращать симптомы феминизации.

В бодибилдинге препарат весьма широко используется для предупреждения развития гинекомастии, а также избыточного скопления в организме жидкости. При передозировке возможны те же побочные эффекты, которые свойственны всем препаратам группы блокаторов ароматазы.

Летрозол

Механизм работы этого препарата заключается в связывании ароматазы с геном цитохрома. С его помощью можно предотвратить эффект ароматизации в жировых тканях, печени, скелетных мускулах, не влияя при этом на синтез кортизола. В сравнении с анастрозолом, средство более эффективно способно блокировать цитохромы ароматазы, что значительно снижает уровень женских гормонов.

Допустимая дозировка препарата составляет 1 таблетку в течении дня ежесуточно. Препарат хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом не зависимо от приема пищи. Препарат не следует принимать при нарушениях работы печени. Все побочные эффекты были зафиксированы лишь при бесконтрольном употреблении летрозола.

Ворозол

Препарат является представителем третьего поколения препаратов группы ингибиторы ароматазы. Своим механизмом воздействия на организм препарата весьма похож на летрозол. Препарат достаточно новый и сейчас продолжаются исследования его безопасности и эффективности. Спортсменами он используется крайне редко.

Экземестан

Данный препарат относится к стероидным блокаторам третьего поколения. Он достаточно широко используется в США традиционной медициной. Также как и ворозол в спорте применяется крайне редко.

Новейшие ингибиторы ароматазы

Работа над созданием новых, более эффективных препаратов группы ингибиторы ароматазы продолжается и в настоящее время. На стадии клинических испытаний в данный момент находятся препараты стероидного типа - Ergo-pharm 6-OXO и Т-Bomb II. Их воздействие на организм человека еще изучено не до конца и говорить об их применении в спорте пока преждевременно.

Также не очень давно на рынке спортивной фармакологии появилось средство кризин. Несмотря на то, что препарат уже находится в продаже, механизм его воздействия на организм еще изучается. О побочных эффектах при использовании кризина создатели препарата умалчивают, но пока никакой информации на этот счет от атлетов не поступало. Однако кризин используется спортсменами достаточно редко. Ведь на рынке присутствуют средства, эффективность и безопасность которых подтверждена временем.

Больше информации об Анастрозоле (ингибиторе ароматазы) узнаете из этого видео: