Gedeon Richter Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО

Страна происхождения

Венгрия

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Формы выпуска

• 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/м введения масляный прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой?-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов. Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ. Практически не оказывает холиноблокирующего действия. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность). В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении - через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата - 3-9 дней. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками составляет 92%. Vd при равновесной концентрации - 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком T1/2 при приеме внутрь - 24 ч, при в/м введении - 21 ч, при в/в введении - 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед. Выводится почками - 40% и с желчью через кишечник - 15%.

Особые условия

Не рекомендуется парентеральное применение у детей. С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза. Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. На фоне лечения нейролептиками развитие ЗНС возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Состав

• галоперидола деканоат 70.52 мг, что соответствует содержанию галоперидола 50 мг Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло кунжутное.

Галоперидол деканоат показания к применению

• - хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия; - другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Галоперидол деканоат противопоказания

• - коматозное состоние; - угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем; - болезнь Паркинсона; - поражение базальных ганглиев; - детский возраст; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с являениями тиреотоксикоза), легочно-сердченая и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Галоперидол деканоат дозировка

• 50 мг 50 мг/мл

Галоперидол деканоат побочные действия

• Побочные эффекты, развивающиеся во время лечения, обусловлены действием галоперидола. Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), беспокойство, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания). Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков). Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия. При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) - уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог. При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Галоперидол деканоат: инструкция по применению и отзывы

Галоперидол деканоат – нейролептик, антипсихотический препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора масляного для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость зеленовато-желтого или желтого цвета (по 1 мл в стеклянных ампулах темного цвета; по 5 ампул в пластиковых поддонах, в картонной пачке 1 поддон и инструкция по применению Галоперидол деканоат).

В 1 мл раствора содержится:

• действующее вещество: галоперидола деканоат – 70,52 мг, что эквивалентно содержанию 50 мг галоперидола;
• вспомогательные компоненты: масло кунжутное, спирт бензиловый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Галоперидол деканоат – сильный нейролептик, производное бутирофенона, антипсихотический препарат пролонгированного действия. Его активное вещество представляет собой эфир декановой кислоты и галоперидола, который является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов. После введения галоперидол высвобождается в результате медленного гидролиза и попадает в системный кровоток.

Благодаря прямой блокаде центральных дофаминовых рецепторов при лечении галлюцинаций и бреда, проявляется высокая эффективность галоперидола. Предполагается, что это происходит в результате его действия на мезокортикальные и лимбические структуры. Он оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, мании и других ажитациях.

Активность препарата в отношении лимбической системы проявляется в седативном эффекте. Галоперидол показан в качестве дополнительного средства пациентам с хронической болью.

Вещество воздействует на базальные ганглии, вызывая экстрапирамидные реакции в виде дистонии, акатизии, паркинсонизма.

При расстройствах, характеризующихся социальной замкнутостью, после приема Галоперидол деканоат у больных наблюдается нормализация социального поведения.

Выраженная антидофаминовая активность оказывает раздражающее действие на хеморецепторы, вызывая развитие тошноты и рвоты. Кроме этого, сопровождается расслаблением гастродуоденального сфинктера, блокирует в аденогипофизе пролактин-ингибирующий фактор, что приводит к повышенному высвобождению пролактина.

Фармакокинетика

После в/м инъекции максимальная концентрация (Cmax) галоперидола достигается через 3–9 дней. В плазме стадия насыщения наступает на фоне ежемесячного введения после 2–4 инъекций. Фармакокинетика носит дозозависимый характер, при применении доз ниже 450 мг наблюдается прямая зависимость между плазменной концентрацией и дозой. Терапевтический эффект наступает после достижения концентрации галоперидола в плазме 20–25 мкг/л.

Связывание с белками плазмы – 92%.

Галоперидол легко преодолевает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (T 1/2) – примерно 21 день. Через кишечник экскретируется до 60%введенного вещества, через почки – 40%, из них около 1% в неизмененном виде.

Показания к применению

• психозы, включая хроническую шизофрению, особенно у пациентов с положительным ответом на терапию галоперидолом быстрого действия, которым показано назначение действенного нейролептика с умеренным седативным эффектом;
• нарушения умственной деятельности и поведения, сопровождающиеся психомоторной ажитацией, которые требуют длительного лечения.

Противопоказания

Абсолютные:

• коматозное состояние различного генеза;
• угнетение центральной нервной системы (ЦНС), возникшее на фоне приема лекарственных средств или употребления алкоголя;
• болезнь Паркинсона, другие заболевания ЦНС, которые сопровождаются пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой;
• поражение базальных ганглиев;
• депрессия, истерия;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Галоперидол деканоат при эпилепсии, декомпенсированных заболеваниях сердечно-сосудистой системы (включая стенокардию, удлинение интервала QT, нарушения внутрисердечной проводимости, гипокалиемию или сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые могут способствовать удлинению интервала QT), закрытоугольной глаукоме, печеночной недостаточности, гипертиреозе (с явлениями тиреотоксикоза), почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (включая хроническую обструктивную болезнь легких, острые инфекционные заболевания), алкоголизме.

В период беременности допускается назначение Галоперидол деканоат только в тех случаях, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Галоперидол деканоат, инструкция по применению: способ и дозировка

Галоперидол деканоат является масляным раствором, поэтому категорически противопоказано его внутривенное введение.

Раствор предназначен для парентерального введения путем глубокой в/м инъекции в ягодичную область.

Следует учитывать, что введение раствора в дозе, превышающей 3 мл, сопровождается неприятным ощущением распирания в месте инъекции.

При назначении начальной дозы Галоперидол деканоат учитывают симптоматику заболевания, степень его тяжести, предшествующую дозу галоперидола или других нейролептиков.

Дозу необходимо подбирать индивидуально под строгим врачебным наблюдением за пациентом, из-за существенных отличий в реакциях на лечение у разных больных.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – по 0,5–1,5 мл, что соответствует 25–75 мг галоперидола, 1 раз в 28 дней. Начальная доза Галоперидол деканоат должна быть в 10–15 раз выше пероральной формы галоперидола, но не должна превышать 100 мг. С учетом оказываемого эффекта начальную дозу можно повышать с шагом в 50 мг, до получения желаемого оптимального эффекта. Поддерживающая разовая доза обычно составляет 20 суточных доз галоперидола для приема внутрь. Если в период подбора дозы возобновляются симптомы основного заболевания, лечение можно дополнить пероральными формами.

При необходимости, с учетом индивидуальных особенностей влияния препарата, возможно более частое в/м введение раствора (1 раз в 14 дней).

Для больных олигофренией и пациентов в пожилом возрасте начальная доза должна составлять от 12,5 до 25 мг препарата 1 раз в 28 дней. В зависимости от индивидуального ответа на терапию производится увеличение дозы.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: сонливость или бессонница (особенно в начале терапии), страхи, беспокойство, возбуждение, тревожность, головная боль, акатизия, депрессия, эйфория, приступы эпилепсии, летаргия, парадоксальные реакции – галлюцинации и обострение психоза; на фоне длительного лечения – экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию (сморщивание губ, причмокивание, надувание щек, червеобразные быстрые движения языка, неконтролируемый характер жевательных движений, движений рук и ног), поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, необычное выражение лица или положение тела, изгибающиеся неконтролируемые движения шеи, рук, туловища и ног), злокачественный нейролептический синдром [учащенное или затрудненное дыхание, повышение или снижение артериального давления (АД), гипертермия, повышенное потоотделение, тахикардия, аритмия, ригидность мышц, недержание мочи, потеря сознания, эпилептические припадки];
• со стороны сердечно-сосудистой системы: на фоне применения высоких доз – понижение АД, аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, признаки трепетания и мерцания желудочков, удлинение интервала QT;
• со стороны пищеварительной системы: на фоне применения высоких доз – сухость во рту, понижение аппетита, тошнота, рвота, гипосаливация, диарея или запоры, функциональные нарушения печени, включая развитие желтухи;
• со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз, преходящий лейкоцитоз или лейкопения, тенденция к моноцитозу, эритропения;
• со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы – задержка мочи;
• со стороны половой системы и молочной железы: нарушение менструального цикла, боль в грудных железах, гиперпролактинемия, гинекомастия, повышение либидо, снижение потенции, приапизм;
• со стороны органа зрения: нечеткость зрения, катаракта, ретинопатия;
• со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипергликемия, гипогликемия;
• дерматологические реакции: макулопапулезная сыпь, акне, фотосенсибилизация;
• аллергические реакции: редко – ларингоспазм, бронхоспазм;
• местные реакции: возможно – развитие нежелательных явлений, связанных с введением Галоперидол деканоат;
• прочие: увеличение веса тела, алопеция.

Передозировка

Передозировка галоперидола проявляется значительной выраженностью установленных побочных фармакологических эффектов с развитием нежелательных реакций. К числу наиболее опасных симптомов относятся понижение АД, экстрапирамидные реакции в виде общего или локализованного тремора и ригидности мышц, седативный эффект, иногда – коматозное состояние с артериальной гипотензией и угнетением дыхания, переходящее в шок. Существует риск удлинения интервала QT, приводящего к развитию желудочковых аритмий.

Лечение: специфический антидот отсутствует. При терапии предполагаемой передозировки следует учитывать, что Галоперидол деканоат действует длительно. Для обеспечения проходимости дыхательных путей необходимо использовать орофарингеальный или эндотрахеальный зонд, при выраженном угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за состоянием больного, мониторинг жизненно важных функций и электрокардиограммы (ЭКГ). Противоаритмическую терапию продолжают до полной нормализации ЭКГ. В случае низкого АД и остановки кровообращения в качестве вазопрессорных средств рекомендуется применение концентрированного альбумина и норэпинефрина или допамина, внутривенное введение жидкости, плазмы. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов требуется регулярное введение антипаркинсонических средств с антихолинергическим действием в течение нескольких недель. Следует учитывать, что после отмены этих препаратов экстрапирамидные симптомы могут возобновиться.

Противопоказано применение эпинефрина. Его взаимодействие с галоперидолом может вызвать существенное повышение АД и потребовать немедленной коррекции дозы.

Особые указания

Уколы Галоперидол деканоат следует начинать вводить после положительного ответа на предварительную терапию галоперидолом для приема внутрь, это позволит снизить риск развития непредвиденных побочных реакций.

На фоне применения антипсихотических средств у психиатрических больных в редких случаях наблюдались эпизоды внезапной смерти.

Продолжительную терапию необходимо сопровождать проведением регулярных исследований на предмет контроля картины крови и функции печени.

Из-за риска возникновения у больных судорог, при эпилепсии, травмах головы, отмене алкоголя или других состояниях, располагающих к судорогам, требуется соблюдение особой осторожности.

Применение Галоперидол деканоат у больных, страдающих гипертиреозом, допускается только на фоне одновременно проводимой соответствующей тиреостатической терапии.

Показано сочетание с антидепрессантами при лечении пациентов с депрессией и психозом или при доминировании депрессии.

При сопутствующей противопаркинсонической терапии после отмены препарата Галоперидол деканоат ее рекомендуется продолжить в течение нескольких недель ввиду более быстрого выведения противопаркинсонических средств. Прекращать применение галоперидола следует постепенно, что позволит не допустить возникновения синдрома отмены.

На фоне начальной терапии или применения высоких доз препарата возможно появление седативного эффекта со снижением внимания. Степень выраженности успокоительного действия Галоперидол деканоат может усугубить употребление алкоголя, поэтому запрещено принимать спиртные напитки в период лечения.

Из-за увеличенного риска фотосенсибилизации необходимо воздерживаться от пребывания под прямыми солнечными лучами с незащищенными участками кожи.

Без консультации врача не следует принимать лекарственные средства от простуды, поскольку они могут усилить антихолинергический эффект, что повышает риск развития теплового удара.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале инъекционного применения раствора Галоперидол деканоат пациентам запрещено управление транспортными средствами и выполнение каких-либо видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и/или сопряженных с высоким риском травматизма.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано вводить Галоперидол деканоат в период вынашивания и лактации.

При беременности допускается назначение препарата только в тех случаях, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Применение Галоперидол деканоат в период лактации вызывает развитие экстрапирамидных симптомов у младенцев. При необходимости назначения терапии препаратом матери, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение галоперидола для лечения детей.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Галоперидол деканоат пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью следует назначать уколы Галоперидол деканоат больным с печеночной недостаточностью, поскольку его метаболизм осуществляется в печени.

Применение в пожилом возрасте

Начальная доза для пациентов пожилого возраста должна составлять 12,5–25 мг галоперидола 1 раз в 28 дней. Увеличение дозы следует производить постепенно с учетом индивидуального ответа на производимую терапию.

Лекарственное взаимодействие

• трициклические антидепрессанты, этанол, опиоидные анальгетики, снотворные препараты, барбитураты, средства для общей анестезии: повышается выраженность их угнетающего влияния на ЦНС;
• периферические м-холиноблокаторы, гипотензивные средства: усиливается действие большинства гипотензивных препаратов и периферических м-холиноблокаторов;
• трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы: замедляется метаболизм этих средств, происходит одновременное увеличение седативного эффекта и токсичности указанных препаратов и галоперидола;
• бупропион: повышается риск возникновения значительных эпилептических припадков на фоне снижения эпилептического порога бупропиона;
• противосудорожные средства: галоперидол вызывает снижение судорожного порога, снижая их эффективность;
• допамин, эфедрин, эпинефрин, фенилэфрин, норэпинефрин: ослабляется сосудосуживающее действие указанных препаратов; возможно парадоксальное снижение АД при сочетании галоперидола с эпинефрином;
• противопаркинсонические средства: Галоперидол деканоат клинически значимо снижает их эффективность;
• антикоагулянты: возможно повышение или снижение их терапевтического эффекта;
• бромокриптин: из-за уменьшения действия бромокриптина может потребоваться коррекция его дозы;
• метилдопа: у больных, принимающих метилдопу, увеличивается риск возникновения дезориентации в пространстве, замедления или затруднения процессов мышления, развития других психических нарушений;
• амфетамины: происходит уменьшение психостимулирующего эффекта амфетаминов и антипсихотического действия галоперидола;
• препараты лития: возможно усиление экстрапирамидной симптоматики, развитие необратимой нейроинтоксикации (энцефалопатия), особенно при высоких дозах лития;
• антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные (первого поколения) лекарственные средства: взаимодействие с указанными препаратами может вызывать усиление м-холиноблокирующего влияния галоперидола, понижая его антипсихотическую активность. В этом случае следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы Галоперидол деканоат;
• карбамазепин, барбитураты: на фоне длительной терапии индукторами микросомального окисления снижается концентрация галоперидола в плазме;
• флуоксетин: возрастает вероятность развития экстрапирамидных реакций и других побочных явлений со стороны ЦНС при сочетании галоперидола с флуоксетином;
• препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: повышается частота и тяжесть экстрапирамидных расстройств;
• чай, кофе: следует учитывать, что употребление этих напитков способствует понижению терапевтического действия галоперидола.

Аналоги

Аналогами Галоперидол деканоат являются Галоперидол , Галоперидол-Рихтер, Галоперидол-ратиофарм, Сенорм, Бенперидол, Мелперон, Галомонд, Галоприл и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 5 лет.

Лекарственная форма:   раствор для внутримышечного введения (масляный) Состав:

Действующее вещество: 70,52 мг галоперидола деканоата (соответствует 50 мг галоперидола) в 1 мл.

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый - 15,00 мг, масло кунжутное - до 1,00 мл.

Описание:

Желтый или зеленовато-желтый, прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:  

N.05.A.D.01 Галоперидол

Фармакодинамика:

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При внутримышечном введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в кровообращение.

Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглионы (нигрострия).

Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.

Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте, эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.

Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Фармакокинетика:

Плазменная концентрация галоперидола, высвобождающегося из депо-галоперидола деканоата после внутримышечной инъекции, достигает своего максимума через 3-9 дней. Период полувыведения около 3 нед. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме достигается через 2-4 месяца. Фармакокинетика при внутримышечном введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола.

Для достижения терапевтического эффекта необходима 4 - 20-25 мг/л концентрация галоперидола в плазме. легко проникает через гематоэнцефалический барьер. 92% связывается с белками крови, выводится с каловыми массами (60%) и мочой (40%), где ~ 1% - в неизменном виде.

Показания:

Лечение хронической шизофрении и других психозов, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно, и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия.

Другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Коматозное состояние.

Угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами или алкоголем.

Болезнь Паркинсона.

Поражение базальных ганглиев.

Детский возраст.

С осторожностью:

Декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q - T или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение др. ЛС, которые могут вызывать удлинение интервала Q - T ), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Беременность и лактация:

Исследования, проведённые с вовлечением большого числа больных, свидетельствуют о том, что галоперидол деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врождённые пороки развития наблюдались при применении галоперидола деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития.

Назначение галоперидола деканоата во время беременности возможно лишь в случае, когда лечение принесёт больше пользы, чем вреда для плода.

Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. При лечении галоперидолом деканоатом, польза от лечения должна однозначно превалировать над возможным вредом. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при приёме препарата кормящей матерью.

Способ применения и дозы:

Предназначен исключительно для взрослых, исключительно для внутримышечного введения! Запрещается вводить внутривенно!

Взрослым : Больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учётом симптоматики заболевания, её тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что, обычно, соответствует 25-75 мг галоперидола деканоата (0,5-1,5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы, лечение галоперидолом деканоатом можно дополнить пероральным галоперидолом.

Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако, ввиду больших индивидуальных различий в эффективности, может потребоваться более частое применение препарата.

Пожилым больным и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например по 12,5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от оказываемого эффекта, доза может быть увеличена.

Побочные эффекты:

Побочные действия, развивающиеся во время лечения галоперидолом деканоатом, обусловлены действием галоперидола.

Возможно развитие и местных реакций, связанных с введением инъекции.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны ССС : при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q -T , признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения : редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие : алопеция, увеличение массы тела.

Передозировка:

Применение депо-инъекций галоперидола деканоата связано с меньшей опасностью передозировки, нежели приём галоперидола внутрь. Симптомы передозировки галоперидола деканоата и галоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следует учитывать большую продолжительность действия галоперидола деканоата.

Симптомы : развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме.

Симптомы, представляющие наибольшую опасность: экстрапирамидные реакции, снижение артериального давления, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде мышечной ригидности и общего либо локализованного тремора. Чаще возможно повышение артериального давления, нежели понижение его. В исключительных случаях - развитие коматозного состояния с подавлением дыхания и артериальной гипотонией, переходящего в шокоподобное. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.

Лечение : специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до полной нормализации её, лечение тяжёлых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами, при сниженном артериальном давлении и остановке кровообращения - внутривенное введение жидкости, плазмы или концентрированного альбумина и допамина, либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с галоперидолом деканоатом может вызвать существенное повышение АД, требующее незамедлительной коррекции. При тяжёлых экстрапирамидальных симптомах - введение антипаркинсонных средств антихолинергического действия в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).

Взаимодействие:

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами Li + (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экетрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания:

В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть. В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром QT , гипокалиемия, приём лекарств, пролонгирующих QT ) во время лечения галоперидолом деканоатом следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения QT .

Лечение следует начинать с приёма орального галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям галоперидола деканоата для выявления непредвиденных побочных реакций.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм препарата осуществляется в печени.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях галоперидол деканоат вызывал конвульсии. Лечение больных эпилепсией или в состояниях, предрасполагающих к конвульсиям (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности.

Тироксин усиливает токсичность галоперидола деканоата. Лечение галоперидолом деканоатом больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии галоперидол деканоат назначают вместе с антидепрессантами.

При одновременном проведении антипаркинсонной терапии, после окончания лечения галоперидолом деканоатом её следует продолжить ещё на несколько недель в виду более быстрой элиминации антипаркинсонных средств.

Препарат Галоперидол деканоат является масляным раствором для внутримышечного введения, поэтому запрещается вводить внутривенно!

В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного. Во время лечения галоперидолом деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.

В начале лечения препаратом и, особенно, во время применения высоких доз возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, который может усугубляться приемом алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены".

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начальном периоде лечения галоперидолом деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма и/или требующие концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутримышечного введения (масляный). Упаковка:

1 мл препарата в ампуле из темного стекла I гидролитического класса с точкой для разлома.

5 ампул в пластиковом поддоне.

1 пластиковый поддон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Использовать до истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

р-р д/в/м введения (масляный) 50 мг/1 мл: амп. 5 шт. Рег. №: П N015065/01

Клинико-фармакологическая группа:

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло кунжутное.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Галоперидол деканоат »

Фармакологическое действие

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При в/м введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в системный кровоток. Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглионы (нигрострия). Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.

Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте, эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.

Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастродуоденального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Показания

— хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия;

— другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Режим дозирования

Препарат предназначен исключительно для взрослых, исключительно для в/м введения!

Запрещается вводить в/в!

Взрослым : больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.

Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в реакциях на лечение. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, его тяжести, доза галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычно соответствует 25-75 мг препарата Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение препаратом Галоперидол Деканоат можно дополнить пероральным галоперидолом.

Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако в виду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Пожилым больным и больным олигофренией : рекомендуется меньшая начальная доза, например по 12.5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Побочное действие

Побочные эффекты, развивающиеся во время лечения, обусловлены действием галоперидола.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), беспокойство, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы : при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения : редко - преходящая лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочевыделительной системы : задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.

Со стороны репродуктивной системы: боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органа зрения : катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Со стороны водно-электролитного баланса : гипонатриемия.

Со стороны обмена веществ : гипер- и гипогликемия.

Аллергические реакции : макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Возможно развитие местных реакций , связанных с введением инъекции.

Прочие : алопеция, увеличение массы тела.

Противопоказания

— коматозное состояние;

— угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем;

— болезнь Паркинсона;

— поражение базальных ганглиев;

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Беременность и лактация

Исследования, проведенные с вовлечением большого числа больных, свидетельствуют о том, что Галоперидол Деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врожденные пороки развития наблюдались при применении Галоперидола Деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития. Назначение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Галоперидол Деканоат проникается в грудное молоко. Назначение препарата в период грудного вскармливание возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца. В некоторых случаях у грудных детей наблюдалось развитие экстрапирамидных симптомов при приеме препарата кормящей матерью.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат с осторожностью назначается больным с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью назначается больным с почечной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Применение для детей

Препарат противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть. В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром удлинения интервала QT, гипокалиемия, прием лекарств, пролонгирующих интервал QT) во время лечения следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения интервала QT.

Лечение следует начинать с приема перорального галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям препарата Галоперидол Деканоат для выявления непредвиденных побочных реакций.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм препарата осуществляется в печени.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях Галоперидол Деканоат вызывал судороги. Лечение больных эпилепсией и состояния, предрасполагающие к судорогам (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности.

Тироксин усиливает токсичность препарата. Лечение больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии Галоперидол Деканоат назначают вместе с антидепрессантами.

При одновременном проведении противопаркинсонической терапии после окончания лечения Галоперидола Деканоатом ее следует продолжить еще на несколько недель ввиду более быстрой элиминации противопаркинсонических средств.

Препарат Галоперидол Деканоат является масляным раствором для в/м введния, поэтому запрещается вводить его в/в!

В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного. Во время лечения препаратом запрещается употреблять спиртные напитки.

В начале лечения препаратом и особенно во время применения высоких его доз возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, который может усугубляться приемом алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены".

Передозировка

Применение депо-инъекций препарата Галоперидол Деканоат связано с меньшей опасностью передозировки, нежели прием галоперидола внутрь. Симптомы передозировки препарата Галоперидол Деканоат и галоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следует учитывать более продолжительное действие первого.

Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме. Симптомы, представляющие наибольшую опасность: экстрапирамидные реакции, снижение АД, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде ригидности мышц и общего либо локализованного тремора. Чаще возможно повышение АД, нежели понижение его. В исключительных случаях - развитие коматозного состояния с угнетением дыхания и артериальной гипотонией, переходящего в шокоподобное. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.

Лечение: специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция легких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до ее полной нормализации, лечение тяжелых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами, при сниженном АД и остановке кровообращения - в/в введение жидкости, плазмы или концентрированного альбумина и допамин, либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с препаратом Галоперидол Деканоат АД может существенно повыситься, что требует незамедлительной коррекции. При тяжелых экстрапирамидальных симптомах - введение антипаркинсонических средств антихолинергического действия в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

хранить при температуре 15-30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Использовать в течение срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственное взаимодействие

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных средств, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентация в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом α-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения) и противопаркинсонические лекарственные средства могут усиливать М-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Действующее вещество

Галоперидол (haloperidol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При в/м введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в системный кровоток. Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных допаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглии (нигрострия). Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.

Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте; эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.

Воздействие на базальные ганглии вызывает экстрапирамидные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастродуоденального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

C max галоперидола, высвобождающегося из депо галоперидола после в/м инъекции, достигается через 3-9 дней. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в достигается через 2-4 мес. Фармакокинетика при в/м введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола. Для достижения терапевтического эффекта необходима концентрация галоперидола в плазме 20-25 мкг/л.

Галоперидол легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 92%.

Выведение

T 1/2 около 3 нед. Выводится через кишечник (60%) и почками (40%, в т.ч 1% в неизмененном виде).

Показания

• хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия;
• другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Противопоказания

• коматозное состояние;
• угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем;
• болезнь Паркинсона;
• поражение базальных ганглиев;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Дозировка

Препарат предназначен исключительно для взрослых , только для в/м введения. Запрещается вводить препарат в/в.

Пациентам, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать индивидуально ввиду значительных отличий в реакциях на лечение у разных пациентов. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за пациентом. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, ее тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы галоперидола для приема внутрь, что обычно соответствует 25-75 мг препарата Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе галоперидола для приема внутрь. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение препаратом Галоперидол Деканоат можно дополнить галоперидолом для приема внутрь.

Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако ввиду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Пациентам пожилого возраста и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например, по 12.5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Побочные действия

Побочные эффекты, развивающиеся во время лечения препаратом Галоперидола Деканоат, обусловлены действием галоперидола.

Возможно развитие местных реакций, связанных с в/м введением препарата.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), беспокойство, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения: редко - преходящая лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.

Со стороны половой системы и молочной железы: боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органа зрения: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Передозировка

Применение депо-инъекций препарата Галоперидол Деканоат связано с меньшей опасностью передозировки, нежели прием галоперидола внутрь. Симптомы передозировки препарата Галоперидол Деканоат и галоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следует учитывать более продолжительное действие первого.

Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме. Симптомы, представляющие наибольшую опасность - экстрапирамидные реакции, снижение АД, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде ригидности мышц и общего либо локализованного тремора. Чаще возможно повышение АД, нежели понижение. В исключительных случаях - развитие коматозного состояния с угнетением дыхания и артериальной гипотензией, переходящего в шокоподобное. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.

Лечение: специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей при развитии коматозного состояния обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться ИВЛ. Проводят мониторинг жизненно важных функций и ЭКГ (до ее полной нормализации), лечение тяжелых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами; при сниженном АД и остановке кровообращения - в/в введение жидкости, плазмы или концентрированного и допамина либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с препаратом Галоперидол Деканоат АД может существенно повыситься, что потребует незамедлительной коррекции. При тяжелых экстрапирамидных симптомах - введение антипаркинсонических средств антихолинергического действия в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов).

Лекарственное взаимодействие

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных , барбитуратов и снотворных лекарственных средств, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие , фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект .

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентация в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом α-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения) и противопаркинсонические лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное применение , барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания

В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть.

В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром удлинения интервала QT, гипокалиемия, применение лекарственных средств, пролонгирующих интервал QT) во время лечения следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения интервала QT.

Лечение следует начинать с применения перорального галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям препарата Галоперидол Деканоат для выявления непредвиденных побочных реакций.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм препарата осуществляется в печени.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях Галоперидол Деканоат вызывал судороги. Лечение больных эпилепсией и состояний, предрасполагающих к судорогам (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности.

Тироксин усиливает токсичность препарата. Лечение препаратом Галоперидол Деканоат больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии Галоперидол Деканоат назначают вместе с антидепрессантами.

При одновременном проведении противопаркинсонической терапии после окончания лечения препаратом Галоперидол Деканоат ее следует продолжить еще на несколько недель ввиду более быстрой элиминации противопаркинсонических средств.

Препарат Галоперидол Деканоат является масляным раствором для в/м введения, поэтому запрещается вводить его в/в.

Во время лечения препаратом запрещается употреблять спиртные напитки. В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного.

В начале лечения препаратом и особенно во время применения в высоких дозах возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, который может усугубляться приемом алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома отмены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения препаратом Галоперидол Деканоат запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма и/или требующие повышенной концентрации внимания.

Беременность и лактация

Исследования, проведенные с вовлечением большого числа больных, свидетельствуют о том, что Галоперидол Деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врожденные пороки развития наблюдались при применении Галоперидола Деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития. Назначение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Галоперидол Деканоат выделяется с грудным молоком. Назначение препарата в период грудного вскармливания возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца. В некоторых случаях у грудных детей наблюдалось развитие экстрапирамидных симптомов при приеме препарата кормящей матерью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.