Местное действие - эффекты лекарственных средств на месте применения (потеря болевой и температурной чувствительности под влиянием местных анестетиков; боль, гиперемия, отек кожи в области нанесения раздражающих препаратов).
Резорбтивное действие (лат. resorbeo - поглощаю) - эффекты лекарственных средств после всасывания в кровь и проникновения через гистогематические барьеры (анальгезия при применении наркозных средств, наркотических и ненаркотических анальгетиков; повышение умственной и физической работоспособности у людей, принимающих кофеин).
Прямое и косвенное действие
Прямое (первичное) действие - изменение лекарственными средствами функций органов в результате действия на клетки этих органов (сердечные гликозиды усиливают сердечные сокращения, блокируя Na + , К -АТФ-азу мышечных клеток миокарда; мочегонные средства повышают диурез, нарушая реабсорбцию ионов и воды в почечных канальцах).
Косвенное (вторичное) действие - изменение лекарственными средствами функций органов и клеток в результате действия на другие органы и клетки, функционально связанные с первыми (сердечные гликозиды оказывают мочегонное влияние, так как усиливают сердечные сокращения → улучшают кровоток в почках →повышают фильтрацию и образование мочи).
Частным случаем косвенного действия является рефлекторное - изменение функций органов за счет прямой стимуляции чувствительных нервных окончаний. Деполяризация нервных окончаний вызывает импульс, который по рефлекторным дугам при участии нервных центров передается на исполнительные органы. Рефлекторными эффектами в результате возбуждения экстерорецепторов обладают кожные раздражители; интерорецепторов - отхаркивающие, рвотные, желчегонные, слабительные средства; хеморецепторов сосудов - аналептики, проприорецепторов скелетных мышц - миорелаксанты.
Обратимое и необратимое действие
Обратимое действие обусловлено установлением непрочных физико-химических связей с циторецепторами, характерно для большинства лекарственных средств.
Необратимое действие возникает в результате образования ковалентных связей с циторецепторами, характерно для немногих лекарственных средств, как правило, обладающих высокой токсичностью и применяемых местно.
Главное и побочное действие
Главное действие - терапевтические эффекты лекарственных средств.
Побочное действие - дополнительные, нежелательные эффекты.
Фармакологические эффекты одного и того же лекарственного средства могут оказаться главными или побочными при различных заболеваниях. Так, при лечении бронхиальной астмы главное действие адреналина - расширение бронхов, при гипогликемической коме - усиление гликогенолиза и повышение содержания глюкозы в крови.
Побочные реакции наблюдаются при приеме многих лекарственных средств. Частота их при амбулаторном лечении достигает 10 - 20 %, а 0,5 - 5 % больных нуждаются в госпитализации из-за осложнений фармакотерапии.
Избирательное (элективное) действие
Избирательное действие - влияние лекарственных средств на функции только определенных органов и систем. Оно обусловлено в большей степени избирательным связыванием с циторецепторами, в меньшей степени - избирательным накоплением в органах и тканях, хотя известны примеры создания лекарствами высоких концентраций в клетках, на которые они оказывают действие. Магния сульфат, не всасываясь из кишечника, усиливает перистальтику и вызывает желчегонный эффект. При парентеральном введении ионы магния угнетают ЦНС. Ингаляционные наркозные средства создают в головном мозге концентрацию, в 1,5 - 2 раза более высокую, чем в крови. Йод интенсивно поступает только в щитовидную железу.
ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ ИЗМЕНЕНИЯ, ВЫЗЫВАЕМЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ В ОРГАНИЗМЕ
Возбуждение - повышение функции выше нормы: положительное возбуждение - сокращение миометрия под влиянием препаратов спорыньи, примененных в большой дозе для остановки маточного кровотечения; отрицательное возбуждение - судороги при отравлении стрихнином, камфорой.
Успокоение - возврат возбужденной функции к норме: снижение температуры тела жаропонижающими средствами при лихорадке, уменьшение боли под влиянием анальгетиков.
Угнетение - снижение функции ниже нормы: положительное угнетение - утрата сознания, подавление рефлексов и снижение тонуса скелетных мышц при наркозе; отрицательное угнетение - торможение дыхательного центра при действии наркозных, снотворных средств, наркотических анальгетиков.
Тонизирование - возврат угнетенной функции к норме: улучшение деятельности дыхательного и сосудодвигательного центров при дыхательной недостаточности, коллапсе, шоке под влиянием камфоры, кофеина и других аналептиков; усиление сокращений декомпенсированного миокарда у больных, получающих сердечные гликозиды.
Паралич - прекращение функции: положительный паралич - обратимое устранение болевой чувствительности при действии сильных местных анестетиков, полное расслабление скелетной мускулатуры, вызываемое миорелаксантами; отрицательный паралич - необратимый паралич дыхательного центра после его возбуждения атропином и аналептиками в токсических дозах.
Для лечения заболеваний используются вещества, различные как по характеру, так и по силе своего действия. Наряду с сильнодействующими, ядовитыми веществами (стрихнин, мышьяк, сулема), используемыми в терапии и обычно называемыми ядами, применяются и другие, более безобидные средства. Однако разграничить лекарственные вещества на ядовитые и неядовитые очень трудно. Так, например, поваренная соль, употребляемая нами ежедневно с пищей, взятая в больших количествах (200,0-300,0), может вызвать отравление, заканчивающееся смертью.
Одно и то же лекарственное вещество, в зависимости от применяемой дозы, состояния организма и других условий, может либо оказывать лечебный эффект, т. е. служить лекарством, либо являться ядом, наносящим сильнейший вред организму и даже вызывающим смерть последнего. Фармакология, изучающая действие веществ на организм прежде всего с лечебной целью, тесно соприкасается с токсикологией - наукой об отравляющем действии различных веществ.
Лекарственные вещества могут оказывать различное действие на организм, что зависит от особенностей Действия данного вещества, способа его применения, дозы и состояния организма. В зависимости от особенностей действия каждого вещества, различные лекарственные средства используются для разных целей:
одни как снотворные, другие как сердечные, третьи как местноанестезирующие и т. д. В зависимости от путей введения, часто меняется и характер действия лекарственного препарата. Так, например, сернокислый магний при приеме внутрь оказывает слабительное действие, а при введении внутривенно или подкожно - наркотическое действие.
Так же может изменяться действие и в зависимости от дозы. Порошок ревеня в дозах 0,3-0,5 и более оказывает слабительное действие, а в. меньших дозах вызывает противоположный эффект - закрепляющее действие. Особенно же большое значение на действие веществ оказывает состояние организма, о чем дальше будет сказано подробнее.
Действие лекарственных веществ может быть возбуждающее или угнетающее . Начальные стадии возбуждающего действия обычно называют тонизирующим, или стимулирующим, действием. Например, стрихнин - вещество, возбуждающее центральную нервную систему, в малых дозах повышает ее тонус и таким образом способствует более отчетливой работе всего организма и работе отдельных органов. В больших же дозах стрихнин вызывает сильное возбуждение центральной нервной системы, проявляющееся сильнейшими судорожными сокращениями всех мышц организма.
Угнетающее действие лекарственных веществ, применяемых в небольших дозах, проявляется в подавлении, угнетении функции отдельных органов или систем организма. Те же вещества в больших дозах вызывают парализующее действие или полный паралич. Например, снотворные вещества в лечебных дозах угнетают центральную нервную систему и вызывают состояние она, а в больших, токсических, дозах могут вызвать паралич центральной нервной системы и смерть.
Возбуждение, возникающее вследствие воздействия больших доз (токсических или смертельных) возбуждающих веществ, также может перейти в состояние паралича.
Для различных лечебных целей обычно Используются лекарственные вещества в таких дозах, которые вызывают обратимое действие. Обратимым называют такое действие, когда после прекращения применения лекарственных веществ организм, а также, органы, подвергшиеся воздействию этих веществ, возвращаются к своему нормальному состоянию. Так, например, зрачок глаза под влиянием сернокислого атропина расширяется, но затем, после выведения этого вещества из организма, вновь приобретает прежние размеры.
Реже используется необратимое действие лекарственных веществ, примером которого может служить прижигание бородавок или других каких-нибудь разрастаний азотнокислым серебром (ляписом) или кислотами. При этом в первую очередь достигается гибель клеток этих разрастаний и, таким образом, их уничтожение. В данном случае наблюдается необратимая реакция.
Различают следующие виды действия лекарственных веществ.
Общее действие , т. е. действие на весь организм, причем это может происходить после всасывания вещества и поступления его в ток крови или рефлекторно. При панических атаках стресс испытывает весь организм, и необходимо комплексное лечение, оказывающее влияние на организм в целом. Кроме медикаментозного лечения в случае панических атак, также важна и психотерапия.
Местное действие , являющееся разновидностью общего действия и проявляющееся преимущественно по месту приложения лекарственного вещества до момента его всасывания. При этом следует учитывать ряд рефлексов, возникающих по месту нанесения лекарства и оказывающих соответствующий эффект.
Рефлекторное действие . Исходя из принципа павловского нервизма, основной формой нервных регуляций физиологических функций нашего организма следует считать рефлекс. Рефлекс осуществляется путем передачи возбуждения с периферии по чувствительным нервам в центральную нервную систему, а оттуда по двигательным нервам различным органам и центрам организма, например, возбуждающее действие в результате вдыхания нашатырного спирта при обмороке. При этом происходит раздражение чувствительных нервных окончаний слизистой носоглотки, которое передается в центральную нервную систему с соответствующим рефлекторным ответом, - возбуждение жизненно важных центров. И. П. Павлов придавал исключительно большое значение рефлекторным механизмам при действии различных веществ. При этом он особенно подчеркивал значение интерорецепции (возникновение рефлекса с интерорецепторов различных тканей и органов) наряду с экстрарецепцией (возникновение рефлекса с кожи и слизистых).
Избирательное действие . И. II. Павлов считал, что все лекарственные вещества обладают специфическим, присущим каждому из них фармакологическим действием. При этом он указывал также на избирательность действия этих веществ. .Если какое-нибудь вещество оказывает особенно сильно выраженное действие на какой-либо орган или систему, в то время как на другие органы и на весь организм действие проявляется не так ярко, то такое действие называется избирательным.
Побочное действие . Иногда, наряду с лечебным действием какого-нибудь вещества, проявляется (нежелательное, с точки зрения клинициста, так называемое побочное действие (например, кожные сыпи при даче бромидов, иодидов).
Исходя из основных павловских положений о целостности организма, о ведущей роли центральной нервной системы и корригирующем влиянии коры головного мозга, следует рассматривать действие лекарственных веществ как сказывающееся на всем организме в целом, и, лишь в зависимости от наиболее ярко выраженного влияния на отдельные системы или органы, можно говорить об их преимущественно местном или избирательном действии и т. п. Лечение различными лекарственными средствами чаще всего бывает этиотропным и симптоматическим.
Этиотропное лечение . Этиотропным (от греческих слов aethia - причина и tropo - направляю), или -причинным, лечением называется воздействие лекарственными веществами на причину данного заболевания. Например, промывание желудка при отравлениях или же назначение при этом солевых слабительных, препятствующих всасыванию яда и способствующих более быстрому выведению его из организма. К этому же виду действия относится воздействие лекарственными веществами на возбудителя заболевания, например, лечение хинином малярии, новарсенолом сифилиса, сульфаниламидами воспаления легких, салицилатами острого суставного ревматизма и т. д.
Симптоматическое лечение . Симптоматическим лечением называется воздействие лекарственных веществ, направленное на устранение или усиление тех или других симптомов заболевания, например, применение жаропонижающих веществ сильно лихорадящему больному для понижения температуры и улучшения плохого самочувствия, связанного с сильным перегреванием организма; назначение пирамидона при головной боли для ее устранения; дача отхаркивающих для лучшего выведения мокроты и т. п.
Виды действия лекарственных средств. Изменение действия лекарств при их повторном введении.
Виды действия ЛС:
1. Местное действие – действие вещества, возникающее на месте его приложения (анестетик – на слизистую оболочку)
2. Резорбтивное (системное) действие – действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток, а затем в ткани. Зависит от путей введения ЛС и их способности проникать через биологические барьеры.
Как при местном, так и резорбтивном действии лекарственные средства могут оказывать либо Прямое , либо Рефлекторное влияние:
А) прямое влияние - непосредственный контакт с органом-мишенью (адреналин на сердце).
Б) рефлекторное – изменение функции органов или нервных центров путем влияния на экстеро - и интерорецепторы (горчичники при патологии органов дыхания рефлекторно улучшают их трофику)
Изменения действия ЛС при их повторном введении:
1. Кумуляция – увеличение эффекта вследствие накопления в организме ЛС:
а) материальная кумуляция - накопление действующего вещества в организме {сердечные гликозиды}
б) функциональная кумуляция – нарастающие изменения функции систем организма {изменения функции ЦНС при хроническом алкоголизме}.
2. Толерантность (привыкание) - Снижение ответной реакции организма на повторные введения ЛС; для того, чтобы восстановить реакцию на ЛС, его приходится вводить во все бóльших и бóльших дозах {диазепам}:
А) истинная толерантность – наблюдается как при энтеральном, так и при парентеральном введении ЛС, не зависит от степени его всасывания в кровоток. В ее основе - фармакодинамические механизмы привыкания:
1) десенситизация – снижение чувствительности рецептора к лекарственному средству {b-адреномиметики при длительном применении приводят к фосфорилированию b-адренорецепторов, которые не способны ответить на b-адреномиметики}
2) Down-регуляция – снижение числа рецепторов к лекарственному средству {при повторных введениях наркотических анальгетиков количество опиоидных рецепторов снижается и требуются все бóльшие и бóльшие дозы лекарства, чтобы вызвать желаемый ответ} . Если ЛС блокирует рецепторы, то механизм толерантности к нему может быть связан с up-регуляцией – увеличением числа рецепторов к лекарственному средству (b-адреноблокаторы)
3) включение компенсаторных механизмов регуляции (при повторных введениях гипотензивных препаратов коллапс возникает значительно реже, чем при первом введении за счет адаптации барорецепторов)
Б) относительная толерантность (псевдотолерантность) - развивается только при введении ЛС внутрь и связан со снижением скорости и полноты всасывания лекарства
3. Тахифилаксия – состояние, при котором частое введение ЛС вызывает развитие толерантности уже через несколько часов, но при достаточно редких введениях ЛС его эффект сохраняется в полной мере. Развитие толерантности связано обычно с истощением эффекторных систем.
4. Лекарственная зависимость – непреодолимое стремление к приему вещества, вводимого ранее. Выделяют психическую (кокаин) и физическую (морфин) лекарственную зависимости.
5. Гиперчувствительность – аллергическая или другая иммунологическая реакция на ЛС при повторном введении.
Зависимость действия лекарств от возраста, пола и индивидуальных особенностей организма. Значение суточных ритмов.
А) От возраста : у детей и у пожилых чувствительность к ЛС повышена (т. к. у детей существует недостаточность многих ферментов, функции почек, повышенная проницаемость ГЭБ, в пожилом возрасте замедлено всасывание ЛС, менее эффективно протекает метаболизм, понижена скорость экскреции препаратов почками):
|
1. У новорожденных снижена чувствительность к сердечным гликозидам, т. к. у них на единицу площади кардиомиоцита больше Na+/K+-АТФаз (мишеней действия гликозидов). 2. У детей ниже чувствительность к сукцинилхолину и атракурию, но повышена чувствительность ко всем другим миорелаксантам. 3. Психотропные средства могут вызвать у детей аномальные реакции: психостимуляторы – могут повышать концентрацию внимания и снижать моторную гиперактивность, транквилизаторы – напротив, способны вызвать т. н. атипичное возбуждение. |
1. Резко возрастает чувствительность к сердечным гликозидам в связи со снижением числа Na+/K+-АТФаз. 2. Снижается чувствительность к b-адреноблокаторам. 3. Повышается чувствительность к блокаторам кальциевых каналов, т. к. ослабляется барорефлекс. 4. Отмечается атипичная реакция на психотропные лекарственные средства, подобная реакции детей. |
Б) От пола:
1) гипотензивные средства – клонидин, b-адреноблокаторы, диуретики могут вызывать нарушение сексуальных функций у мужчин, но не влияют на работу репродуктивной системы женщин.
2) анаболические стероиды вызывают бóльший эффект в организме женщин, чем в организме мужчин.
В) От индивидуальных особенностей организма : дефицит или избыток тех или иных ферментов метаболизма ЛС приводит к увеличению или уменьшению их действия (дефицит псевдохолинэстеразы крови – аномально длительная миорелаксация при применении сукцинилхолина)
Г) От суточных ритмов : изменение действия ЛС на организм количественно и качественно в зависимости от времени суток (максимальное действие при максимальной активности).
Вариабельность и изменчивость действия лекарств.
Гипо - и гиперреактивность, толерантность и тахифилаксия, гиперчувствительность и идиосинкразия. Причины вариабельности действия лекарств и рациональная стратегия терапии.
Вариабельность отражает разности между индивидуумами в ответ на данное лекарственное средство.
Причины вариабельности действия ЛС:
1) изменение концентрации вещества в зоне рецептора – из-за различий в скорости всасывания, его распределения, метаболизма, элиминации
2) вариации в концентрации эндогенного лиганда рецептора – пропранолол (β-адреноблокатор) замедляет ЧСС у людей с повышенным уровнем катехоламинов в крови, но не влияет на фоновую ЧСС у спортсменов.
3) изменение плотности или функции рецепторов.
4) изменение компонентов реакции, расположенных дистальнее рецептора.
Рациональная стратегия терапии : назначение и дозировка ЛС с учетом вышеперечисленных причин вариабельности действия ЛС.
Гипореактивность – снижение эффекта данной дозы ЛС по сравнению с тем эффектом, который наблюдается у большинства пациентов. Гиперреакцивность - повышение эффекта данной дозы ЛС по сравнению с тем эффектом, который наблюдается у большинства пациентов.
Толерантность, тахифилаксия, гиперчувствительность – см. в.38
Идиосинкразия – извращенная реакция организма на данное ЛС, связанная с генетическими особенностями метаболизма ЛС или с индивидуальной иммунологической реактивностью, в т. ч. с аллергическими реакциями.
В зависимости от целей, путей и обстоятельств использования лекарственных препаратов могут быть выделены различные виды действия в соответствии с различными критериями.
1. В зависимости от локализации действия препарата выделяют:
а) местное действие - проявляется на месте нанесения препарата. Часто используется для лечения заболеваний кожи, ротоносоглотки, глаз. Местное действие может иметь разный характер - противомикробное при локальной инфекции, местноанестезирующее, противовоспалительное, вяжущее и др. Важно запомнить, что основной лечебной характеристикой лекарства, назначаемого местно, является концентрация действующего вещества в нем. При использовании местного действия лекарств важно минимализировать его всасывание в кровь. Для этой цели, например, в растворы местных анестетиков добавляют адреналина гидрохлорид, который, суживая сосуды и, тем самым, уменьшая всасывание в кровь, снижает отрицательное действие анестетика на организм и повышает длительность его действия.
б) резорбтивное действие - проявляется после всасывания лекарства в кровь и более или менее равномерного распределения в организме. Основной лечебной характеристикой лекарства, действующего резорбтивно, является доза.
Доза - это количество лекарственного вещества, вводимого в организм для проявления резорбтивного действия. Дозы могут быть разовыми, суточными, курсовыми, терапевтическими, токсическими и др. Напомним, что, выписывая рецепт,
мы всегда ориентируемся на средние терапевтические дозы препарата, которые всегда можно найти в справочниках.
2. Когда лекарство попадает в организм, с ним контактируют большое количество клеток и тканей, которые могут по-разному реагировать на это лекарство. В зависимости от сродства определенным тканям и по степени избирательности выделяют следующие виды действия:
а) избирательное действие - лекарственное вещество действует избирательно только на один орган или систему, совсем не затрагивая другие ткани. Это идеальный случай действия лекарств, который на практике встречается очень редко.
б) преимущественное действие - действует на несколько органов или систем, но имеется определенное предпочтение одному из органов или тканей. Это наиболее часто встречающийся вариант действия лекарств. Слабая избирательность лекарств лежит в основе их побочных эффектов.
в) общеклеточное действие - лекарственное вещество действует в равной степени на все органы и системы, на любую живую клетку. Препараты подобного действия назначаются, как правило, местно. Примером такого действия является
прижигающий эффект солей тяжелых металлов, кислот.
3. Под действием лекарственного препарата функция органа или ткани может изменяться по-разному, поэтому по характеру изменения функции можно выделить следующие виды действия:
а) тонизирующее - действие лекарственного вещества начинается на фоне сниженной функции, а под действием препарата она повышается, приходя к нормальному уровню. Примером такого действия является стимулирующий эффект холиномиметиков при атонии кишечника, которая довольно часто возникает в послеоперационном периоде при операциях на органах брюшной полости.
б) возбуждающее - действие лекарственного вещества начинается на фоне нормальной функции и приводит к усилению функции этого органа или системы.
Примером служит действие солевых слабительных веществ, используемых часто для очищения кишечника перед операцией на органах брюшной полости.
в) седативное (успокаивающее) действие - лекарственный препарат снижает чрезмерно повышенную функцию и приводит к ее нормализации. Часто используется в неврологической и психиатрической практике, есть особая группа препаратов, которая называется "седативные средства".
г) угнетающее действие
- лекарство начинает действовать на фоне нормальной функции и приводит к снижению ее активности. Например, снотворные средства ослабляют функциональную активность ЦНС и позволяют пациенту
быстрее заснуть.
д) паралитическое действие
- лекарство приводит к глубокому угнетению функции органа вплоть до полного прекращения. Примером является действие средств для наркоза, которые приводят к временному параличу многих отделов ЦНС, кроме нескольких жизненно важных центров.
4. В зависимости от способа возникновения фармакологического эффекта лекарственного препарата выделяют:
а) прямое действие - результат непосредственного влияния лекарства на тот, орган, функцию которого он изменяет. Примером является действие сердечных гликозидов, которые, фиксируясь в клетках миокарда, оказывают влияние на обменные процессы в сердце, что приводит к терапевтическому эффекту при сердечной недостаточности.
б) косвенное действие - лекарственное вещество оказывает влияние на определенный орган, в результате чего опосредованно, косвенно изменяется и функция другого органа. Например, сердечные гликозиды, оказывая прямое действие на сердце, косвенно облегчают дыхательную функцию за счет снятия застойных явлений, увеличивают диурез за счет интенсификации почечного кровообращения, в результате чего исчезают одышка, отеки, цианоз.
в) рефлекторное действие - лекарственный препарат, действуя на определенные рецепторы, запускает рефлекс, изменяющий функцию органа или системы. Примером является действие нашатырного спирта, который при обморочных состояниях, раздражая обонятельные рецепторы, рефлекторно приводит к стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров в ЦНС и восстановлению сознания. Горчичники ускоряют разрешение воспалительного процесса в легких за счет того, что эфирные горчичные масла, раздражая рецепторы кожи, запускают систему рефлекторных реакций, приводящих к усилению кровообращения в легких.
5. В зависимости от звена патологического процесса, на который действует лекарство, выделяют следующие виды действия, которые еще называют видами лекарственной терапии:
а) этиотропная терапия - лекарственное вещество действует непосредственно на причину, вызвавшую заболевание. Типичный пример - действие антимикробных средств при инфекционных заболеваниях. Это, казалось бы, идеальный случай, однако это не совсем так. Довольно часто непосредственная причина заболевания, оказав свое действие, утратила актуальность, поскольку запустились процессы, течение которых уже не контролируется причиной заболевания. Например, после острого нарушения коронарного кровообращения, необходимо не столько ликвидировать его причину (тромб или атеросклеротическая бляшка), сколько нормализовать обменные процессы в миокарде и восстановить насосную функцию сердца. Поэтому в практической медицине чаще используется
б) патогенетическая терапия - лекарственное вещество влияет на патогенез заболевания. Это действие может быть достаточно глубоким, приводящим к излечению больного. Примером является действие сердечных гликозидов, которые не влияют на причину, вызвавшую сердечную недостаточность (кардиодистрофия), но нормализуют обменные процессы в сердце таким образом, что симптомы сердечной недостаточности постепенно исчезают. Вариантом патогенетической терапии является заместительная терапия, например, при сахарном диабете назначается инсулин, который восполняет недостаток собственного гормона.
в) симптоматическая терапия - лекарственное вещество влияет на определенные симптомы заболевания, часто не оказывая решающего влияния на течение заболевания. Примером является противокашлевое и жаропонижающее действие, снятие головной или зубной боли. Однако симптоматическая терапия может стать и патогенетической. Например, снятие сильной боли при обширных травмах или ожогах предупреждает развитие болевого шока, снятие чрезвычайно высокого артериального давления предупреждает возможность возникновения инфаркта миокарда или инсульта.
6. С клинической точки зрения выделяют:
а) желательное действие - главный лечебный эффект, на который рассчитывает врач, назначая определенное лекарственное средство. К сожалению, одновременно с ним, как правило, возникает
б) побочное действие
- это действие лекарства, которое проявляется одновременно с желательным действием при назначении его в терапевтических дозах.
Является следствием слабой избирательности действия лекарств. Например, противоопухолевые средства создаются так, чтобы они активнее всего влияли на интенсивно размножающиеся клетки. При этом, действуя на опухолевый рост, они также влияют на интенсивно размножающиеся половые клетки и клетки крови, в результате чего угнетается кроветворение и созревание половых клеток.
7. По глубине воздействия лекарства на органы и ткани выделяют:
а) обратимое действие - функция органа под действием лекарства меняется временно, восстанавливаясь при отмене препарата. Большинство лекарств действуют именно так.
б) необратимое действие - более прочное взаимодействие лекарства и биологического субстрата. Примером может быть угнетающее действие фосфорорганических соединений на активность холинэстеразы, связанное с образованием очень прочного комплекса. В результате этого активность фермента восстанавливается лишь за счет синтеза новых молекул холинэстеразы в печени.
ДЕЙСТВИЕ ПРЕПАРАТОВ МОЖЕТ БЫТЬ:
1. МЕСТНОЕ и РЕЗОРБТИВНОЕ.
МЕСТНОЕ действие лекарственных средств развивается в месте их применения. Например, обезболивающее действие местных анестетиков новокаина, лидокаина и др.
РЕЗОРБТИВНОЕ действие препаратов развивается после всасывания в кровь и проникновения до органа - мишени через гистогематические барьеры (например: сердечные гликозиды: дигоксин, коргликон и др. оказывают свой основной положительный инотропный эффект на мышцу сердца в результате резорбтивного действия).
2. ПРЯМОЕ и НЕПРЯМОЕ (в части случаев рефлекторное действие).
Прямое действие лекарственных средств развивается непосредственно в органе - мишени. Это действие может быть местным, например: местный анестетик лидокаин оказывает местный обезболивающий эффект, и резорбтивным, например, местный анестетик лидокаин применяется в качестве антиаритмического препарата, для того, чтобы лидокаин оказал лечебный эффект при желудочковых тахиаритмиях сердца, лидокаин должен всосаться в кровь и пройти гисто- гематические барьеры до очага аритмии в ткани сердца.
Непрямое действие можно рассмотреть на примере действия сердечных гликозидов (дигоксина, строфантина и др.). Дигоксин оказывает стимулирующее влияние на сократимость сердечной мышцы, в результате увеличивается сердечный выброс. Скорость кровотока возрастает и увеличивается перфузия (кровоток) в почках. Это приводит к повышению уровня диуреза (количество мочи увеличивается). Таким образом, дигоксин косвенно увеличивает диурез через стимуляцию сократимости миокарда.
Рефлекторное действие лекарственных средств развивается в том случае, когда в одном месте организма препарат изменяет активность рецепторов, и в результате этого эффекта в другом месте организма изменяется функция органа (например: нашатырный спирт, возбуждая рецепторы слизистой носовой полости приводит к возбуждению клеток дыхательного центра головного мозга, в результате повышается частота и глубина дыхания).
- ИЗБИРАТЕЛЬНОЕ и НЕИЗБИРАТЕЛЬНОЕ.
Избирательное (элективное) действие лекарственных
средств осуществляется путем влияния на определенные рецепторы (например: празозин блокирует преимущественно Л1|-адренорецепторы) или ЛС могут накапливаться в определенном органе и оказывать присущий им эффект (например: йод избирательно накапливается в щитовидной железе, и там изменяет функцию этого органа). В клинической практике считается, что чем выше избирательность действия ЛС, тем меньше токсичность и выраженность отрицательных побочных реакций.
Неизбирательное действие препаратов, термин противоположный избирательному эффекту (например: наркозное средство фторотан неизбирательно блокирует практически все виды рецепторных образований в организме, преимущественно в нервной системе, что приводит к бессознательному состоянию, то есть наркозу).
- ОБРАТИМОЕ и НЕОБРАТИМОЕ.