Антибиотик группы аминогликозидов

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (10) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (10) - коробки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

4 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (10) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (10) - коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Флаконы вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов : Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к , гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. После в/м введения Т max - около 1.5 ч.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. V d у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

T 1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный T 1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом - 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми , сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
• сепсис;
• септический эндокардит;
• инфекции ЦНС (включая менингит);
• инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
• инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
• гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
• инфекции желчных путей;
• инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
• раневая инфекция;
• послеоперационные инфекции.

Противопоказания

• неврит слухового нерва;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Дозировка

Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.

Для

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T 1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора . Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции - потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Применение в детском возрасте

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Наименование:

Амикацин (Amikacinum)

Фармакологическое
действие:

Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия.
Оказывает бактерицидное действие.
Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S cубъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
Неактивен в отношении анаэробных бактерий.
Фармакокинетика
После в/м введения быстро и полностью всасывается. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Проникает через плацентарный барьер.
Не метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 - 2-4 ч.

Показания к
применению:

Инфекции дыхательного, желудочно-кишечного и мочеполового тракта;
- инфекционные заболевания кожи и подкожной ткани;
- инфицированные ожоги;
- бактериемия (наличие бактерий в крови);
- септицемия (форма заражения крови микроорганизмами) и неонатальный сепсис (микробное заражение крови новорожденного, происшедшее в период внутриутробного развития или родов);
- эндокардит (воспаление внутреней оболочки сердца);
- остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани);
- перитонит (воспаление брюшины);
- менингит (воспаление оболочек мозга).

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Дозы подбирают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат обычно вводят внутримышечно.
Возможно также внутривенное введение (струйное в течение 2 мин или капельное).
При инфекциях средней тяжести суточная доза для взрослых и детей составляет 10 мг/кг массы тела в 2-3 приема. Новорожденным и недоношенным детям назначают в начальной дозе 10 мг/кг, затем каждые 12 ч вводят по 7,5 мг/кг.
При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, и инфекциях, угрожающих жизни, амикацин назначают в дозе 15 мг/кг в сутки в 3 приема.
Продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3-7 дней, при внутримышечном - 7-10 дней.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значении клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения : анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.
Со стороны мочевыделительной системы : олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко - почечная недостаточность.

Противопоказания:

Неврит (воспаление) слухового нерва;
- уремия (заболевание почек, характеризующееся накоплением в крови азотистых шлаков);
- нарушение функции печени и почек;
- не следует назначать препарат новорожденным и беременным, а также в сочетании с канамицином, неомицином, мономицином, стрептомицином.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
С осторожностью применяют у пациентов с миастенией и паркинсонизмом, а также у лиц пожилого возраста.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Не рекомендуется применять амикацин у пациентов с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности развития перекрестной аллергии.
Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с амфотерицином B, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами.
Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином.
При одновременном применении с пенициллинами (при почечной недостаточности) уменьшается противомикробное действие.
При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.
Амикацин несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, - с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.

Беременность:

Амикацин противопоказан при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Амикацин-1000 - это антибактериальный препарат, принадлежащий к группе аминогликозидов. Применять лекарство следует только по назначению врача. Самолечение может навредить, стать причиной ухудшения самочувствия. Кроме того, человеку может лучше подходить аналог.

Международное непатентованное название средства - Амикацин.

Атх

Код препарата J01GB06.

Формы выпуска и состав

Лекарство производится в виде порошка белого цвета, из которого нужно готовить раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Активным веществом является сульфат амикацина, которого в 1 флаконе может быть 1000 мг, 500 мг или 250 мг. Содержатся также вспомогательные компоненты: вода, эдетат динатрия, гидрофосфат натрия.

Фармакологическое действие

Препарат является антибиотиком широкого спектра. Лекарственное средство обладает антибактериальным эффектом, уничтожает виды бактерий, устойчивых к цефалоспоринам, разрушает их цитоплазматические мембраны. Если одновременно с инъекциями назначают бензилпенициллин, отмечается синергическое воздействие на некоторые штаммы. Медикамент не оказывает влияния на анаэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика

После внутримышечных уколов препарат всасывается на 100%. Проникает в прочие ткани. До 10% связывается с протеинами крови. Трансформациям в организме не подвергается. Выводится почками в неизменном виде в течение примерно 3 часов. Концентрация амикацина в плазме крови становится максимальной через 1,5 часа после инъекции. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Показания к применению

Данное антибактериальное средство применяется при бактериальных инфекциях. Используется при различных воспалительных процессах мочевыводящих путей, органов центральной нервной системы, костей, суставов: цистите, уретрите, менингите, остеомиелите, пиелонефрите. Применяется при пролежнях, ожогах, проникших в язвы инфекциях. Назначается при бронхите, сепсисе, воспалении легких, инфекционном эндокардите. Может использоваться для терапии молочницы.

Противопоказания

Запрещено применять препарат для лечения во время вынашивания ребенка, при повышенной чувствительности к компонентам, тяжелых поражениях почек, воспалительном процессе в слуховом нерве. Относительным противопоказанием является недоношенность.

Как принимать Амикацин-1000

Лекарство вводят в организм с помощью уколов. Следует обратиться к врачу для подбора подходящей схемы лечения или ознакомиться с инструкцией к препарату.

Перед началом применения необходимо провести пробу на чувствительность. Для этого антибиотик вводят под кожу.

Для детей старше 1 месяца и взрослых возможны 2 варианта дозировок: по 5 мг на 1 кг веса человека 3 раза в сутки или по 7,5 мг на 1 кг веса 2 раза в течение дня. Курс лечения длится 10 дней. В день максимальная доза составляет 15 мг.

Для новорожденных схема лечения будет отличаться. Сначала им назначают 10 мг в сутки, после чего дозировку уменьшают до 7,5 мг в сутки. Лечат младенцев не дольше 10 дней.

Эффект симптоматической и поддерживающей терапии появляется на первый-второй день.

Если через 3-5 суток лекарство не подействовало нужным образом, следует обратиться к врачу для подбора другого медикамента.

Чем и как разводить

Для приготовления раствора к содержимому флакона добавляют 2-3 мл воды, тщательно перемешивают, после чего немедленно вводят полученную смесь.

Прием препарата при сахарном диабете

При сахарном диабете применяется редко, при крайне тяжелых заболеваниях может потребоваться корректировка рекомендуемой дозы.

Побочные действия Амикацина-1000

Некоторые больные отмечают возникновение различных дисфункций из-за лечения.

Желудочно-кишечный тракт

У человека может возникнуть тошнота, рвота, гипербилирубинемия.

Органы кроветворения

Возможны патологии органов кроветворения, возникновение анемии, лейкопении, гранулоцитопении.

Центральная нервная система

Могут отмечаться головные боли, нарушения нервно-мышечной передачи, сонливость, ухудшение слуха.

Со стороны мочеполовой системы

Наблюдаться могут нарушения работы органов выделительной системы: почечная недостаточность, протеинурия, олигурия.

Аллергии

Возможны кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек.

Влияние на способность управлять механизмами

Особые указания

Некоторым группам населения следует соблюдать особые правила приема лекарственного средства.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность, принимая препарат. Допустимость подобной терапии решается индивидуально. При миастении и паркинсонизме следует быть особенно осторожными.

Назначение Амикацина-1000 детям

Лекарство может быть назначено детям, если польза от лечения превышает возможный вред. До 6 лет препарат назначается в другой дозировке.

Применение при беременности и в период лактации

Назначается беременным женщинам только в тех случаях, когда от приема лекарства зависит жизнь женщины. В остальных случаях должен быть исключен из терапевтической схемы из-за токсического действия на плод. Запрещен он и при лактации.

Передозировка Амикацина-1000

При передозировке возникает атаксия, пациент глохнет, испытывает жажду. Отмечаются рвота, нарушения мочеиспускания, звон в ушах, нарушения дыхания.

Необходимо вызвать скорую помощь.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с другими медикаментами возможны негативные реакции. Рекомендуется с осторожностью пользоваться косметикой, растворами для контактных линз в период лечения.

Противопоказанные комбинации

В растворе нельзя комбинировать средство с хлоридом калия, пенициллинами, аскорбиновой кислотой, витаминами группы B, Хлоротиазидом, Гепарином, Эритромицином.

При взаимодействии с Карбенициллином и другими средствами пенициллинового ряда возникает синергизм.

Комбинации, требующие осторожности

С Циклоспорином, Метоксифлураном, Цефалотином, Ванкомицином, НПВС применять осторожно, поскольку возрастает вероятность развития почечных осложнений. Кроме того, осторожно принимать с петлевыми диуретиками, Цисплатином. Риски осложнений возрастают при одновременном приеме с кровоостанавливающими средствами.

Совместимость с алкоголем

Аналоги

Аналоги выпускаются в виде раствора. Эффективными средствами являются Амбиотик, Лорикацин, Флекселит.

Условия отпуска из аптеки

Перед покупкой следует обратиться к врачу.

Можно ли купить без рецепта

Приобрести медикамент, если его не прописал доктор, невозможно.

Цена на Амикацин-1000

Стоимость лекарства составляет примерно 125-215 руб. за упаковку.

Условия хранения препарата

Купленное по рецепту медикаментозное средство нужно хранить в недоступном для детей затемненном и сухом месте. Температура может быть до 25°С.

Срок годности

Медикамент годен в течение 3 лет.

Производитель

Лекарство производят в России.

Амикацин представляет собой антибиотик, относящийся к группе аминогликозидов, обладающий широким спектром воздействия. Данный вид антибиотика относится к категории аэробных грамм отрицательных микроорганизмов. Его применение способствует непосредственному влиянию на следующие факторы:

1. Оказывает препятствие при формировании комплекса РНК.
2. Блокирует выработку синтеза белков.
3. Разрушает цитоплазматические мембраны в бактерицидных микроорганизмах.

После применения препарата осуществляется его быстрое всасывание, что способствует оказанию быстродействия. Более подробно проанализирует данный медикамент, и узнаем, при каких заболеваниях врач может его назначить пациенту.

Ряд показаний к применению Амикацина

Амикацин в уколах лечащие врачи назначают своим пациентам, когда возникает инфицирование организма различными бактериями. К основным показаниям, при которых применяется антибиотический препарат Амикацин, относятся:

1. Развитие воспалительных, а также инфекционных болезней системы дыхания. Это такие недуги, как пневмония, бронхиты и прочие серьезные болезни.
2. Инфекции, протекающие в тяжелых формах проявления.
3. Инфекционные недуги мочеполовых путей и почек.
4. Инфицирование ЦНС, а также кожных покровов, мягких тканей и прочих органов и частей тела.
5. Инфекции, которые проявляются после проведения оперативных вмешательств.

Врачи рекомендуют применять уколы Амикацина при развитии инфицирования суставов и костных тканей, а также при гонорее и туберкулезе легких. О необходимости применения данного антибиотика решает врач после получения соответствующих анализов. Пациентам категорически запрещается применять антибиотик без назначения врача, так как это может привести к развитию ряда серьезных осложнений.

Важно знать! Антибиотики назначаются исключительно при подозрении лечащего врача на наличие бактериальной природы. Чтобы уточнить вид бактерии, специалист назначает прохождение некоторых анализов.

Формы выпуска Амикацина

Амикацин выпускается в двух видах: порошок и раствор. Порошок необходимо разводить, чтобы получить готовую смесь для применения, а раствор уже можно вводить после вскрытия ампулы. Чем отличаются данные формы выпуска антибиотика, выясним далее.

1. Раствор Амикацин. В виде раствора представлен сульфат Амикацина, который имеет бесцветную или желтоватую окраску. Ампулы выпускаются в различной дозировке активного вещества по 250, 500 и 1000 мг. В упаковке может содержаться 1,5, 10 или 50 ампул. Помимо активного вещество, в состав ампулы также входит дисульфат Натрия, цитрат Натрия, вода и серная кислота в разведенном виде.
2. Амикацин в виде порошка. Порошок фасуется в стеклянные флаконы, емкость которых составляет 10 мл. Прежде чем прибегать к применению медикамента, требуется порошок растворить. Для растворения используются специальные растворители, к примеру, Лидокаин, который фармацевт выдает вместе с флаконами антибиотика при их приобретении. В упаковке содержится 1, 5 или 10 флаконов антибиотика.

Разницы между формами выпуска практически нет, только последний вариант требует предварительного растворения порошковой смеси, а также ее введение в кратчайшие сроки. Кроме того, готовые инъекции преимущественно применяются для введения в вену инъекционным или капельным методом.

Инструкция по применению и дозировки

Прежде чем применить антибиотик, специалист обязательно сделать тест на наличие признаков непереносимости веществ организмом. Если результат положительный, то антибиотик требуется заменить аналогами.

Важно знать! В ходе терапевтического лечения Амикацином требуется проводить контроль функционирования почек и слуха один раз в 7 дней. Если возникают осложнения, то дозировка применяемого медикамента снижается или вовсе исключается его применение.

Амикацин применяется исключительно для внутримышечного или внутривенного введения. Препарат нельзя употреблять перорально, и он не выпускается в виде таблеток. При введении препарата в вену или мышцу, требуется соблюдать ритм вливания инъекции, который должен быть продолжительным. Когда пациенту ставится капельница с антибиотиком, то продолжительность поступления лекарства в организм длится около 1 часа. Чтобы вводить медикамент в виде капельницы, состав ампулы разводится в растворе натрия хлорид.

Готовить раствор для применения требуется исключительно перед самой процедурой введения. Порошок растворяется Лидокаином или Новокаином не только потому, что это лучшие растворители, но и с целью снижения болезненности при введении лекарства.

Важно знать! Чтобы достичь максимального эффекта всасывания антибиотика, рекомендуется вводить препарат как можно медленно.

После того, как антибиотик введен, его максимальное воздействие наступает уже через час. Эффективность антибиотика также подтверждается в процессе лечения дыхательной системы, когда осуществляется его использование в виде ингаляций. Инструкция по применению Амикацин в форме уколов предусматривает следующие виды дозировок данного медпрепарата:

1. Для новорожденных малышей, которые родились раньше срока, то есть недоношенными. Для таких детей начальная дозировка антибиотика не должна превышать нормы 10 мг на 1 кг массы тела. В дальнейшем дозировка снижается до 7,5 мг на 1 кг. Ставить уколы необходимо 1-2 раза в сутки, о чем сообщит лечащий врач.
2. Новорожденные малыши и дети в возрастной категории до 6 лет. Первоначально вводится начальная доза, составляющая 10 мг на 1 кг веса. В дальнейшем дозировка снижается до 7,5 мг, но при этом вводить медикамент следует строго через каждые 12 часов.
3. Детский возраст от 6 до 12 лет. Дозировка равняется 5-7,5 мг на 1 кг массы тела, но при этом уколы ставить необходимо через каждые 8-12 часов по усмотрению врача.
4. Дети в возрасте старше 12 лет, а также взрослые. Для них доза медикамента составляет от 5 до 15 мг на кг веса в сутки. При этом важно знать, что максимальная суточная норма не должна превышать 1,5 г.

Продолжительность лечения обычно длится от 5 дней до 2 недель. Все зависит от показаний к применению, динамики улучшения состояния, а также возраста пациента. Если пациент попадает в стационар с признаками инфицирования ожогов, а также при протекании инфекционных патологий в тяжелом виде, то антибиотик можно применять через каждые 6 часов для повышения эффективности его действия.

При наличии патологий почек требуется соблюдать определенную схему введения антибиотика:

• Снизить начальную дозировку препарата.
• Увеличить интервал между очередным применением медикамента.
• Капельницы ставятся на время от 60 до 90 минут, а детям вводить лекарство следует на протяжении 2 часов, но не менее.

В материале, а также в инструкции по применению указаны средние дозировки введения медикамента Амикацина. В каждом индивидуальном случае соответствующая дозировка назначается лечащим врачом. Если назначенная доза не способствует возникновению улучшения, то она может быть увеличена, что также решает врач.

Противопоказания и побочная симптоматика

Назначать антибиотик Амикацин при наличии у пациента соответствующих показаний можно исключительно после того, как врач удостоверится в отсутствии противопоказаний. Введение антибиотика при наличии одного из противопоказаний может повлечь за собой развитие серьезных последствий. Нельзя применять Амикацин при следующих противопоказаниях:

• Почечная недостаточность, имеющая тяжелую форму проявления.
• Миастения и азотемия.
• Невриты слухового нерва.
• Аллергия на компоненты препарата.
• Беременность.
• Проблемы функционирования вестибулярного аппарата.

При таких противопоказаниях возможно развитие побочной симптоматики, проявляющейся в виде:

1. Частые признаки подташниваний и периодические симптомы рвоты.
2. Изменения показаний крови: лейкопения, анемия и тромбоцитопения.
3. Нарушения функционирования ЦНС.
4. Нарушение чувствительности, проявляется чаще всего в виде ухудшения слуха.
5. Аллергические признаки: зуд, отечность, сыпь.
6. Возникновение местных реакций в области укола.

При возникновении побочной симптоматики не следует дожидаться, пока признаки исчезнут. Следует сообщить об этом специалисту, который поставил укол, или вызвать скорую помощь, если укол был поставлен в домашних условиях.

Применение антибиотика Амикацин для детей

С особой осторожностью следует применять медикамент для детей, которые родились недоношенными. Это обусловлено тем, что период выведения аминогликозидов значительно увеличивается. При несоблюдении условий применения медикамента для недоношенных малышей, возможно провоцирование интоксикации.

Врачи назначают применять антибиотик для детей в виде капельницы или с помощью ингаляций. Особенно актуально вводить антибиотик ингаляционным способом при заболеваниях дыхательной системы. Такой способ актуален тем, что действующее вещество попадает сразу на больные участки и в очаги распространения инфекции. Ингаляционный метод позволяет доставлять 70% действующего вещества к мелким бронхам и альвеолам, в то время как при внутримышечном введении доставляется только 30%-40%.

Вводить инъекцию или делать ингаляцию антибиотиком можно не ранее, чем через 1,5 часа после употребления пищи. После того, как ингаляция заканчивается, то выходить сразу на улицу не разрешается. Обычно необходимо минимум 15 минут побыть в помещении, чтобы антибиотик усвоился. Взрослым также можно применять антибиотик в виде проведения ингаляций. При этом количество процедур в сутки должно составлять от 2 до 6 раз.

Важно знать! Для проведения ингаляций антибиотиком рекомендуется использовать небулайзеры.

Для того чтобы приготовить антибиотик для проведения ингаляций, требуется взять 500 мг препарата, после чего развести его в воде объемом 3 мл. Для растворения лучше использовать натрия хлорид, но можно взять и дистиллированную воду. Применять Лидокаин или Новокаин для растворения препарата нельзя, так как могут возникнуть осложнения. Ингаляции детям рекомендуется проводить в количестве 2 раз на день, а взрослым 5-6 раз.

Применение Амикацина в период беременности и при грудном кормлении

Применять антибиотик при вынашивании плода, а также при грудном вскармливании не рекомендуется. Если для этого имеются соответствующие показания, то в индивидуальном порядке врач может назначить терапию Амикацином. При использовании антибиотика, наблюдается его быстрое проникновение через плаценту в русло плода.

При грудном кормлении, если возникает потребность проведения курса лечения антибиотиком, то требуется прекратить кормить кроху грудью, и перевести его временно на искусственные смеси. Это делается с той целью, чтобы исключить проникновение аминогликозидов через молоко матери к ребенку.

Важно знать! Не редко при проведении терапии антибиотиками при беременности и во время грудного кормления возможно развитие побочных симптомов.

О сроках годности, хранении, цене и аналогах

Хранить медикамент Амикацин требуется исключительно в прохладном месте, ограниченном для доступа детей. Срок годности составляет обычно 2 года, по истечению которого необходимо утилизировать средство.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амикацин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амикацина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амикацина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Амикацин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (кишечная палочка), Klebsiella spp. (клебсиелла), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (сальмонелла), Shigella spp. (шигелла); некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (стафилококк) (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (стрептококк).

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Состав

Амикацин (в форме сульфата) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Не метаболизируется. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
• сепсис;
• септический эндокардит;
• инфекции ЦНС (включая менингит);
• инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
• инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
• гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
• инфекции желчных путей;
• инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
• раневая инфекция;
• послеоперационные инфекции.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 250 мг и 500 мг.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Других лекарственных форм, будь-то таблетки, капсулы или суспензия, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат вводят внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 минут или капельно (в капельнице) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

Внутривенно амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия);
• анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
• головная боль;
• сонливость;
• нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки);
• нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания);
• ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота);
• токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота);
• нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия);
• кожная сыпь;
• гиперемия кожи;
• лихорадка;
• отек Квинке;
• болезненность в месте инъекции;
• дерматит;
• флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Противопоказания

• неврит слухового нерва;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Лекарственное взаимодействие

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов.

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Аналоги лекарственного препарата Амикацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амикабол;
• Амикацин Виал;
• Амикацин Ферейн;
• Амикацина сульфат;
• Амикин;
• Амикозит;
• Ликацин;
• Селемицин;
• Фарциклин;
• Хемацин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.