Кеторол (кеторолак) — является крайне сильнодействующий обезболивающим препаратом, и многие, кто его применяют, не знают о том, когда его использовать не нужно. В этом посте речь пойдёт о том, когда кеторол противопоказан и как его следует применять в быту.

Для чего нужен кеторол, от чего он помогает, как его применять?

Кеторол — это сильнодействующее обезболивающее, которое нередко сравнивают с морфином, приравнивая его к наркотикам (хотя кеторол им не является, а лишь приближается к ним по силе обезболивания). Отпуск кеторола производится по рецепту и после консультации с врачом.

Кеторол выступает не только в роли анальгетика, но и жаропонижающего средства, а также оказывает противовоспалительное действие. Правда, всё-таки кеторол в первую очередь анальгетик, а остальные его свойства выражены гораздо в меньшей степени. Кеторол выпускается в виде ампул и в виде таблеток. Настоятельно рекомендуем согласовывать его употребление с вашим лечащим врачом (это вам не ).

Кеторол следует применять для краткосрочного лечения от умеренной до сильной боли у взрослых. Благодаря воздействию кеторола вы сможете временно вернуться к своей повседневной работе, а процесс восстановления после повреждения организма станет более комфортным. Конечно, употребления кеторола не отменяет лечение, а скорее позволяет вам дойти до врача самостоятельно в случае сильных болей, влияющих на вашу функциональность.

Кеторол блокирует производство в нашем теле некоторых природных веществ, вызывающих воспаление, поэтому кеторол способен уменьшить отёк, боль и лихорадку.

Как нужно применять кеторол, в какой дозировке?

Принимают препарат, как правило, каждые 4-6 часов, запивая его полным стаканом воды (240 мл), или так, как порекомендует ваш лечащий врач. Не ложитесь спать по крайней мере 10 минут после приёма этого лекарства.

Дозировка во многом зависит от вашего состояния здоровья и реакции на лечение. Можно лишь сказать, что вы не должны принимать более 40 мг препарата в течение 24-часового периода. Таким образом можете разбить дозы по 10 мг и принимать лекарство 3-4 раза в сутки. Чтобы уменьшить риск кровотечения желудка и других побочных эффектов, следует принимать препарат в самой минимальной эффективной дозе. Не увеличивайте дозу, не начинайте его принимать чаще или не дольше, чем 5 дней подряд.

Если вы хотите просто однократно избавиться от боли, то вам следует принять 10 мг кеторола и запить водой, как и писалось выше.

Какие есть противопоказания и ограничения для применения кеторола?

К главным противопоказаниям относят: аспириновую триаду, бронхоспазмы, увеличенное восприятие к кеторолаку, эрозивно-язвенные проявления системы пищеварения, пептические язвы, беременность, почечную недостаточность, лактацию, проблемы с системой кровотворения, возраст младше 16 лет.

При беременности и вскармливании ребёнка грудью принимать кеторол категорически запрещено.

Кеторол не надо использовать при лёгких болях или длительных болезненных состояниях (например, артрит), но его можно применить в случае резких и сильных болей, например, во время подагрического криза (это не отменяет лечения!).

Если во время приёма кеторола у вас происходит расстройство желудка, то начните принимать его вместе с едой, молоком или антацидами.

Кеторол категорически запрещается употреблять вместе с парацетамолом. Совместно два эти препарата могут оказать негативное влияние на работу вашей почечной системы. Также среди отрицательных действий препарата при совмещении его с другими средствами можно выделить:

• изменение состава крови;
• сбой в работе почечной системы и печени;
• расстройство желудка, образование язв внутри кишечника;
• вероятный риск внутреннего кровотечения и тому подобное.

Если у вас возникает необходимость в приёме других лекарственных препаратов, то обязательно проконсультируйтесь с вашим врачом.

Запрещается употребление кеторола после алкоголя, либо обильного употребления жирной еды. Алкоголь ускорит всасывание кеторола в крови и ускорит его вывод, а жирная пища наоборот замедлит оба эти процесса. Оба фактора являются негативными и чреваты последствиями.

Вреден ли кеторол?

Отравления кеторолом возможны при сочетании с другими лекарственными средствами, о чём мы писали выше. Также проблемы могут возникнуть при передозировке препаратом. Основными симптомами при передозировке кеторолом будут: рвота, тошнота, эрозивные поражения пищеварительной системы, пептические язвы, дисфункция почек и тому подобное.

В целом при правильном употреблении кеторал не вредит организму и не оставляет после себя никаких последствий.

Каков состав кеторола?

Основным компонентом кеторола является трометамин кеторолака, способный оказывать влияние на ряд ферментов в организме, уменьшая боль и воспаление, а также оказывая терморегуляционное воздействие.

*СОТЕКС ФАРМФИРМА ЗАО* Dr. REDDY"s Laboratories Биосинтез ОАО Биохимик,ОАО Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО Вертекс (АО) Гротекс, ООО Д-р Редди с Лабораторис Лтд К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. ЛЕКХИН-ХАРЬКОВ АО Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО СОТЕКС Татхимфармпрепараты ОАО Эллара, ООО Эльфа Лабораториз

Страна происхождения

Индия Республика Беларусь Россия Румыния Украина

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Формы выпуска

• по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 20 или 100 таблеток в банке из стекломассы или полимерной. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок 1 мл - ампулы темного стекла (10) - блистеры. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 1,0 мл - ампулы (5) – пластиковые поддоны (2) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 ампуо по 1 мл в упаковке 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 таб в уп Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл в ампулы - 10 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 20 или 100 таблеток в банке из стекломассы или полимерной. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок туба 30г упак 10 ампул по 1мл упак 20 таблеток

Описание лекарственной формы

• прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом. таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Однородный прозрачный или полупрозрачный гель с характерным запахом. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор. Прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета раствор. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, светло-желтого цвета. Раствор для в/м введения бесцветный или бледно-желтый, прозрачный, свободный от видимых посторонних частиц. Раствор для в/м введения светло-желтого цвета, прозрачный раствор для внутримышечного введения. таблетки Таблетки покрытые оболочкой таблетки покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, шероховатые, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-)-формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax составляет 40 мин после приема натощак в дозе 10 мг. Cmax в плазме крови 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. Всасывание при в/м введении полное и быстрое. Биодоступность составляет 80-100%. После в/м введения 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл. После в/м введения в дозе 60 мг Cmax в плазме крови составляет 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин. После в/в инфузии в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - Cmax составляет 3.69-5.61 мкг/мл. Распределение Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%). Выделяется с грудным молоком. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке составляет 7.3 нг/мл, Тmax составляет 2 ч после приема первой дозы. Через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4) Cmax составляет 7.9 нг/мл. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Метаболизм Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак. Выведение Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (после в/м введения 30 мг - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг - 4-7.9 ч). Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг составляет 0.03 л/кг/ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста

Особые условия

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, т.к. нестероидное противовоспалительное средство может приводить к ухудшению функции почек. Во время применения кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При развитии заболевания печени или, если наблюдаются системные проявления, кеторолак следует отменить. Применение кеторолака может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу нарушения фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Не рекомендуется применять в послеоперационный и послеродовый период в акушерской практике с целью предупреждения возможного массивного атонического кровотечения. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как у значительной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль). Передозировка Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Состав

• 1 мл кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг одна таблетка содержит: действующего вещества – кеторолака трометамина - 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, опадрай II 1 мл кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг Вспомогательные вещества: этанол (в пересчете на безводный) - 100 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М - до pH 6.9-7.9, вода д/и - до 1 мл. 1 мл раствора содержит: действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг; вспомогательные вещества: октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл. 1 таб. кеторолака трометамин 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, лактозы моногидрат (таблетоза 80 меш) 69 мг, магния стеарат 1 мг. в 1 мл раствора содержится - действующее вещество: кеторолака трометамин - 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, спирт этиловый ректификованный, трометамин, вода для инъекций. Каждый 1 г геля содержит: Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) – 20 мг; Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 300 мг, диметилсульфоксид 150 мг, карбомер 974Р 20 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,2 мг, трометамин (трометамол) 15 мг, вода очищенная 390 мг, ароматизатор "Дримон Инде" (триэтилцитрат 0,09%, клещевины обыкновенной семян масло 0,14%, изопропилмиристат 0,30%, диэтилфталат 24,15%) 3 мг, этанол 50 мг, глицерол 50 мг. кеторолак трометамин 10 мг; Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL-M. кеторолак трометамин 10 мг; Вспомогательные вещества: МКЦ, лактоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат кеторолака трометамин 30 мг Вспомогательные вещества: этанол 96% - 100 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.5 мг, 1М хлористоводородная кислота и натрия гидроксида раствор - до рН 7.4-7.5, вода д/и - до 1 мл. кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества:динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид (1М раствор), вода д/и. Одна таблетка содержит: Активное вещество: кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль

Кеторол показания к применению

• Местное применение для купирования болевого синдрома: ? при травмах (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в том числе и посттравматического происхождения, повреждение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит); ? при болях в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия), невралгии, радикулите, ревматических заболеваниях. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет

Кеторол противопоказания

• Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, "аспириновая" астма, бронхоспазм, Ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия). Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л). Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения. Беременность, роды и период лактации. Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены). Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей. С осторожностью – бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недост

Кеторол дозировка

• 10 мг 10мг 2 % 30 мг/ мл 30 мг/мл 30мг/мл

Кеторол побочные действия

• По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (> 10 %), частые (> 1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно- кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: специфического антидота не существует, рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Кеторолак не выводится в достаточной степени при помощи диализа.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Кеторолак,

Симптомы физической боли могут настигнуть неожиданно и поражать ненадолго. Когда действие болевого синдрома затягивается, это сигнал о серьезном заболевании, подлежащем экстренному лечению. Однако, до тех пор, пока врач установит причину изматывающего синдрома, для купирования боли назначают специальный препарат кеторол укол которым уже через 30 минут избавляет от страданий, а обезболивающий эффект продолжается около 5-ти часов.

Основные сведения о медикаменте

Кеторол принадлежит к группе препаратов НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), класс производных от пирролизин-карбоксиловой кислоты. Любая из форм лекарственного средства обладает болеутоляющим, а также противовоспалительным эффектом с признаками умеренного жаропонижающего действия. Однако после применения инъекций Кеторола, анальгезирующее действие намного сильнее, а наступает быстрее в отличие от других разновидностей медикамента.

1. Гель. Однородная прозрачная субстанция, применяемая наружно, отличается характерным запахом, упакована в тубы по 30 г.
2. Таблетки зеленоватого цвета двояковыпуклой формы, упакованы в пачки по 20 штук. Отличительная особенность таблеток Кеторола – присутствие на одной стороне оттиска буквы «S».
3. Ампулы (стекло) по 1 мл с раствором для внутримышечного, а также внутривенного введения снабжены углублением для разлома и кольцом. Упаковка содержит 10 ампул.

Справка: Кеторол в таблетированной и инъекционной форме используют для снятия болевого синдрома не только средней интенсивности, но также для купирования сильных болей различной природы. Гель назначают для уменьшения болевых ощущений и воспаления в местах нанесения.

Состав лекарственных форм

Действующим компонентом любого вида препарата является вещество кеторолак. Инструкция по применению сообщает, что кеторолак разной степени концентрации присутствует в каждой форме лекарства:

• грамм геля содержит 20 мг активного вещества, растворенного в смеси очищенной воды, этилового спирта и глицерола с добавлением ароматизатора и вспомогательных субстанций;
• таблетка содержит 10 мг кеторолака с добавлением кукурузного крахмала, целлюлозы, лактозы и других компонентов;
• прилагаемая инструкция сообщает, что раствор для уколов содержит 30 мг кеторолака, приготовленного на основе деионизированной воды, этилового спирта, хлорида натрия, других дополнительных веществ.

Уточнение: Кеторол инъекционной формы предпочтительнее назначать для быстрого купирования болевого ощущения, а также при невозможности приема таблеток по причине заболеваний желудка (язва, гастрит, рвотный рефлекс и др.). Инструкция указывает, что Кеторол (ампулы и таблетки) отпускают по рецепту.

Особенности действия лекарства

Основой терапевтического эффекта препарата Кеторол, как представителя линейки НПВС, считается биохимический процесс угнетения особого вещества. Фермент циклооксигеназа способствует превращению арахидоновой кислоты в компоненты (простагландины), запускающие реакцию воспаления, развития боли, повышения температуры тела. Кеторолак, блокируя действие циклооксигеназы, останавливает синтез простагландинов, результатом чего становится прекращение процесса воспаления, синдрома боли, повышения температурного показателя.

Благодаря мощному анальгезирующему эффекту, сравнимому с обезболиванием морфином, препарат в первую очередь используют для обезболивания, действия противовоспалительного и жаропонижающего типа вторичны. Согласно инструкции, одним из основных достоинств симптоматического применения Кеторола можно назвать отсутствие следующих последствий:

• анксиолитического и седативного действия;
• угнетения дыхания, а также задержки мочи;
• развития медикаментозной зависимости;
• нарушения работы сердечно-сосудистого аппарата;
• воздействия на работу опиатных рецепторов.

Несмотря на пользу, инструкция по применению препарата предупреждает, что уколы Кеторола должны назначаться с осторожностью людям, страдающим патологиями с угрозой кровотечений. Лекарство способствует разжижению крови на фоне снижения активности ее свертывания, но без превышения границы нормы.

Реакция организма

При лечении таблетками активное вещество медикамента быстро всасывается в пищеварительном тракте (30-40 минут). Независимо от способа попадания кеторола в организм, применение лекарственного вещества обеспечивает стопроцентную биодоступность, но парентеральная форма введения (уколы) способствует более полной и быстрой абсорбции входящих компонентов.

Метод внутримышечного введения лекарства демонстрирует быстрое встраивание его в систему кровотока благодаря полному всасыванию действующего вещества из мест инъекций. Скорость наступления обезболивающего эффекта после применения уколов Кеторолом зависит от силы болевого синдрома:

• слабая боль – препарат подействует через 20-40 минут;
• средний болевой порог – понадобится 30-60 минут для обезболивания;
• боли высокой интенсивности утихнут спустя 1-2 часа после укола.

Биотрансформация кеторолака (более 50% введенной дозы) происходит в печени с образованием не анальгезирующих метаболитов. Неактивные вещества выводятся почками (91%), а также кишечником (6%) в течение 5 часов, причем у молодых пациентов быстрее, чем у пожилых людей. При некоторых заболеваниях почек период полувыведения метаболитов может растянуться на 13 часов и более.

Важно: инструкция предупреждает, что любой формой медикаментозного средства нельзя пользоваться долго, поскольку активное вещество пагубно влияет на слизистую оболочку желудка, изъязвляя ее. Кроме того, следы Кеторола обнаруживаются в грудном молоке спустя 2 часа даже после приема одной таблетки.

Когда назначают уколы

Применение Кеторола является симптоматической терапией, внутримышечно препарат назначают для кратковременного купирования болевого синдрома и воспаления во время послеоперационного периода. Уколы минимально эффективными дозами актуальны при следующих проблемах:

• симптомах артритов, связанных с воспалением суставов;
• признаках артрозов, вызванных дегенеративно-дистрофическими разрушениями суставных хрящей;
• миалгии (мышечная боль) и невралгии (ущемление нервных корешков), как следствия воспалительного процесса.

Благодаря быстрому обезболивающему эффекту, внутримышечное введение Кеторола способствует уменьшению болевых ощущений и отека при ревматической патологии, после ушиба либо травмы. Курсы инъекций назначают для облегчения онкологических болей, таблетками устраняют зубную, головную, менструальную боль, но хронический болевой синдром Кеторолом не лечат.

Правила применения лекарственного средства

Как сообщает инструкция к препарату, таблетку Кеторола положено проглатывать целиком, а запивать достаточным количеством воды. Измельчать таблетки, а также разжевывать, не следует, но принимать можно независимо от приема пищи с учетом особенностей дозировки:

• однократный прием – один раз в сутки по одной таблетке Кеторола, содержащей 10 мг активного вещества;
• повторный прием – максимум 4 раза в сутки, ориентируясь на степень выраженности болевого синдрома.

Важно: не следует превышать максимальную суточную дозу кратковременного курса, равного 5 дням. Несоблюдение правил инструкции повышает угрозу развития побочных эффектов, опасных осложнений после лечения нестероидным противовоспалительным средством.

Раствор в ампулах

Инструкция указывает, что ампулы с раствором Кеторола полностью готовы к использованию, назначает их применение врач в определенной дозировке, превышать которую запрещено. Для купирования болевых ощущений обычно показаны внутримышечные инъекции в ягодичную область, реже – бедро либо плечо. Если врач не определил индивидуальную дозировку, то для однократного введения можно использовать от 1 до 3 ампул с учетом тяжести болевого ощущения.

Дозировка раствора Кеторол для уколов, как средства НПВС, рассчитана на возрастную группу до 65 лет. Если пациент с инъекций переходит на таблетки, следует внимательно отнестись к суммарной суточной дозе:

При купировании болевого синдрома раствором Кеторола пользуются одноразовыми шприцами небольшого объема для глубокого, но медленного введения препарата в мышцу. Для процесса внутривенного введения понадобится не меньше 15 секунд.

Информация: содержимое ампулы можно добавить в капельницу к другим лечебным растворам, совместимым с кеторолаком. Продолжительность непрерывного курса лечения уколами, которые обходятся дешевле, чем таблетки, не должна превысить 5 дней. Если боль не проходит, придется отправляться к врачу за углубленной диагностикой для выявления причины болезненных ощущений.

Когда уколы противопоказаны

Применение инъекций Кеторола не назначают при гиперчувствительности к любому компоненту лекарственного раствора. Инструкция предупреждает, что уколы противопоказаны:

• при заболеваниях бронхо-легочной системы, сопровождаемых отеком слизистых оболочек, бронхоспазмом;
• при эрозивно-язвенных поражениях слизистых органов желудочно-кишечного тракта, тяжелых заболеваниях печени и почек;
• при нарушениях кроветворения, высоком риске развития кровотечений, в том числе послеоперационных;
• при обезвоживании организма, гемофилии, полипозе;
• при симптомах геморрагического инсульта с кровоизлиянием в мозг.

Лекарственным средством в таблетках либо ампулах не снимают боли у женщин беременных или кормящих, не применяют для обезболивания родового процесса. Инструкция информирует, что Кеторолом не лечат детей до 16 лет, не совмещают с приемом других видов НПВС. Внимание: появление побочных эффектов указывает на немедленную отмену болеутоляющих уколов.

Угроза побочных действий

Чаще всего от нежелательных проявлений лечения НПВС, даже в уколах, страдает желудочно-кишечный тракт. Лечение Кеторолом может спровоцировать диарею, симптомы гастралгии, реже пациенты жалуются на запоры, рвоту, метеоризм, существует вероятность развития очаговых изъязвлений.

По отзывам пациентов, препарат в уколах отличается стабильным действием, но у некоторых после приема болеутоляющего средства появляется тошнота с изжогой. Иногда пациенты жалуются на головокружение, сопровождаемое головной болью, но симптомы исчезают после окончания курса.

Нечасто ответом на введение Кеторола со стороны органов дыхания становится развитие бронхоспазма, появление ринита, отеков гортани, даже легких. Нельзя исключать вероятность появления звона в ушах, ухудшения слуха и зрения. Сердечно-сосудистая система может отреагировать на инъекционное применение Кеторола повышением давления.

Для устранения болевого синдрома, который сопровождает множество патологий органов и систем, используются препараты из группы анальгетиков и спазмолитиков. Однако наиболее эффективными считаются нестероидные противовоспалительные средства, которые не только снимают боль, но и предотвращают развитие осложнений. Одним из таких лекарств станет Кеторол, доступный в нескольких формах и обладающий хорошим действием.

Состав и форма выпуска

Фармакологическое средство выпускается индийской фармацевтической компанией и доступно в таблетированной и инъекционной форме, а также в виде геля для наружного применения, который также называют мазью. В качестве активного компонента в составе выступает вещество кеторолак, за счет которого осуществляется терапевтический эффект. В таблетках есть несколько вспомогательных ингредиентов:

• диоксид кремния;
• кукурузный крахмал;
• магния стеарат;
• лактоза;
• пропиленгликоль;
• диоксид титана;
• красители.

• диоксид кремния;
• кукурузный крахмал;
• магния стеарат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• лактоза;
• пропиленгликоль;
• диоксид титана;
• красители.

Таблетки имеют круглую, двояковыпуклую форму, зеленый цвет и небольшой размер. Расфасованы в блистеры по 10 штук. В картонной коробке может быть 2 пластины. Цена таблеток Кеторол начинается с 50 рублей и зависит от региона распространения. Гель также содержит активный компонент и несколько дополнительных:

• глицерол;
• пропиленгликоль;
• трометамин;
• этанол;
• подготовленная вода;
• ароматизаторы.

Средство расфасовано в алюминиевые тубы по 30 г, каждая из них находится в индивидуальной картонной упаковке. Стоимость этой лекарственной формы колеблется в пределах 200−300 рублей.

Раствор содержит действующее вещество и вспомогательные компоненты в виде воды для инъекций, этанола, натрия хлорида, пропиленгликоля.

Жидкость прозрачная, имеет желтоватый или зеленоватый оттенок, на дне может присутствовать осадок. Расфасована в ампулы по 1 мл. В картонной упаковке может быть 10 штук. Стоимость раствора колеблется в пределах 150−200 рублей за коробку. Для приобретения лекарства не требуется врачебного рецепта.

Фармакологические свойства

Действующее вещество лекарственного средства обладает выраженным противовоспалительным действием и позволяет замедлить прогрессирование заболевания. Это возможно благодаря влиянию кеторолака на выработку циклооксигеназы, специального компонента, который стимулирует образование простагландинов.

Именно по причине увеличения количества простагландинов в системном кровотоке начинается образование очага воспаления. Препарат блокирует эти процессы и позволяет пациенту почувствовать себя лучше. Отмечено положительное влияние основного вещества на сосуды. Оно не только укрепляет их стенку и предотвращает ломкость капилляров, но и снижает проницаемость, что помогает устранить отечность в очаге поражения.

Лекарство также улучшает микроциркуляцию в месте воспаления и нормализует поступление кислорода, питательных компонентов. Помимо этого, медикамент обладает анальгезирующими свойствами и блокирует выработку ферментов, провоцирующих развитие болевого синдрома.

Дополнительным свойством лекарственного средства станет жаропонижающее. Благодаря этому снижается не только общая температура тела, но и местная в очаге воспаления.

Отмечено, что даже при длительном применении медикамент не вызывает зависимость, отказ от приема можно осуществлять резко, поскольку синдром отмены отсутствует. Однако стоит знать, что препарат не оказывает существенного влияния на развитие патологии, а может лишь замедлить его, устранить сильную боль и другие клинические проявления.

Фармакокинетика лекарства

Активный компонент фармакологического средства быстро абсорбируется в органах пищеварительной системы, а именно в тонком кишечнике. При приеме таблеток максимальная его концентрация в крови отмечается через 40−50 минут. Отмечено, что употребление лекарства вместе с пищей почти вдвое увеличивает время усвоения и наступления терапевтического эффекта.

Биодоступность препарата составляет почти 99%, что и объясняет его эффективность. При использовании раствора для инъекций период абсорбции несколько сокращается и результат наблюдается раньше. Действующее вещество в незначительном количестве накапливается в тканях, крови и синовиальной жидкости.

При применении наружной формы препарат также быстро усваивается, в крови концентрируется в малом количестве, быстро выводится. Метаболизм активного компонента происходит в печени, где он распадается до неактивных продуктов обмена.

Период выведения занимает не более 6 часов при отсутствии патологий внутренних органов. Основное количество метаболитов выходит с мочей и малая доля с каловыми массами. При нарушении функционирования почек время освобождения организма от продуктов распада увеличивается на несколько часов.

Если пациент страдает хронической почечной недостаточностью терминальной стадии, препарат почти не выводится.

Показания для терапии

Инструкция по применению уколов Кеторол и других лекарственных форм предполагает его использование только после тщательного обследования и выявления причины патологии. Чаще всего препарат назначают в следующих случаях:

• зубная и головная боль разной интенсивности;
• обильные и болезненные менструации;
• мигрени тяжелой формы;
• артрит псориатической, ревматической и подагрической этиологии;
• острый период подагры с выраженными клиническими проявлениями;
• обострение хронического панкреатита;
• артроз тяжелой формы с поражением крупных суставных соединений;
• остеохондроз разных отделов позвоночного столба, плечевого или тазобедренного сустава;
• полиартрит с поражение суставов кистей и стоп;
• хронический радикулит с частыми обострениями и иррадиацией боли в нижние конечности;
• смещение позвонков и защемление нервных окончаний;
• межпозвоночная грыжа тяжелой формы;
• невриты и невралгии;
• острый и хронический миозит;
• миалгия и боли в суставах неуточненной этиологии;
• ушибы, растяжения, вывихи, разрывы сухожилий и связок;
• период восстановления после тяжелых травм конечностей;
• послеоперационный период при вмешательстве на органах брюшной полости или конечностях;
• бурсит без нагноения в суставной сумке;
• тендовагинит, синовит.

Довольно часто препарат используется для облегчения состояния пациентов с онкологическими патологиями. Стоит отметить, что лекарство помогает только на начальной стадии и не влияет на течение заболевания.

Противопоказания для использования

Инструкция по применению таблеток Кеторол и других разновидностей препарата описывает случаи, когда он может нанести вред здоровью. Есть несколько противопоказаний, которые станут препятствием для терапии:

• индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства или склонность к аллергическим проявлениям;
• период вынашивания малыша и грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• язвенная болезнь в стадии обострения с угрозой перфорации стенки желудка или двенадцатиперстной кишки;
• колит и энтерит в острой стадии;
• печеночная недостаточность, цирроз печени;
• тяжелая почечная недостаточность в терминальной стадии;
• острый инфаркт миокарда;
• повышенное содержание калия в крови;
• нарушение образования факторов свертываемости крови;
• период восстановления после операции на коронарных сосудах;
• нарушение мозгового кровообращения;
• анемия разной этиологии и степени тяжести;
• бронхиальная астма с частыми приступами удушья;
• аспириновая астма;
• облитерирующий эндартериит тяжелой формы;
• хронический алкоголизм, наркотическая зависимость;
• инфекционные патологии в острой стадии.

С особой осторожностью лекарство назначается пациентам преклонного возраста с сердечной недостаточностью, стойкой артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, нарушениями со стороны печени и почек. Категорически запрещается совмещать лечение с употреблением алкогольных напитков.

Перед началом терапии стоит учитывать совместимость лекарства с другими препаратами. Не стоит сочетать его с нестероидными противовоспалительными, поскольку повышается риск развития отрицательных реакций. При одновременном приеме с антикоагулянтами увеличивается риск внутреннего кровотечения.

Не рекомендуется сочетать препарат с Метотрексатом, поскольку значительно повышается риск осложнений со стороны почек. Пациентам, которые на постоянной основе принимают гипотензивные и мочегонные лекарства, стоит знать, что кеторолак снижает их эффективность. При необходимости его использовать рекомендуется контролировать показатели несколько раз в сутки.

Побочные реакции

Нарушение инструкции непременно приводит к развитию осложнений со стороны внутренних органов, поскольку препарат сильнодействующий. Первым симптомом станет головная боль, сильное головокружение при резкой смене положения тела, слабость, быстрая утомляемость, сонливость или бессонница, нарушение психоэмоционального состояния, депрессия.

У больных с патологиями сосудов и сердца наблюдается тахикардия, боли в области сердца, аритмия, приступы стенокардии, повышение артериального давления до критических показателей. Как правило, подобные симптомы становятся реакцией на неправильно подобранные дозировки гипотензивных и противоаритмических препаратов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта также есть нарушения: тошнота, обострение хронических заболеваний, приступы рвоты, тяжесть в желудке после еды, снижение аппетита, изжога, метеоризм, вздутие живота, стойкий запор или частый жидкий стул.

В случае передозировки все симптомы обостряются, состояние больного ухудшается, может нарушаться зрение, наблюдаются судороги, сильные боли в мышцах, ломота во всем теле. При тяжелом течении может нарушаться сознание, но такие признаки появляются очень редко.

Аллергия на лекарственное средство проявляется резко или постепенно и без тяжелых симптомов. В первом случае у пациента развивается крапивница в острой форме или отек Квинке. Во втором появляется сыпь разной формы и размера, зуд, раздражение, шелушение, гиперемия, сухость кожных покровов.

Накопительный эффект препарата приводит к тому, что даже после его отмены побочные эффекты не исчезают. Именно поэтому при появлении подобных проявлений требуется квалифицированная помощь.

Инструкция по применению

Таблетированная форма назначается исключительно для приема внутрь в указанной дозировке. Суточная норма для взрослого человека составляет 3−4 таблетки в зависимости от тяжести патологического состояния. Длительность терапевтического курса не должна превышать 10 дней. В противном случае не избежать осложнений. Противопоказано употреблять медикамент натощак.

Не рекомендуется разжевывать или другими способами измельчать таблетку, поскольку лечение предполагает ее растворение в тонком кишечнике. Если медикамент не приносит ожидаемого терапевтического эффекта при приеме максимальной дозировки, необходимо прекратить использование.

Раствор используется для внутримышечного и внутривенного введения. Максимальная суточная норма составляет 2 ампулы. Как правило, назначается первый вариант применения. Если пациент испытывает сильную боль, разрешается вливать средство в вену посредством капельницы. Обычно его комбинируют с Анальгином, Но-шпой и Платифиллином.

Во флакон с 200 мл физиологического раствора вливается по 1 ампуле каждого препарата и вводится больному на протяжении 40−50 минут. Такая смесь в медицине носит название литическая и предназначается для купирования острого болевого синдрома при панкреатите и других патологиях. Длительность использования капельницы определяет врач и обычно она не превышает 5 дней.

Гель используется исключительно наружно для обработки очагов поражения от 2 до 4 раз в сутки на протяжении 10 дней. Более длительное применение не рекомендовано. Не стоит интенсивно втирать средство, довольно тонким слоем нанести, помассировать кожу и оставить до полного впитывания. Если после 10 дней терапевтического эффекта не наблюдается, стоит прекратить лечение и проконсультироваться со специалистом по поводу целесообразности назначения другого медикамента.

Аналоги препарата

Есть случаи, когда применение оригинального лекарства невозможно и требуется найти подходящий заменитель с похожими фармакологическими свойствами. Наиболее популярными считаются следующие:

• Кетанов - эффективный препарат, который в составе содержит кеторолак. Используется для того, чтобы обезболить, снять воспаление, отечность и местную гипертермию. Назначается короткими курсами по 7−10 дней. Доступен в таблетированной и инъекционной форме. Не применяется для терапии пациентов с аллергией, бронхиальной или аспириновой астмой, в период беременности и лактации, в детском и подростковом возрасте.
• Долак - нестероидный противовоспалительный препарат с активным компонентом в виде кеторолака. Выпускается в форме раствора для внутримышечных инъекций и таблеток. Назначается для облегчения болевого синдрома при патологиях внутренних органов и опорно-двигательного аппарата. Противопоказан для лечения беременных и кормящих женщин, детей и подростков, в остром периоде инфаркта миокарда, при тяжелой форме сердечной недостаточности, аспириновой астме.

Несмотря на то что аналоги лекарственного средства обладают такими же свойствами и похожим составом, использовать их самостоятельно не рекомендуется.

(10 мг/таб.), МКЦ, лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат Mg, карбоксиметилкрахмал Na (тип А).

В состав пленочной оболочки входят: гипромеллоза, пропиленгликоль (добавка E1520), титана диоксид; красители бриллиантовый голубой (22%) и хинолиновый желтый (78%) — олив зеленый.

Состав раствора: кеторолак (30 мг в миллилитре), октоксинол, ЭДТА, Na хлорид, этанол, пропиленгликоль (добавка E1520), Na гидроксид, вода д/и.

Состав геля: кеторолак (20 мг в грамме геля), пропиленгликоль (добавка E1520), диметилсульфоксид, карбомер 974Р, метил- и пропилпарагидроксибензоат Na, трометамин (трометамол), ароматизатор «Дримон Инде», этанол, глицерол, очищенная вода.

Форма выпуска

• Таблетки в п/о 10 мг, упаковка №20. Таблетки Кеторола (МНН - Кеторолак) двояковыпуклые, круглой формы, покрыты зеленого цвета оболочкой (ядро - белого или близкого к белому цвета). На одной из сторон имеется оттиск в форме буквы “S”.
• Раствор для в/м и в/в введения 30 мг/мл, упаковка №10. Кеторол в уколах выпускается в ампулах 1 мл, на каждой из которых в верхней части нанесены точка для разлома и кольцо.
• Гель 2% для наружного применения, тубы 30 г, упаковка №1. Гель Кеторол - это однородная, характерно пахнущая, прозрачная (или полупрозрачная) субстанция.

Фармакологическое действие

Таблетки и раствор: обезболивающее , противовоспалительное , антипиретическое .

Гель: обезболивающее , местное противовоспалительное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое кеторолак?

Активная субстанция Кеторола представляет собой смесь, в которой энантиомеры [+]R и [-]S присутствуют в равных количествах, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Фармакодинамика

Препарат является мощным с противовоспалительными свойствами и умеренно выраженной антипиретической активностью .

Механизм его действия связан со способностью неизбирательно подавлять активность фермента COX 1 и 2, преимущественно в периферических тканях. В результате этого замедляется биосинтез Pg - модуляторов терморегуляции, болевой чувствительности и воспаления.

Кеторолак не влияет на опиатные рецепторы, не обладает анксиолитическим и седативным действием, не угнетает дыхания, не приводит к развитию медикаментозной зависимости.

Обезболивающее действие препарата в сравнении с аналогами выражено более сильно. Эффект от его применения сопоставим с анальгезирующим эффектом .

После введения в мышцу и приема внутрь боль начинает снижаться соответственно, через 0,5 и 1 ч. Для достижения максимального эффекта необходимо от 60 до 120 минут.

Фармакокинетика

Всасывание в пищеварительном канале при приеме внутрь быстрое. ТСмах после приема натощак 1 таблетки - 40 минут.

Жирная пища снижает показатель Смах в при одновременном увеличении показателя ТСмах до 1 часа 40 минут.

99 % принятой дозы находится в связанном с плазменными белками состоянии. При гипоальбуминемии концентрация свободного вещества в крови увеличивается.

Биодоступность стопроцентная (независимо от способа введения препарата).

При парентеральном введении вещество абсорбируется быстро и полно.

Равновесная концентрация Css при введении Кеторола в/в или в/м в дозе 120 мг/сут. (4 инъекции по 30 мг) и при приеме внутрь в дозе 40 мг/сут. (по 1 таб. в 4 приема) достигается через 24 часа. Наибольшие значения этого показателя отмечаются при парентеральном введении 1 мл раствора 4 р./сут..

Вещество проникает в грудное молоко: при приеме кормящей женщиной 1 таблетки ТСмах кеторолака в молоке - 2 часа.

Более 50% введенного кеторолака биотрансформируется в печени с образованием фармакологически неактивных . Выводится вещество главным образом в виде глюкуроновых метаболитов и р-гидроксикеторолака. 91% принятой дозы экскретируется почками, 6% - с содержимым кишечника.

У пациентов со здоровыми почками период полуэлиминации в среднем составляет 5.3 часа.

У пожилых людей Т1/2 удлиняется, у молодых укорачивается.

Функциональное состояние печени не влияет на фармакокинетику препарата. При поражениях почек, при которых плазменная концентрация составляет 19-50 мг/л, период полуэлиминации удлиняется до 10.3-10.8 часов, если выражена сильнее этот показатель превышает 13.6 часов.

Не выводится при проведении .

Показания к применению

Таблетки Кеторол: от чего помогает таблетированная форма препарата?

Лекарство способствует уменьшению умеренной/сильной боли и воспаления, но не влияет на прогрессирование заболевания.

Таблетки эффективны при зубной боли , при , при болях, которые возникают при месячных, после травм, в послеоперационном и послеродовом периодах, на фоне онкологических заболеваний, при поражении периферических нервов, при радикулопатии , артралгии , миалгии , растяжениях, вывихах, ревматических заболеваниях.

От чего помогает лекарство в уколах?

Кеторол в ампулах, как и таблетированная форма препарата, применяется для купирования болей средней и сильной интенсивности.

Парентеральное введение лекарства предпочтительно в ситуациях, когда необходимо быстро снять боль, а также, если пациент не может принимать его внутрь (например, при или из-за рвотного рефлекса).

Показания к применению Кеторола: для чего применяется гель?

Местное применение геля способствует уменьшению боли и воспаления при:

• травмах (воспаление и ушибы мягких тканей, в том числе после травмы; , провреждение связок, эпикондилит , тендинит );
• миалгии ;
• артралгии ;
• радикулите ;
• невралгии ;
• ревматических заболеваниях .

Противопоказания

Противопоказания для парентерального введения и приема Кеторола внутрь:

• гиперчувствительность к компонентам раствора/таблеток;
• полное или частичное сочетание клинических проявлений аспириновой (непереносимость НПВП, приступы удушья, полипозный );
• наличие эрозий и язвенных дефектов на слизистой верхних отделов ЖКТ;
• кровотечение в активной фазе (желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное);
• обострившееся воспалительное заболевание кишечника;
• гемофилия и другие патологии системы гемостаза;
• терминальная стадия развития сердечной недостаточности (декомпенсированная СН);
• функциональные расстройства или активное течение болезни печени;
• подтвержденная гиперкалиемия ;
• послеоперационный период после АКШ;
• , при которой концентрация креатинина не превышает 30 мл/мин, прогрессирующие патологии почек ;
• , роды, ;
• возраст до 16 лет.

Относительные противопоказания:

• застойная сердечная недостаточность ;
• (БА);
• гиперчувствительность к НПВП;
• патологическая дис- или гиперлипидемия ;
• цереброваскулярные патологии ;
• артериальная гипертензия ;
• поражения почек, при которых концентрация креатинина ниже 60 мл/мин;
• сепсис ;
• холестаз ;
• отечный синдром;
• хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей;
• лечение другими НПВП, антикоагулянтами , антиагрегантами , СИОЗС, пероральными ГКС;
• язвенное поражение пищеварительного канала в анамнезе;
• курение;
• пожилой возраст (от 65 лет);
• злоупотребление алкоголем;
• тяжело протекающие соматические заболевания.

Наружное применение Кеторола противопоказано при гиперчувствительности к любому из компонентов геля, аспириновой БА , , мокнущих дерматитах , после 27-й недели и в период . Гель не предназначен для лечения открытых ран и инфицированных ссадин. Подросткам препарат назначают с шестнадцатилетнего возраста.

С осторожностью гель Кеторол должен применяться при печеночной порфирии (на стадии обострения заболевания), тяжелой печеночной/почечной недостаточности , ХСН, БА, у беременных женщин (в 1 и 2-м триместрах) и у пожилых людей.

Побочные действия

Более чем у 3% пациентов при парентеральном введении и пероральном приеме Кеторола возникают:

• и гастралгия (в особенности у пожилых людей с язвенной болезнью в анамнезе);
• , повышенная , ;
• (пальцев, ступней, лодыжек, голеней, лица);
• увеличение веса.

Несколько реже (у 1-3% больных) фиксировались:

• , ощущение переполненности желудка, рвота, ;
• повышение ;
• пурпура, сыпь (в том числе макулопапулезная) на коже;
• боль и/или ощущение жжения в месте укола;
• повышенная .

Редкие побочные эффекты, которые возникают менее чем у 1% пациентов:

• тошнота;
• образование эрозий на слизистой ЖКТ или ее изъязвление (в том числе с перфорацией и/или кровотечением, симптомами которых являются жжение, боль и спазм в эпигастральной области, кровавая рвота (кофейной гущей) мелена, тошнота и др.);
• гепатит ;
• острое воспаление ПЖЖ;
• холестатическая желтуха ;
• боль в пояснице (иногда сопровождающаяся азотемией и/или гематурией );
• ГУС, проявляющийся доминирующей в клинической картине почечной недостаточностью , а также гемолитической анемией и тромбоцитопенией ;
• изменение объема мочи (снижение или повышение);
• учащенное мочеиспускание;
• отеки почечного происхождения;
• нефрит ;
• снижение слуха, тиннитус ;
• нарушение зрения (нечеткость восприятия зрительных образов);
• , бронхоспазм , отек гортани;
• асептический менингит ;
• гиперактивность (беспокойство, изменчивость настроения);
• депрессия;
• нарушения психической деятельности;
• внезапные потери сознания;
• легких;
• отек языка;
• лейкопения , эозинофилия , анемия ;
• кровотечение (из нижних отделов ЖКТ, носа, послеоперационной раны);
• эксфолиативный дерматит ;
• синдром Лайелла , злокачественная экссудативная эритема , ;
• анафилактоидные реакции или анафилаксия ;

При наружном применении кеторолака возможны шелушение кожного покрова в месте нанесения геля, .

При нанесении препарата на обширную площадь тела не исключается вероятность развития системных эффектов, включая:

• изъязвление слизистой пищеварительного канала;
• , рвоту, тошноту, гастралгию ;
• повышение активности аспартат- и аланинаминотрансферазы печени;
• гематурию ;
• задержку жидкости;
• реакции гиперчувствительности;
• удлинение времени кровотечения;
• анемию , лейко- и тромбоцитопению , .

Инструкция по применению Кеторола

Таблетки Кеторол: инструкция по применению

Лекарство принимают внутрь от 1 до 4 р./сут. Разовая доза - одна таблетка. Высшая суточная доза - четыре таблетки. Лечение должно длиться не более 5 дней подряд.

При переходе с парентерального введения на таблетированную форму препарата суммарная доза препарата в форме таблеток и раствора в день перевода не должна превышать 90 мг/сут., если пациент моложе 65 лет, и 60 мг/сут., если пациент старше указанного возраста.

Верхний предел суточной дозы Кеторола в таблетках в день перехода - 30 мг.

Уколы Кеторола: инструкция по применению

Раствор предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Использовать препарат в данной лекарственной форме необходимо в минимально эффективных дозах.

Если в этом есть необходимость, Кеторол может применяться в комбинации с наркотическими (последние назначают в уменьшенных дозах).

Пациентам моложе 65 лет, при условии, что их вес более 50 кг, однократно вводить в мышцу можно не более 2 мл раствора (с учетом перорального приема). Как правило, для купирования боли вводят по 1 мл Кеторола в ампулах через каждые шесть часов.

Кеторол в/в вводят по 1 мл так, чтобы объем введенного за пять суток лекарства не превышал 15 разовых доз.

Пациентам, вес которых менее 50 кг, а также пациентам с ХПН, разовая доза при введении Кеторола в мышцу не должна превышать 1 мл раствора (с учетом перорального приема).

Как правило, препарат вводят по 0,5 мл так, чтобы за пять суток больной получил не более 20 разовых доз.

Внутривенно пациентом с ХПН или весом менее 50 кг можно вводить не более 0,5 мл раствора через каждые шесть часов (в течение пяти суток не более 20 разовых доз).

Верхний предел суточной дозы при парентеральном введении Кеторола для пациентов моложе 65 лет с весом более 50 кг - 90 мг, для пациентов с ХПН и пациентов с весом менее 50 кг - 60 мг.

Препарат может применяться не более 5 дней подряд.

Вводить раствор в/в следует в течение как минимум 15 секунд. В/м Кеторол вводят глубоко в мышцу и тоже медленно.

Препарат начинает действовать через полчаса после введения. Максимальное обезболивание отмечается спустя час-два после инъекции.

Гель Кеторол: инструкция по применению

Гель (мазь) следует наносить на вымытую и высушенную кожу. Разовая доза лекарства - столбик длиной в 1-2 см. Кеторол распределяют на поверхности максимально болезненного участка мягкими массирующими движениями 3-4 р./сут.

Повторное использование препарата возможно не ранее чем через 4 часа.

Применять гель допускается не более 4 раз в сутки. Не превышать рекомендуемую дозу.

Если после 10 дней лечения Кеторолом состояние больного не улучшается или боль и воспаление усиливаются, необходимо прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью.

Без консультации врача гель может применяться не более 10 дней.

Дополнительно

В случае применения препарата в комбинации с наркотическими анальгетиками (раствор, таблетки или свечи), доза последних может быть снижена.

Передозировка

Симптомы передозировки при парентеральном применении и приеме внутрь: тошнота, боль в животе, рвота, дисфункция почек, эрозивные поражения и изъязвление слизистой ЖКТ, метаболический ацидоз .

При комбинировании с другими нефротоксичными средствами (например, с препаратами Au) повышается вероятность проявления нефротоксичных эффектов.

Блокирующие канальцевую секрецию препараты снижают клиренс и повышают плазменную концентрацию кеторолака .

Лекарственные взаимодействия при наружном применении кеторолака

Не исключается вероятность фармакокинетического взаимодействия с конкурирующими за связь с плазменными белками препаратами.

Гель должен с осторожностью применяться в комбинации с , другими НПВП, диуретиками , Циклоспорином , препаратами Li, Метотрексатом , противодиабетическими и гипотензивными средствами .

Пациентам, применяющим любой из перечисленных препаратов, начинать лечение Кеторолом следует только с одобрения врача.

Условия продажи

Как отпускаются разные лекарственные формы Кеторола - по рецепту или нет?

Образец рецепта на латинском:

Rp.: Solutionis Ketoroli 3 %-1 ml.
D. t. d. N. 10 in ampullis.
S. в/в по 1 мл каждые 4-6 часов.

Условия хранения

Все лекарственные формы препарата должны храниться при температуре ниже 25°C.

Срок годности

Таблетки и раствор - три года. Гель - два года.

Особые указания

Выбор в пользу той или иной лекарственной формы делают с учетом показаний к применению и интенсивности боли.

Таблетки :

Применение Кеторола более пяти дней подряд и/или в дозе, превышающей максимально допустимую, повышает риск развития побочных реакций.

Препарат не должен назначаться одновременно с другими НПВС, поскольку одновременное применение с ними приводит к декомпенсации сердца, задержке жидкости, повышению .

Эффекты, обусловленные влиянием кеторолака на агрегацию , исчезают через 24–48 часов.

Кеторолак может изменять свойства тромбоцитов, однако препарат не заменяет профилактическое действие АСК при патологиях сердца и сосудов.

Чтобы снизить вероятность развития НПВС-гастропатии , препарат следует принимать с , , антацидными средствами .

Перед назначением раствора следует выяснить, не было ли у больного ранее на препарат или другие НПВС. Из-за риска развития реакций гиперчувствительности введение первой дозы проводят под тщательным медицинским наблюдением.

Гиповолемия способствует повышению риска возникновения нефротоксических эффектов.

Препарат не должен использоваться под повязками из воздухонепроницаемых материалов. После нанесения Кеторола на кожу необходимо хорошо мыть руки с мылом.

, Наклофен , Диклофенак , Индометацин .

Что лучше - Кеторол или Кетонал?

- это препарат, основной которого является НПВС (производное пропионовой кислоты). Лекарство имеет те же показания к применению, что и Кеторол.

При парентеральном введении обезболивающий эффект проявляется через 15-30 минут. При внутривенной инфузии кеторолак а плазменная концентрация достигает максимальных значений уже через 4 минуты.

Отличием кетопрофена от кеторолака также является более короткий период полуэлиминации - менее 2 часов.

Исследования эффективности препаратов для обезболивания послеоперационных больных показали, что кеторолак обеспечивает более быстрое, эффективное и продолжительное действие, чем его аналог, а также в меньшей степени влияет на систему гемостаза.

Можно ли давать детям Кеторол?

В аннотации указывается, что все лекарственные формы препарата предназначены для лечения пациентов старше 16-ти лет (согласно Википедии, возраст до 16-ти лет является относительным противопоказанием).

Причиной такого ограничения является то, что применение кеторолака у детей может спровоцировать нарушения зрения и слуха, нефрит , отек легких , аллергические реакции и другие тяжелые осложнения.

Поэтому ребенку для снятия боли лучше давать более безопасные средства - например, препараты парацетамола или ибупрофена .

Совместимость с алкоголем

При совместном употреблении Кеторола и алкоголя возрастает риск образования язвенных дефектов в слизистой пищеварительного канала и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Кеторол при беременности

Раствор и таблетки при беременности и при грудном вскармливании противопоказаны.

Наружное применение допускается в 1 и 2-м триместрах, однако после 27 недели применение геля может стать причиной перенашивания беременности или осложненного течения родов.