Почему современная кардиология немыслима без данной группы препаратов?

Савелий Баргер (МОСКВА),

кардиолог, кандидат медицинских наук. В 1980‑е годы одним из первых ученых в СССР разрабатывал методику диагностической чреспищеводной электрокардиостимуляции. Автор руководств по кардиологии и электрокардиографии. Его перу принадлежит несколько популярных книг, посвященных разным проблемам современной ­медицины.

Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы - препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой ­системы .

Вот несколько клинических ­примеров.

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят характерные сжимающие боли за грудиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность - медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса - бета-адреноблокаторами.

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета 1 ‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно - в бронхах. Бета 2 ‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно - в сердце и коронарных сосудах. Ни одна ткань не содержит исключительно бета 1 - или беты 2 ‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета 1 - и бета 2 ‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

Блокада бета 1 ‑адренорецепторов приводит к уменьшению ЧСС, сократимости и скорости сокращения сердечной мышцы, при этом снижается потребность миокарда в ­кислороде.

• Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения ­импульсов.
• Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных ­клеток.
• Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном ­применении.
• Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный ­катехоламинами.
• Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых ­капилляров.
• Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный ­эффект.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

• тревожные состояния
• алкогольный делирий
• юкстагломерулярная гиперплазия
• инсулинома
• глаукома
• мигрень (предупреждение приступа)
• нарколепсия
• тиреотоксикоз (лечение нарушений ритма)
• портальная гипертензия

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Клиническая фармакология

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин -1.

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин -1. , следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин -1. .

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-­блокаторов.

Кардиопротективное действие бета-блокаторов в большей степени характерно для липофильных препаратов, чем для гидрофильных. Важна способность липофильных бета-блокаторов накапливаться в тканях и повышать активность вагуса. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают через гемато-энцефалический барьер и могут иметь большие побочные эффекты со стороны ­ЦНС.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е. дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни. Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Следует учитывать также, что не все бета-блокаторы показали кардиопротективные эффекты в рандомизированных исследованиях, только липофильные метопролол, пропранолол, тимолол и амфифильные бисопролол и карведиол способны увеличивать продолжительность жизни.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета 2 ‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии. Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета 1 ‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой. При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При средней тяжести и тяжелом течении хронического бронхита и бронхиальной астмы следует воздержаться от назначения бета-блокаторов, в т. ч. кардиоселективных.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa - купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом , принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется. Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода. Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии - относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Заболевания периферических сосудов

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Атенолол не ухудшает течения заболеваний периферических сосудов, тогда как каптоприл увеличивает частоту ампутаций.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

Сердечная недостаточность

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия - противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Блокады и аритмии сердца

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин -1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, - противопоказание к применению бета-­блокаторов.

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение. Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности. Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно - единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к. другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

По моим наблюдениям, пропранолол эффективен при лечении пролапса митрального клапана: дозировки 20–40 мг в сутки достаточно, чтобы пролабирование створок (обычно передней) исчезло или существенно уменьшилось с третьей-четвертой степени до первой или ­нулевой.

Бисопролол

Кардиопротективный эффект бета-блокаторов достигается при дозировке, которая обеспечивает ЧСС 50-60 в минуту.

Высокоселективный бета 1 ‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета 1 ‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

28875 0

Блокаторы β-адренергических рецепторов, или β-адреноблокаторы, - группа препаратов, способных обратимо блокировать β-адренергические рецепторы. Их используют в клинической практике с начала 60-х годов XX века для лечения ИБС и нарушений ритма сердца; позже стали использовать для лечения АГ, а впоследствии - для лечения сердечной недостаточности. Значимость β-адреноблокаторов вторичной профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы оказалась столь высока, что в 1988 г. учёные, принимавшие участие в создании данной группы препаратов, были награждены Нобелевской премией. В последние годы после получения результатов нескольких крупных контролируемых клинических исследований и мета-анализов спектр применения β-адреноблокаторов несколько сузился, в первую очередь за счёт менее активного их использования в качестве препаратов для первичной профилактики у больных с АГ.

Механизм действия

Механизм действия β-адреноблокаторов достаточно сложен, не полностью изучен, существенно отличается у разных препаратов и заключается в предотвращении кардиотоксического эффекта катехоламинов, снижении ЧСС, сократимости миокарда и АД, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Улучшение перфузии ишемизированных отделов миокарда при применении β-адреноблокаторов также обусловлено за счёт удлинения диастолы и «обратного коронарного обкрадывания» вследствие увеличения сосудистого сопротивления в неишемизированных областях миокарда.

Фармакокинетика

Все β-адреноблокаторы способны блокировать β-адренорецепторы. Однако у этих препаратов существуют отличия (табл. 1). Их подразделяют в зависимости от селективности действия на β-адренорецепторы разных типов, наличия внутренней симпатомиметической активности, растворимости в жирах, способности метаболизироваться в печени, продолжительности действия.

Таблица 1

Основные свойства используемых в клинике β-адреноблокаторов

Препарат	Наличие β1 -селективности	Наличие внутренней симпатомиметической активности	Наличие сосудорасширяющих свойств	Т1/2
Атенолол Бетаксолол Бисопролол Карведилол Метопролол Надолол Небиволол Пиндолол Проксодолол Пропранолол Соталол Талинолол Тимолол Эсмолол	Да Да Да Нет Да Нет Да Нет Нет данных Нет Нет Да Нет Да	Нет Нет Нет Нет Нет Нет Нет Да Нет Нет Да Да Нет Нет	Нет Нет Нет Да Нет Нет Да Нет Да Нет Нет Нет Нет Нет	6-9 ч 16-22 ч 7-15 ч 6 ч 3-7 ч 10-24 ч 10 ч 2-4 ч Нет данных 2-5 ч 7-15 ч 6 ч 2-4 ч 9 мин

Группы β-адреноблокаторов в зависимости от селективности действия. Существуют два основных типа β-адренорецепторов: β1 - и β2 -адренорецепторы.

• Неселективные. Они действуют в одинаковой степени на β-адренорецепторы обоих типов (пропранолол).
• Селективные . Они действуют в большей степени на β1 -адренорецепторы (метопролол, атенолол и др.).

Селективность действия β-адреноблокаторов может быть выражена в различной степени, она почти всегда уменьшается или даже исчезает с увеличением дозы.

Группы β-адреноблокаторов в зависимости от наличия внутренней симпатомиметической активности и блокады других типов рецепторов. Выделяют β-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активности и без таковой, с α1 -адреноблокирующей активностью и способностью образовывать оксид азота.

• β-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью. Они пособны одновременно оказывать стимулирующее влияние на симпатическую нервную систему. Ранее это свойство рассматривали как полезное за счет уменьшения тормозящего влияния препаратов на сердечно-сосудистую систему. Однако наличие внутренней симпатомиметической активности ухудшает прогноз заболевания.
• β-Адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности. Именно выраженность блокады β1 -адренорецепторов лежит в основе благоприятного влияния препаратов на прогноз заболевания.

Результаты клинических исследований подтвердили, что β1 -адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью намного менее эффективны, чем β-адреноблокаторы без таковой, и в настоящее время препараты первой группы используют редко.

• β-Адреноблокаторы с α1 -адреноблокирующей активностью. За счет этого нового эффекта препараты обладают дополнительным сосудорасширяющим действием (карведилол).
• β-Адреноблокаторы, способные образовывать оксид азота (небиволол).

Группы β-адреноблокаторов в зависимости от растворимости в жирах

• Липофильные (метопролол, пропранолол, бисопролол, карведилол).
• Гидрофильные (тимолол, соталол, атенолол).

Ранее проводили параллели между этими свойствами β-адрено6локаторов и их эффективностью, а также способностью оказывать побочное действие в первую очередь на центральную нервную систему. Однако, по результатам недавно проведенных исследований, в частности мета-анализа данных наблюдения за 35 000 больных, получавших β-адреноблокаторы после ИМ, не установлено никакой зависимости между способностью того или иного препарата растворяться в жирах и оказывать побочные действия.

Группы β-адреноблокаторов в зависимости от метаболизма в печени

• β-адреноблокаторы, метаболизирующиеся в печени. Для них характерен так называемый эффект первого прохождения.
• β-адреноблокаторы, не метаболизирующиеся в печени. Они выводятся из организма почками в неизменённом виде.

Эти свойства препаратов практически не оказывают клинически значимого эффекта.

Группы β-адреноблокаторов в зависимости от продолжительности действия. О ней можно косвенно судить по периоду полувыведения (ни в коем случае нельзя считать период полувыведения равным длительности действия препарата!). В соответствии с этим выделяют препараты продлённого действия, средней и короткой продолжительности действия.

• β-Адреноблокаторы продлённого действия. Такие препараты можно принимать 1 раз в сутки (надолол, бисопролол, бетаксолол). Для некоторых β-адреноблокаторов (в первую очередь для метопролола) созданы специальные лекарственные формы, позволяющие существенно продлить их действие и обеспечить более равномерный эффект.

Первоначально была предложена форма метопролола тартрата пролонгированного действия (так называемый метопролол SA) с продолжительностью эффектов около 24 ч. Такие лекарственные формы содержат метопролола тартрат в виде нерастворимого матрикса (МЕТО-IM) либо в виде гидрофильного матрикса (МЕТО-НМ). Эти лекарственные формы метопролола тартрата продлённого действия доступны в России (например, эгилок ретард).

Для того чтобы эффект метопролола был ещё более равномерным, была предложена специальная лекарственная форма замедленного высвобождения (метопролол CR/ZOK; англ. controlled release/zero order kinetics, то есть препарат контролируемого высвобождения с кинетикой нулевого порядка), в которой метопролол использовали в виде сукцината.

Фармакокинетические исследования показали, что после приёма 1 таблетки метопролол CR/ZOK в 100 мг равномерная концентрация метопролола в крови поддерживалась на уровне 100 нмоль/л не менее 24 ч, что существенно меньше пиковой концентрации лекарственного средства после приёма обычных таблеток (после приёма обычной таблетки метопролола пик концентрации достигает 600 нмоль/л), но достаточно для создания максимального эффекта блокады β-адренорецепторов. Вместе с тем отсутствие резких пиков повышения концентрации метопролола после приёма лекарственной формы замедленного высвобождения обусловливает лучшую переносимость препарата и предотвращает ряд нежелательных эффектов.

• β-Адреноблокаторы средней продолжительности действия. Эффект обьгчных таблеток метопролола тартрата продолжается от 8 до 10 ч, поэтому их необходимо назначать 2 или даже 3 раза в сутки.
• β-Адреноблокаторы короткого действия. К наиболее короткодействующим препаратам относят эсмолол. Его антиангинальный и антигипертензивный эффект продолжается всего 10-20 мин после прекращения инфузии.

Марцевич С.Ю., Толпыгина С.Н.

Бета-адреноблокаторы

Адреноблокаторы или адренолитики – группа медицинских препаратов, которые вызывают блокаду рецепторов к норадреналину и адреналину. Их применяют в кардиологии и общей терапии для лечения пациентов с поражениями сердца и сосудов. Ежегодно список препаратов пополняется, но определить какой из них необходимо принимать при той или иной патологии может только квалифицированный врач.

Механизм действия

При многих болезнях есть необходимость в блокаде адренергических импульсов для устранения эффектов норадреналина и адреналина. С этой целью используются адреноблокаторы, механизм действия которых заключается в блокаде адренорецепторов (белковых молекул к норадреналину и адреналину), при этом процесс выработки самих гормонов не нарушается.

В сосудистых стенках и сердечной мышце находятся 4 вида адренорецепторов – альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2. Адренолитики способны избирательно выключать рецепторы, например, только альфа-1 или бета- 2 и так далее. В результате адреноблокаторные препараты подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно адренорецепторы они выключают.

Список

Альфа-1-адреноблокаторы (селективные)

Способствуют снижению тонуса артерий, что приводит к их расширению и уменьшению давления в кровеносном русле. Кроме того, препараты применяются в комплексном лечении простатита у мужчин.

Дальфаз (Альфузозин, Дальфаз Ретард, Алфупрост МР)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – альфузозина гидрохлорид.

Блокатор альфа-1-адренорецепторов (в основном в области предстательной железы и мочеиспускательного канала). Способствует снижению давления в мочеиспускательном канале и уменьшению сопротивления тока мочи, помогает облегчить мочеиспускание и устранить дизурию, в частности, при гиперплазии предстательной железы. В терапевтической дозировке не воздействует на альфа-1-адренорецепторы сосудов. Применяется для терапии функциональных признаков доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Внутрь принимается по 5 миллиграмм дважды в сутки, начинать терапию рекомендуется с вечернего приема. Суточная доза не должна превышать 10 миллиграмм. Пожилым людям и пациентам, получающим гипотензивное лечение, прописывают по 5 миллиграмм в день в вечернее время, при необходимости суточную дозу доводят до 10 миллиграмм.

Побочные действия: тошнота, сухость во рту, головная боль, тахикардия, головокружение, сонливость, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд), отеки, шум в ушах.

Противопоказания: нарушения функции печени, ортостатическая гипотензия, одновременный прием других альфа-адреноблокаторов, гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам, почечная недостаточность, кишечная непроходимость.

Доксазозин (Доксазозин-ФПО, Камирен ХЛ, Камирен, Кардура, Магурол, Доксапростан, Зоксон)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – доксазозин.

Снижает АД без развития тахикардии, повышает коэффициент хорошего холестерина и уменьшает общее содержание ТГ и холестерина. Лекарство эффективно при артериальной гипертензии, в том числе, в сопровождении метаболических нарушений (гиперлипидемия, ожирение).

Таблетки принимають утром или вечером, не разжевывая. Начальная доза составляет 1 миллиграмм в сутки. Через 7-14 дней, в зависимости от состояния пациента, дозу можно увеличивать до 2 миллиграмм в день, затем спустя еще 7-14 суток – до 4 миллиграмм, 8 миллиграмм или 16 миллиграмм в день для достижения необходимого терапевтического эффекта.

Побочные действия: обмороки, аритмия, тахикардия, тошнота, ощущения усталости, головная боль, сонливость, раздражительность, астения, ринит.

Противопоказания: тяжелая печеночная недостаточность, анурия, инфекции мочевыводящих путей, артериальная гипотензия при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, обструкция пищевода, непереносимость лактозы, непереносимость компонентов препарата, возраст до 18 лет, лактация.

Празозин (Адверзутен, Польпрессин, Празозинбене, Минипресс)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – празозин.

Периферический блокатор постсинаптических альфа-1-адренорецепторов препятствует сосудосуживающему воздействию катехоламинов, снижает АД и уменьшает постнагрузку на сердечную мышцу. Показаниями для применения являются артериальная гипертензия, болезнь и синдром Рейно, хроническая сердечная недостаточность, спазм периферических сосудов, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы.

Дозировку устанавливает врач в зависимости от состояния и болезни пациента. Начальная доза составляет 500 микрограмм 2-3 раза в день. Средняя лечебная доза – 4-6 миллиграмм в сутки; максимальная – 20 миллиграмм.

Побочные действия: тахикардия, артериальная гипотензия, усиленное сердцебиение, одышка, головокружение, тревожность, галлюцинации, эмоциональные расстройства, рвота, сухость в ротовой полости, учащенное мочеиспускание, потемнение в глазах, гиперемия роговицы и конъюнктивы, высыпания, носовое кровотечение, заложенность носа и другие.

Противопоказания: беременность, лактация, возраст до 12 лет, артериальная гипотензия, тампонады миокарда, хроническая сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита, гиперчувствительность к компонентам лекарства.

Теразозин (Теразозин-Тева, Сетегис, Корнам)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – теразозина гидрохлорида дигидрат.

Препарат способствует расширению венул и артериол, уменьшению венозного возврата к миокарду и общего периферического сосудистого сопротивления, также обладает гипотензивным эффектом. Назначается для лечения артериальной гипертензии и доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Терапию необходимо начинать с минимальной дозы – 1 миллиграмм, принимать ее перед сном и после находиться в постели 5-6 часов. Увеличение дозы происходит постепенно 1 раз в 7-10 дней. Поддерживающая доза в зависимости от эффективности терапии и показаний составляет 1-10 миллиграмм 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 20 миллиграмм.

Побочные действия: астения, головокружение, сонливость, обморочное состояние, тошнота, ощущения сердцебиения, тахикардия, заложенность носа, периферические отеки, нарушения зрения, редко – импотенция.

Противопоказания: лактация, беременность, детский возраст, гиперчувствительность к действующему веществу. С осторожностью при стенокардии, печеночной или почечной недостаточности, сахарном диабете, нарушении мозгового кровообращения.

Тамсулозин (Омник, Фокусин, Омсулозин, Профлосин)

Выпускается в форме капсул и гранул; действующее вещество – тамсулозина гидрохлорид.

Лекарство снижает тонус гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно снижает симптомы раздражения и обструкции, вызванные доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Для лечения назначают по 0,4 миллиграмма в сутки после завтрака, запивая большим количеством жидкости.

Побочные действия: астения, головная боль, усиление сердцебиения, головокружение, редко – ретроградная эякуляция, снижение либидо, запоры, диарея, ринит.

Противопоказания: непереносимость компонентов лекарства. С осторожностью при артериальной гипотензии, тяжелой почечной недостаточности.

Урапидил Карино (Эбрантил, Тахибен)

Выпускается в форме раствора; действующее вещество – урапидила гидрохлорид.

Обладает гипотензивным эффектом (понижает артериальное давление), снижает периферическое сопротивление сосудов. Препарат назначают при гипертоническом кризе и артериальной гипертензии.

Средство вводят внутривенно. При тяжело протекающих и острых формах патологии вводят 25 миллиграмм на протяжении 5 минут. Если не был достигнут нужный результат, через 2 минуты дозу повторяют, в случае неэффективности повторной дозы спустя 2 минуты переходят на медленное внутривенное введение 50 миллиграмм. Далее переходят на медленную капельную инфузию.

Побочные действия: головная боль, сухость во рту, тромбоцитопения, аллергические реакции, явления ортостатического коллапса.

Противопоказания: беременность, аортальный стеноз, лактация, возраст до 18 лет, открытый артериальный проток, гиперчувствительность.

Урорек

Выпускается в форме капсул; действующее вещество – силодозин.

Показан для лечения нарушений мочеиспускания, вызванных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Рекомендуемая начальная доза составляет 8 миллиграмм 1 раз в день, одновременно с едой (желательно в одно и то же время суток). Больным с почечной недостаточностью на протяжении 7 дней необходимо принимать средство в дозе 4 миллиграмма в сутки, при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 8 миллиграмм.

Побочные действия: головокружение, ортостатическая гипотензия, диарея, заложенность носа, снижение либидо, тошнота, сухость в ротовой полости.

Противопоказания: тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, гиперчувствительность к препарату.

Альфа-2-адреноблокаторы (неселективные)

Повышают давление за счет стимуляции адренорецепторов гипоталамо-гипофизарной системы.

Допегит (Метилдопа, Допанол)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – метилдопа сесквигидрат.

Гипотензивный препарат, понижающий частоту сердечных сокращений и уменьшающий общее периферическое сопротивление сосудов. Применяется для лечения артериальной гипертензии легкой и средней тяжести (включая артериальную гипертензию при беременности).

В первые 2 дня средство рекомендуют принимать по 250 миллиграмм в вечернее время, далее в последующие 2 дня дозу увеличивают на 250 миллиграмм и так до тех пор, пока не будет достигнут терапевтический эффект (обычно развивается при достижении суточной дозы в 1 грамм, разделенной на 2-3 приема). Максимальная суточная доза не может составлять более 2 грамм.

Побочные действия: сонливость, парестезии, вялость, пошатывание при ходьбе, сухость слизистой рта, миалгия, артралгия, снижение либидо (потенции), лихорадка, панкреатит, лейкопения, заложенность носа и другие.

Противопоказания: гемолитическая анемия, почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени, острый инфаркт миокарда, депрессия, гепатит, гиперчувствительность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, паркинсонизм и другие.

Клонидин (Катапресан, Клофелин, Барклид, Хлофазолин)

Выпускается в форме таблеток, раствора и глазных капель; действующее вещество – клонидина гидрохлорид.

Клонидин является антигипертензивным препаратом центрального действия. Показаниями для применения являются: артериальная гипертензия, гипертонический криз, первичная глаукома открытого типа в качестве монотерапии или в комплексе с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление.

Дозировку врач устанавливает индивидуально. Рекомендованная начальная доза составляет по 0,075 миллиграмма трижды в сутки. Далее дозу постепенно можно увеличивать до 0,9 миллиграмма. Максимальная суточная доза не должна превышать 2,4 миллиграмма. Пожилым пациентам назначают по 0,0375 миллиграмма трижды в день. Средняя продолжительность курса – 1-2 месяца. Для купирования гипертонического криза препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 0,15 миллиграмма.

Побочные действия: сонливость, тревожность, астения, седативный эффект, ночное беспокойство, брадикардия, зуд, высыпания на коже, сухость конъюнктивы, жжение или зуд в глазах, отек и гиперемия конъюнктивы.

Противопоказания: кардиогенный шок, гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия, синдром слабости синусного узла, беременность, лактация, воспаление переднего отдела глаза (для капель).

Альфа-1,2-адреноблокаторы

Дигидроэрготамин (Дитамин, Клавигренин, ДГ-Эрготамин)

Выпускается в форме раствора; действующее вещество – дигидроэрготамин.

Снижает тонус артерий, оказывает непосредственное тонизирующее воздействие на периферические вены. Назначается при мигрени, варикозном расширении вен нижних конечностей, ортостатической гипотензии, вегетативной лабильности, атонии кишечника.

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно, также назначают внутрь (интермиттирующее лечение). Внутримышечно для купирования приступа рекомендуемая доза составляет 1-3 миллиграмм, для более быстрого достижения эффекта вводят внутривенно 1 миллиграмм. Внутрь для устранения мигрени прописывают по 2,5 миллиграмма 2-3 раза в день на протяжении нескольких недель. При варикозном расширении – 15 миллиграмм в сутки трижды в день.

Побочные действия: головокружение, рвота, диарея, аритмия, сонливость, ринит, парестезии пальцев кистей и стоп, боли в конечностях, тахикардия, кардиалгия, спазм сосудов, заложенность носа.

Противопоказания: ИБС, непереносимость компонентов лекарства, стенокардия, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, сепсис, беременность, лактация, почечная и/или печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, органические поражения миокарда, вазоспастическая стенокардия, возраст до 16 лет.

Дигидроэрготоксин (Гидергин, ДГ-Эрготоксин)

Выпускается в форме раствора для инъекций и приема внутрь; действующее вещество – дигидроэрготоксин.

Антиадренергический препарат, понижающий АД и расширяющий кровеносные сосуды, блокатор альфа и альфазадренорецепторов. Показания для применения: гипертоническая болезнь, эндартериит (заболевание внутренней оболочки артерий), мигрень, болезнь Рейно, спазм сосудов сетчатки.

При гипертонии и расстройстве периферического кровообращения альфа-адреноблокатор назначают по 5 капель внутрь трижды в сутки, далее дозу увеличивают по 2-3 капли до 25-40 капель 3 раза в сутки. При тяжелых нарушениях периферического кровообращения вводят внутримышечно или внутривенно по 1-2 миллилитра.

Побочные действия: аллергическая реакция, расстройство пищеварения.

Противопоказания: гипотония, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, пожилой возраст, органические поражения сердечной мышцы, нарушения функции почек.

Сермион (Ницерголин, Ницерголин-Ферейн)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – ницерголин.

Альфа1,2-адреноблокатор улучшающий периферическое и мозговое кровообращение. Показания: хронические и острые церебральные сосудистые и метаболические нарушения (из-за артериальной гипертензии, атеросклероза и так далее); хронические и острые сосудистые и периферические метаболические нарушения (болезнь Рейно, артериопатия конечностей).

Препарат прописывают внутрь в зависимости от заболевания и его тяжести по 5-10 миллиграмм трижды в сутки или по 30 миллиграмм дважды в сутки, через равные интервалы времени, продолжительно.

Побочные действия: снижение АД, головная боль, бессонница или сонливость, спутанность сознания, диарея, диспептические явления, кожная сыпь.

Противопоказания: острое кровотечение, нарушение ортостатической регуляции, острый инфаркт миокарда, беременность, возраст до 18 лет, дефицит сахаразы, лактация, гиперчувствительность.

Бета-1-адреноблокаторы (селективные, кардиоселективные)

Бета-1-рецепторы в основном сосредоточены в миокарде, и при их блокировании наблюдается снижение частоты сердечных сокращений.

Бисопролол (Конкор, Конкор Кор, Коронал, Нипертен)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – бисопролола фумарат.

Препарат обладает противоаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Лекарство снижает потребность сердца в кислороде, уменьшает частоту пульса (при нагрузке и покое) и сердечный выброс. Показания: профилактика приступов стенокардии, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования определяется врачом индивидуально. Средняя доза составляет 0,005-0,01 грамма. Лекарство необходимо принимать 1 раз в день утром во время или перед завтраком.

Побочные действия: головокружение, чувство холода, расстройства сна, брадикардия, конъюнктивит, тошнота, диарея, боли в животе, мышечная слабость, судороги, высыпания на коже, приливы, нарушение потенции.

Противопоказания: беременность, лактация, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, коллапс, кардиогенный шок, выраженное снижение АД, возраст до 18 лет, гиперчувствительность и другие.

Бревиблок

Выпускается в форме раствора; действующее вещество – эсмолола гидрохлорид.

Селективный бета-1-адреноблокатор показан при суправентрикулярной тахиаритмии (включая трепетание и мерцание предсердий) и артериальной гипертензии после и во время оперативных вмешательств.

Средство вводят внутривенно, дозу подбирают индивидуально и корректируют в зависимости от клинического результата.

Побочные действия: выраженное снижение АД, брадикардия, асистолия, потливость, головокружение, спутанность сознания, бронхоспазм, одышка, затруднение дыхания, тошнота, задержка мочи, нарушение зрения и речи, отеки и другие.

Противопоказания: синоатриальная блокада 2-3 степени, выраженная брадикардия, острая недостаточность миокарда, кардиогенный шок, гиповолемия, лактация, беременность, возраст до 18 лет, гиперчувствительность.

Метопролол (Эгилок, Беталок, Метокард, Метопролол Ретард-Акрихин)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – метопролола тартрат.

Современный селективный бета-адреноблокатор принимается при артериальной гипертензии (в том числе тахикардии гиперкинетического типа), ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, приступов стенокардии), нарушении ритма сердечной мышцы, гипертиреозе (в комплексной терапии), мигрени.

Таблетки следует принимать с едой или сразу после приема пищи, проглатывая целиком. В зависимости от патологии и ее тяжести, суточная доза может составлять от 50 до 200 миллиграмм.

Побочные действия: утомляемость, парестезии конечностей, головная боль, синусовая брадикардия, снижение АД, беспокойство, аллергическая реакция (сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи), болевые ощущения в животе, сердцебиение, заложенность носа и другие.

Противопоказания: кардиогенный шок, AV-блокада 2-3 степени, синдром слабости синусового узла, недостаточность миокарда в стадии декомпенсации, выраженная брадикардия, лактация, беременность, возраст до 18 лет, гиперчувствительность.

Бета-1,2-адреноблокаторы (неселективные)

Препараты регулируют уровень артериального давления и воздействуют на сердечную проводимость.

Анаприлин (Обзидан)

Выпускается в таблетках; действующее вещество – пропранолола гидрохлорид. Неселективный бета-адреноблокатор показан при гипертензии, нестабильной стенокардии, синусовой тахикардии, тахисистолическом виде мерцания предсердия, наджелудочковой тахикардии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, тревожности, эссенциальном треморе.

Таблетки употребляют внутрь независимо от еды. В начале лечения прописывают по 20 миллиграмм в сутки, далее врач может увеличить дозировку.

Побочные действия: болезненность и сухость глаз, утомляемость, депрессия, нервозность, синусовая брадикардия, тромбоцитопения, бронхоспазм, усиленное потоотделение и так далее.

Противопоказания: острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, брадикардия, синоатриальная блокада, беременность, лактация.

Бопиндолол (Сандонорм)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – бопиндолол.

Неселективный бета-адреноблокатор оказывающий гипотензивное и антиангинальное действие. Применяется при артериальной гипертензии, стенокардии, аритмии, инфаркте миокарда (вторичная профилактика).

Препарат прописывают в начальной дозировке – 1 миллиграмм в сутки, по показаниям доза может быть увеличена до 2 миллиграмм в сутки, а при достижении желаемого эффекта снижают до 0,5 миллиграмма в день.

Побочные действия: брадикардия, снижение АД, нарушение сна, чувство холода, бронхоспазм, диспноэ, повышенная утомляемость, слабость, рвота, тошнота, запоры, метеоризм, сухость в ротовой полости, головокружение.

Противопоказания: кардиогенный шок, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, гиперчувствительность, бронхиальная астма тяжелой формы, синдром слабости синусового узла, стенокардия, беременность, лактация.

Надолол (Солгол, Бетадол)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – надолол.

Лекарство обладает противоишемической (антиангинальной) активностью и используется для терапии ишемического заболевания миокарда. Эффективно также при гипертонии (стойком повышенном АД). Кроме того, препарат показан для лечения мигрени, тахиаритмии (нарушение сердечного ритма) и для устранения симптомов гипертиреоидизма (усиление функции щитовидной железы).

Прописывают таблетки внутрь независимо от еды. При ИБС прием лекарства начинают с 40 миллиграмм 1 раз в день, через 4-7 дней дозу повышают до 80-160 миллиграмм в сутки. При гипертензии прописывают по 40-80 миллиграмм 1 раз в день, медленно увеличивают дозу до 240 миллиграмм (в 1-2 приема). Для терапии тахиаритмии начинают с 40 миллиграмм в сутки, затем увеличивают до 160 миллиграмм в день.

Побочные действия: бессонница, утомления, парестезии (ощущение онемения в конечностях), брадикардия, сухость в ротовой полости, желудочно-кишечные расстройства.

Противопоказания: бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму, кардиогенный шок, легочная гипертензия, беременность, лактация. С осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточности, сахарном диабете.

Окспренолол (Тразикор)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – окспренолол.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Показан при артериальной гипертензии, инфаркте миокарда (вторичная профилактика), мерцательной аритмии, нарушения сердечного ритма. Также лекарство используется в качестве дополнительного лечения при пролапсе митрального клапана, феохромоцитоме, треморе.

Рекомендовано начинать прием лекарства с 20 миллиграмм 4 раза в день, увеличивая постепенно дозу до 40-80 миллиграмм 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 480 миллиграмм. Для проведения вторичной профилактики после инфаркта прописывают по 40 миллиграмм дважды в сутки.

Побочные действия: слабость, сонливость, головокружение, депрессия, беспокойство, ослабление сократимости сердечной мышцы, боли в грудной клетке, нарушение зрения и другие.

Противопоказания: непереносимость компонентов препарата, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, сахарный диабет, беременность, лактация, кардиомегалия, печеночная недостаточность, синдром Рейно и другие.

Альфа-бета-адреноблокаторы

Препараты этой группы понижают АД и ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), и также уменьшают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.

Карведилол (Дилатренд, Карведилол Сандоз, Карведилол Зентива, Ведикардол)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – карведилол.

Обладает сосудорасширяющим, антигипертензивным и антиангинальным эффектом. Препарат уменьшает АД, пост- и преднагрузку на миокард, умеренно снижает ЧСС, не воздействуя на почечный кровоток и функцию почек. Используется в виде монотерапии и в комплексе с другими антигипертензивными лекарствами для терапии артериальной гипертензии, стабильной стенокардии, хронической сердечной недостаточности.

Лекарство употребляют внутрь, независимо от еды. Доза определяется врачом индивидуально в зависимости от заболевания и клинического ответа. В начале лечения доза составляет 12,5 миллиграмм, через 1-2 недели она может быть увеличена до 25 миллиграмм. Максимальная суточная доза – 50 миллиграмм.

Побочные действия: брадикардия, головная боль, депрессия, диарея, рвота, отеки, нарушения функции почек, лейкопения, заложенность носа, одышка, бронхоспазм и так далее.

Противопоказания: выраженная брадикардия, тяжелая почечная недостаточность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, беременность, лактация, возраст до 18 лет, кардиогенный шок, гиперчувствительность.

Проксодолол

Выпускается в форме капель для глаз; действующее вещество – проксодолол. Противоглаукомное средство применяется для лечения повышенного внутриглазного давления, афакической глаукомы, открытоугольной глаукомы и других видов вторичных глауком. Также используется в комплексной терапии для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме.

Лекарство нужно закапывать в конъюнктивальный мешок по 1 капле до 3 раз в сутки.

Побочные действия: нечеткость зрения, сухость в ротовой полости, брадикардия, гастралгия, головная боль, снижение АД, возникновение бронхоспазма.

Противопоказания: синусовая брадикардия, кардиогенный шок, хроническая недостаточность сердечной мышцы в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, инсулинозависимый сахарный диабет, индивидуальная непереносимость.

При беременности

Принимать адреноблокаторы в период беременности не рекомендуется. Однако если появилась острая необходимость, то назначать и контролировать его прием, подбирать замены может только специалист.

В период лактации адреноблокаторы не назначают, вместо них врач рекомендует соблюдать специальную диету и снизить физические нагрузки. Возможно применение медицинских средств с повышенным содержанием калия, минералов, магния и кальция.

Детям

Возможно применение адреноблокаторов в возрасте от 16-18 лет. В редких случаях и по назначению врача препараты используют для лечения детей младше указанного возраста.

Известно, что способность сердечной мышцы сокращаться можно стимулировать путем воздействия на неё веществами – бета-адреностимуляторами. На основе этих и других сведений были созданы лекарства для уменьшения приступов стенокардии и снижения давления.

Бета блокаторы содержат вещества, которые обеспечивают защиту бета рецепторов сердца от влияния адреналина. Они нашли широкое применение в медицине. Названия действующих веществ заканчиваются на «лол». Наиболее эффективными считаются препараты последнего поколения. Ко всем лекарствам имеются свои показания и противопоказания, с которыми нужно ознакомиться перед приемом.

История создания

Первый бета блокатор был создан в 1962 году. Он вызывал рак у мышей, поэтому не был допущен до использования людьми. Первым безопасным лекарством стал пропранолол. Всего разработано более 100 бета блокаторов. Около 30 из них используются в лечебных целях.

Классификация

К лекарствам «адреноблокаторы» относятся вещества, которые замедляют проведение нервного импульса через адренергические синапсы.

Адреноблокаторы выполняют эту функцию путем:

• блокирования рецепторов, реагирующих на адреналин («адренолитики»);
• нарушения процесса образования медиатора норадреналина (называются «симпатолитики»).
• Классификация адренолитиков с примерами препаратов:
• блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов (например, лабетолл);
• блокаторы альфа 1 адренорецепторов (фентоламин, празозин, тропафен, пирроксан);
• блокаторы альфа 2 адренорецепторов (йохимбин);
• блокаторы бета 1 адренорецепторов (атенолол, метопролол, практолол);
• блокаторы бета 2 адренорецепторов (например, тимолол).

Классификация лекарств «бета-блокаторы» (блокаторы бета-адреналиновых рецепторов) возможна по разным критериям:

• препараты первого, второго или третьего поколения;
• кардиоселективные и неселективные бета блокаторы;
• препараты, обладающие и не обладающие внутренней симпатомиметической активностью;
• бета блокаторы, растворимые в жирах или в воде (липофильные и гидрофильные).

Препараты первого поколения обладают неселективными свойствами, второго – кардиоселективными, в третьего – обладают дополнительным вазодилатирующим эффектом. Они расслабляют кровеносные сосуды. Новые препараты рассчитаны на то, что человек должен принимать таблетки только один раз в день, то есть влияние вещества длительно.

Сфера применения

Применение бета блокаторов в кардиологии в настоящее время достаточно актуально. Лечение этими препаратами назначается, когда естьпоказания:

• гипертония;
• ишемическая болезнь сердца;
• тахикардии;
• сердечная недостаточность;
• метаболический синдром;
• инфаркт миокарда;
• синдром удлиненного интервала QT;
• патологии при сахарном диабете.

Комплексное лечение мигрени, вегетативных кризов, гипертрофической кардиомиопатии и абстинентного синдрома иногда подразумевает использование препаратов и этой группы.

Врач подбирает лечение индивидуально для каждого пациента. Принимать какие-либо таблетки от гипертонии без назначения специалиста достаточно опасно, даже если подходят все показания к их приёму. Особенно важна консультация врача при наличии аритмии, тахикардии и других нарушений сердечного ритма.

Может быть назначена группа препаратов, либо отдельно только бета блокаторы, список которых приведен в таблице.

Список препаратов

Поколение	Особенности		Названия препаратов
Первое	Неселективные к бета-рецепторам 1-го и 2-го типов		Окспренолол Пропранолол Тимолол Надолол Соталол Пенбутамол
Второе	Селективные к бета-репепторам 1-го типа		Ацебуталол Бисопролол Метопролол Эсмолол Атенолол
Третье	С дополнительными фармакологическими свойствами	Селективные бета-1-блокаторы	Небиволол Талинолол Бетаксалол Целипролол
		Неселективные бета-1 и бета-2 блокаторы	Лабеталол Картеолол Карведилол Буциндолол

Конкор

Лучший препарат может подобрать только специалист, которому известны все особенности здоровья конкретного пациента. Некоторые из лекарств получили большую популярность.

Конкор – бета-1-адреноблокатор, действующее вещество которого – бисопролола гемифамарат. Этот препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, отсутствует мембраностабилизирующее действие.

Действующее вещество препарата «Конкор» практически не влияет на дыхательные пути, но препарат имеет и некоторые противопоказания.

Конкор блокирует бета-1-адренорецепторы сердца, что снижает активность симпатоадреналовой системы.

Конкор принимают по 1 таблетке в день. Измельчать таблетку не следует.

Действие препарата «Конкор» приводит к расширению коронарных сосудов, снижению давления и уменьшению частоты пульса.

Аналог препарата «Конкор» — «Коронал».

Механизм действия препаратов

Применение новых препаратов позволяет не только регулировать давление и частоту пульса. Лекарства имеют и другие положительные эффекты. Сочетание нескольких лечебных свойств в одном препарате делает лечение более простым и эффективным.

Бета блокаторы имеют:

• антигипертензивный эффект (останавливают выработку ренина и ангиотензина II, из-за чего высвобождается норадреналин и снижается центральная вазомоторная активность);
• антиишемический эффект (влияние сводится к уменьшению числа сердечных сокращений и, соответственно, снижению потребности в кислороде);
• антиаритмичное действие (снижают симпатические влияния и ишемияю миокарда путем прямого электрофизиологического действия на сердце).

Особенности применения

Бета блокаторы принимают в соответствии с индивидуальной рекомендацией врача. Для препаратов последнего поколения схема приёма обычно сводится к тому, что нужно выпить только одну таблетку в день — во время еды или сразу после неё.

При подборе препарата необходимо сообщить врачу о всех имеющихся диагнозах, особенно если это:

• астма;
• брадикардия;
• аритмия;
• эмфизема.

Важно сообщить специалисту о беременности или её планировании, поскольку это играет большую роль при выборе препарата.

Помимо этого, врачу нужно сообщить, какие лекарства будут приниматься совместно со средством от гипертонии, тахикардии и других заболеваний. Особенно это важно, если планируется приём:

• средств от гриппа и ОРВИ;
• средств против гипертонии (помимо назначенных);
• ингибиторов МАО;
• средств терапии при сахарном диабете, включая инсулин.

При приёме выбранного лекарства необходимо тщательно следить за пульсом и давлением. Насторожить должны как слишком низкие, так и слишком высокие показатели. Особое внимание нужно обратить на наличие аритмии. Обо всех изменениях следует как можно быстрее сообщить врачу.

Побочные эффекты и противопоказания

Бета блокаторы имеют достаточно много побочных эффектов, но возникают они не во всех случаях:

• снижение сердечного ритма;
• хроническая усталость;
• сердечные блокады;
• обострение астмы;
• токсическое воздействие;
• сердечные приступы;
• уменьшение сахара в крови;
• снижение LDL-холестерина;
• угроза роста давления после отмены лекарства.

Некоторые бета блокаторы не подходят, если есть:

• сахарный диабет;
• обстуктивные паталогии легких;
• дислипидемия;
• депрессия;
• дисфункция синусового узла (может протекать без симптомов).

Препараты не назначают при:

• бронхиальной астме;
• брадикардии;
• индивидуальной чувствительности;
• низком давлении;
• синдроме слабости синусового узла;
• кардиогенном шоке;
• патологиях периферических артерий;
• атриовентрикулярной блокаде второй или третьей степени.

Другие препараты

Врач может назначить только лекарство из группы бета-блокаторов, но чаще всего подбирается комплекс препаратов, у которых отличается механизм действия. Какие таблетки выбрать – может решить только специалист.

Альфа блокаторы

Альфа адреноблокаторы – лекарства, который блокируют на некоторое время адренорецпторы альфа 1 или альфа 2. Блокаторы альфа 1 назначают как вспомогательное средство при лечении артериальной гипертензии.

Альфа адреноблокатор может относиться к одной из двух категорий:

• селективные (блокирование только рецепторов альфа 1);
• неселективные (блокирование рецепторов альфа 1 и альфа 2 – троподифен, бутироксан и другие).

Селективные альфа блокаторы меньше увеличивают частоту пульса, чем неселективные.

При первом приеме этих препаратов возможно резкое снижение давления при смене позы с горизонтальной на вертикальную.

Некоторые из препаратов не оказывают сильного влияние на давление. Они разработаны для рецепторов гладкой мускулатуры и используются в урологии.

Антагонист или ингибиторы

Путем многолетних исследований было выяснено, что монотерапия артериальной гипертензии помогает хуже, чем побор нескольких препаратов.

Комбинация, которая включает ингибиторы АПФ и подобранный врачом антагонист кальция, пользуется большим успехом. Спектры действия препаратов дополняют друг друга. Антагонист кальция и ингибиторы АПФ могут использоваться вместе в меньших дозах, чем при отдельном применении.

Ингибиторы АПФ

АПФ – это фермент. Он превращает гормон ангиотензин I превращается в ангиотензин II, который повышает кровяное давление путем сужения сосудов и высвобождения альдостерона.

Ингибиторы АПФ блокируют фермент, а иногда дополнительно усиливают действие диуретиков. Возможность воздействия на АПФ используют в медицине более 30 лет с целью лечения гипертонии.

Ингибиторы АПФ считаются одними из наиболее эффективных лекарств и снижают риск развития сахарного диабета, а также защищают печень и сердце.

Лечение препаратами, которые воздействуют на АПФ, считается достаточно эффективным.

Мочегонные средства (диуретики)

Диуретики воздействуют на почки. Их действие сводится к выведению воды и соли, что приводит к снижению давления. Другие показания к их приёму – отеки и задержка натрия в организме.

Эти препараты обычно назначают вместе с ингибиторами АПФ или какими-либо другими. Длительный лечебный эффект приемом только диуретиков достичь нельзя, их влияние на давление кратковременно.

В качестве мочегонного средства используют специальные препараты или лекарственные растения. Бесконтрольно принимать диуретики нельзя, поскольку это приводит ко множеству неприятностей со здоровьем. Правильное лечение назначается специалистом.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны)

Блокаторы рецепторов ангиотензина II – новый класс препаратов для лечения гипертонии. В сравнении с ингибиторами АПФ, побочные эффекты проявляются реже и выражены слабо. Лекарства этой группы обладают множеством терапевтических свойств и хорошо сочетаются с другими препаратами. Эффективность сартанов достаточно высока. Правильный подбор препарата и его дозировки позволяет большинству пациентов принимать только 1 таблетку в сутки. Показания к приёму лекарств этого класса обширны. Есть препараты, в состав которых входят блокаторы рецепторов и диуретики одновременно.

Сосудорасширяющие средства

Препараты для расслабления стенок кровеносных сосудов считаются недостаточно эффективными в лечении гипертонии и имеют многие побочные эффекты. Иногда требуется совместное использование лекарств от тахикардии. Кроме того, лекарства постепенно вызывают привыкание и перестают действовать. Их назначают редко и совмещают с другими лекарствами. Ингибиторы АПФ, сартаны и антагонист кальция успешно заменяют препараты этой группы, поскольку показания к их применению совпадают, а побочные эффекты выражены слабо.

Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов)

Антагонист – нечто, которое действует противоположным образом. Механизм действия антагонистов кальциевых каналов заключается в том, что действующие вещества тормозят проникновение ионов кальция в кровеносные сосуды и клетки сердца. Антагонист кальция существенно уменьшает вероятность инсульта, но могут провоцировать развитие сердечной недостаточности.

К блокаторам кальциевых каналов относятся вещества с разной химической структурой – производные дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина. Препараты относят в первому или второму поколению.

Часть из лекарств, которые относят к блокаторам кальциевых каналов, имеют недостаток. Они быстро выводятся из крови, а также имеют узкий круг терапевтического действия. Пить эти препараты приходится часто. Только блокаторы кальциевых каналов третьего поколения способны дольше оставаться в крови.

Блокаторы кальциевых каналов обладают мочегонным действием, поэтому редко сочетаются с диуретиками. Полный их список составляет порядка 20 наименований. Блокаторы кальциевых каналов могут быть назначены отдельно или в составе комплексной терапии.

Помимо широко известных препаратов, врачом может быть назначен антагонист рецепторов эндотелия.

Особенности лечения гипертонии при наличии аритмии

Аритмии сердца – нарушение ритмичности, частоты и последовательности сокращений сердечной мышцы.

Появление аритмии – серьезный повод для обращения к врачу и подбора других лекарств. Чтобы лечить гипертонию при мерцательной аритмии, наджелудочковой тахикардии, трепетании предсердий, назначают бета адреноблокатор или антагонист кальция.

Виды аритмии:

Названия	Лечение
Синусовые аритмии	Для лечения синусовой тахикардии используют бета-адреноблокаторы, препараты калия, изоптин. Иногда назначают популярный препарат «Конкор». Лечение синусовой брадикардии иногда подразумевает применение эуфиллина, алупента. Когда влияние лекарств недостаточно, возможно назначение электростимуляции.
Экстрасистолия	Лечение может быть разнообразно. Иногда используют дифенин, хингамин, плаквенил, препараты калия, аймалин, ритмодан. Если влияние не существенно, назначают новокаинамид.
Параксимальные тахикардии	Для лечения используют седативные препараты, анаприлин, изоптин, новокаинамид.
Блокады сердца	Лечение разнообразно и подбирает специалистом в индивидуальном порядке.
Трепетание и мерцание желудочков или предсердий

Аритмии чаще всего появляются на фоне других заболеваний. К ним может присоединяться одышка – чувство нехватки воздуха при тахикардии или брадикардии. Лечение аритмии сводится к предотвращению развития основного заболевания.

При выборе препарата необходимо основываться не только том, какие показания и противопоказания к его приёму. Обязательно нужно узнать точку зрения специалиста. Влияние любого лекарства, в том числе и действие, которое оказывают бета блокаторы, может отличаться для разных людей, поэтому о любых изменениях самочувствия нужно рассказывать врачу.

Отзывы

Виталий, 56 лет

Обратился к терапевту по поводу гипертонии. Сначала выбор пал на блокаторы кальциевых каналов, но эти лекарства не подошли. Потом мне назначили прием бета блокаторов. Лекарства пью каждый день. Насколько я понимаю, это не лечение раз и навсегда, а ежедневная помеха давлению подниматься. Но лучше регулярно пить таблетки, чем получить инсульт или инфаркт.

Лариса, 61 год

Лечение гипертонии для меня подобрали комплексное. Помимо бета блокаторов врач назначил и несколько других лекарств. Хотя считаются лучшими препараты третьего поколения, мне хорошо подходят и давно выпускающиеся. Муж принимает ингибиторы АПФ больше года, побочных эффектов не замечал. Применение лекарств существенно улучшило нам самочувствие. Принимаю «Конкор» в дозировка 5 мг.

Денис, 52 года

Диуретики долго принимать тяжело, а эффект очень слабый. У меня лечение гипертонии заключается только в приёме таблеток. Врач назначил антагонист кальция и ингибиторы АПФ. У меня почти все возможные показания к их долговременному приёму. Наличие других болезней делает выбор препаратов очень ограниченным.

Анастасия, 48 лет

Мне были назначены ингибиторы АПФ и антагонист кальция. От чего-то из них были побочные эффекты, в том числе и постоянный кашель. Думаю, что причиной были ингибиторы. Такое лечение очень портило жизнь. Врач отменил их и назначил блокаторы рецепторов ангиотензина II. Пока проблема не вернулась, принимаю Лозап. Действие таблетки длится целые сутки.

Галина, 54 года

Сама себе выбрала «Конкор», но врач назначил препарат из группы «блокаторы кальциевых каналов». Очень не хотела их пить – нужно было не забывать про 4 таблетки в день. Антагонист кальция избавил от тахикардии и аритмии, как и препарат «Конкор». Потом выбрали более новый и дорогой препарат, пью его 1 раз в сутки. Оказалось, что блокаторы кальциевых каналов — не такое уж плохое средство, как о нем иногда пишут.

Еще по теме:

davnorma.ru

Классификация

Широко используются бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца, что привело к появлению большого количества их разновидностей.

Классификация основана на том, на какие именно рецепторы воздействует тот или иной препарат, а также на некоторых других характеристиках:

Липофильные и гидрофильные	Если говорят о липофильных веществах, то необходимо понимать, что к ним относятся те, что легко растворяются в жироподобных веществах. Препараты липофильной группы широко используются в тех случаях, когда необходимо пройти барьер между кровеносным сосудом и нервной системой. Основная доля препарата перерабатывается при участии печени. В группу входят метопролол и пропранолол. Гидрофильные вещества используются в том случае, если предполагаемая среда действия водная. Эти вещества в меньших объемах проходят изменения в печени, из-за чего выделяются из организма малоизмененными. Гидрофильным медикаментам отдается предпочтение в том случае, если необходимо удлинить их воздействие на организм, так как они медленнее выводятся и, соответственно, дольше действуют. В группу входят атенолол и эсмолол.
Селективные и неселективные	Бета-рецепторы принято разделять на две обширные группы – бета-1 и бета-2. Если препарат действует на оба вида этих рецепторов одинаково, то ему присваивают классификацию неселективного, то есть невыборочного. Неселективными бета-блокаторами являются надолол и карведилол. Если же действие препарата распространяется исключительно на бета-1 рецепторы, то лекарствам присваивают группу выборочных, то есть селективных бета-блокаторов. Также эта группа называется кардиоселективной, так как большое число бета-1 рецепторов сосредоточено в сердечной мышце. К кардиоселективным препаратам относят бисопролол и метапролол. Правда, селективные блокаторы обладают одной значимой особенностью. По мере увеличения доза для сохранения их эффективности они начинают действовать не только на бета-1, но и на бета-2 рецепторы.
Для остановки адренорецепторов	Альфа-блокаторы при гипертонии, как и бета-блокаторы, способны останавливать действие бета-адренорецепторов на организм. Правда, эта группа препаратов не используется непосредственно для терапии патологии, а играет вспомогательную роль. Помимо гипертонии эта группа препаратов применяется при аденоме предстательной железы. Ее использование обосновано тем, что препараты способны облегчать процесс мочеиспускания. При аденоме предстательной железы в ход идут доксазозин и теразозин. Если говорить о бета-блокаторах, то их основная задача состоит в блокировке бета-адренорецепторов.
Конкор	Основным действующим веществом в этом препарате выступает бисопролол. Его основным свойством является его нейтральность, так как за применением бисопролола не следует большого количества нарушений со стороны обменных процессов липидов и углеводов. Плюсом Конкора является также то, что он совершенно не изменяет уровень глюкозы в крови, в отличие от некоторых других препаратов, а значит не провоцирует развитие гипогликемии.
Новое поколение	Бета-блокаторы, как и антигистаминные средства, имеют несколько поколений, по мере выпуска которых уменьшались побочные эффекты и улучшались лечебные свойства. На сегодняшний день врачи рекомендуют отдавать предпочтение самой последней третьей группе препаратов. В наше время самыми современными средствами являются карведилол и целипролол.

Принципы терапии

Бета-блокаторы в терапии гипертонической болезни используются со следующими целями:

• чтобы понизить давление до тех цифр, при которых больной перестанет испытывать дискомфорт;
• чтобы предотвратить осложнения, развившиеся в результате поражения жизненно-важных органов, которые наиболее сильно подвержены воздействию высоких цифр давления;
• чтобы снизить риск развития таких осложнений, как инсульт и криз, таким образом продлив человеку жизнь.

Пациентам необходимо помнить о недопустимости самолечения. Гипертония – это патология, которая требует тщательного комплексного лечения, причем иногда лекарства приходится принимать в течение всей жизни.

Иногда гипертония не требует пожизненной терапии, но это случается только в том случае, если повышение давления – следствие какой-либо другой патологии, которую потом удается купировать.

Одним из основополагающих принципов терапии бета-блокаторами является начальная терапия с использованием только одного медикамента. Такой подход помогает снизить риск развития побочных эффектов, а также хорошо воздействует на психическое состояние человека.

Врачам необходимо помнить о том, что сначала необходимо до максимума довести дозировку первоначально выбранного препарата, и только при неэффективности этой меры добавлять другие лекарственные средства.

Предпочтение отдается препаратам с пролонгированным действием.

Как принимать бета-блокаторы при гипертонии

На приеме у врача в обязательном порядке уточняют следующее, если назначаются бета-блокаторы:

• ближайшие планы на беременность и рождение ребенка;
• сопутствующие заболевания.

Дозы и частота приема в каждом случае назначаются индивидуально и сильно привязаны к индивидуальным особенностям пациента и той терапии, которую он уже получает.

В некоторых случаях лечащий врач может попросить следить за артериальным давлением и пульсом, записывая показания. Если вы обращаете внимание на то, что пульс у вас опустился за отметку ниже нормы, то стоит обратиться к врачу.

Также стоит избегать использования тех лекарств, которые не выписывал лечащий врач.

Перед любыми оперативными вмешательствами, даже если это просто удаление зуба, необходимо сообщить медику о курсе терапии бета-блокаторами.

Побочные эффекты

Бета-блокаторы всегда назначаются врачами с осторожностью, так как имеют ряд неприятных побочных эффектов, к которым можно отнести:

• жалобы больного на постоянное чувство усталости;
• сильную брадикардию (снижение частоты сердечных сокращений);
• обострения бронхообструкции (развитие астматических приступов);
• развитие блокады (обычно определяется на ЭКГ);
• непереносимость физических нагрузок;
• токсичность;
• понижение количества некоторых фракций холестерина в крови;
• гипогликемию;
• резкие скачки давления в том случае, если прием препаратов был прекращен;
• сердечные приступы.

При некоторых патологиях прием бета-блокаторов может представлять серьезную угрозу.

К этим патологиям относят:

• наличие сахарного диабета;
• депрессивные состояния;
• заболевания легких обструктивной природы;
• патологии периферического кровоснабжения;
• дислипидемия;
• патологии синусового узла.

Противопоказания

В некоторых случаях прием бета-блокаторов и вовсе запрещен, и тогда приходится искать альтернативные способы терапии.

Бета-блокаторы не используются при:

• бронхиальной астме;
• развитии индивидуальных аллергических реакций;
• атриовентрикулярных блокадах II-III степени;
• сильных брадикардиях;
• кардиогенном шоке;
• патологиях синусового узла;
• гипотонии;
• патологии периферических сосудов.

Профилактика

Использование бета-блокаторов не имеет смысла, если больной пренебрегает другими мерами профилактики, к которым относят:

• соблюдение диеты с учетом индивидуальных потребностей и воздействия на сердечно-сосудистую систему;
• ограничение в потреблении поваренной соли и других разновидностях натрия;
• контроль веса;
• контроль водного баланса, который должен составлять не менее 2 литров воды за день;
• избавление от вредных привычек;
• регулярные умеренные физические нагрузки.

Бета-блокаторы могут снижать свою активность, если применять их вместе со спиртными напитками, поэтому во время курса лечения лучше всего отказаться от алкоголя полностью.

Беременность

Беременным женщинам чаще всего назначаются атенолол и метопролол, так как эти препараты на сегодняшний день являются самыми безопасными для будущей матери и плода.

Начинать прием препаратов лучше всего с третьего триместра, однако в каждом случае время начала приема зависит от сопоставления рисков и пользы.

Бета-блокаторы обладают способностью замедлять развитие плода, из-за чего их применение не желательно начинать раньше, чем в третьем триместре.

Отмена препарата

Отмена препаратов этой группы должна проходить под врачебным контролем, так как резкое прекращение приема может вызвать синдром отмены.

Самым частым проявлением синдрома отмены является резкий скачок давления, а в некоторых случаях развивается гипертонический криз.

При стенокардиях резкая отмена препарата приводит к усилению ангиальных эпизодов.

Контроль состояния пациента на протяжении всего процесса отмены крайне важен, отмена препарата может растягиваться не на одну неделю.

serdce.hvatit-bolet.ru

Что такое бета-блокаторы

Этим термином называют препараты, с помощью которых получается осуществить обратимую блокировку?-адренергических рецепторов. Данные средства эффективны при терапии гипертонии, поскольку они влияют на работу симпатической нервной системы.

Эти препараты широко используются в медицине еще с шестидесятых годов прошлого века. Нужно сказать, что благодаря их открытию существенно возросла результативность терапии сердечных патологий.

Несмотря на то, что все лекарства, входящие в эту группу, отличаются возможностью блокирования адренорецепторов, они делятся на разные категории.

Классификация осуществляется в зависимости от подвидов рецепторов и прочих характеристик.

Селективные и неселективные средства

Существует две разновидности рецепторов – бета1 и бета2. Препараты из группы бета-блокаторов, которые одинаково воздействуют на оба вида, носят название неселективных.

Те препараты, действие которых направлено на бета1-рецепторы, называют селективными. Второе название – кардиоселективные.

К таким средствам можно отнести бисопролол , метопролол .

Стоит отметить, что по мере возрастания дозировки сокращается специфичность медикамента. А это значит, что он начинает блокировать сразу два рецептора.

Липофильные и гидрофильные препараты

Липофильные средства входят в группу жирорастворимых. Они легче проникают через барьер, расположенный между кровеносной и центральной нервной системами. В переработке таких препаратов активно участвует печень. Эта группа включает метопролол , пропранолол .

Гидрофильные средства легко растворяются в воде. Они не так перерабатываются печенью и выводятся практически в первоначальном виде. Подобные средства имеют более продолжительное воздействие, поскольку дольше находятся в организме. К ним стоит отнести атенолол и эсмолол .

Альфа- и бета-блокаторы

Название альфа-блокаторов получили те лекарства, которые временно приостанавливают работу?-адренорецепторов. Они широко используются в качестве вспомогательных при терапии гипертензии.

Бета-блокаторы осуществляют блокирование?-адренорецепторов. К этой категории можно отнести метопролол , пропранолол .

Конкор

В этот препарат входит действующее вещество под названием бисопролол . Его стоит отнести к категории метаболически нейтральных бета-блокаторов, поскольку он не вызывает нарушений липидного или углеводного обмена.

При использовании данного средства не меняется уровень глюкозы и не наблюдается гипогликемия.

Бета-блокаторы нового поколения

На сегодняшний день имеется три поколения таких препаратов. Безусловно, предпочтительнее пользоваться средствами нового поколения. Их нужно употреблять только раз в день.

Помимо этого, они связаны с небольшим количеством побочных эффектов. К новым бета-блокаторам относят карведилол , целипролол .

Опухоли мозга по праву считаются самыми опасными, поскольку они плохо поддаются лечению. Так, прогноз при глиобластоме головного мозга на последней стадии развития чаще всего неблагоприятный. Прочитав статью, вы узнаете почему.

Диабетическая и алкогольная полинейропатия при отсутствии адекватного лечения способны спровоцировать полную потерю чувствительности и двигательной функции ног. Как этого избежать найдете тут.

Область применения бета-блокаторов

Эти средства довольно успешно применяются при различных нарушениях в работе сердца.

При гипертонии

С помощью бета-блокаторов удается предотвратить отрицательное влияние симпатической нервной системы на работу сердца. Благодаря этому удается облегчить его функционирование, уменьшить потребность в кислороде.

За счет этого существенно уменьшается нагрузка и, как следствие, снижается давление. В случае гипертонии показаны карведилол , бисопролол .

При тахикардии

Средства прекрасно уменьшают частоту сокращений сердца. Именно поэтому в случае тахикардии при показателе более 90 ударов в минуту назначают именно бета-блокаторы. К наиболее действенным средствам в данном случае относят бисопролол , пропранолол .

При инфаркте миокарда

С помощью бета-блокаторов удается ограничить участок некроза, уменьшить риск рецидива, защитить миокард от токсического влияния гиперкатехоламинемии.

Также данные препараты снижают риск внезапной смерти, помогают увеличить выносливость при физических нагрузках, уменьшают вероятность аритмии и имеют явно выраженное антиангинальное действие.

В первые сутки после инфаркта применяют анаприлин , использование которого показано два следующих года при условии отсутствия побочных эффектов. Если есть противопоказания, назначают кардиоселективные препараты – к примеру, корданум .

При сахарном диабете

Пациенты с сахарным диабетом, страдающие сердечными патологиями, обязательно должны использовать эти препараты. Нужно учитывать, что неселективные средства приводят к усилению метаболического ответа на инсулин. Именно поэтому их не рекомендуется использовать.

При сердечной недостаточности

Эти препараты показаны для лечения пациентов с сердечной недостаточностью. Вначале назначается небольшая доза лекарства, которая понемногу будет возрастать. В качестве наиболее действенного средства выступает карведилол .

Инструкция по применению

Состав

В качестве действующего вещества в таких препаратах, как правило, применяются атенолол, пропранолол, метопролол, тимолол, бисопролол и т.д.

Вспомогательные вещества могут быть разными и зависят от производителя и формы выпуска лекарственного средства. Может использоваться крахмал, магния стеарат, кальция гидрофосфат, красители и т.д.

Механизм действия

Данные препараты могут иметь различные механизмы. Отличие заключается в используемом действующем веществе.

Основная роль бета-блокаторов заключается в предотвращении кардиотоксического действия катехоламинов.

Также немаловажное значение имеют следующие механизмы:

• Антигипертензивный эффект. Связан с остановкой образования ренина и выработки ангиотензина ІІ. В результате удается высвободить норадреналин и снизить центральную вазомоторную активность.
• Антиишемический эффект. Благодаря уменьшению числа сердечных сокращений удается снизить потребность в кислороде.
• Антиаритмичное действие. В результате прямого электрофизиологического действия на сердце удается снизить симпатические влияния и ишемию миокарда. Также посредством таких веществ удается предотвратить гипокалиемию, индуктируемую катехоламинами.

Отдельные препараты могут иметь антиоксидантные характеристики, подавлять пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Показания к применению

Такие препараты обычно назначаются при:

• ишемии;
• аритмии;
• гипертонии;
• сердечной недостаточности;
• синдроме удлиненного интервала QT.

Способ применения

Перед приемом препарата обязательно следует сообщить врачу, если вы беременны. Немаловажное значение имеет и факт планирования беременности.

Также специалист должен знать о наличии таких патологий, как аритмия, эмфизема, астма, брадикардия.

Бета-блокаторы принимают во время еды либо сразу после нее. Благодаря этому удается минимизировать вероятные побочные эффекты. Продолжительность и частота приема лекарства должна определяться исключительно специалистом.

В период использования иногда требуется следить за пульсом. Если вы отметили, что его частота ниже требуемого показателя, нужно тут же известить об этом врача.

Также очень важно регулярно наблюдаться у специалиста, который сможет оценить результативность назначенного лечения и его побочные эффекты.

Давящая головная боль в висках может быть симптомом самых разнообразных заболеваний, поэтому визит к врачу откладывать не стоит.

Каковы последствия перинатальной энцефалопатии, как ее избежать и почему она развивается, расскажет статья.

Опухоль гипофиза – редкое и чаще всего доброкачественное новообразование. Как она выглядит на фото можно посмотреть, перейдя по ссылке http://gidmed.com/bolezni-nevrologii/opuholi/opuhol-gipofiza.html.

Побочные эффекты

Препараты имеют довольно много побочных эффектов:

• Постоянная усталость.
• Снижение ритма сердца.
• Обострение астмы.
• Сердечные блокады.
• Токсическое воздействие.
• Снижение LDL-холестерина.
• Уменьшение сахара в крови.
• Угроза роста давления после отмены лекарства.
• Сердечные приступы.

Есть состояния, при которых прием таких препаратов довольно опасен:

• сахарный диабет;
• депрессия;
• обструктивные патологии легких;
• нарушения периферических артерий;
• дислипидемия;
• дисфункция синусового узла, протекающая без симптомов.

Противопоказания

Имеются также противопоказания к применению таких средств:

• Бронхиальная астма.
• Индивидуальная чувствительность.
• Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.
• Брадикардия.
• Кардиогенный шок.
• Синдром слабости синусового узла.
• Патологии периферических артерий.
• Низкое давление.

Взаимодействие с другими препаратами

Некоторые лекарства могут взаимодействовать с бета-блокаторами и усиливать их эффект.

Нужно сообщить врачу, если вы принимаете:

• Средства от ОРВИ.
• Лекарства для лечения гипертонии.
• Средства для терапии сахарного диабета, включая инсулин.
• Ингибиторы МАО.

Форма выпуска

Такие препараты могут выпускаться в виде таблеток или раствора для инъекций.

Условия хранения

Данные препараты следует хранить при температуре не выше двадцати пяти градусов. Делать это нужно в темном месте, вне зоны доступа детей.

Передозировка препаратами

Существуют отличительные признаки передозировки:

• головокружение, потеря сознания;
• аритмия;
• внезапная брадикардия;
• акроцианоз;
• кома, судорожное состояние.

В зависимости от симптомов в качестве первой помощи назначаются такие препараты:

• В случае сердечной недостаточности назначают мочегонные средства, а также сердечные гликозиды.
• В случае пониженного давления назначают адреналин и мезатон.
• При брадикардии показан атропин, дофамин, добутамин.
• При бронхоспазме применяется изопротеренол, аминофиллин.

Бета-блокаторы и алкоголь

Спиртные напитки могут уменьшить положительный эффект от применения бета-блокаторов. Поэтому во время курса лечения алкоголь употреблять не рекомендуется.

Бета-блокаторы и беременность

Наиболее безопасными в этот период считаются атенолол и метопролол. Причем эти средства назначают, как правило, только в течение третьего триместра беременности.

Нужно учитывать, что такие препараты могут вызывать задержку роста плода – особенно, если принимать их в первом и втором триместре беременности.

Отмена бета-блокаторов

Резкая отмена любого препарата крайне нежелательна. Это связано с увеличением угрозы острых сердечных состояний. Данное явление носит название «синдрома отмены».

В результате резкой отмены может существенно повыситься артериальное давление и даже развиться гипертонический криз.

У людей, страдающих стенокардией, может увеличиться интенсивность ангиальных эпизодов.

Больные с сердечной недостаточностью могут жаловаться на симптомы декомпенсации. Поэтому уменьшение дозы следует проводить постепенно – это осуществляется в течение нескольких недель. Очень важно контролировать состояние здоровья пациента.

Как лечить невралгию лицевого нерва сложный вопрос и задавать его стоит врачу. Подробнее узнать про само заболевание поможет наша статья.

В современном мире частые тревоги и стрессы сопровождают нас буквально на каждом шагу. Какие таблетки можно применять для уменьшения их последствий здесь.

Список используемых препаратов

Лучшими бета-блокаторами на сегодняшний день являются:

• бисопролол;
• карведилол;
• метопролола сукцинат;
• небиволол.

Однако назначать бета-блокатор должен только врач. Причем рекомендуется выбирать лекарства нового поколения.

По отзывам пациентов, именно современные препараты бета-блокаторы нового поколения вызывают минимум побочных эффектов и помогают справиться с проблемой, не приводя к ухудшению качества жизни.

Где можно купить бета-блокаторы

Приобрести бета-блокаторы можно в аптеке, однако некоторые препараты продаются только по рецепту врача. Средняя цена таблеток бета-блокаторов составляет около 200-300 рублей.

Чем можно заменить бета-блокаторы

На начальном этапе лечения врачи не советуют заменять бета-блокаторы другими медикаментами. Если делать это самостоятельно, существует серьезный риск появления инфаркта миокарда.

Когда пациент почувствует улучшение, можно понемногу уменьшить дозировку. Однако делать это следует под постоянным врачебным контролем. Адекватную замену бета-блокатору может подобрать только специалист.

Это позволит вам не только справиться с симптомами патологии, но и не принести вред собственному здоровью.

Видео позволит более точно понять, какое место занимают бета-блокаторы в лечении сердечно-сосудистых заболеваний:

gidmed.com

Общие сведения

Проблемы с работой сердечно-сосудистой системы – это одна из главных причин смертности. Именно поэтому борьба с подобными заболеваниями стоит на первом месте у современной медицины. Практически ежегодно появляются новые лекарственные средства, которые существенно упрощают борьбу с недугами. Именно к таким и относятся бета-блокаторы.

Однако о наличии медикаментов – это ещё не всё дело. Главное – это знать, как их правильно принимать. А для этого необходимо понимать принцип действия препарата. То же самое относится и к группе лекарств под общим названием «бета-блокаторы».

Основная цель данных препаратов – это снижение воздействия адреналина на сердечную мышцу. Этот гормон заставляет наш главный орган работать более активно. В результате повышается артериальное давление и оказывается пагубное воздействие на все органы сердечно-сосудистой системы.

Бета-блокаторы при гипертонии используются для достижения следующих целей:

1. В первую очередь нормализовать артериальное давление у пациента, чтобы оно достигало комфортных для человека и его организма значений.
2. Для снижения рисков осложнений, которые могут возникнуть в жизненно важных органах в результате гипертонии.
3. Чтобы не возникли такие опасные для жизни последствия, как инсульт, инфаркт и так далее.

Все цели будут достигнуты и опасных болезней можно избежать, если правильно использовать подобные препараты. Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением. Принимать любые лекарства, а особенно из серии бета-блокаторов, нужно исключительно по назначению врача и при этом строго соблюдать дозировку и время приёма.

Классификация препаратов

Бета-блокаторы имеют список препаратов при гипертонии довольно большой. Эти лекарственные средства выпускают уже достаточное количество времени, поэтому появились средства из нескольких поколений.

Согласно общепризнанной практике, бета-блокаторы подразделяются на следующие группы:

• гидрофильного типа – это препараты, которые практически не изменяются в водной среде. Эти лекарственные средства используют в тех случаях, когда нужен пролонгированный эффект. Гидрофобные бета-блокаторы способны долгое время оставаться в неизменном виде. К таким препаратам относят, например, Атенолол и Эсмолол;
• липофильная группа. Такие ингибиторы лучше всего проникают через гематоэнцефалический барьер (он является препятствием между нервной и кровеносной системами). Такой эффект возникает в результате того, что эти вещества хорошо растворяются в жироподобных средах. Такие средства хорошо помогают при ишемических болезнях сердца, но при этом обладают достаточно большим перечнем побочных эффектов. К этой группе бета-блокаторов, в частности, относятся Метопролол и Пропранолол;
• неселективный и неселективный тип. Здесь различие делается в зависимости от того, на какие группы рецепторов (которые реагируют на уровень адреналина) действуют препараты. Первый тип лекарственного средства оказывает влияние на оба бета-рецептора. К ним относят такой блокатор, как Надолол. Неселективные препараты действуют только на бета 1 . В данном случае речь может идти о таких лекарствах, как Бисопролол, Метопролол;
• ряд специалистов рассматривают препарат Конкор как отдельный тип бета-блокаторов. Чаще всего его назначают в случае наличия у больного сахарного диабета либо предрасположенности к нему. У такого препарата практически не наблюдается побочных эффектов, а воздействие на организм имеет мягкий характер.

Кроме этого, бета-блокаторы можно разделять по так называемым поколениям. К первой группе относят препараты селективного действия. Второе поколение имеет уже неселективный тип воздействия. Современные препараты из третьей группы обладают дополнительным вазодилатирующим эффектом. Такие лекарственные средства способны расслаблять кровеносные сосуды. Помимо этого, лекарства третьего поколения более эффективны. К такой группе относятся такие препараты, как Карведилол и Целипролол.

При артериальной гипертензии очень важно строго соблюдать все процедуры лечебного процесса. Болезнь и сама причиняет значительный дискомфорт пациенту, а её последствия (при отсутствии должного лечения) могут быть очень опасными для здоровья. Поэтому к приёму любого лекарственного препарата нужно относиться серьёзно и делать всё правильно.

Если речь идёт о бета-блокаторах, нужно соблюдать следующие рекомендации от специалистов:

1. В первую очередь, нельзя назначать лекарство самостоятельно. У данных препаратов есть большое количество противопоказаний, поэтому без посещения врача обойтись не получится.
2. При посещении специалиста нужно рассказать обо всех перенесённых болезнях и тех недугах, которые есть сейчас.
3. Если пациент – женщина, то нужно рассказать врачу о беременности либо о её планировании (если такое предвидится). Эти препараты существенно могут повлиять на гормональный фон. Приём бета-препаратов при беременности возможно, но тут всё должно быть индивидуально. Назначение делается только после всестороннего обследования, желательно начинать с третьего триместра.
4. Во время лечения при помощи бета-блокаторов нужно постоянно следить за своим артериальным давлением. Желательно измерять его и записывать три-четыре раза в день. Такой «дневник» сможет существенно помочь при выборе лекарства и его дозировки.
5. Очень важно постоянно находиться под контролем лечащего врача во время терапии бета-блокаторами. Это поможет лучше следить за всеми процессами в организме и вовремя вносить изменения в медикаментозное воздействие.
6. Чтобы снизить возможные побочные эффекты, препараты нужно принимать во время приёма пищи либо сразу после неё.
7. Ещё одно важное замечание. Если пациент принимает данные препараты, то к любому наркозу нужно относиться со вниманием. Даже если предстоит просто удалить зуб, о том, что больной принимает бета-блокаторы, нужно сообщить врачу.

Не будет лишним проследить за своим питанием. В первую очередь, нельзя допускать излишний вес.

С.Ю. Марцевич

Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины Минздрава Российской Федерации, Москва

Бета-Адреноблокаторы - большая группа препаратов, основным свойством которых является способность обратимо блокировать Бета-адренергические рецепторы. Эти препараты используются в клинике с начала 60-х годов, причем их роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний оказалась столь значительной, что в 1988 г. ученые, принимавшие участие в создании Бета-блокаторов, были награждены Нобелевской премией.

Классификация бета-блокаторов

Несмотря на общую для всех Бета-блокаторов способность блокировать Бета-адренорецепторы, эти препараты различаются по степени избирательности действия на разные подвиды этих рецепторов, а также по наличию дополнительных свойств. Как известно, существуют два основных типа Бета-адренорецепторов - Бета 1 - и Бета 2 -адренорецепторы. Одни Бета-блокаторы (пропранолол, надолол, карведилол и др.) действуют в одинаковой степени на оба типа Бета-адренорецепторов, они называются неселективными, другие (метопролол, атенолол, бисопролол и др.) большей степени влияют на Бета 1 -адренорецепторы, расположенные главным образом в сердце, они называются селективными. Степень селективности разных Бета-блокаторов различна, но она всегда существенно уменьшается с увеличением дозы препарата.

Наибольшей степенью селективности из доступных на рынке Бета-блокаторов обладают такие препараты, как бисопролол и небиволол.Наличие селективности расширяет возможности использования Бета-блокаторов при сопутствующих заболеваниях и снижает риск появления ряда побочных эффектов. Так, селективные Бета-блокаторы с меньшей вероятностью могут вызывать бронхоспастические явления, поскольку Бета 2 -адренорецепторы расположены в основном в легких (блокада этих рецепторов вызывает усиление тонуса бронхов). Селективные Бета-адреноблокаторы в меньшей степени, чем неселективные, увеличивают периферическое сосудистое сопротивление, поэтому их можно шире использовать у больных с нарушениями периферического кровообращения (например, с перемежающейся хромотой).

Некоторые Бета-адреноблокаторы (ацебуталол, пиндолол, соталол, талинолол) обладают также так называемой внутренней (или собственной) симпатомиметической активностью, т.е. совмещают в себе свойства антагониста и агониста. Прежде это свойство рассматривалось как положительное, поскольку считалось, что оно позволит уменьшить нежелательное влияние Бета-блокаторов на сердечно-сосудистую систему, в частности Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью оказывают менее выраженное влияние на ЧСС. Однако впоследствии было установлено, что именно отрицательное хроническое действие лежит в основе большинства благоприятных эффектов Бета-блокаторов, в частности именно оно определяет впервую очередь их способность снижать сердечно-сосудистую смертность . Клинические исследования подтвердили, что Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью оказывают существенно менее выраженное влияние на прогноз жизни, чем Бета-блокаторы, не обладающие таким свойством.

Ряд Бета-блокаторов может дополнительно оказывать вазодилатирующее действие. Это достигается за счет наличия у них Альфа 1 -адреноблокирующей активности (лабетолол, карведилол) либо за счет стимуляции синтеза окиси азота в эндотелии (небиволол). В настоящее время нет четких данных о том, какую роль играет это свойство в эффективности Бета-блокаторов. Существовало мнение, что именно наличие вазодилатирующего действия делает карведилол столь эффективным при лечении сердечной недостаточности . Однако вскоре было показано, что бисопролол - Бета-блокатор, неоказывающий вазодилатирующего действия, также дает отчетливый эффект у таких больных .

Применение Бета-блокаторов в клинике

Бета-Блокаторы оказывают отчетливое антиангинальное действие и поэтому с начала 60-х годов используются для лечения больных ИБС. Они способны уменьшать количество приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицирина, улучшать переносимость физической нагрузки и снижать выраженность ишемии миокарда при ней. По данным литературы , антиангинальное действие Бета-блокаторов сопоставимо с таковым нитратов и антагонистов кальция. Некоторые исследователи приходят к выводу, что собственно антиангинальное действие Бета-блокаторов несколько уступает таковому нитратов .

Способность Бета-блокаторов снижать АД (как систолическое, так и диастолическое) позволяет эффективно использовать эти препараты для лечения артериальной гипертонии. Несмотря на то что в настоящее время существует несколько групп гипотензивных препаратов, включая более новые (антагонисты кальция, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента - АПФ и др.), Бета-блокаторы (наряду с диуретиками) продолжают рассматриваться большинством ученых как препараты первой линии при лечении больных артериальной гипертонией.

Бета-Блокаторы оказывают также отчетливое aнтиapитмичecкое дeйcтвиe и поэтому используются для лечения разных видов аритмий (они составляют отдельную группу антиаритмических препаратов) как желудочкового, так и наджелудочкового происхождения. Бета-Блокаторы успешно применяются для контроля за ЧСС у больных с мерцательной аритмией, не уступая при этом сердечным гликозидам.

Ранее считалось, что применение Бета-блокаторов при застойной сердечной недостаточности противопоказано из-за их способности уменьшать сердечный выброс. Впоследствии оказалось, что присоединение Бета-блокаторов к стандартной терапии ингибиторами АПФ и диуретиками не только безопасно, но и приводит к существенному улучшению. В исследовании было показано, что у таких больных Бета-блокаторы уменьшают выраженность сердечной недостаточности и существенно улучшают сократимость миокарда.

Противопоказания к назначению Бета-блокаторов

Из-за способности Бета-блокаторов влиять на разные органы (не всегда благоприятным образом) их прием нежелателен или даже противопоказан при некоторых сопутствующих зaбoлeвaниях. Однако обpaщaeт на себя внимaниe то, что граница между абсолютными и относительными противопоказаниями к приему Бета-блокаторов достаточно условна: то, что одни авторы считают абсолютными противопоказаниями к их применению, другие рассматривают как относительные противопоказания.

Согласно рекомендациям Американской ассоциации сердца, абсолютными противопоказаниями к назначению Бета-блокаторов являются выраженная брадикардия (конкретные значения ЧСС не приводятся, однако, по данным большинства авторов, к выраженной брадикардии относят ЧСС менее 48-50 в минуту), исходно имеющаяся атриовентривентрикулярная блокада высокой степени, синдром слабости синусового узла и "выраженная, нестабильная сердечная недостаточность" . Бронхиальная астма, заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом, выраженные депрессивные состояния и заболевания периферических сосудов рассматриваются как относительные противопоказания.

Существовали опасения по поводу безопасности использования Бета-блокаторов у больных сахарным диабетом, однако в настоящее время доказано, что большинство этих больных хорошо переносят прием Бета-блокаторов, осторожность требуется лишь у больных, получающих инсулин (из-за риска развития гипогликемии).

Побочные действия Бета-блокаторов

Бета-Блокаторы достаточно часто дают побочные эффекты, риск их появления часто пугает врачей и больных. Однако, вопреки существующему среди врачей мнению, появление синусовой брадикардии, различных блокад сердца, гипотонии хотя и нередко встречается при лечении Бета-блокаторами, отнюдь не служит основной причиной, заставляющей прекращать прием этих препаратов. Наиболее существенные побочные действия Бета-блокаторов - это появление слабости, ухудшение переносимости физической нагрузки, нарушение сна, кошмарные сновидения.

Частота появления импотенции на фоне применения Бета-блокаторов составляет примерно 1%, однако те или иные нарушения эректильной функции встречаются заметно чаще .

Следует напомнить, что частота многих побочных действий существенно зависит от того, какой именно Бета-блокатор используется, поэтому назначение кардиоселективных Бета-блокаторов при прочих равных условиях всегда предпочтительнее, чем неселективных.

Данные доказательной медицины о влиянии Бета-блокаторов на прогноз жизни

Вскоре после начала применения Бета-блокаторов у больных ИБС стало понятно, что их действие при этом заболевании не исчерпывается только влиянием на ее симптомы (антиангинальным эффектом). В многочисленных рандомизированных контролируемых исследованиях было продемонстрировано, что назначение Бета-блокаторов больным, перенесшим инфаркт миокарда, существенно продлевает их жизнь, уменьшает вероятность смерти (в первую очередь внезапной) и снижает риск повторного инфаркта миокарда (именно на эти показатели ориентируется в первую очередь доказательная медицина).

Мета-анализ исследований по использованию Бета-блокаторов в качестве вторичной профилактики после перенесенного инфаркта миокарда подтвердил их способность улучшать прогноз жизни больных. Было показано, что, для того чтобы избежать смерти 1 больного, необходимо лечить Бета-блокаторами 42 больных в течение 2 лет. Это превосходит эффект терапии антиагрегантами (153 больных), статинами (94 больных), непрямыми антикоагулянтами (63 больных) и уступает лишь эффекту проведения тромболизиса и назначения аспирина в острой фазе инфаркта миокарда (24 больных) .